FARMACOLOGÍA:

gr. “Pharmakon”: Droga, fármaco, medicina, medicamento, veneno.

gr. “Logos”: estudio, tratado.
Estudio de la acción de los compuestos biológicamente activos en el organismo y cómo éste reacciona a ellos.
Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos.

FÁRMACO
Principio activo.
Sustancia química de estructura conocida que al ser administrada a un organismo vivo produce un efecto
biológico (beneficioso o tóxico)
Se une al receptor para ejercer el efecto biológico.

Fuente natural: vegetal

- Papaver somniferum
- Digitalis purpurea

Fuente natural: animal

- Suero antiofídico (obtenido de suero de caballo)
- Insulina (de páncreas de cerdo)

Fuente natural: mineral

- Sulfato de magnesio: tratamiento de la eclampsia
- Caolín: tratamiento de la diarrea

Fuente: síntesis
- Ácido acetil salicílico (ASA)

Fuente: semisíntesis
- Etinilestradiol

DROGA
Sustancia, usualmente de origen vegetal, obtenida a partir de operaciones sencillas, que contiene un principio
activo responsable de la actividad farmacológica de la droga.
Mezcla de dos o más compuestos.
No tiene propiedades físicas y químicas conocidas.

DROGA DE ABUSO
Sustancia de abuso o de uso ilícito, generalmente con efectos sobre SNC y propiedades adictivas.

MEDICAMENTO
Preparado farmacéutico obtenido a partir de principios activos, con o sin sustancias auxiliares, presentado
bajo una forma farmacéutica que se utiliza para la prevención, alivio, diagnóstico, tratamiento, curación o
rehabilitación de la enfermedad.
Los envases, rótulos, etiquetas y empaques hacen parte integral del medicamento, por cuanto estos
garantizan su calidad, estabilidad y uso adecuado.

EXCIPIENTE
Sustancia o mezcla de sustancias caracterizadas física y químicamente, pero carentes de actividad
farmacológica. Necesario para la preparación y uso de los medicamentos.
FORMA FARMACÉUTICA
Es la forma física en la cual se le administra el fármaco a un paciente. El fármaco debe dotarse de ciertas
características que lo hagan adecuado para un paciente.
Aspecto físico del medicamento:
- Tableta
- Cápsula
- Crema
- Solución
- Jarabe
- Supositorio

DENOMINACIONES DE LOS FÁRMACOS

Se clasifican según
- Sistema corporal afectado
- Uso terapéutico o indicación clínica
- Acción farmacológica
- De prescripción o de venta libre
- Según estructura química

Sistema de clasificación anatómica, terapéutica y química: clasificación ATC (OMS)

- Nivel 1: Anatómico (14 grupos)
- Nivel 2: Subgrupo terapéutico
- Nivel 3: Subgrupo terapéutico o farmacológico
- Nivel 4: Subgrupo terapéutico o farmacológico o químico
- Nivel 5: Nombre de principio activo o de la asociación medicamentosa

FARMACODINAMIA

DOSIS PRESCRITA - EFECTO

Dosis prescrita ➡ dosis administrada ➡ concentración sanguínea ➡ concentración en la biofase ➡
intensidad del efecto farmacológico

MECANISMO DE ACCIÓN
Modificación molecular producida por la unión del fármaco con su estructura blanco (receptor)

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Estructuras moleculares en las células blanco con las que interactúa el fármaco para producir un efecto
farmacológico

Funciones
Unirse al ligando específico
Promover respuesta farmacológica específica

TIPOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Específica: “Receptores farmacológicos”
Inespecífica: “Fisicoquímica”
SITIOS DE UNIÓN DE LOS FÁRMACOS

INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
Estructura química del fármaco
Afinidad
Especificidad

TIPOS DE ENLACE ENTRE FÁRMACO Y RECEPTOR

- Covalente
- Iónico
- Hidrógeno
- Dipolo-dipolo
- Hidrófobo

RELACIÓN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD (REA) DESARROLLO DE FÁRMACOS

- Isómeros ópticos y eficacia:
CURVAS DOSIS-RESPUESTA

AGONISTA
Fármacos que producen respuestas farmacológicas similares a los efectos de los ligandos endógenos.
Fármaco que tiene eficacia (Actividad intrínseca) sobre un receptor

