FARMACOLOGIA DE
AINES
DIAZ ARRELUCEA, NILU
MEZA VILLACORTA, DANA
MENA AREVALO, CLARA
MONTOYA GUZMÁN , ANDERSON
AINES
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
FARMACODINAMIA
se va a
sintetizar en
Reacciones que las citoxinas
ayudan a la
Homeostasis del
organismo
DICLOFENACO
Antiinflamatorio,analgésico y
antipirético.
Mecanismo de acción:
inhibe la síntesis de prostaglandinas, por
inactivación reversible, de la enzima
ciclooxigenasa.
Farmacocinética
DICLOFENACO
T1/2 (Vida media): Aproximadamente 1 a 2 RAMS (Reacciones adversas medicamentosas) frecuentes
Náuseas
horas.
dolor abdominal
AUC (Área bajo la curva) aproximadamente diarrea
1.5-2 µg·h/mL. úlceras gástricas
UPP (Unión a proteínas plasmáticas): Alta, Erupciones cutáneas
Elevaciones en las enzimas hepáticas.
alrededor del 99%. Insuficiencia renal aguda
Metabolismo: Extensamente metabolizado Usos terapéuticos frecuentes
en el hígado, principalmente por la enzima Artritis reumatoide, osteoartritis
Dolor postoperatorio
CYP2C9.
Dolor asociado a lesiones musculoesqueléticas.
Eliminación: Principalmente por vía renal Alivio del dolor menstrual.
(65%) y el resto por vía biliar a través de las Tratamiento de dolores de cabeza y migrañas.
heces.
ÁCIDO ACÉTICO
SALICÍLICO (ASPIRINA)
Antiinflamatorio,analgésicas,antipiré
ticas y antiagregante plaquetario
Mecanismo de acción:
Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y
COX-2) de forma irreversible,
interfiriendo la síntesis de prostaglandinas
E2 e I2, tromboxanos A2y prostaciclina.
ÁCIDO ACÉTICO
SALICÍLICO (ASPIRINA)
Farmacocinética RAMS (Reacciones adversas medicamentosas) frecuentes
T1/2 (Vida media): Aproximadamente 15 a 20 Náuseas y vómitos
minutos (hidrolizada rápidamente a ácido salicílico). Dolor abdominal
AUC (Área bajo la curva): es de 6,2 µg x h/ml. sangrado gastrointestinal.
UPP (Unión a proteínas plasmáticas):Su unión es Elevaciones en las enzimas hepáticas en uso prolongado.
alta, aproximadamente un 90-95% principalmente en Insuficiencia renal aguda
Hipersensibilidad.
la albúmina.
Usos terapéuticos frecuentes
Metabolismo: Metabolizada en el hígado a Alivio del Dolor y fiebre
metabolitos inactivos que se excretan por vía renal. Artritis y osteoartritis.
Eliminación: Principalmente por vía renal como ácido Prevención de eventos trombóticos, como infarto de miocardio y
salicílico y sus metabolitos conjugados. accidente cerebrovascular en pacientes de alto riesgo
Tratamiento de enfermedades reumáticas agudas.
DEXKETOPROFENO
Antiinflamatorio,analgésicas, y
antipiréticas.
Mecanismo de acción:
inhibición de la biosíntesis de
prostaglandinas
DEXKETOPROFENO
Farmacocinética
T1/2 (Vida media): Aproximadamente 1 a RAMS (Reacciones adversas medicamentosas) frecuentes
2 horas. Náuseas
AUC (Área bajo la curva): Después de la Dolor abdominal
administración de una dosis oral de 25 mg úlceras gástricas y sangrado gastrointestinal.
de dexketoprofeno la AUC media Erupciones cutáneas y prurito.
aproximadamente 7-10 µg·h/mL. Elevaciones en las enzimas hepáticas.
UPP (Unión a proteínas plasmáticas): Alta, Insuficiencia renal aguda.
alrededor del 99%. Usos terapéuticos frecuentes
Metabolismo: Extensivamente Dolor postoperatorio
metabolizado en el hígado, principalmente Dolor asociado a lesiones, osteoartritis.
a través de la enzima CYP2C9. Postoperatorio dental.
