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Mecanismo y Estructura del Diazepam

El documento describe el mecanismo de acción del diazepam. Se une a receptores en el cerebro y la médula espinal, aumentando los efectos del GABA e induciendo el sueño. No actúa como agonista. Su estructura química contiene dos anillos aromáticos (A y B) que se unen a sitios receptores. Modificaciones en estos anillos como la adición de grupos metilo o cloro aumentan su actividad. Se absorbe y distribuye rápidamente en el cuerpo, uniéndose intensamente a proteínas

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Mecanismo y Estructura del Diazepam

El documento describe el mecanismo de acción del diazepam. Se une a receptores en el cerebro y la médula espinal, aumentando los efectos del GABA e induciendo el sueño. No actúa como agonista. Su estructura química contiene dos anillos aromáticos (A y B) que se unen a sitios receptores. Modificaciones en estos anillos como la adición de grupos metilo o cloro aumentan su actividad. Se absorbe y distribuye rápidamente en el cuerpo, uniéndose intensamente a proteínas

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Mecanismo de acción

a. Receptor, forma de unión

Se unen a receptores en varias regiones del cerebro y la médula


espinal. Esta unión aumenta los efectos inhibidores del ácido gamma-
aminobutírico (GABA). Las funciones de los GABA incluyen la
participación del SNC en la inducción del sueño. También interviene en
el control de la hipnosis, la memoria, la ansiedad, la epilepsia y la
excitabilidad neuronal.

Educe Design & Innovation Inc. Diazepam; Número de acceso a


DrugBank (DB00829), 26 de noviembre de [Link]:
[Link]

b.  Agonista: No hay efecto sobre la actividad agonista.

c.   Antagonistas: Presenta efecto inhibidor del acido gamma-


aminobutírico (GABA)

3.  Relación Estructura actividad

a.  Parte esencial del fármaco (farmacóforo)

Anillo A = Unión a sitios aromáticos.


 Grupo atractor en posición 7 aumenta la actividad.
Anillo B= Carbonilo necesario para interactuar con el receptor.
 Ni (N1) o su sustrato es requerida para la unión al receptor.

Ferrufino F. Barrientos R. Pujado L. Farmacoquímica; La Química Medicinal;


Benzodiazepinas; pág. 35. URL: [Link]
farmacoquimica-la-quimica-medicinal-ferrufino-f-barrientos-r-www-clubdelquimico-
[Link]
b. Tipo de farmacomodulación (Disyuntiva, Modulativa o conjuntivas).

Aproximación disyuntiva: Se caracteriza por:

 Ser transformaciones limitadas.


 Conserva aspectos esenciales del modelo
 Puede inducir en propiedades fisicoquímicas de la molécula.

Sufre Bioisosterismo:
 Isósteros clásicos, de grupo monovalente. Adición de un Metilo en
posición 2 del anillo B en el grupo aceptor (N).
Adicion de un Cloro (Cl) en posición 7 del anillo A aumenta su
actividad.

PHARMACOPHORE EDULABS INDIA [Link]¸ Síntesis de DIAZEPAM,


SAR, MCQ, estructura, propiedades químicas y usos terapéuticos. 4 de mayo de
[Link]: [Link]
properties-and-therapeutic-uses/

c.   Cómo afecta las propiedades farmacocinéticas

El diazepam se absorbe rápida y totalmente en el tracto gastrointestinal,


alcanzando la máxima concentración plasmática a los 30-90 minutos tras la
administración oral.

El diazepam y sus metabolitos se unen intensamente a las proteínas del plasma


(diazepam: 98%). El diazepam y sus metabolitos atraviesan la barrera
hematoencefálica y la placenta y su concentración en la leche materna es
aproximadamente una décima parte de la del plasma materno. El volumen de
distribución alcanza 0,8-1,0 l/Kg en estado de equilibrio. La semivida de
distribución llega hasta 3 horas.

Diazepam Stada 5 mg y 10 mg comprimidos:

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