ANTAGONISMO
Abolición o disminución de la acción farmacológica de un fármaco por la presencia de otro fármaco

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Modificación de la función de un órgano, debida al fármaco

REEMPLAZO
- Corticoides en insuficiencia adrenal
- Insulina en disbetes tipo 1
- Levotiroxina

DEPRESIÓN
- Depreresores del centro respiratorio: opioides: codeína
- Disminución de frecuencia cardíaca y fuerza de contracción: propranolol

ESTIMULACIÓN
- Salbutamol en asma (agonista beta-2)
- Morfina
ANTIINFECCIOSA
- Secnidazol (antiparasitario)
- Rifampicina (antituberculoso)
- Zidovudina (antiVIH)

CLASIFICACIÓN DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA SEGÚN REVERSIBILIDAD

- Acción reversible: duración limitada. Retorno de línea base al eliminarse el fármaco.
- Acción irreversible: persistente

SITIOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

- Acción local
- Acción sistémica

EFECTO FARMACOLÓGICO
Manifestación visible (o cuantificable) de la acción farmacológica
“Respuesta farmacológica”

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLÓGICOS

- Efecto principal o terapéutico: Predominante, deseado
- Efecto colateral: Derivado de la acción farmacológica, no buscado
- Efecto secundario: No debido al efecto terapéutico o principal
- Efecto placebo: Efecto benéfico objetivable en el paciente debido al empleo de una sustancia sin acción
terapéutico (psicológico)
- Efecto nocebo: Efecto negativo objetivable en el paciente debido al empleo de una sustancia sin acción
terapéutica (psicológico)
- Efecto adverso: Reacción nociva y no deseada que se presenta después de la administración de un
medicamento en dosis utilizadas normalmente en la especie humana para la profilaxis, diagnóstico o el
tratamiento de una enfermedad para la modificación de cualquier función fisiológica

CURVAS DOSIS-RESPUESTA
EFECTO MÁXIMO O EFICACIA
Máxima respuesta producida por un fármaco

CURVAS DOSIS - RESPUESTA. Eficacia-potencia

INDICACIONES
Patologías para las cuales se puede emplear el fármaco

PRECAUCIONES
Situaciones patológicas o fisiológicas en las cuales el medicamento se puede administrar pero bajo estrecha
vigilancia médica

CONTRAINDICACIONES
Estados patológicos o fisiológicos los cuales NO se puede administrar el medicamento pues corre peligro la
vida del paciente

FARMACOCINÉTICA

Ciencia que estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio en que
debe ejercer su efecto biológico en cada momento, a partir de la administración del medicamento (LADME)

Administración ➡ Fase biofarmacéutica ➡ Fase farmacocinética ➡ Fase farmacodinámica

FASE BIOFARMACÉUTICA
- Liberación: Salida del fármaco del medicamento que lo vehiculiza para estar disponible en el lugar de
absorción.
FASE FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Movimiento del fármaco desde su sitio de administración hacia el compartimento central
(velocidad e intensidad)
• Mecanismos: difusión pasiva, filtración, difusión convectiva, transporte activo, difusión facilitada
• Factores que influyen en la absorción:
Efecto del volumen de agua sobre la absorción

Niveles plasmáticos obtenidos tras

administrar penicilina G (3 mg/kg) por vía IM
con diferentes formulaciones: (I.M.): solución
acuosa; (P-I.M.): vehículo oleoso con
procaína; (AP-I.M.): vehículo oleoso con
monoestearato de Al+3

Desaparición de I125 insulina del lugar de inyección tras ser administrada

por vía subcutánea en diferentes lugares.

Dependientes del fármaco: solubilidad, coeficiente de reparto, peso molecular, pKa.

Dependientes del lugar de absorción: tipo o naturaleza del lugar de absorción, superficie disponible, flujo
de sangre, tiempo de contacto, pH del medio del lugar de absorción, presencia alimentos.

Dependientes de factores farmacotécnicos (indirectos): tipo de formulación y de forma farmacéutica.

