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Parámetros Farmacocinéticos del Modafinilo

Este documento resume los principales parámetros farmacocinéticos de modafinilo, incluyendo su biodisponibilidad, tiempo máximo de concentración en plasma, concentración máxima, área bajo la curva de concentración-tiempo, semivida de eliminación, clearance, metabolismo y volumen de distribución. Modafinilo alcanza su concentración máxima en plasma de aproximadamente 1.37 μg/mL a las 2 horas cuando se toma en ayunas y entre 2-4 horas cuando se consume con alimentos, y se metaboliza principalmente en el

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Chuyy Vidal
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Parámetros Farmacocinéticos del Modafinilo

Este documento resume los principales parámetros farmacocinéticos de modafinilo, incluyendo su biodisponibilidad, tiempo máximo de concentración en plasma, concentración máxima, área bajo la curva de concentración-tiempo, semivida de eliminación, clearance, metabolismo y volumen de distribución. Modafinilo alcanza su concentración máxima en plasma de aproximadamente 1.37 μg/mL a las 2 horas cuando se toma en ayunas y entre 2-4 horas cuando se consume con alimentos, y se metaboliza principalmente en el

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Parmetros farmacocinticos

Biodisponibilidad (F)
o Definicin: Porcin de la dosis administrada que alcanza
el compartimiento central
o Unidad de medida: g o ng. h / mL
o No se determin la biodisponibilidad oral absoluta
debido a que modafinilo es insoluble en agua, lo cual
impide su administracin va intravenosa
Tiempo mximo (Tmax)
o Tiempo al que se alcanza la mxima concentracin en
el humor o tejido en que se midan las concentraciones
o Unidad de medida: Minutos, horas o das
o 2 horas en ayuno y 2 a 4 horas con los alimentos.
o El retraso en tmx tambin est asociado con una
elevacin tarda de los niveles plasmticos, los
alimentos pueden potencialmente afectar el inicio y la
evolucin temporal de la accin farmacolgica del
armodafinilo
Concentracin mxima en plasma, suero, humor o tejido
(Cmax)
o La mxima concentracin obtenida en el humor o tejido
en que se midan las concentraciones de droga
o Unidad de medida: En general g/mL o ng/mL
o 1.37 [95% CI, 1.33-1.41; P < 0.001])
rea bajo la curva concentracin versus tiempo (ABC)
o Suma de trapezoides y tringulos, cuyos lados son
tiempos o concentraciones, ubicados por debajo de la
curva concentracin vs tiempo
o Unidad de medida: g o ng. h / mL
o 66.4 [20.06] microg h/mL
Semivida de absorcin/eliminacin (T1/2)
o Tiempo en que se absorbe/elimina un 50% de la dosis
administrada
o Unidad de medida: Minutos, horas o das
o semivida de l-modafinilo es aproximadamente tres
veces superior a la del enantimero d, como lo es
o la exposicin sistmica total (AUC) a l-modafinilo.

Clearance(CL)
o Volumen de humor corporal (por ejemplo plasma) que
es depurado de la droga estudiada por unidad de tiempo
o Unidad de medida: mL/min, L/h, mL/h
o Aproximadamente 33 ml/min
Metabolismo
o Datos in vivo e in vitro muestran que armodafinilo sufre
desamidacin hidroltica, S-oxidacin e hidroxilacin del
anillo aromtico, con la subsiguiente glucurnidoconjugacin de los productos hidroxilados.
o La hidrlisis de la amida es la nica va metablica ms
destacada, siguiendo en importancia la formacin de
sulfona por el citocromo P450 (CYP) 3A4/5.
o Slo 2 metabolitos alcanzan concentraciones
apreciables en el plasma (R-modafinilo cido y
modafinilo sulfona).
o No se dispone de los datos especficos sobre la
disposicin de modafinilo.
o El modafinilo es eliminado principalmente a travs de
metabolismo, predominantemente en el hgado, con
menos del 10% del compuesto de origen excretado en
la orina.
o Un total del 81% de la radioactividad administrada fue
recuperada en los 11 das post-dosis,
predominantemente en la orina (80% vs1% en las
heces).
Volumen de distribucin (Vd)
o Definicin: Tericamente representa el volumen acuoso
del organismo en el cual se distribuye una cantidad
dterminada de frmaco de acuerdo con sus
caractersticas fisicoqumicas.
o Unidad de medida: Q/C , D/Co, mg /mg/L
o El volumen de distribucin aparente de modafinilo es
aproximadamente de 42 l
o El modafinilo se une moderadamente a las protenas
plasmticas (app 60%) principalmente a la albmina.

Despus de la administracin oral, modafinilo exhibe un descenso


monoexponencial aparente a partir de la concentracin plasmtica mxima. La
vida media de eliminacin es de aproximadamente 15 horas.

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