Plumb, Saunders, Botana, libro antibióticos pequeñas, artículos científicos.

.1 Propiedades fisicoquímicas del antibiótico

Soluble o liposoluble, ácido o base débil, pKa, fotosensible o no, reactividad, etc,

la amoxicilina, que es perfectamente soluble en aguas ácidas como en básicas y por tanto, no le
afectará la solubilidad el pH del agua 

La amoxicilina es sensible a la degradación por las beta-lactamasas producidas por bacterias

resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye microorganismos
productores de estas enzimas.

El ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las

penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de
amoxicilina.

2. Farmacodinamia

Con esquemas, indicar si es bactericida o bacteriostático, si es tiempo o concentración

dependiente o mixto, efecto postantibiótico

3. Mecanismos de resistencia bacterianos

Usualmente los más reportados, incluir ejemplo de un artículo científico

1) Alteración del sitio receptor (PBPs)

2) Enzimas inactivantes (β-lactamasas)

3) Disminución de la concentración del antimicrobiano en el interior de la

bacteria.

el mecanismo más importante de resistencia producida ante estos fármacos, es la síntesis de β-

lactamasas, cuya esencia es la ruptura del anillo β-lactámico y como consecuencia su inactivación.

COMO EJEMPLO

RESISTENCIA ANTIBIÓTICA EN Streptococcus

pneumoniae

Durante muchos años, la penicilina ha sido el tratamiento de elección de las infecciones

neumocócicas, debido a su excelente actividad bactericida y a las bajas concentraciones
inhibitorias mínimas (CMI <= 0,01 µg/ml) que presenta frente a la mayoría de las cepas. Sin
embargo, en 1967 se describe en Australia el primer neumococo con resistencia intermedia o
moderada a la penicilina (CMI entre 0,1 y 1 ∝ g/ml), aislado en un paciente con
hipogammaglobulinemia. Posteriormente, en Nueva Guinea, se detectan cepas con este tipo de
resistencia en pacientes y en un estudio de portadores. Diez años después, se describe en
Sudáfrica un brote epidémico causado por cepas con resistencia elevada a la penicilina (CMI >= 2
∝ g/ml) con una elevada mortalidad entre los pacientes con infecciones neumocócicas graves.
Basándose en estos y otros datos posteriores, el National Committee for Clinical Laboratory
Standards (NCCLS), considera sensibles a la penicilina las cepas con CMI ≤ 0,06 µg/ml, con
resistencia intermedia o moderada aquellas cuyas CMI están comprendidas entre 0,12 y 1 µg/ml y
como resistentes (resistencia elevada) las cepas con CMI >= 2 µg/ml

4. Propiedades farmacocinéticas

Absorción, distribución (especificar en que órganos estará o se acumulará el antibiótico desde el

punto de visto del parámetro de Vd), metabolismo, excreción, incluir el parámetro de vida media
de eliminación, Cmax, Tmax, biodisponiblidad, (incluir gráficas y cuadros)

la amoxicilina es excretada a través de la orina; después de una dosis oral, el

porcentaje de excreción renal a las seis horas es de 50-85% y para el ácido
clavulánico es de 20-60%. . Ambos compuestos presentan una semivida de
eliminación de aproximadamente una hora

La amoxicilina es absorbida adecuadamente en el tracto gastrointestinal y presenta el nivel

máximo en suero entre los 60 a 90 minutos.

En perros su vida media es de 0.39 horas y su nivel máximo en 1 hora.

es distribuido con un volumen de 0.32l7kg en pulmones, y liquidos pleurales. Y peritoneal

Con bajas concentraciones en saliva, esputo, y LCR. Aquí es mayor si están las meninges
inflamadas
tanto el acido como la amox, se encuentran en bajas concentraciones en la leche,
la amoxicilina y el ácido clavulánico alcanzan una biodisponibilidad aproximada del 70%

Parámetros farmacocinéticos medios (±SD)

Principio(s) activo(s) Dosis C Max T  Max
*
AUC(0-24 h) T 1/2
administrados
(mg) (µg/ml) (h) (µg.h/ml) (h)
Amoxicilina
Amox/Clav. 875 11,64±2,78 1,50 (1,0-2,5) 53,52±12,3 1,19±0,21
875 mg/125 mg 1
Ácido clavulánico
Amox/Clav. 125 2,18±0,99 1,25± (1,0- 10,16±3,04 0,96±0,12
875 mg/125 mg 2,0)
Amox.- amoxicilina  Clav.- ácido clavulánico.
*Mediana (rango)

