Universidad de Los Andes

Facultad de Medicina
Departamento de Farmacología y Toxicología
Unidad de Farmacología

Fármacos
antihelmínticos

14 octubre 2024
Dr. Raúl Penso Beltrán
 Los cachalotes son los
seres vivos con el cerebro
más grande, llegando a
pesar más de 7 kg
 Phylum Familias

• Ascaridiae (A. lumbricoides,

T. canis, T. catis)
NEMATELMINTOS
• Oxyiurydae (E. vermicularis)
• Trichuridae (T. trichiura)
• A. duodenale

HELMINTOS • T. solium y saginata

• Hymenolepsis nana
• Hymenolepsis
CESTODA
diminuta
(segmentados)
PLATELMINTOS
TREMATODA • Shistosoma
(no segmentados) masoni.
• Fasciola hepática

Clase
 Ingesta de huevos
infecciosos y eclosión de
las larvas en el intestino
delgado (duodeno).

Las larvas invaden la

mucosa intestinal y se
transportan a través del
portal, luego la circulación
sistémica a los pulmones.

Las larvas maduran más

en los pulmones (10 a 14
días), penetran las paredes
alveolares, ascienden por
el árbol bronquial hasta la
garganta y se tragan.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS

Lactona
• macrocíclica • Prazicuantel
Mebendazol
• Albendazol • Ivermectina
• Tiabendazol
• Flubendazol
• Triclabendazol

Benzimidazoles Piracinoisoquinolina

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS

Tetrahidropirimidina: pamoato de pirantel

Piperazina

Dietilcarbamazina

Nitazoxanida

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles

Características generales

• Antihelmínticos de amplio espectro.

• Poco solubles en agua, solubles en metanol –
absorción irregular en el TGI.
• Actúan sobre la tubulina (proteína estructural
de los helmintos).

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
Flórez, J., Armijo, J.A. and Mediavilla, A. (2014) Farmacologia Humana. Amsterdam Netherlands: Elsevier Masson.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles
Estructura química
Mebendazol

Compuestos heterocíclicos
orgánicos aromáticos que están
Albendazol

formados por benceno fusionado

con un imidazol; los imidazoles
son un diazol con átomos de
nitrógeno no adyacentes.
Tiabendazol
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles **

Espectro de acción

• Enterobius vermicularis (Oxiuro) mebendazol

• Ascaris lumbricoides mebendazol - albendazol
• Trichuris trichiura mebendazol - albendazol
• Ancylostoma duodenale mebendazol - albendazol
• Taenia solium albendazol
• Echinococcus spp. Albendazol
• Fasciola spp. Triclabendazol
Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles
Mecanismo de acción

Inhibición de la Transporte de
Inhibición de la
polimerización de los glucosa reducido,
fumarato reductasa
microtúbulos desacoplamiento de
mitocondrial
(tubulina β) fosforilación oxidativa

Efecto ovicida (destruye huevos) en la ascariasis, la anquilostomiasis y la tricuriasis.

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles
Farmacocinética

Fármaco Absorción Distribución

Albendazol Variable y errática, aumenta con la ingesta UPP 70%, Vd: no disponible, T1/2 8-12
de alimentos grasos horas

Mebendazol Mala absorción 5-10% (aumenta con UPP 90-95%, Vd: no disponible, T1/2 2.5-5.5
ingesta de comidas grasas), biodisponibilidad horas (hasta 35 horas en pacientes con
baja (22%), metabolismo del primer paso función hepática alterada)
(pared intestinal e hígado)

Triclabendazol Mejora con la ingesta de alimentos UPP: alto (hasta 98.8%) Vd aparente:
1L/Kg

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles
Farmacocinética

Fármaco Metabolismo Excreción

Albendazol Hepático, metabolito activo: sulfóxido de Biliar (heces), solo 1% es excretado a
albendazol (aumentado por el jugo de través de la orina
toronja)

Mebendazol Hepático, metabolitos inactivos Biliar (heces), solo 2% es excretado a

través de la orina

Triclabendazol Hepático, metabolito activo: sulfóxido Biliar (heces) 90%, orina 10%

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles
Indicaciones: Albendazol

• Oxiuro, ascariasis, trichuriasis, anquilostomiasis 400mg VO DU (se

repite a las 2-3 semanas).

• Enfermedad hidatídica 400mg VO BID por 1 mes o más.

• Neurocisticercosis 400mg VO BID por 21 días
• Teniasis
• Larva migrans (cutánea y visceral)
• Giardiosis
El albendazol se administra con el estómago vacío cuando se usa contra parásitos intraluminales pero con una comida grasa
cuando se usa contra parásitos tisulares.

