DSPE-PEG-MAL新型的免疫靶向脂质体 磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

文章讲述了DSPE-PEG,特别是DSPE-PEG-Mal在纳米制剂中的重要角色,它作为载体能改善药物的生物相容性和稳定性,通过与巯基反应实现免疫靶向,如将单抗整合到阿霉素脂质体中增强治疗效果。

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    DSPE-PEG是一种两亲性大分子化合物,由磷酸疏水头部和PEG亲水尾部构成,具有良好的水溶性,它能够与磷脂一起构成脂质体结构。作为一种PEG化磷脂,DSPE-PEG具有良好的生物相容性和生物可降解性,常被作为纳米制剂载体材料用于协助药物释放,可以提高制剂的生物相容性和稳定性。

    DSPE-PEG-Mal是反应性磷脂PEG试剂之一,可以与巯基(硫醇,-SH)反应,马来酰亚胺功能化的DSPE-PEG对巯基/硫醇基团具有良好的反应性。可以用来修饰蛋白质、多肽以及其他含有巯基的材料或者小分子。

    通过巯基化后的单抗的琉基与 DSPE-PEG-Mal的MAL结合,再通过DSPE端插入到阿霉素脂质体的双层磷脂膜中,合成一种新型的免疫靶向脂质体,增加了肿瘤细胞对阿霉素的摄取作用。

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