Eliminación: Principalmente por vía renal Dolor menstrual.
(65%) y el resto por vía biliar. Dolor de cabeza, incluyendo migrañas.
PIROXICAM
Antiinflamatorio,analgésicas, y
antipiréticas.
Mecanismo de acción:
inhibición de la biosíntesis de
prostaglandinas
PIROXICAM
RAM:
T 1/2: vida media larga náusea
(aproximadamente 50 vómitos
horas), tarda 7-12 días en prurito
alcanzar niveles séricos insuficiencia renal
estables. anemia
AUC:oscilan entre 130-139 úlceras
µg/h/ml. Usos terapéuticos
UPP: 99%principalmente en aliviar el dolor
la albúmina Artritis
Metabolismo: en el hígado osteoartritis
por procesos de oxidación y alivio de inflamación
conjugación tratamiento del dolor menstrual
Eliminación: por metabolites
excretadas principalmente
por la orina
NAPROXENO
ácido propiónico
Antiinflamatorio, analgésico y antipirético
Mecanismo de acción:
inhibe la síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos.
NAPROXENO
ácido propiónico
T 1/2: 12 a 17 horas RAM frecuentes:
AUC:muestra una farmacocinética lineal irritación gástrica
hasta una dosis máxima de 500 mg hemorragias gastrointestinales
UPP: 99% principalmente en la dolor abdominal
Albúmina acidez estomacal
Metabolismo: es metabolizado en el náuseas
hígado, donde se metabolize a través de reacciones cutáneas.
la enzima CYP1A2y otros isoenzimas del Usos terapéuticos frecuentes:
citocromo P450. dolor dental
Eliminación: Aproximadamente un 95% dolor posoperatorio,
en la orina, mientras que con las heces se artritis reumatoide y osteoarthritis
excreta tan sólo un 3% o menos. gota aguda
tendinitis
fiebre.
INDOMETACINA
ácido acético
Mecanismo de acción: inhibe la actividad
de la enzima ciclooxigenasa disminuyendo
la síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos a partir del ácido
araquidónico.
INDOMETACINA
ácido acético
T 1/2: 4 a 5 hora horas RAM Frecuentes:
AUC: alta irritación gástrica
UPP: se une ampliamente a hemorragias gastrointestinales
proteínas plasmáticas (90%), lo que dolor abdominal
limita su distribución a los tejidos. retención de líquidos
Metabolismo: es metabolizado por erupciones cutáneas
el hígado a través de reacciones de fotosensibilidad.
oxidación. Usos terapéuticos frecuentes
Eliminación: principalmente por vía dolor dental
renal, tanto en forma intacta como artritis reumatoide y osteoartritis
metabolitos. gota aguda
tendinitis
dismenorrea
fiebre.
