INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PÚBLICO – PASCO

Revalidada R.D. Nº 0123-2006-ED

Programa de Estudios Técnica en Farmacia

FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS, ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS,
ANTIRREUMÁTICO Y ANTIGOTOSOS.

I.  ANTIINFLAMATORIOS.

            El término antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento médico

usados para prevenir o disminuir la inflamació n de los tejidos.

Hay dos grandes grupos de fá rmacos antiinflamatorios: esteroideos y no esteroideos

(AINES). También existe el grupo de fá rmacos antirreumatoides modificadores de la
enfermedad (FARME) y algunos otros fá rmacos con propiedades leves antiinflamatorias
como ciertos antihistamínicos y los usados para tratamiento de la gota, aunque no son
estrictamente antiinflamatorios.

     Antiinflamatorios esteroides: Particularmente los má s usados son los esteroides

sintéticos como la dexametasona o la prednisona, entre otros. Su uso es limitado o
restringido por sus efectos secundarios o adversos, sobre todo aquellos administrados vía
oral o parenteral ya que pueden producir un Síndrome de Cushing medicamentoso.
Ademá s de antiinflamatorios se usan como inmunodepresores y antialérgicos, así como
para terapia de sustitució n hormonal.

Contraindicaciones y Efectos Adversos:

 Aumenta la susceptibilidad a infecciones.

 Riesgo de ulcera péptica por disminució n de prostaglandinas protectoras de la
mucosa.
 Miopatía esteroidea.
 Osteoporosis: se presenta en un 30-40% en mujeres con susceptibilidad
menopaú sica y disminució n del metabolismo del Ca.
 Osteonecrosis aséptica.
 Cataratas supra capsulares.
 Cambios conductuales.
 Retraso del crecimiento.
 Alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico.
 La miopatía esteroidea y la osteoporosis ameritan suspensió n del tratamiento

Los efectos adversos son dados por uso continuo, por suspensió n del tratamiento
agravamiento de enfermedades preexistentes.

Antiinflamatorios no esteroides (AINES): Por su mecanismo de acció n se pueden

agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la
ciclooxigenasa-2, es decir segú n su acció n frente a la síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos. El AINE prototipo es el á cido acetilsalicílico, má s conocido con su nombre
comercial aspirina, que químicamente hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de
acció n es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG sintetasa al acetilar irreversiblemente
un residuo de serina. Ademá s de ser antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, tienen
 INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PÚBLICO – PASCO
Revalidada R.D. Nº 0123-2006-ED

Programa de Estudios Técnica en Farmacia

otros efectos como ser antiagregantes plaquetarios. antitrombó ticos y por eso se usan en
la profilaxis del infarto de miocardio.

Otros AINES son una gran variedad de á cidos orgá nicos, incluyendo derivados del ácido
propílico (como el ibuprofeno y naproxeno), derivados del ácido acético (como la
indometacina) y ácidos enó licos (como la piroxicam), todos competidores con el á cido
araquidó nico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los
AINE, a pesar de su poca acció n antiinflamatoria.

Contraindicaciones y Reacciones Adversas:

 Los AINE deben administrarse con cautela a los ancianos por riesgo de efectos
adversos graves y muerte, especialmente asociados a algunos otros medicamentos
como los corticosteroides.
 Está n contraindicados si el paciente refiere antecedentes de hipersensibilidad al
ácido acetilsalicílico o a cualquier otro AINE, en crisis asmá ticas, angioedema,
urticaria o rinitis provocadas por el ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE.
 Durante el embarazo puede producir malformaciones fetales.
 Defectos de la coagulació n.
 Alteraciones de la funció n renal
 Alteraciones de la funció n cardíaca: todos los AINE está n contraindicados en la
insuficiencia cardíaca grave.
 Antecedentes de patología gá strica: los AINE no selectivos está n contraindicados
en los pacientes con ú lcera péptica previa o activa, así como los inhibidores
selectivos de la ciclooxigenasa-2 en aquellos con ú lcera péptica activa.

    II.  ANALGÉSICOS.

            Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también reduce o

alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros ataques y dolores.
Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos.