 Dependientes del paciente: edad, embarazo, náusea y vómito, alteraciones vaciamiento gástrico, otros
medicamentos

VÍAS DE ABSORCIÓN
Factores que considerar:
-Costo
-Facilidad
-Tratamientos Crónicos
-Rapidez acción
-Superficie de absorción
-Efectos sistémicos vs tópicos
-Efecto de 1er paso hepático

EFECTO DE PRIMER PASO HEPÁTICO

Biotransformación en los hepatocitos del
fármaco absorbido en el tracto digestivo,
tomado desde la sangre venosa portal, antes
de llegar a la circulación sistémica

Otros mecanismos de eliminación presistémica:

- Quelación
- Degradación por pH gastrointestinal
- Degradación enzimas digestivas
- Biotransformación por flora intestinal
- Biotransformación por epitelio intestinal

BIODISPONIBILIDAD
Velocidad y cantidad de la forma inalterada de un fármaco
que llega a la circulación sistémica y por lo tanto está
disponible para acceder a los tejidos y producir su efecto.

Velocidad de absorción: Cmax y Tmax

Cantidad absorbida: ABC o F

- Distribución: Paso del fármaco que se encuentra en la sangre

hacia los tejidos periféricos.

Áreas especiales:
Barrera hematoencefálica
Barrera placentaria

• Factores que influyen en la distribución:

Edemas
Síndrome nefrótico (albuminuria)
Obesidad
Quemados o con ascitis (pérdida de plasma)
Falla hepática en alto grado ( síntesis prot)
Falla cardíaca
Acidosis
Interacciones en UPP
- Eliminación:
BIOTRANSFORMACIÓN DE XENOBIÓTICOS
Proceso mediante el cual los fármacos son alterados químicamente por los sistemas enzimáticos del
organismo para producir moléculas más hidrosolubles y así eliminarse eficientemente.

• Factores que influyen en la biotransformación:

Falla hepática.
Edad
Embarazo
Genética (warfarina)
Enfermedades concurrentes
Otros medicamentos (inhibidores, inductores).

Inductores enzimáticos
- Etanol (crónico)
- Carbamazepina
- Fenobarbital
- Rifampicina
- Tabaco

Inhibidores enzimáticos
- Cimetidina
- Eritromicina
- Zumo de uva
- Ketoconazol
- Omeprazol

Efectos presistémicos: (14% no absorbido o degradado en lumen intestinal; 51% metabolizado por los
enterocitos en la pared intestinal; 8% degradado por efecto de primer paso hepático).

Biotransformación de acetaminofén

Excresión renal
- Filtración glomerular
- Secreción tubular
- Reabsorción tubular
Aclaramiento (cleare)
Volumen de sangre que es depurado de un fármaco por unidad de tiempo (mL / min).
Indica la capacidad del organismo para eliminar el fármaco.
Tipos: renal, hepático, total.

VARIABILIDAD BIOLÓGICA

Cada paciente tiene:

- Característicasúnicas
- Igual dosis para grupo de individuo (en la mayoría es eficaz pero en otros va a ser tóxica o ineficaz)

Fuente de variabilidad en la respuesta frente a fármacos

- Edad y género
- Genética
- Función renal
- Función hepática
- Embarazo y lactancia
- Enfermedades concurrentes (“comorbilidades”)
- Fármacos concurrentes interacciones farmacológicas
- Hábitos (dieta, ejercicio, cultura)
- Contaminantes (dieta o ambientales)

NIÑOS
Absorción
- VO: pH gástrico: neonato mas alto. A los 3 años: valores del adulto
- Vaciamiento gástrico: Mayor en neonato. Velocidad del adulto a los 6 meses
- 1er paso hepático: Mayor para algunos fármacos (propranolol)
- Proporción H2O corporal total: Prematuro > neonato > niño > adulto
- Mayor Vd hidrosolubles con poca UPP: Aminoglucósidos, sulfas, penicilinas
- Proporción grasa corporal
- Fracción libre: neonatos > adultos
- Menor albumina (ampicilina – penicilinas – diazepam)
- Menor a-glicoproteína (alprenolol – lidocaína)
- Menor afinidad (salicilatos)
- Uso clínico: PRECAUCION ESPECIAL: Fenitoína, diazepam
Metabolismo
- Proceso importante variación concentración plasmática
- Niño> de 3 años tiene mayor capacidad metabólica que adulto
Excreción renal
- Maduración renal en neonatos incompeta
- pH urinario es más bajo en neonatos

