PRACTICA DE ANTIBIOTICOS
JAVIER MONTETO MONTERO
CORPORACION UNOVERSITARIA RAFAEL NUÑEZ
Cartagena-Bolívar
ANTIBIÓTICOS.
I. INTRODUCCIÓN
Este grupo de medicamentos se caracterizan por ser de los más utilizados
pero también de los que más se abusa y peor se prescribe, entre las
inevitables consecuencias de esta mala práctica se encuentra la
modificación fenotípica de los microorganismos que produce resistencia a
los medicamentos existentes, obligando a la búsqueda de nuevas
moléculas con efecto antibiótico. El problema radica en que el
descubrimiento de estas nuevas alternativas no es frecuente lo que
enlentece la velocidad de producción, por lo que la mejor estrategia para
prevenir el fenómeno de las resistencias bacterianas es la prescripción y el
uso racional de los fármacos ya existentes, por tal motivo es de vital
importancia que los estudiantes del área de la salud, principalmente de
medicina, tengan bases claras que permitan dar un manejo racional en la
práctica clínica.
II. OBJETIVOS
- Reconocer la utilidad de los fármacos antibióticos
- Comprender mediante casos clínicos las propiedades y características
farmacológicos de los fármacos antibióticos
III. FUNDAMENTO TEÓRICO
Los antibióticos se pueden clasificar de acuerdo a su estructura química y
mecanismo su acción en:
● Inhibidores de la síntesis de la pared celular bacterianas, como β-lactámicos
(penicilinas, cefalosporinas y carbapenem) y otros medicamentos como
cicloserina, vancomicina y bacitracina
● Que actúan en la membrana celular, aumentando la permeabilidad y
favoreciendo la salida de elementos intracelulares, como detergentes del
tipo polimixina; antimicóticos de tipo polieno (nistatina y anfotericina) o que
se adhieren a los esteroles de la pared celular y el lipopéptido (daptomicina)
● Que alteran la función de las subunidades ribosómicas 30S o 50S para
inhibir en forma reversible la síntesis de proteínas (cloranfenicol,
tetraciclinas, eritromicina, clindamicina, estreptograminas y linezólid)
● Antimetabolitos como trimetoprim y las sulfonamidas, que bloquean
enzimas que participan del metabolismo del folato.
● Que se adhieren a la subunidad ribosómica 30S y alteran la síntesis de
proteínas(aminoglucósidos)
● Que modifican el metabolismo del ácido nucleico como las rifamicinas
(rifampicina y rifabutina), o que inhiben enzimas como las topoisomerasas
(quinolonas).4,5
Entre los factores que afectan la efectividad del tratamiento antibiótico se
encuentran el tiempo y la concentración en el sitio de infección. Esta
concentración debe ser suficiente como para inhibir el crecimiento del patógeno
causal, si el sistema inmunitario del hospedador esta en optimas condiciones,
basta con un efecto inhibidor propio de los fármacos bacteriostáticos. Pero si
este es deficiente, se necesita un antibiótico que destruya el patógeno, en
estos casos debe ser utilizado uno con efecto bactericida.
La concentración del fármaco en el sitio de infección no sólo debe inhibir el
microorganismo sino también estar por debajo de la concentración que provoca
toxicidad en las células humanas.
Los antibióticos se pueden utilizar en tres casos, en profilaxis, terapia empírica,
y tratamiento definitivo. Cuando se utilizan como tratamiento empírico o inicial,
debe seleccionarse un fármaco que tenga amplio espectro, para que logre
abarcar la mayor cantidad de microorganismos patógenos probables, debido a
que en esta no se tiene definido el agente causal, también pueden utilizarse
combinaciones de varios medicamentos, sin embargo, cuando se identifica
patógeno, debe colocarse el tratamiento definitivo con el antibiótico pertinente.
Entre los principales errores en la prescripción de antibióticos se encuentran la
omisión del agente causal al momento de prescribir un antibiótico de espectro
reducido y prescindir de reducir el espectro una vez que se identifica el
microorganismo. De acuerdo a esto, la primera consideración al seleccionar un
5,6
antibiótico es verificar si está indicado.
