Disulfiram

PROPIEDADES

Tabla de Contenidos

 PROPIEDADES
 TERAPEUTICA
 MECANISMO DE ACCION
 FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
 INDICACIONES
 POSOLOGIA:
 REACCIONES ADVERSAS
 PRECAUCIONES
 CONTRAINDICACIONES
 FORMULAS SUGERIDAS

BIBLIOGRAFIA
Disulfiram es un bloqueador de la oxidación del alcohol durante la etapa del acetaldehído, cuando se ingiere una pequeña
cantidad por más pequeña que fuese, se produce un complejo Disulfiram-alcohol que aumenta la concentración de
acetaldehído en el organismo en proporción de 5 a 10 veces más grande que la encontrada en durante el consumo de
alcohol sólo. Esto produce una reacción altamente desagradable al paciente como palpitanciones en la cabeza y cuello,
dolor de cabeza, dificultad respiratoria, náusea, vomitar copioso, sudar, sed, dolor del pecho, palpitación, dyspnea,
hiperventilación, taquicardia, hipotensión, debilidad, vertigo, visión velada, y confusión.

La duración de la reacción es variable, a partir de 30 a 60 minutos en casos suaves, hasta varias horas en casos más severos
o tan de largo como hay alcohol restante en la sangre. Los niveles de potasio se deben supervisar particularmente en
pacientes son hipocalcemia. Cuando mas se prolonga es la terapia más sensible a alcohol.

TERAPEUTICA
Se indica como auxiliar en el tratamiento del alcoholismo crónico en algunos pacientes. El uso del Disulfiram por sí mismo
no constituye un tratamiento para la cura del alcoholismo crónico, se debe aplicar de manera concomitante con
tratamientos psicológicos motivacionales en el paciente que desea mantenerse en un estado de sobriedad reforzado.

MECANISMO DE ACCION
Disulfiram bloquea la oxidación del alcohol en la etapa del acetaldehido. Durante el metabolismo del alcohol el Disulfiram
produce un aumento de concentración del acetaldehido en sangre pudiendo ser 5 a 10 veces mayor que lo encontrada
durante el metabolismo de la misma cantidad de alcohol sólo.

La acumulación del acetaldehído en la sangre produce un complejo de los síntomas altamente desagradables designados
a la reacción Disulfiram-alcohol. Esta reacción, que es proporcional a la dosificación del Disulfiram y del alcohol, persistirá
mientras se está metabolizando el alcohol. Disulfiram no aparece influenciar el índice de eliminación del alcohol en el
cuerpo.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Disulfiram se absorbe de forma lenta a través de la pared del tracto digestivo y se elimina lentamente del torrente
sanguíneo. La reacción de Disulfiram-alcohol se puede presentar una y hasta dos semanas después de haber
descontinuado la administración. La administración recurrente y prolongada de Disulfiram no produce tolerancia; por el
contrario, mientras más tiempo se prolongue el tratamiento más sensible se torna el paciente a presentar la reacción
Disulfiram-alcohol.
INDICACIONES
El uso de Disulfiram por sí mismo no constituye un tratamiento para la cura del alcoholismo crónico, se debe aplicar de
manera concomitante con tratamientos psicológicos motivacionales en el paciente que desea mantenerse en un estado
de sobriedad reforzado.

POSOLOGIA:
Dosis inicial de máximo 500 mg al día durante una o dos semanas. La dosis de mantenimiento es de 250 mg diarios. Algunos
pacientes pueden experimentar una ligera sedación con el producto por lo que se recomienda que lo tomen antes de
dormir.

REACCIONES ADVERSAS
La Neuritis óptica, neuritis periférica, polineuritis que puede ocurrir después de la administración del Disulfiram. Los casos
múltiples de la hepatitis colestatica y fulminante se han divulgado después de la administración de la droga. Se han
divulgado las erupciones ocasionales de la piel. En un número pequeño de pacientes, una somnolencia, una fatiga suave
transitoria, una impotencia, un dolor de cabeza, las erupciones del acneiformes, el dermatitis alérgica, pueden ser
experimentadas durante las primeras 2 semanas de la terapia.

