INHIBIDORES BETALACTAMASAS (IBL)
Mecanismo de acción
Se ligan de forma irreversible a las enzimas Betalactamasas, formando un complejo acil-
enzima y en el proceso de unión a la enzima se autodestruyen, y asi evita la hidrólisis del del
anillo Betalactamico y deja el microorganismo sensible a los Betalactámicos que se fijan
directamente al PBP bacteriana para ejercer su efecto farmacodinámico (1) (2).
El Tazobactam y el Clavulanato, no tiene efecto antimicrobiano, solo son inhibidores de la
betalactamasas. El Sulbactam posee ligera actividad antimicrobiana frente al Acinetobacter
baumanni (1) (2).
AMOXICILINA ACIDO CLAVULÁNICO
La amoxicilina se une a las proteínas de unión a la penicilina,
inhibiendo así la etapa de transpeptidación final de la síntesis de
peptidoglucano en las paredes celulares bacterianas.
MECANISMO DE ACCIÓN
La adición de clavulanato inhibe las bacterias productoras de
betalactamasas, lo que permite un espectro de acción extendido
de amoxicilina
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN Tracto gastrointestinal
BIODISPONIBILIDAD 75%
DISTRIBUCIÓN Difunde rápido en casi todos los tejidos y líquidos con excepción
del cerebro y el LCR.
Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna
FIJACIÓN PROTEICA 22%
VOLUMEN DE 0.20L/kg
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO Hepatico 50%
EXCRECIÓN Renal y biliar 40%
VIDA MEDIA Amoxicilina 1.3 horas y el Ac. Clavulánico 1 hr.
Infecciones Respiratorias altas
INDICACIONES Infecciones en la Piel
Infecciones en Tejidos Blandos
Náuseas
Vómitos
EFECTOS ADVERSOS Molestias gástricas
Diarreas
Erupciones Eritematosas
CONTRAINDICACIONES Pacientes alérgicos a la amoxicilina o al Clavulanato
INTERACCIONES Interfiere en la efectividad de los anticonceptivos orales
Vía de administración: Oral
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN Adultos: 40 a 80 mg/kg/día -/8-12 hr
250-500 mg C/8hr
Niños: 20 a 40 mg/kg/día C/8-12 hr
Tabletas 625mg (Amoxicilina 500mg. Ac. Clavulánico 125
mg)
PRESENTACIÓN Comprimidos Dúo (Amoxicilina 875 mg, Ac. Clavulánico
125 mg)
Suspensión (Amoxicilina 250mg, Ac. Clavulánico 62.5 mg)
AMPICILINA-SULBACTAM
Interfiere con la síntesis de la pared celular bacteriana durante la
replicación activa, causando actividad bactericida contra
MECANISMO DE ACCIÓN organismos susceptibles; alternativa a la amoxicilina cuando no
puede tomar medicamentos por vía oral; cubre la piel, la flora
entérica y los anaerobios; no es ideal para patógenos
nosocomiales
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN Tracto Digestivo
BIODISPONIBILIDAD 80%
DISTRIBUCIÓN Adecuadamente por los tejidos.
No atraviesa la barrera Hematoencefálica.
FIJACIÓN PROTEICA 15-25%
VOLUMEN DE 0.20 L/kg
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO Hepático 25%
EXCRECIÓN Renal 75%
VIDA MEDIA 1.1 hr
INDICACIONES Faringitis, mastoiditis, otitis media, laringitis. Sinusitis, bronquitis,
neumonías, celulitis, infecciones urinarias, osteomielitis.
EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vómitos, dolor abdominal, urticaria, Reacciones alérgicas
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a las penicilinas
Vía de administración: Oral, Intramuscular, Intravenosa
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN - Vía oral: adultos y niños mayores de 12 años, 250mg y
500mg cada 8 horas;
- Vía Intramuscular o Intravenosa: 1.5 a 3g cada 6 horas.
Tabletas 375mg (Ampicilina 220mg y Sulbactam 147mg)
Tabletas 750mg (Ampicilina 44mg y Sulbactam 294mg)
PRESENTACIÓN
Ampollas 1.5 gr (Ampicilina 1gr y Sulbactam 500 mg)
PIPERACILINA-TAZOBACTAM
MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la biosíntesis de la síntesis de mucopeptidos de la pared
celular mediante la unión a 1 o más de las proteínas de unión a la
penicilina y es eficaz durante la etapa de multiplicación activa
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN No se absorbe por vía oral
BIODISPONIBILIDAD 71-84%
DISTRIBUCIÓN
FIJACIÓN PROTEICA 15-30%
VOLUMEN DE 0.25L/kg
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO Hepático
EXCRECIÓN Renal 60%
VIDA MEDIA 1 hr
INDICACIONES Infecciones del tracto respiratorio bajo, piel, aparato urinario,
septicemia bacteriana, infecciones óseas y de articulaciones,
infecciones ginecológicas.
EFECTOS ADVERSOS Reacciones de hipersensibilidad
Trombocitopenia
Leucopenia
Suprainfección por candida
Diarrea
Vómitos
CONTRAINDICACIONES En casi todos los órganos, huesos, próstata y corazón.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN Via de Administración: Intramuscular- Intravenosa
Adultos y niños mayores de 12 años: 12 g
de piperacilina/1.5 g de tazobactam en dosis divididas
cada 6 u 8 horas.
200mg/kg/dia C/8hr
Frasco Ampolla 4.5gr (Piiperacilina 4gr y Tazobactam 0.5gr)
PRESENTACIÓN
BIBLIOGRAFIAS
1. Flores J, Ochoa M, López L, Trejo E, Morelos A. Interacciones farmacológicas
relacionadas con la administración de antibióticos betalactámicos. Revista ADM.
2016; 73 (5): 227-234.
2. Gómez J, García E, Hernández Alicia. Los Betalactámicos en la practica clínica.
Servicio de Medicina Interna-Infecciosas. 2015;28(1): 1-9.