KETOPROFENO
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis
de prostaglandinas y leucotrienos por
inhibición de las ciclooxigenasas (COX-1
y COX-2)
KETOPROFENO
T 1/2:1.5- 2 horas
AUC:Las concentraciones máximas RAM Frecuentes:
se alcanzan a los 20 min (rango de nauseas y vomitos
10 a 45 min), el área bajo la curva mareos y somnolencia
es de manera proporcional a la dosis. cefaleas
UPP: Alto ,alrededor del 90- reacciones alergicas
99%afectando en la distribución y alteracion de la función renal
eliminación del fármaco Aumento del riesgo de eventos
Metabolismo: hígado por reacciones cardiovasculares
de oxidación y conjugación Usos terapéuticos frecuentes
Eliminación:A través de los riñones Alivio del dolor moderado o severo
,aproximadamente un 90% como Artritis reumatoide y osteoartritis
metabólicos inactivos en orina Alivio del dolor mestrual
tendinitis y bursitis
KETOROLACO
Mecanismo de acción: Inhibe la
actividad de la cox-1 y síntesis
de prostaglandinas
KETOROLACO
T 1/2:aproximadamente 5 horas en RAM Frecuentes
adultos y 7 horas en ancianos y en Irritación gastrointestinal
casos de insuficiencia renal es de (10 sangrado,
h) ulceración y perforación
AUC:se absorbe en forma rápida y náusea, vómitos y diarrea
completa después de la somnolencia
administración oral, con una Сmáx Alteraciones en la función renal
de 0,87 µg/mL y un tiempo para Aumento del riesgo de eventos
alcanzar Cmáx (tmáx) de 44 minutos
después de una tdosis única de 10 cardiovasculares
mg USOS terapéuticos
UPP: Alto con un 99% Alivio del dolor moderado y severo
Metabolismo:En el hígado por postoperatorio y dental
glucoronidación y oxidación dolor mestrual
Eliminación:90% excretada en Artritis reumatoride
metabolitos tendinitis
Caso clínico
Paciente de sexo masculino de 8 años de edad, concurrió a la consulta en
agosto del año 2020, acompañado de sus padres para su atención
odontológica. Al examen intraoral presentaba varios procesos cariosos,
destacando entre ellos la pieza dentaria 8.5, con gran destrucción de la corona
y la presencia de un proceso infeccioso periapical, con lesión en la furca. Se
tomó la decisión de hacer la extracción de dicha pieza dentaria.
El paciente respondió favorablemente a las técnicas de manejo conductuales,
por lo que se llevó a cabo la realización de la técnica anestesia al nervio
dentario inferior y al lingual y la extracción de dicha pieza dentaria.
Apesar del cuidado que se les indicó a las 24 horas de realizada la exodoncia
concurren nuevamente a la consulta por dolor, los padres manifestaban que
era por la extracción de la pieza dentaria; A la inspección clínica intraoral del
niño se observó en la mucosa yugal del lado derecho, una lesión única, con
fondo necrótico, color blanco amarillento, cubierta por un exudado fibrinoso,
de forma redondeada, con bordes irregulares y márgenes definidos, rodeada
de un halo eritematoso. Sus dimensiones eran aproximadamente 20mm de
diámetro. El niño refería sintomatología dolorosa durante la masticación y el
cepillado dental.
DIAGNOSTICO:Úlcera en la mucosa yugal
Se controló y se realizaron seguimientos de la
evolución de la lesión
concurrió a la consulta para los controles
TRATAMIENTO: se le indico ibuprofeno al 4%, según el
peso del niños cada 8 horas, para aliviar el dolor,
enjuagues suaves con clorhexidina al 0,12% y oleo
calcáreo para humectar los labios . Además, se le
aconsejo una correcta hidratación diaria, dieta blanda
fría y rica en nutrientes y que evite alientos muy
calientes, salados y cítricos.
IBUPROFENO
Analgésico, antipirético, antiinflamatorio
Mecanismo de acción: actúa inhibiendo las
enzimas ciclooxigenasa (COX-1 y COX2),
lo que reduce la síntesis de prostaglandinas
y tromboxanos, mediadores clave de la
inflamación, el dolor y la fiebre.
IBUPROFENO
T 1/2: 1 a 2 horas RAM: hemorragia digestiva, náuseas,
UPP:90-95% mayormente vómitos, reacciones alérgicas; rara vez,
en la albumina hepatitis e insuficiencia renal
Metabolismo: en el hígado Reduce el riesgo de cáncer de colón,
por hidroxilación y mama, pulmón y próstata. Aumenta el
carboxilación del grupo riesgo de infarto de miocardio y de ictus
isobutilo Usos:
Eliminación: tiene lugar tratamiento del dolor leve o moderado
principalmente a nivel renal la dismenorrea
24 h. la artrosis
artritis reumatoide
bibliografia
Farmacología goodman & gilman 12 a [Internet]. Issuu. 2017 [citado el 21 de mayo de
2024]. Disponible en: [Link]
_20goodman_20_
[Link]
[Link]
43552022000200184
¡MUCHAS
GRACIAS!