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles
Indicaciones: Tiabendanzol

• Estrongiloidiasis 25mg/kg (máximo 1.5gr) por 2 días

• Larva migrans cutánea vía tópica

Debe administrarse después de las comidas. Las tabletas

deben masticarse.

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles
Indicaciones: Mebendazol

• Oxiuro 100mg VO DU (se repite a las 2-3 semanas)

• Ascariasis, trichuriasis, anquilostomiasis 100mg VO BID por 3 días
• Capilariasis intestinal 200mg VO BID por 21 días
• Triquinosis

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Benzimidazoles
Efectos adversos

Fármaco Efectos adversos

Albendazol Casi libre de EA. Dolor abdominal, cefalea, diarrea, náusea, mareo,
insomnio. Uso a largo plazo: aumento en enzimas hepáticas y
pancitopenia. La seguridad del albendazol en el embarazo y en niños
menores de 2 años no ha sido establecida.
Mebendazol Gastrointestinales (náusea, vómitos, diarrea, dolor abdominal). Dosis altas:
urticaria, agranulocitosis, alopecia, elevación de enzimas hepáticas.
Teratógeno (no administrar en embarazo).

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Pamoato de pirantel y oxantel

Características generales

• Análogos tetrahidropirimidina
• Insoluble en agua y alcohol
• Agentes despolarizantes de bloqueo neuromuscular

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Pamoato de pirantel y oxantel
Mecanismo de acción

Activación
persistente de Parálisis
Despolarización
receptores espástica
nicotínicos

Inhibe también las colinesterasas

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Pamoato de pirantel y oxantel
Farmacocinética

Fármaco Absorción Distribución

Pamoato Vía oral, escasa absorción. Activo contra Máximos niveles plasmáticos 1-3h
organismos luminales
pirantel

Fármaco Metabolismo Excreción

Pamoanto Hepático. 50% heces de manera inalterada.
pirantel

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Pamoato de pirantel y oxantel
Indicaciones

• Ascariasis.
• Oxiuriasis.
• Anquilostomiasis.
• NO es activo contra Trichuris trichuria
• Oxantel: Acción contra infecciones Trichuris trichiura (única
dosis) y A. duodenale.

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Piperazina

Mecanismos de acción

Agonista del Bloquea Parálisis

receptor GABA receptores flácida y menor
(hiperpolariza) nicotínicos. excitabilidad.

Gusano se expulsa vivo del cuerpo por peristalsis

intestinal normal.

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Piperazina

Indicaciones

• Ascariasis. Fármaco alternativo 75mg/kg VO DU x 2días

(dosis máxima 3.5g)
• Oxiuriasis.
• Obstrucción intestinal parcial

Efectos adversos

• GI: anorexia, náuseas vómitos.

• Contraindicado en epilépticos.

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Piracinoisoquinolina (praziquantel)

Mecanismo de acción

A dosis bajas: Produce parálisis

aumenta el Ca++ espástica.

Produce daño
A dosis altas:
tegumentario

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Piracinoisoquinolina (praziquantel)

Farmacocinética

Fármaco Absorción Distribución

Praziquantel Buena absorción vía oral 80% Vd alto, atraviesa BHE y leche materna.
T1/2: 0.8-3h y 4-6 los metabolitos

Fármaco Metabolismo Excreción

Praziquantel Hepático, metabolitos. Efecto del 1er paso. 70% excretado por la orina en forma de
metabolitos, resto a través de la bilis.

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Piracinoisoquinolina (praziquantel)

Indicaciones

• Esquistosomiasis VO DU 40 mg/kg o tres dosis de 20 mg/kg cada una con 4-6 h de

diferencia.

• Tenias saginata o solium

• Difilobotrium latum.
• H. nana (dosis bajas) 25mg/kg
• Neurocisticercosis (alternativo)
• NO es activo contra F. hepatica

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Piracinoisoquinolina (praziquantel)

Efectos adversos

• Dolor abdominal, diarrea, náuseas, cefalea, somnolencia.

• Fiebre, prurito, artralgias, mialgias, urticaria, aumento de
transaminasas
• En neurocisticercosis: meningismo, convulsiones, pleocitosis
LCR
• CONTRAINDICADO: CISTICERCOSIS OCULAR

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Lactona macrocíclica

Características generales

• La ivermectina es un análogo semisintético de

la avermectina B1a (abamectina).
• Insecticida desarrollada para el manejo de
cultivos.
• Se usan actualmente como el tratamiento
contra helmintos y artrópodos

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
Caly, L. et al. (2020) 'The FDA-approved drug ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro,' Antiviral Research, 178, p.
104787. https://doi.org/10.1016/j.antiviral.2020.104787.
 Popp M, Reis S, Schießer S, Hausinger RIlona, Stegemann M, Metzendorf M-I, Kranke P, Meybohm P, Skoetz N,
Weibel S. Published: March 03 2024.

