Centro de ciencias de la salud

Licenciatura en enfermería
Laboratorio farmacología
Practica # 7: Bloqueadores Neuromusculares
MTRA.: Cristina Garcidueñas Piña
Asesor: Karla Vanessa Moreno Correón
Alumnas:
Erika Paola Delgado Zul
Edith Citlalli Diaz Estrada
3°B Fecha De Entrega: 21/10/2022
 ó
Definición y descripción de los siguientes conceptos:

Acople excitación-contracción (5): Cuando llega el potencial de acción por el axón de

la neurona motora, a los terminales nerviosos que inervan las distintas fibras musculares,
se libera desde cada uno de ellos el neurotransmisor ACH que actúa sobre la placa
muscular que enfrenta a cada terminal. Ello provoca la aparición de un PEPS en la placa.
Este potencial sináptico estimula eléctricamente la membrana vecina a la placa, la cual
responde generando un potencial de acción que viaja por el sarcolema de la fibra muscular.

Desde este sarcolema nacen, de trecho en trecho, delgados túbulos que se dirigen al
interior del músculo. Son los túbulos transversos que alcanzan hasta el retículo
plasmático de la célula muscular. Este es un sistema membranoso de tubos y
ensanchamientos (sacos) que rodean a los sarcómeros de las miofibrillas. Una función muy
específica del retículo en el músculo esquelético es la de captar y almacenar Ca2+.

Cuando el potencial de acción que viene por el túbulo transverso (túbulo T) alcanza el
retículo sarcoplasmático de la respectiva fibra muscular, provoca la estimulación del retículo
el cual responde liberando Ca2+ que es la señal que inicia la contracción. Cuando la
concentración del ión sube desde 0.01 mmol (concentración existente en condiciones de
reposo) a valores entre 1 a 10 mmolar se inicia el proceso de la contracción.

Este conjunto de cambios que inicia el potencial de acción y que termina con la contracción,
se llama acoplamiento excitación-contracción. Una parte del proceso que se inicia con
la elevación del Ca2+ es el acoplamiento electromecánico.

bloqueadores neuromusculares
-Clasificación (7):
• Bloqueo despolarizante: producido por un estado de despolarización permanente
de la placa motora, que hace que cualquier nuevo estimulo, caiga en el periodo
refractario.
• Bloqueo no despolarizante: actúa compitiendo con la acetilcolina por los sitios de
unión ubicados en las dos subunidades α de los receptores nicotínicos colinérgicos,
que se encuentran especialmente a nivel postsináptico, pero también a nivel
presináptica.

-Mecanismo de acción (7):

• Bloqueo despolarizante: Se unen al receptor de la Ach a nivel postsináptico lo que
da lugar a una apertura inicial de los canales iónicos (entrada de Na y Ca, salida de
K) con despolarización de la placa motora, produciendo una contracción inicial que
se reconoce como fasciculaciones (cara, manos y pies). Estos fármacos al contrario
de la Ach, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa en milisegundos, terminan su
 acción cuando difunden fuera de la placa motora, esto causa una despolarización
más prolongada de la placa motora y bloqueo neuromuscular. La succinilicolina es
el prototipo de estos fármacos.
• Bloqueo no despolarizante: impiden la apertura de los canales iónicos y por tanto
la despolarización y contracción muscular dando lugar a una parálisis flácida. Es
necesario ocupar más del 80% de los receptores antes de que la transmisión
neuromuscular seve afectada (bloqueo competitivo).

-Usos clínicos (6) : Los bloqueantes neuromusculares detienen la función muscular

durante un período corto. Relajan los músculos esqueléticos durante una intervención
quirúrgica u otro procedimiento que requiera la administración de anestesia general.

-Efectos adversos (6): Rubor, erupción cutánea, Presión arterial baja, Aumento de la
frecuencia cardíaca, Mareos, Espasmos musculares, Escozor y dolor en la zona de la
inyección, Hipo, Dificultad para respirar, Debilidad muscular

Analizar los efectos de un fármaco bloqueador competitivo o no despolarizante

(tubocurarina) y de un fármaco bloqueador despolarizante (succinilcolina) sobre las
contracciones del musculo recto abdominal de la rana.

• 1 Rana
• Cámara para órgano aislado con tapón de caucho y conexión de vidrio en Y.
• Bomba de aire para burbujeo de la solución Ringer.
• Soporte y pinzas universales.
• Tornillo de tensión
• Depósito elevado para solución Ringer-rana con Mangueras de caucho. 34
• Computadora
• Sistema de adquisición de datos WSW MP150, Biopac Systems.
• Interface universal UIM100C, Amplificador de uso general DA100C.
• Transductor de fuerza TSD105A.
• Software de adquisición Acqknowledge 4.1 o superior.
• Mesa de disección
• 3 jeringas de 1ml.
• 1 jeringa de 5ml.
• 4 tubos de ensayo de 10ml
• Estuche de disección (Tijeras mayo rectas, pinzas de disección sin dientes, porta
agujas).
• Aguja curva.
• Hilo delgado
• Caja de Petri.
• Solución Ringer-rana glucosado
• Solución patrón de acetilcolina: 1mg/ml. (preparar diluciones a partir de ella).
• Solución de succinilcolina.
• Solución de D-tubocurarina.