Existen técnicas rápidas de laboratorio para examinar el tejido infectado. El
método más valioso y rápido es la tinción de Gram. No obstante, en muchas
situaciones, no es posible identificar lo suficiente la morfología del agente
causal como para establecer un diagnóstico bacteriológico específico, lo que
impide seleccionar un antibiótico de espectro reducido, en particular cuando la
infección es grave. En estos casos está indicado administrar un antibiótico de
amplio espectro mientras se obtienen los resultados de laboratorio que
permitirán identificar al microorganismo. Para establecer el tratamiento
definitivo, la antibioticoterapia debe ser cambiada por un antibiótico de espectro
más reducido y de mayor específicidad, despues que se ha identificado el
patógeno y se conoce su sensibilidad.5
IV. MATERIALES
- Vademécum Clínico
- Texto farmacología
- Guías de prácticas clínicas
V. PROCEDIMIENTO
Caso 1:
Paciente masculino de 30 años y 86 kg de peso, que ingresa con un cuadro de
apendicitis hace más de 24hr cuya cirugía ha sido postergada, por tanto se ha
mantenido en ayuno con una vía venosa periférica en la que se ha
administrado solución de hartman (1000ml/24h). El día de hoy ha presentado
cuadros febriles sostenidos por encima de 38°c, que no se controlan con
medidas convencionales, a la exploración lo encuentra pálido, diaforético, con
facies francas de dolor, su abdomen se observa con distensión leve, se
ausculta sin ruidos peristálticos, y se palpa un abdomen duro con hiperestesia
generalizada por lo que es llevado de urgencia a quirófano y posteriormente se
le prescribe siguiente tratamiento:
- Sol. Hartman 1000ml IV P/24H
- Cefalotina 1gr IV c/8hr
- Metronidazol 100mg IVc/12h
- Gentamicina 80mg IV c/12h
Del caso anterior:
1. Determine los efectos farmacológicos de cada uno de los elementos
incluyendo: indicaciones, contraindicaciones, dosis, mecanismo de
acción.
2. Determine y analice las vías de ministración ideales de acuerdo al caso
3. Analice las posibles complicaciones o efectos adversos del tratamiento
establecido
4. Analice y determine qué alternativas farmacológicas podrían ser de
utilidad
1- Sol. Hartman 1000ml IV P/24H
Indicaciones: Acidosis moderada por vómito, diarrea, fístulas,
exudados, traumatismos, quemaduras, estado de choque, cirugía y
para el mantenimiento del balance hidroelectrolítico (en caso de
deshidratación
Contraindicaciones: está contraindicada en deficiencias
hidroelectrolíticas graves, alcalosis metabólica o respiratoria,
hipocalcemia, hipercalcemia, hiperclorhidria.
Dosis: de 500 ml a 3000 ml cada 24 horas.
Cefalotina:
Indicaciones: está indicada en infecciones de huesos y
articulaciones causadas por estafilococos; infecciones
gastrointestinales, en especial las causadas por Salmonella y
Shigella susceptibles; meningitis; infecciones del tracto respiratorio
causadas por estreptococos, estafilococos, cepas de Klebsiella y
Haemophilus
Dosis: La dosis diaria recomendada es de 500 mg cada 6 horas por
vía I.V., diluida en 10 a 50 ml de solución, y administrada en 30
minutos. Dosis de hasta 2 g cada 6 horas resultan adecuadas para
infecciones más severas. No se recomienda la vía intramuscular por
ser sumamente dolorosa. La dosis máxima es de 10 a 12 g/día.
Contraindicaciones: CEFALOTINA está contraindicada de manera
absoluta en pacientes con antecedentes o historial de reacciones
alérgicas a CEFALOTINA, otras cefalosporinas, o a las penicilinas.
Se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Mecanismo de acción: Cefalosporina semisintética de primera
generación, con acción bactericida. Al igual que otros antibióticos
betalactámicos, inhibe las transpeptidasas, lo que impide la
biosíntesis del peptidoglucano que, con red de enlaces cruzados, da
consistencia y rigidez a la pared bacteriana.
METRONIDAZOL indicaciones: vía parenteral está indicado en:
Tricomonicida, giardicida, amebicida. Infecciones ginecológicas como
endometritis, abscesos tubo-ováricos, salpingitis. Infecciones del
tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares,
neumonía producidos por Bacteroides sp.
Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg (100 ml) cada 8
horas por vía intravenosa. Esta dosis puede ser incrementada si
fuese necesario hasta una dosis máxima de 4 g/día. Niños menores
de 12 años: 7,5 mg de metronidazol (1,5 ml de solución) por kilo de
peso corporal, cada 8 horas por vía intravenosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a imidazoles
Mecanismo de acción: es amebicida, bactericida, y tricomonicida.
Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena
respiratoria de las bacterias anaerobias, mientras que en otros
microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo
la síntesis de ácidos nucleicos
Gentamicina
Indicaciones: Gentamicina está indicada en el tratamiento, a corto
plazo, de las infecciones graves producidas por cepas de bacilos
aeróbicos gram negativos y bacilococos sensibles a gentamicina. Las
principales indicaciones son las siguientes: - septicemia (incluyendo
bacteriemia y sepsis neonatal).
Contraindicaciones: está contraindicada en pacientes con historia
de hipersensibilidad y reacciones graves a la gentamicina o a otros
aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente con
productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos.
Dosis: Adultos: Para los pacientes con infecciones graves y función
renal normal: La dosis recomendada de sulfato de GENTAMICINA
inyectable es de 3 mg/kg/día, administrados en tres dosis iguales
cada 8 horas, o dos dosis iguales cada 12 horas, o bien, una dosis
diaria.
Mecanismo de acción: como todos los antibióticos
aminoglucósidos, la gentamicina se une a la subunidad S30 del
ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano
y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos
susceptibles
2- Las vías de administración son las ideales (iv).
3- vómitos, náuseas, diarrea, estreñimiento, molestias estomacales,
calambres estomacales, pérdida de apetito, dolor de cabeza.
dificultad para respirar, sibilancias. fiebre, escalofríos, dolor de
garganta. dolor o dificultad para orinar.
4- Cefalexina 1g iv, butil bromuro de iosina
Caso 2:
Paciente masculino de 34 años de edad, el cual ingreso por un cuadro de
neumonía grave, además está con ventilación mecánica invasiva, le notifican
que el paciente puede ser VIH+. Actualmente se encuentra bajo sedación,
analgesia y apoyo ventilatorio. Entre los medicamentos indicados encuentra:
Sol. Salina 0.9% 1000ml IV P/24H
- Vancomocina 1g IV c/12h
- Meropenem 1g IV c /8HR
- Fluconazol 100mg IV c/12
- Anfotericina B 42mg IV c/24H, medicar 30 minutos antes con
acetaminofen 1gr IV e Hidrocortisona 100mg IV
Del caso anterior:
Determine los efectos farmacológicos de cada uno de los elementos
incluyendo: indicaciones, contraindicaciones, dosis, mecanismo de acción.
1. Determine y analice las vías de ministración ideales de acuerdo al caso
2. Analice las posibles complicaciones o efectos adversos del tratamiento
establecido
3. Analice y determine qué alternativas farmacológicas podrían ser de
utilidad
1- Sol. Salina 0.9% 1000ml IV P/24H INDICACIONES
TERAPEUTICAS
- Reequilibrio iónico en estados de deshidratación con pérdida de sales,
Estados de hipovolemia, Vehículo para la administración de
medicamentos y electrolitos, Alcalosis débiles.
Dosis: Las dosis según criterio médico serán adaptadas a la necesidad
clínica del paciente en función de la edad, peso, condición clínica, del
balance de fluidos, de electrolitos y del equilibrio ácido-base.
En general, se recomienda administrar la solución a una velocidad
media de 40 a 60
gotas/min. 120 – 180 ml/hora.
Debe ser administrada siempre por personal especializado.
Contraindicaciones: La solución está contraindicada en los siguientes
puntos: Hipercloremia, Hipernatremia, Acidosis, Estados de
hiperhidratación Estados edematosos en pacientes con alteraciones
cardiacas, hepáticas o renales e
hipertensión grave.
vancomicina
indicaciones: VANCOMICINA está indicada como tratamiento de
segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, en infecciones
causadas por microorganismos sensibles y en enfermedades en las que
han fallado otros tratamientos como: enfermedades estafilocócicas,
endocarditis, septicemia, infecciones óseas, del tracto respiratorio.
Dosis: Vancomicina no es eficaz por vía oral en el tratamiento de otro
tipo de infecciones. Adultos La dosis inicial se ajustará en función del
peso corporal (30 - 50 mg/kg/día). La pauta posológica habitual en
adultos con la función renal normal es de 1 g/12 horas ó de 500 mg/6
horas
Contraindicaciones: VANCOMICINA puede causar ototoxicidad, la cual
puede presentar desde zumbido de oídos, vértigo, tinnitus y mareo,
hasta sordera temporal o permanente. Esta acción potencia la de otros
compuestos ototóxicos, como los aminoglucósidos. El riesgo se
incrementa en pacientes con insuficiencia renal.