• No se encontró evidencia que respalde el uso de la

ivermectina para el tratamiento de la covid-19 o la
prevención de la infección por el SARS-CoV-2. La base de
evidencia ha mejorado ligeramente en esta actualización,
pero todavía es limitada.

• La evaluación de la ivermectina continúa en 31 ensayos

en curso y esta revisión se actualizará de nuevo cuando
sus resultados estén disponibles.

Popp, M., Reis, S., Schießer, S., Hausinger, R. I., Stegemann, M., Metzendorf, M., Kranke, P., Meybohm, P., Skoetz, N., & Weibel, S. (2022). Ivermectin
for preventing and treating COVID-19. Cochrane Library, 2024(3). https://doi.org/10.1002/14651858.cd015017.pub3
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Lactona macrocíclica (Ivermectina)

Mecanismo de acción **

Aumenta
Activan canales de
concentración de Cl- Induce parálisis
Cl- activados con
de la célula tónica de la
ligandos (glutamato
muscular, lo que la musculatura.
ppal)
hiperpolariza

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Lactona macrocíclica (Ivermectina)

Farmacocinética

Fármaco Absorción Distribución

Ivermectina Rápida absorción vía oral. Concentración Vd= 50 L (buena distribución) / UPP:
máxima a las 4 horas. 93% Vida media de 16-57 horas.

Fármaco Metabolismo Excreción

Ivermectina Hepático (10 metabolitos diferentes). Heces casi exclusivamente.

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Lactona macrocíclica (Ivermectina)

Indicaciones

• Oncocercosis (Onchocerca vulvus) 100-200 ug/Kg VO DU (se repite a los

6-12 meses).

• Estrogiloidiasis 200ug/Kg VO DU por 2 días.

• Filariosis linfática (W. bancrofti) 400ug/KG VO DU anual ó 200ug/kg VO DU +
Albendazol 400mg (++ eficaz) VO DU anual. 5 años de tratamiento.

• Pediculosis
• Ascariasis, enterobiasis.
• Larva migrans cutánea 200ug/kg VO DU.

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Lactona macrocíclica (Ivermectina)

Efectos adversos

• Efectos infrecuentes: fatiga, mareos, náuseas, vómitos,

dolor abdominal y erupciones cutáneas.
• En el tratamiento de la oncocercosis: fiebre, dolor de
cabeza, mareos, somnolencia, debilidad, erupción cutánea,
aumento del prurito, diarrea, dolores articulares y
musculares, hipotensión, taquicardia, linfadenitis,
linfangitis y edema.

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Nitazoxanida

Características generales

• La nitazoxanida pertenece a la clase de tiazolidas.

• La nitazoxanida (NTZ) es un fármaco antiinfeccioso de
amplio espectro, actúa sobre: protozoos extracelulares e
intracelulares, helmintos, bacterias anaeróbicas y
microaerófilas, además de los virus.

Katzung, B.G. (2013) Farmacología básica Y clínica. 14th edn. México: McGrawHill.
Martins-Filho, P.R., do Nascimento-Júnior, E.M., Barreto-Alves, J.A. et al. Efficacy and safety of nitazoxanide in treating SARS-CoV-2 infection: a systematic review and meta-analysis of blinded,
placebo-controlled, randomized clinical trials. Eur J Clin Pharmacol 78, 1813–1821 (2022). https://doi.org/10.1007/s00228-022-03380-5
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Nitazoxanida

Mecanismo de acción

Lesiones en las Inhibe la maduración

Interrupción del membranas celulares de la hemaglutinina
metabolismo y despolariza la viral y el factor de
energético. membrana transcripción viral
mitocondrial. inmediato temprano 2.

Bacterias Protozoarios Virus

Altera transferencia de electrones y metabolismo anaerobio de los

parásitos
 FÁRMACOS ANTIHELMÍNTICOS Nitazoxanida

Indicaciones

Tiene actividad contra helmintos intestinales

como H. nana, A. lumbricoides, T. trichiura y
Enterobius vermicularis.

Efectos adversos

Leve dolor abdominal, diarrea, vómitos,

cefalea, orina verdosa.

Goodman, L.S. et al. (2012) Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. México, D.F: McGraw-Hill.
 Futuro???

Aleksandrova, E.V., Ma, CX., Klepacki, D. et al. Macrolones target bacterial ribosomes and DNA gyrase and can evade resistance mechanisms. Nat Chem Biol (2024).
https://doi.org/10.1038/s41589-024-01685-3
“El mejor médico es
el que conoce la
inutilidad de la
mayor parte de las
medicinas” Voltaire

GRACIAS