•4 •1
Disecar el
Adicionar
músculo
tubocurarina y
anterior de la
luego
rana o músculo
acetilcolina
abdominal

Registrar la respuesta
del músculo al
Prepara el
adicionar soluciones sistema de
de concentración detección de
creciente de contracción
acetilcolina
concentrada y
muscular.
diluciones de

•3 1-1, 1-10
•2

TABLA DE RESULTADOS
 Compuestos adicionados a la cámara Magnitud de la fuerza de contracción (g)

Acetilcolina PRIMER MANIOBRA

1-100 15.16 gr
1-10 23.32 gr
1-1 35.35 gr
SEGUNDA MANIOBRA
Tubocurarina + Acetilcolina 1ML PURO DE TUBOCURAARINA

Ach 1-10 + tubocurarina 23.25 gr

Ach concentrada + tubocurarina 11.06 gr
Succinilcolina + Acetilcolina TERCER MANIOBRA

Ach 1-10+ Succinilcolina No hubo contracción

Ilustración 1: Gráfica de contracciones del músculo de rana causadas por administración de neurotransmisores y el efecto
de la administración de bloqueadores musculares.
 Fuerzas de contracción
40
FUERZA DE CONTRACCIÓN (gr)

35.36
35

30

25 23.32 23.25

20
15.16
15
11.06
10

5
0
0
ACETILCOLINA TUBOCURARINA + ACH SUCCINILCOLINA + ACH

MEZCLAS ADICIONADAS
 ó
En primera estancia se extrajo el músculo recto de una rana, para después colocarlo en una
maquina de buffer para conservar las características vitales y poder administrar estímulos a
los que las fibras musculares pudieran reaccionar, la primera maniobra que se realizo fue
aplicar Ach en distintas diluciones para ver la contractibilidad del músculo, (1) Carrasco
(2006), puntualiza como la contracción muscular es de tipo colinérgico, siendo el
neurotransmisor la ACh. Tras un impulso nervioso, acetilcolina es liberada desde la
terminación presináptica para unirse a los receptores nicotínicos postsinápticos, dando
lugar a la apertura de canales iónicos, entrando sodio y calcio a la célula y saliendo potasio,
produciéndose la despolarización y, por tanto, la contracción muscular, la primer
administración fue la concentración más diluida 1-100 la cuál provoco una contracción de
15.16 gr a continuación se realizo un lavado con solución para administrar la siguiente
dilución 1-10 provocando una contracción de 23.32 gr, se realizó nuevamente un lavado
para por último administrar la concentración de Ach sin alguna mezcla fue de 1-1
provocando la fuerza de contracción mas fuerte de 35.36 gr esto fue realizado en la primer
maniobra de la práctica, para la segunda maniobra se utilizó el fármaco de Tubocurarina
que como se menciona en (2) (Tubocurarina - Principio Activo, s. f.), es un fármaco relajante
muscular no despolarizante. Ejerce bloqueo competitivo de los receptores colinérgicos en
la placa motora, sin cambiar el potencial de reposo de la membrana muscular, primero se
administro 1ml puro de Tubocurarina y se dejo reposar unos minutos para después dosificar
ach en el músculo, primordialmente se colocó la mezcla de Ach 1-10 + tubocurarina la cuál
inicito una contracción de 23.25 gr, lo cual fue bastante alto al ser un bloqueador
neuromuscular, así que se prosiguió a administrar Ach concentrada + tubocurarina ya que
ante la mayor concentración de Ach este fármaco se vuelve competitivo bloqueando los
receptores e inhibiendo la contracción muscular en gran medida a comparación de la primer
administración de esta mezcla, la contracción fue de 11.06 gr provocando una meseta en la
gráfica de buffer, nuevamente se aplicó un lavado al músculo para realizar la tercer
maniobra de la práctica que fue una combinación de Succinilcolina + Ach, de acuerdo con
el Dr. Ricardo Bustamante Bozzo, la actividad muscular esquelética puede bloquearse por
fármacos que actúan a nivel del sistema nervioso central y a nivel de la unión
neuromuscular. Ambos tipos de agentes reciben el vago nombre de relajantes musculares,
(3) siendo la Succinilcolina un fármaco de esta clasificación, su función es ser un bloqueante
muscular despolarizante, produce parálisis del musculoesquelético por bloqueo de la
transmisión nerviosa en la unión neuromuscular. Ejerce su acción compitiendo con la
acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, con los que se
combina para producir la despolarización. Debido a su alta afinidad por esos receptores y
su resistencia a la acetilcolinesterasa produce una despolarización más prolongada que la
acetilcolina. Inicialmente produce contracciones musculares transitorias seguidas por la
inhibición de la transmisión neuromuscular (4), se administró Ach 1-10 adicionada con este
fármaco, sin embargo al ser competitivo con el neurotransmisor no provocó una
contracción acaparando los receptores de la membrana muscular, este fármaco pasa por
dos fases siendo la primera en la cuál podría provocar contracción provoco una leve
contracción que no fue registrada en cuanto a la fuerza que ejerció pero nos permitió
observas las fases, la segunda fase es de desensibilización donde inhibe por completo la
contracción muscular.