Los analgésicos se clasifican en dos grupos principales:

Antiinflamatorios no esteroides: Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un

grupo heterogéneo de fá rmacos, cuyo representante má s conocido es la Aspirina. Actú an
sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producció n
de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escaló n
analgésico de la OMS, junto con el paracetamol, que, aunque no es un AINE propiamente
dicho, se incluye en este primer escaló n.

ASPIRINA:

            El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4) (conocido popularmente como aspirina), es

un fá rmaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio,
analgésico (para el alivio del dolor leve y moderado), antipirético (para reducir la fiebre) y
 INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PÚBLICO – PASCO
Revalidada R.D. Nº 0123-2006-ED

Programa de Estudios Técnica en Farmacia

antiagregante plaquetario (indicado para personas con riesgo de formació n de trombos
sanguíneos),1 principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de
miocardio.2 3

 Los efectos adversos de la aspirina son principalmente gastrointestinales, es decir, ú lceras

pépticas gá stricas y sangrado estomacal. En pacientes menores de catorce añ os se ha
dejado de usar la aspirina para reducir la fiebre en la gripe o la varicela debido al elevado
riesgo de contraer el síndrome de Reye.

PARACETAMOL:

            El paracetamol (DCI) o acetaminofén (acetaminofeno) es un fá rmaco con

propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas.
Actú a inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la
aparició n del dolor. Ademá s, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en
forma de cá psulas, comprimidos, supositorios o gotas de administració n oral.

En las dosis indicadas el paracetamol no afecta a la mucosa gá strica ni a la coagulació n

sanguínea o los riñ ones. Pero un leve exceso respecto de la dosis normal puede dañ ar el
hígado severamente.

Contraindicaciones y Reacciones Adversas:

 Paracetamol debe utilizarse con precaució n en alcohó licos cró nicos y en pacientes
con deficiencia en glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.
 Aunque no está del todo claro, el abuso cró nico de alcohol puede incrementar la
probabilidad de hepatotoxicidad de paracetamol;
 En sobredosis aguda, puede ocurrir necrosis hepá tica potencialmente fatal y
posible necrosis tubular renal. La hepatitis tó xica también se ha asociado con la
ingestió n a largo plazo.
 Ocasionalmente, ocurren reacciones cutá neas eritematosas o urticarianas;
 Opiáceos mayores: Son un grupo de fá rmacos, unos naturales (opiá ceo) como la
morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actú an sobre los
receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder
analgésico de los opiá ceos endó genos. Son los fá rmacos analgésicos má s potentes
conocidos.

MORFINA:

            La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por
neutralizació n con á cido sulfú rico. Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada
en premedicació n, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia
miocá rdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema
pulmonar. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.

Contraindicaciones
 INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PÚBLICO – PASCO
Revalidada R.D. Nº 0123-2006-ED

Programa de Estudios Técnica en Farmacia

 Depresió n respiratoria aguda.

 Pancreatitis aguda.
 Fallo renal (por la acumulació n de morfin-6-glucuró nido).
 Toxicidad química (potencialmente letal para personas con baja tolerancia).

Reacciones Adversas y Efectos Secundarios.

            Entre los riesgos mayores de la morfina, como con otros analgésicos opiá ceos,
tenemos la depresió n respiratoria y, en menor grado, la depresió n circulatoria, el paro
respiratorio, el shock y el paro cardíaco. Las reacciones adversas má s frecuentemente
observadas incluyen somnolencia, sedació n, ná useas, vó mitos y sudació n. Se ha observado
que estos efectos son má s prominentes en pacientes ambulatorios quienes no
experimentan dolor severo. En tales individuos son convenientes dosis menores y se ha
observado alivio de estas reacciones adversas con el reposo.

FENTANILO:

El fentanilo es un agonista narcó tico sintético opioide utilizado en analgesia y

anestesia, con una potencia aproximada 100 veces mayor que la morfina.
El fentanilo se utiliza como fá rmaco para aliviar el dolor intenso agudo (como el dolor
cró nico generado por neuralgia, fibromialgia) de forma controlada por un médico
especialista debido a que es un opiáceo. Ademá s, desde su descubrimiento se ha utilizado
también en procesos ortopédicos diagnó sticos y de manipulació n, incluso en partos,
debido a que es un analgésico opiá ceo de corta semivida.