Mecanismo de acción: la vancomicina es bactericida y parece ejercer
sus efectos uniéndose los precursores de la pared celular de las
bacterias, impidiendo la síntesis de estas.
Meropenem 1g IV c /8HR
Indicasiones: Neumonía grave, incluyendo neumonía adquirida en el
hospital y asociada a ventilación. Infecciones broncopulmonares en
fibrosis quística. Infecciones complicadas del tracto urinario.
Infecciones complicadas intraabdominales. Infecciones intra- y
postparto.
Dosis: infección Dosis a ser administrada cada 8 horas
Infecciones complicadas del tracto urinario 10 ó 20 mg/kg
Infecciones complicadas intraabdominales 10 ó 20 mg/kg
Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos 10 ó 20 mg/kg
Meningitis bacteriana aguda 40 mg/kg
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a carbapenémicos e
hipersensibilidad grave a ß-lactámicos.
Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe síntesis de pared celular
bacteriana en bacterias Gram+ y Gram-, ligándose a proteínas de unión
a penicilina.
Fluconazol 100mg IV c/12
Indicaciones: Meningitis criptocóccica
Coccidioidomicosis
Candidiasis invasiva.
Candidiasis de las mucosas incluyendo las candidiasis orofaríngea y
esofágica, candiduria y candidiasis mucocutánea crónica.
Dosis: Adultos
Indicaciones Posología Duración del
tratamiento
Criptococosis - Tratamiento de la Dosis de carga: Habitualmente durará de
meningitis 400 mg el 1 día 6 a 8
er
criptocóccica Dosis posteriores: semanas. En infecciones
200 mg a 400 mg con riesgo para la vida, la
al día dosis diaria puede ser
incrementada a 800 mg al
día
- Terapia de 200 mg al día Indefinido a la dosis de
mantenimiento para 200 mg al día
prevenir recidivas de
la criptococosis en
pacientes con alto
riesgo de recurrencia
Coccidioidomicosis 200 mg a 400 mg 11 meses a 24 meses o
más dependiendo del
paciente. Se puede
valorar la dosis de 800 mg
una vez al día para
algunas infecciones y
especialmente para la
enfermedad meníngea
Candidiasis Dosis de carga: En general, la duración
invasiva del tratamiento
800 mg el 1er día recomendada para la
Dosis posteriores: candidemia es de 2
400 mg al día semanas después del
primer resultado negativo
en un cultivo sanguíneo y
la resolución de los signos
y síntomas atribuibles a la
candidemia
Tratamiento de - Candidiasis Dosis de carga: de 7 a 21 días (hasta que la
candidiasis de las orofaríngea 200 mg a 400 mg candidiasis orofaríngea
mucosas esté en remisión). En
el 1er día
pacientes con la función
Dosis
inmune gravemente
posteriores:100 mg
comprometida puede
a 200 mg al día
utilizarse durante
períodos de tiempo más
largos
- Candidiasis Dosis de carga: de 14 a 30 días (hasta que la
esofágica 200 mg a 400 mg candidiasis esofágica esté
en remisión). En
el 1er día
pacientes con la función
Dosis
inmune gravemente
posteriores:100 mg
comprometida puede
a 200 mg al día
utilizarse durante
períodos de tiempo más
largos
- Candiduria 200 mg a 400 mg 7 a 21 días. En pacientes
al día con la función inmune
gravemente
comprometida puede
utilizarse durante
períodos más largos de
tiempo
- Candidiasis atrófica 50 mg al día 14 días
crónica
- Candidiasis 50 mg a 100 mg al Hasta 28 días.
mucocutánea crónica día Dependiendo de la
gravedad de la infección o
del compromiso del
sistema inmunitario de
base puede utilizarse
durante períodos de
tiempo más largos
Prevención de las - Candidiasis 100 mg a 200 mg Período indefinido para
recaídas de orofaríngea al los pacientes con
candidiasis de las día o 200 mg 3 supresión del sistema
mucosas en veces por semana inmune crónica
pacientes - Candidiasis 100 mg a 200 mg Período indefinido para
infectados por VIH esofágica al los pacientes con
quienes tienen alto día o 200 mg 3 supresión del sistema
riesgo de sufrir una veces por semana inmune crónica
recaída.