ANCIANOS
Absorción
- VO: pH gástrico: aumentado
- Vaciamiento gástrico: retardado Influyen en VELOCIDAD mas no en CANTIDAD absorbida
- Comorbilidades gastrointestinales
Distribución
- H2O corporal total: disminuida
- Masa muscular: disminuida
- Albúmina: disminuida
- Cp liposolubles (Benzodiacepinas): disminuida
- Cp hidrosolubles (Etanol): aumentado
Metabolismo
- Flujo sanguíneo hepático: disminuido
- Masa hepática: disminuida
Excresión renal
- Filtración glomerular: disminido
- Flujo Sanguineo renal : disminuido
- # glomérulos: disminuido

EMBARAZO
Absorción
- VO: pH gástrico: aumentado
- Vaciamiento gástrico: retardado
- IM: 1os trimestres: aumentada 3er trimestre: reducida
- Inhalada: aumentada
Distribución
- Volemia aumenta en 50% en 3er trimestre
- Unión proteinas plasmáticas
- Competencia entre hormonas y fármacos: disminuida
- Albumina (fenobarbital, DZP): disminuida
- a-1 glicoproteina (lidocaína): disminuida
- Afinidad (salicilatos): disminuida
Biotransformación
- Altas cantidades de progestágenos y estrógenos pueden inhibir las enzimas hepáticas
- Posible metabolismo placentario y fetal
- Cierto grado de colestasia puede disminuir la circulación enterohepática Ej Rifampicina
Excresión renal
- FSR Y FG: aumenta 50% 1er trimestre
- Mayor Cl renal:
- Aminoglucósidos
- Cefalosporinas
- Digoxina
- Litio
- Penicilinas
- Furosemida

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN

Alimentos
- Afecta más la velocidad de absorción para la mayoría de fármacos, que la cantidad.
- La mayoría se pueden administrar con comidas
- Algunas excepciones: Rifampicina Omeprazol Penicilinas Levotiroxina Glibenclamida Isoniazida
Tetraciclinas
Patologías
- VO: Vaciamiento gástrico
- Tránsito intestinal
- Superficie de absorción
- Náusea y vómito
- Diarrea
- Estenosis pilórica
- Resecciones
- Síndromes de malabsorción
- IM: Falla cardíaca. Shock
Paciente enfermedad hepática
- VO: Aumento para fármacos con alto % 1 er paso hepático
- (Amitritpilina Diltiazem Nifedipino Propranolol Dinitrato de isosorbide)
- Desvío porto-sistémico en cirrosis.
FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCIÓN
Patologías
- Cambios en volumen real:
- Edemas Derrame pleural Ascitis
- Vd hidrosolubles aumentan Vd liposolubles disminuyen
- Obesidad
- Vd hidrosolubles disminuyen Vd liposolubles aumentan
Paciente renal
- Hipoalbuminemia Acidosis Aumento competidores endógenos disminuyen Unión a proteinas plasmáticas
- Sí importancia clínica para fármacos de Volumen de distribución pequeño, extracción hepática baja y unidos
a albúmina: Valproato Anfotericina Cloranfenicol Fenitoina Warfarina Cefalosporinas Digitoxina Diazepam
Paciente hepático
- Vd liposolubles menor Vd hidrosolubles mayor
- Menor UPP
- Hipoalbuminemia Hiperbilirrubinemia Hipoproteinemia

FACTORES QUE AFECTAN EL METABOLISMO

Paciente hepático
Necesidad ajuste según:
-Dependencia de c/fco en biotransformación hepática
-Tipo de enfermedad hepática

VARIACIONES FARMACODINÁMICAS

Niños
Mayor sensibilidad a efectos de:
-parasimpaticomiméticos
-Relajantes musculares despolarizantes
-Efectos extrapiramidales de metoclopramida
Menor sensibilidad a efectos de: -
Adrenalina
-Digoxina

Ancianos
Mayor sensibilidad a efectos de:
Fcos de acción central : BZD, fenotiazinas, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos.
Anticoagulantes orales
Menor sensibilidad a efectos de:
-Betabloqueadores

Embarazadas
Menor sensibilidad a efectos de
-heparinas