ó
El uso de bloqueadores neuromusculares facilita muchos procedimientos de la práctica
médica, es importante que como personal de la salud conozcamos sobre su mecanismo de
acción para conocer sus efectos y eventos adversos que pueden provocar, en esta práctica
se utilizaron dos bloqueadores neuromusculares mostrándonos los efectos que estos tienen
al ser administrados en mezclas con el neurotransmisor de Ach, ambos siendo competitivos
observando el mecanismo de acción que estos realizan al estar en contacto con los
receptores musculares inhibiendo o disminuyendo la función de la ach para provocar una
contracción e incluso desensibilizando a las fibras para ya no realizar contracción, estos
fármacos son de suma importancia en el ámbito clínico para usarse en procedimientos
como para la relajación de los músculos esqueléticos, con el fin de facilitar la intubación
endotraqueal, la ventilación mecánica y unas condiciones quirúrgicas óptimas.
1. Mencione el uso clínico de los bloqueadores neuromusculares. (9)
los bloqueadores neuromusculares, se utilizan para relajar la musculatura estriada,
garantizar la intubación traqueal, la ventilación y producir un plano quirúrgico
suficiente
2. ¿Es indispensable el uso de un bloqueador neuromuscular para la intubación? Explique el
porqué de su respuesta. (8)
No se considera indispensable pero, el uso de BNM puede optimizar las condiciones de
intubación y disminuye los efectos adversos de medicamentos utilizados durante la
inducción al disminuir sus requerimientos. “Hoy en día son cada vez más frecuentes los
estudios que muestran la posibilidad de intubar un paciente sin utilizar BNM”
3. ¿Porqué razón la succinilcolina produce una despolarización más prolongada del
musculo esquelético que la acetilcolina? (10)
La succinilcolina es un bloqueador neuromuscular despolarizante, por lo que compite con
la acetilcolina para ocupar los receptáculos colinérgicos de la placa motora, debido a su
elevada afinidad por los receptores colinérgicos y su resistencia a la acetilcolinesterasa,
termina su acción cuando se difunde fuera de la placa motora, esto produce una
despolarización más prologada de la placa motora
la succinilcolina produce una despolarización prolongada cuyo resultado es una menor
sensibilidad del receptor de acetilcolina nicotínico postsináptico y la inactivación de los
canales de sodio, por lo que se inhibe la propagación del potencial de acción a través de la
membrana muscular
 í
1.- Carrasco, M.S. (2006). Fundamentos básicos de anestesia y reanimación en medicina
de urgencias, emergencias y catástrofes: volumen 2. Arán Ediciones. 305 pp.
2.- Tubocurarina - Principio Activo. (s. f.). PR Vademecum. Recuperado 17 de octubre de
2022, de https://mx.prvademecum.com/principio-activo/tubocurarina-302/
3.- Bustamante, R. (2010). Farmacología Clínica de la Unión Neuromuscular. Hospital de
Urgencia de Atención Pública. Consultado 17/10/22
4.- Suxametonio - Principio Activo. (s. f.). PR Vademecum. Recuperado 17 de octubre de
2022, de https://mx.prvademecum.com/principio-activo/succinilcolina-2554/
5.- Acoplamiento exitación contracción [Internet]. Www7.uc.cl. [citado el 19 de octubre de
2022]. Disponible en: http://www7.uc.cl/sw_educ/neurociencias/html/149.html
6.- Bloqueadores neuromusculares [Internet]. Stjude.org. [citado el 19 de octubre de 2022].
Disponible en: https://www.stjude.org/es/cuidado-tratamiento/medicacion-del-
paciente/bloqueadores-neuromusculares.html

7.- Bustamante, R. (2010) . Farmacología Clínica de la unión neuromuscular. Hospital de

Urgencia de Atención Pública. Pp: 5- 15
8.- Mexicana De Anestesiología R, Pinzón-Corredor PA. Recomendaciones para el manejo
de bloqueadores neuromusculares en la práctica clínica: Análisis de un grupo de estudio
en bloqueadores neuromusculares [Internet]. Medigraphic.com. 2010 [citado el 20 de
octubre de 2022]. Disponible en: https://www.medigraphic.com/pdfs/rma/cma-
2010/cma102f.pdf
9.- Interacciones farmacológicas con el uso de bloqueantes neuromusculares [Internet].
Sld.cu. [citado el 20 de octubre de 2022]. Disponible en:
http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1726-67182014000300007
10.- Portal Teleducación [Internet]. Portal Teleducación. [citado el 21 de octubre de 2022].
Disponible en: https://teleducacion.medicinaudea.co/login/index.php