Profilaxis de la 200 mg a 400 mg El tratamiento debe
infecciones comenzar varios días
por Candida en antes del comienzo
pacientes con anticipado de la
neutropenia neutropenia y durar hasta
prolongada 7 días tras la
recuperación de la
neutropenia después de
que el recuento de
neutrófilos se eleve por
encima de 1.000
células/mm3
Contraindicaciones: Está contraindicada la administración de
terfenadina a pacientes en tratamiento con dosis múltiples de 400 mg o
superiores de fluconazol al día, en base a los resultados de un estudio
de interacciones con dosis múltiples. Está contraindicada la
coadministración de medicamentos que se sabe que prolongan el
intervalo QT y que se metabolizan a través del citocromo P450 (CYP)
3A4, tales como cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina y eritromicina
en pacientes que reciban fluconazol
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de ergosterol mediante la
interacción con desmetilasa 14-alfa, una enzima del citocromo P-450
que se necesita para convertir el lanosterol a ergosterol, un componente
esencial de la membrana. En contraste, la anfotericina B se une al
ergosterol después de que este se ha sintetizado.
2- dolor de garganta, fiebre, escalofríos y signos de otro tipo de una
infección, urticarias, sarpullido (erupciones en la piel), prurito
(picazón), dificultad para respirar o tragar, enrojecimiento de la piel
encima de la cintura.
3- Penicilina, antifebriles como el ibuprofeno.
VI. CUESTIONARIO:
1. ¿Cuáles son las indicaciones de Vancomicina, meropenem, fluconazol y
anfotericina B?
2. Describa el volumen de distribución, % de unión a proteínas plasmáticas,
vías de eliminación de los fármacos prescritos
3. ¿Cuáles son las contraindicaciones y precauciones?
1- Vancomicina: VANCOMICINA está indicada como tratamiento de
segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, en infecciones
causadas por microorganismos sensibles y en enfermedades en las que
han fallado otros tratamientos como: enfermedades estafilocócicas,
endocarditis, septicemia, infecciones óseas, del tracto respiratorio.
Meropenem: Neumonía grave, incluyendo neumonía adquirida en el
hospital y asociada a ventilación. Infecciones broncopulmonares en
fibrosis quística. Infecciones complicadas del tracto urinario.
Infecciones complicadas intraabdominales. Infecciones intra- y
postparto.
Fluconazol Indicaciones: Meningitis criptocóccica Coccidioidomicosis
Candidiasis invasiva.Candidiasis de las mucosas incluyendo las
candidiasis orofaríngea y esofágica, candiduria y candidiasis
mucocutánea crónica.
anfotericina B está indicada en el tratamiento de la candidiasis invasiva
grave, de micosis sistémicas graves tales como aspergilosis,
criptococosis, histoplasmosis, fusariosis, zigomicosis, blastomicosis,
coccidioidomicosis y Fungemia por Malassezia spp, además en el
tratamiento y profilaxis de la leishmaniasis.
2- Vancomicina: El volumen de distribución oscila entre 0,3 y 0,43 litro/kg.
No hay metabolismo del medicamento. Aproximadamente el 60% de una
dosis intraperitoneal de vancomicina administrada durante la diálisis
peritoneal se absorbe sistémicamente en seis horas.
VANCOMICINA se une en 55% a las proteínas plasmáticas y se
distribuye en la pleura, pericardio y líquido de ascitis.
La vida media de eliminación de la vancomicina es de 4 a 6 horas en los
pacientes con función renal normal. En las primeras 24 horas,
aproximadamente el 75% de una dosis administrada de vancomicina se
excreta en la orina por filtración glomerular.
3- VANCOMICINA puede causar ototoxicidad, la cual puede presentar
desde zumbido de oídos, vértigo, tinnitus y mareo, hasta sordera
temporal o permanente. Esta acción potencia la de otros compuestos
ototóxicos, como los aminoglucósidos. El riesgo se incrementa en
pacientes con insuficiencia renal.
meropenem Contraindicaciones: Hipersensibilidad a carbapenémicos e
hipersensibilidad grave a ß-lactámicos.
Fluconazol: Está contraindicada la administración de terfenadina a
pacientes en tratamiento con dosis múltiples de 400 mg o superiores de
fluconazol al día, en base a los resultados de un estudio de
interacciones con dosis múltiples. Está contraindicada la
coadministración de medicamentos que se sabe que prolongan el
intervalo QT y que se metabolizan a través del citocromo P450 (CYP)
3A4, tales como cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina y eritromicina
en pacientes que reciban fluconazol