PRECAUCIONES
Los pacientes deben ser informados del tipo de reacción que será encontrado si el alcohol se toma abiertamente o como
componente del alimento o de otros productos. Los barbitúricos se han administrado concurrentemente con el Disulfiram
sin efectos inconvenientes, pero la posibilidad de iniciar una nueva dependencia debe ser considerada.

Puesto que las reacciones del Disulfiram-alcohol podrían agravar algunas condiciones médicas tales como mellitus de la
diabetes, hipotiroidismo, epilepsia, daño cerebral, nefritis crónica y aguda, cirrosis hepática o escasez hepática, el
Disulfiram se debe utilizar con cuidado extremo en los pacientes que tienen un historial tan médico. Disulfiram inhibe la
inducción enzimática y puede interferir así con el metabolismo de las drogas tomadas concomitante. Realza los efectos
de los anticoagulantes y de la fenitoina. Por lo tanto, en pacientes en tratamientos anticoagulantes orales, tal dosificación
debe ser ajustada.

CONTRAINDICACIONES
Disulfiram no deberá ser administrado a pacientes que se encuentren bajo tratamiento o hayan estado en tratamiento
reciente de: metronidazol, paraldehído, alcohol o prescripciones que contengan alcohol como jarabes para tos, tónicos y
similares. Disulfiram está contraindicado en pacientes con enfermedades del miocardio u oclusión coronaria, psicosis e
hipersensibilidad al Disulfiram u otros derivados del tiuram como los usados en pesticidas y compuestos para vulcanización
del caucho.

FORMULAS SUGERIDAS
Dosis Inicial:

Disulfiram 500mg
Prepara 15 cápsulas
Posología: Tomar 1 cápsula diaria por una semana o dos.

Dosis de Mantenimiento:

Disulfiram 250mg
Prepara 15 cápsulas
Posología: Tomar 1 cápsula diaria por una semana o dos.
Indicaciones: Es un auxiliar en el tratamiento del alcoholismo crónico; es un bloqueador de la oxidación del alcohol en el
paso del acetaldehído. Durante el metabolismo del alcohol el Disulfiram produce un aumento de concentración del
acetaldehído en sangre pudiendo ser 5 a 10 veces mayor que lo encontrada durante el metabolismo de la misma cantidad
de alcohol solo.

Composición: Cada tableta birranurada contiene: Disulfiram 500 mg. Excipientes c.s.

Acción Terapéutica: Tratamiento del alcoholismo.

Indicaciones: Este fármaco no cura el alcoholismo, sino más bien es un elemento disuasorio para el consumo de
etanol. Antabus se debe utilizar solamente en los individuos altamente motivados que están recibiendo concomitante
psicoterapia. El propósito de la terapia con Antabus es ayudar al paciente a mantener la abstinencia hasta que se
establezca una automotivación adecuada.

Posología: Administración: Oral. Adultos: Inicialmente, 500 mg cada mañana durante 1-2 semanas, reduciendo a
250 mg por vía oral al día. La dosis se puede tomar por la noche si se produce somnolencia. La dosis de mantenimiento
recomendada es 125 a 500 mg por vía oral 1 vez al día, y no debe exceder de 500 mg/día. La duración del tratamiento
varía de meses a años, y es dependiente de la capacidad del paciente para abstenerse de la ingestión de etanol.

Efectos Colaterales: Fatiga, somnolencia, impotencia, dermatitis alérgica, atrofia óptica bilateral, y dolor de
cabeza, pueden ser más comunes durante las primeras 2 semanas de tratamiento y generalmente desaparecen al
continuar el tratamiento o con una ligera reducción de la dosis. Efecto Antabus: La reacción desagradable que se produce
en estos pacientes está relacionada con el aumento de las concentraciones séricas de acetaldehído. Los pacientes
experimentan un dolor de cabeza palpitante, disnea, latidos en el cuello, náusea, vómito abundante, sudoración, sed,
dolor en el pecho, palpitaciones, taquicardia, hipotensión, visión borrosa, vértigo, debilidad, ansiedad, síncope y
confusión. Esta reacción puede ocurrir después de consumir tan solo 15 ml de etanol. Usualmente, esta reacción es
seguida por un sueño profundo.

Presentaciones: Envase conteniendo 24 tabletas birranuradas.