Contraindicaciones y Reacciones adversas:

 Este fá rmaco está contraindicado en personas que está n en tratamiento con otros
medicamentos narcó ticos o que no toleren este tipo de sustancias ya que podría
provocar problemas respiratorios graves como por ejemplo afecciones
obstructivas de las vías respiratorias o incluso la muerte.
 El uso de este fá rmaco durante el embarazo y la lactancia es peligroso ya que
puede aumentar el riesgo de aborto o nacimiento prematuro, así como el
desprendimiento de la placenta, hemorragias posparto. Ademá s, en referencia a la
salud del recién nacido significaría un riesgo alto de desarrollar un síndrome de
abstinencia posparto o bien podría padecer el síndrome de muerte sú bita durante
los primeros meses de vida.
 La sobredosis de fentanilo en pequeñ o grado puede causar rigidez muscular de la
pared torá cica, abdominal, del cuello y de las extremidades; en caso de que la
sobredosis se deba a una ingesta excesiva se imposibilitaría la respiració n del
enfermo y podría causar un coma.
 Entre los efectos adversos se pueden citar los má s frecuentes: la somnolencia,
dolor de cabeza, mareos, ná useas, vó mitos, estreñ imiento, sudoració n, fiebre y
 INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PÚBLICO – PASCO
Revalidada R.D. Nº 0123-2006-ED

Programa de Estudios Técnica en Farmacia

picor espontá neo, también pueden presentarse fatiga debida al efecto depresor de
la funció n cerebral, nerviosismo, falta de apetito, dolor estomacal y sequedad
bucal. En casos muy raros se incluyen los estados de euforia inexplicados, pérdida
de memoria, insomnio, alucinaciones, temblores, trastornos del habla como la
disartria que debido a alteraciones del control muscular de los ó rganos del habla
produce un trastorno de la articulació n de la palabra, alteraciones en la tensió n
arterial, diarrea o bien reducció n de la frecuencia respiratoria.

 III. ANTIPIRÉTICOS.

            Se denomina antipirético, antitérmico, antifebril o febrífugo a todo fá rmaco que

hace disminuir la fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma
sintomá tica, sin actuar sobre su causa.

La mayoría de los antipiréticos son analgésicos y pueden ser también antiinflamatorios.

Los medicamentos antipiréticos má s conocidos son: el ácido acetilsalicílico (ASA) o
aspirina, el paracetamol o acetaminofén, el ibuprofeno y la dipirona.

DIPIRONA:

            El metamizol (DCI), también conocido como dipirona, es un fá rmaco perteneciente a

la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidó n. Es utilizado en muchos países
como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. El principio activo metamizol
puede presentarse en forma de metamizol só dico o metamizol magnésico.

Contraindicaciones y Reacciones Adversas:

            La administració n de este fá rmaco puede provocar reacciones anafilácticas que

pueden aparecer en cualquier momento una vez se ha iniciado el tratamiento. Aunque no
se han observado disminuciones en el nú mero de plaquetas en sangre, si hay casos de
hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas.

Sin embargo, sí ha provocado proteinuria y disminució n en el volumen de orina, sobre

todo en pacientes con insuficiencia renal previa o en casos de sobremedicació n. También
puede producir coloració n roja en la orina cuando se inicia el tratamiento que desaparece
una vez finaliza. Puede crearse dependencia a este medicamento en caso de anorexia. Su
uso prolongado puede causar anemia aplá stica.

