SERTRALINA
Farmacodinamia
Mecanismo de acción: es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
en la membrana presináptica neuronal, provocando la potenciación de la
neurotransmisión seretoninergica y sólo ejerce efectos inhibidores débiles sobre la
recaptación neuronal de noradrenalina.
Efecto farmacológico: es un fármaco antidepresivo, además de su uso eficaz para los
trastornos de depresión profunda también se ha demostrado relevancia como
ansiolítico en el tratamiento de ansiedad generalizada, crisis de pánico, ansiedad social
y trastornos obsesivo-compulsivos y a su vez se ha aprobado para el tratamiento de
trastorno de estrés postraumático.
Farmacocinetica:
- Absorción: es lenta, la concentración plasmática máxima se alcanza en unas 6-8 horas.
Biodisponibilidad: es del 88%, similar a la de otros ISRS. El momento de
administración de sertralina no afecta significativamente a los parámetros, con
lo que puede efectuarse a cualquier hora del día
Concentración plasmática máxima es de 13 µg/ml. Tras una sola dosis oral de
50 mg
Vida media de eliminación: es de un día, tras dosis única o múltiple, lo que
permite la administración de una única dosis diaria.
- Distribución: es de alta liposolubilidad se distribuye de forma rápida y amplia en el
organismo, difundiendo a través de la barrera hematoencefálica. Su unión a proteínas
plasmáticas: alrededor del 99%.
- Metabolismo: tras su absorción, sufre un amplio metabolismo hepático, de forma que
el porcentaje de la dosis oral que se excreta intacta por la orina es inferior al 0,2%. La
vía metabólica principal es la desmetilación parcial que produce el metabolito más
importante (desmetilsertralina), su potencia es 20 veces inferior a la de sertralina y
que alcanza unos niveles plasmáticos 1,5 veces superiores a los de sertralina.
- Eliminación: Renal. Se excretan en proporciones similares en orina y heces en igual
proporción. Tanto sertralina como desmetilsertralina se excretan a través de la leche
materna.
- Interacciones: tiene un escaso potencial de interacción con una amplia gama de
fármacos de prescripción frecuente, entre ellos los agentes cardiovasculares, los
sedantes y otros psicotropos.
Uso de la sertralina en el prurito por ictericia: En los pacientes que presentan prurito
colestásico como consecuencia de una enfermedad hepática crónica, el agregado de sertralina
al conjunto de fármacos empleados para su manejo, se asocia con un alivio significativo de la
picazón y una mejoría de las lesiones secundarias por rascado. Se evidencio en un estudio
reciente: Mayo MJ, Handem I, Rush AJ. “Evalúan la eficacia y seguridad de la sertralina en el
tratamiento del prurito colestásico” University of Texas Southwestern Medical Center,
45(3):666-674. Prospectivo controlado con placebo en 12 pacientes, donde la administración
de sertralina a dosis de 75-100mg/dia resultó ser eficaz y con un buen perfil de tolerabilidad,
sugiriendo un papel de las vías serotoninérgicas en la percepción del prurito.
ZOLPIDEM
Farmacodinamia
Mecanismo de acción: se une en forma selectiva a un subgrupo de receptores GABA de la
subunidad alfa, actuando como benzodiacepinas para aumentar la hiperpolarizacion de la
membrana. El zolpidem parece potenciar la transmisión GABAérgica, lo que incrementa la
frecuencia de apertura de los canales de cloro e inhibe la excitación neuronal.
Efecto farmacológico: es un hipnótico no benzodiacepínico de la clase de las Imidazopiridinas.
Cuyo efecto es inicio rápido de hipnosis con pocos efectos amnésicos, de depresión
psicomotora o somnolencia en el dia siguiente. Su uso radica en los trastornos del sueño, en
especial los caracterizados por dificultad para conciliar el sueño.
Farmacocinetica:
Absorción: luego de su administración por vía oral, el zolpidem se absorbe en forma rápida y
completa. Su biodisponibilidad absoluta en el hombre es del 70%. Enfatizan que la
administración prolongada del zolpidem no afecta su grado de absorción. . El fármaco circula
unido en un 92,5% a proteínas plasmáticas, en especial la albúmina y la alfa1-glicoproteína. Su
vida media de eliminación en voluntarios sanos es de alrededor de 2.4 horas.
Distribución: El zolpidem se distribuye homogéneamente en los diversos tejidos del
organismo. Cruza rápidamente las barreras hematoencefálica y placentaria. El fármaco circula
unido en un 92,5% a proteínas plasmáticas, en especial la albúmina y la alfa1-glicoproteína.
Metabolismo: se metaboliza en forma extensa a nivel hepatico, dando origen a metabolitos
inactivos, intervienen procesos de oxidación y de hidroxilación. La enzima hepática
mayormente responsable de este proceso es la CYP3A4. La contribución de la enzima CYP2D6
es menos importante.
Eliminación: La eliminación de los metabolitos inactivos se realiza predominantemente por vía
renal.
Interacciones Farmacológicas: con el alcohol etílico, fármacos antidepresivos y antipsicóticos
con acción sedante. Esto contraindica el uso de alcohol en pacientes medicados con zolpidem.
Administrar el medicamento junto con las comidas disminuye su absorción.
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