FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
Los fármacos antieméticos son medicamento que previene o reduce las náuseas y los vómitos
El vómito surge como respuesta a estímulos de localización y naturaleza muy variadas. Para coordinar
esta respuesta tan compleja se precisa la actuación de un núcleo integrador: el centro del vomito. Este
se sitúa bilateralmente en la formación reticular del bulbo raquídeo.
La nausea es una sensación subjetiva intensamente desagradable, a menudo acompañada de la
hipersalivación, sudor, palidez, cambios cardio vasculares, mareo y otros signos de alteración vegetativa.
El vómito constituye la etapa expulsiva en que predomina la contracción intensa y sinérgica de los
músculos abdominales, responsables del intenso aumento de presión intraabdominal sobre, el
diafragma permanece contraído, aunque se empuja hacia arriba. Como consecuencia, se ejerce una
intensa presión sobre el contenido gastroesofágico que provoca su explosión hacia el exterior.
Dentro del SNC, diversos núcleos y áreas pueden ser estimulados e influir posteriormente sobre el
centro del vomito.
En la porción lateral de cada arrea postrema del suelo del IV ventrículo se encuentra la zona
quimiorreceptora cuya activación inducida por sustancias de naturaleza química muy diversas provoca
vomito por esta razón se le denomina zona gatillo quimiorreceptora
El área postrema carece de barrera hematoencefálica por lo que sus estructuras nerviosas son
fácilmente accesibles a muchos compuestos químicos que no difundirían a través de barreras lipídicas.
La falta de una barrera hematoencefálica permite que la zona quimiorreceptora desencadenante vigile
de manera constante la sangre y el líquido cefalorraquídeo para buscar sustancias toxicas, y retransmita
la información hacia el centro del vomito para desencadenar nauseas, vómitos, o ambos.
Los principales grupos farmacológicos pertenecen a los siguientes grupos:
- Bloqueantes de los receptores D2: benzamidas (metoclopramida y cleboprida), fenotiazinas
(tietilperazina, clorpromazina, perfenazina y trifluopromazina), y butilrofenonas (haloperidol,
droperidol y domperidonas).
- Bloqueantes de receptores 5-HT3: no benzamidas (ondansetrón, granisetrón y tropisetrón) y
benzamidas (a dosis altas, metoclopramida y cleboprida)
- Otros: esteroides corticales (metilprednisolona y dexametasona), benzodiazepinas (Lorazepam),
y antagonistas de la sustancia P.
La metoclopramida es un fármaco antiemético debido a su capacidad de bloquear el proceso de
estímulos emetizantes mediante el bloqueo de receptores D2 de dopamina.
Se absorbe casi por completo, cruza con facilidad la barrera hematoencefálica y la placenta, se
metaboliza en el hígado y se excreta en la orina principalmente.
La metoclopramida actúa mediante el antagonismo de los receptores de dopamina en la zona
desencadenante quimiorreceptora, evitando que el centro del vomito reciba las señales para la
activación del vomito.
Los efectos secundarios que limitan el uso de la metoclopramida se deben a sus efectos en el SNC. Estos
efectos se presentan en el 10-20 % de los pacientes. La acción anti dopaminérgica ocasiona
manifestaciones extrapiramidales.
A dosis convencionales suele controlar los vómitos del embarazo, los postoperatorios, los relacionados
con diversos procesos digestivos agudos, las radioterapias y los causados por fármacos no citotóxicos.
Referencias bibliográficas:
- Brunton, LL, Hilal-Dandan, R. y Knollmann, BC (2018). La base farmacológica de la terapéutica
de Goodman y Gilman-13 . Editorial Artmed.
- Flórez, J., Armijo, J. A., & Mediavilla, Á. (2008). Farmacología humana (No. 491
FLOf).