     IV.  ANTIRREUMÁTICOS.

            Los fá rmacos antirreumá ticos modificadores de la enfermedad o FARME, actú an

haciendo má s lento o quizá s hasta deteniendo la evolució n de la enfermedad. Los FARME
se usan principalmente para tratar la artritis reumatoidea (RA). Muchos médicos
comienzan un tratamiento precoz y agresivo de la AR con los medicamentos
antirreumá ticos modificadores de la enfermedad con la esperanza de retrasar la evolució n
de la enfermedad y prevenir un mayor dañ o de las zonas afectadas.
 INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PÚBLICO – PASCO
Revalidada R.D. Nº 0123-2006-ED

Programa de Estudios Técnica en Farmacia

El tratamiento inicial en las enfermedades reumatoló gicas má s importantes es con
analgésicos, como paracetamol y anti-inflamatorios no esteroideos (AINE), de los cuales
los má s conocidos son el ibuprofeno y el naproxeno. A menudo, se requieren analgésicos
má s fuertes.

NAPROXENO:

  El naproxeno es un analgésico (AINE) de uso general, empleado en el tratamiento

del dolor leve a moderado.

Contraindicaciones y Efectos Secundarios:

            Como otros analgésicos, el naproxeno puede provocar molestias gastrointestinales.

Se toma junto con las comidas para ayudar a mitigar estos efectos.

También puede inhibir la excreció n del sodio y el litio. Por tanto, quienes deban cuidarse
en la ingestió n de sodio por hipertensió n, o quienes tomen naproxeno junto a sales de litio,
deberá n tener en cuenta estas interacciones.

No se recomienda su uso en combinació n con:

 AINE de la familia de los salicilatos: pueden interferirse entre ellos reduciendo la

efectividad de ambos.
 Anticoagulantes: se puede incrementar el riesgo de hemorragias.
 Sulfonilureas: antidiabéticos orales como la glibenclamida (Daonil), glipizida, etc.
aumentando el efecto hipoglucemiante.
 Diuréticos de asa, como la furosemida (Seguril), por aumentar la nefrotoxicidad.

     V.  ANTIGOTOSOS.

Medicamentos para tratamientos de ataques agudos: La colchicina es un

tratamiento específico y altamente eficaz de los ataques agudos. Al parecer actú a
interrumpiendo la respuesta inflamatoria por inhibició n de la migració n de leucocitos a
los depó sitos articulares de á cido ú rico y la fagocitosis de los cristales de urato. Su utilidad
se ve limitada por los efectos secundarios, especialmente de localizació n gastrointestinal.

COLCHICINA:

            La colchicina es un fá rmaco antimitó tico que detiene o inhibe la divisió n celular en
metafase o en anafase.
           
Utilizado durante muchos añ os como la piedra angular del tratamiento de la gota, hasta la
aparició n de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), tiene cierto protagonismo en la
terapéutica actual como inmunomodulador y antifibró tico en diversas enfermedades
 INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PÚBLICO – PASCO
Revalidada R.D. Nº 0123-2006-ED

Programa de Estudios Técnica en Farmacia

autoinmunes como esclerodermia, cirrosis biliar primaria, fibrosis pulmonar,2 etc.) y otras
enfermedades como amiloidosis, dermatitis herpetiforme, pericarditis y pseudogota.

Dentro de sus propiedades en el tratamiento de la gota incluye la disminució n del flujo de

leucocitos, inhibidor de la fagocitosis de los microcristales de urato o frenado de la
producció n de á cido lá ctico en la cual mantiene un pH local normal. La acidez favorece la
precipitació n de los cristales que es el primer signo de la crisis de gota.

Contraindicaciones y Reacciones Adversas:

 Efectos Colaterales: Alteraciones digestivas: diarrea, ná useas, raramente vó mitos.

 Precauciones: En el tratamiento de ataque controlar la terapia en caso de
insuficiencia renal o hepá tica.
 Embarazo: la colchicina pertenece a la categoría C de riesgo en el embarazo. En
ratones tratados con dosis de 1,25 y 1,5 mg/kg y en hamsters tratados con 10
mg/kg la colchicina es teratogénica. No hay estudios controlados en el ser humano
por lo que el fá rmaco se deberá evitar durante el embarazo
 Lactancia: no se sabe si la colchicina se secreta en la leche materna. Debido a que
muchos fá rmacos que son consumidos por la madre luego aparecen en la leche
materna, es recomendable evitar el tratamiento con colchicina durante la lactancia.