5. Espectro de acción y uso clínico

Por ejemplo, si dicen que es contra bacterias intestinales o diarreas, eso no es válido, deben decir
que es contra Salmonella que es Gram negativo que causa enteritis o septicemia en tal especie

 infecciones de tracto urinario piel y tejidos blandos causadas por bacterias

 Enfermedad periodontal canina

6. Dosificación y vías de administración

Aquí usan las dosis que vienen principalmente en el Plumb, y buscar al menos un ejemplo del
prontuario de veterinaria México, que hable del medicamento y se pueda ver que dosificación
recomiendan, su formulación

CANINOS:

Para infecciones susceptibles:

a) 13,75 mgikg, oral, 2 veces por día; no exceder los 30 días de

tratamiento (prospecto del envase; Clavamox@ (Pfizer).

b) Para infecciones urinarias susceptibles: 12,5 mglkgl12hotas,

oral durante 5-7 días.

Para infecciones de piel y tejidos blandos: 12,5 mglkglT2

horas, oral, durante 5-7 dias (puede necesitarse la extensión -

del tratamiento hasta 21 días; no excederse de los 30 días).

Se han recomendado dosis mucho más altas para infeccio-

nes cutáneas resistentes.

Para piodermias profundas susceptibles: 12,5 mglkgll2

horas, oral, durante 14-120 días.

Para bacteriemia sistémica: 22 mglkglS-lr2 horas, oral du-

rante 7 días.

FELINOS:

a) 62,5 mg, oral,2 veces por día; no exceder los 30 días de tra-

tamiento (prospecto del envase; Clavamox@ -Pfizer).

b) Para infecciones por grampositivos: l0 mg/kg, oral, 2 veces

por día.

Para infecciones por gramnegativos: 20 mg/kg, oral, 3 veces

por día (Aucoin,2000).

c) Para infecciones urinarias susceptibles: 62,5 mg/gato (dosis

total), oral, cada 12 horas, durante 10-30 días.

Para infecciones susceptibles en la piel y tejidos blandos:

62,5 mglgafo (dosis total) o 10-20 mg/kg, oral, cada 12

horas durante 5-7 día

HURONES:

Para infecciones susceptibles:

a) 10-20 mg/kg, oral, 2-3 veces por día (Williams, 2000).

I AVES:

Para infecciones susceptibles:

a) 50-100 mg/kg/6-8 horas, oral (Hoeffer, 1995).

b) Rátidas: i0-15 mg/kg, ora1,2 veces por día (Jenson, l99B)

7. Efectos adversos, contraindicaciones

Fiebres

Erupciones cutánea

 Eosinmofilia
 Neutropenia
 Agranulocitis
  Trombocitopenia
 Leuocopenia
 Anemia
 Linfadenopatia
 Anafilaxis completa

Cuando son administradas por via oral pueden causar anemia, vomitos y diarrea

Ya que pueden alterar la flora intestinal

8. Interacciones

Con fármacos, soluciones lo puedo administrar o no, hembras preñadas o no

infecciones susceptibles:

ANTIMlcRoBlANos BACTERIOSTÁTICOS (por ej., cloranfenicol,

er¡tromicina y otros macrólidos, tetraciclinas, sulfonamidas, etc. ). De-

bido a que hay evidencia de antagonismo in vitro entre 1os an-

tibióticos beta-lactámicos y 1os bacteriostáticos, en general no se

recomienda su uso conjunto, aunque 1a importancia clínica re-

al no está clara.

METOTREXATO La amoxicilina puede disminuir la excreción

renal de1 metotrexato aumentando los niveles y 1a posibilidad

de efectos tóxicos.

I PROBENECIDA. Bloquea competitivamente la secreción tubular

de la mayoría de las penicilinas aumentando, por 1o tanto, los

niveles séricos y la vida media sérica.

9. Tiempo de retiro, Libro de Sumano

 El tratamiento no debe extenderse pasados 14 días

sin revisión
 Una dosis de 500 mg/125 mg tres veces al día