100%(1)100% encontró este documento útil (1 voto) 95 vistas44 páginasAntidepresivos y Ansiolíticos
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Psicofarmacologia:
Antidepresivos y
ansioliticos
Dra Carmen Gloria Cédiz
Pi Euan)
ree CEB ace
Noviembre 2020Sistema serotoninergico
Las neuronas serotoninérgicas estén situadas en los niicleos del rafe y sus vias se proyectan a:
‘+ Regulan el estado de énimo.
‘Intervienen en los movimientos v en las obsesiones-
‘compulsiones.
+ Estin implicadas en la ansiedad
Laconteza prefrontal
‘tnfluye en la conductaalimentaria,
‘+ Regulan el sueno,
‘+ Controla determinadosreflejos que tienen gran
Importancia en a respuesta sexual.
‘intervene en el émito.
+ Interviene en la motiidad intestinal
Upto dete 2020Upto dete 2020
Los ISRS aumentan la actividad serotoninérgica.
Son selectivos porque tienen relativamente poca afinidad por otros
tipos de receptores.
La serotonina (5-hidroxitriptamina o 5-HT) es un neurotransmisor
indolamina liberado en el cerebro por las neuronas que se originan
en los niicleos del rafe del tronco encefalico
La neurotransmisién serotoninérgica en el cerebro involucra al menos
14 tipos diferentes de receptores de serotonina presindpticos y
postsindpticos.
Reducen de forma potente la accién de la bomba de recaptacién de
serotonina presindptica, entre un 60 y un 80% ~>aumenta el tiempo
que la serotonina esta disponible en la sinapsis y aumenta la
ocupacién del receptor de serotonina postsindptica
La respuesta clinica completa puede requerir efectos "posteriores”
adicionales > aumento inicial de la serotonina sindptica -> mayor
produccién de proteinas neuroprotectoras como el factor
neurotréfico derivado del cerebro (BDNF) y Be-2
El tratamiento durante semanas modifica los receptores
serotoninérgicosUn poco de
historia
La fluoxetina se sintetiz6 en 1972 y en 1987 fue el
primer ISRS aprobado por la FDA para el tratamiento
de la depresion mayor.
Aesto le siguieron sertralina en 1991, paroxetina en
1993, citalopram en 1998 y escitalopram en 2002.
La fluvoxamina nunca fue aprobada para su uso como
antidepresivo en los Estados Unidos, pero fue
aprobada para el tratamiento del trastorno obsesivo
compulsivo en 1993.
Alerta FDA en el 2004 de aumento de riesgo de
suicidio en adolescentes> Black Box
Up to date 20200. NH
~CHg
Fluoxetina
CF a
EPaeryXETINA
Estructura quimica:
* Por N-desmetilacién se forma el metabolito principal, la norfluoxetina,
+ Ambos productos se conjugan con el dcido glucurénico y se excretan
por via renal.* Se absorbe en el compartimento
gastrointestinal y se metaboliza por via
hepatica.
* Metabolito activo: norfluoxetina que tiene
Tut aela gee) vida media de 2 semanas
* Farmaco original vida media 2-3 dias
+ Inhibe la fraccién 2D6 y 3A4 del citocromo
cyP450
Guia esencial de psicofarmacologia del niffo y el adolescente; Soutullo 2ed* Mecanismo de accién: aumenta la liberaci6n de
serotonina 5-HT e inhibe la bomba de recaptacién >
incrementa la neurotransmision serotoninergica
Farmacodinamia _ « perfil farmacolégico:
* Afinidad por los receptores
* Desensibiliza los receptores de 5-HT,
especialmente a los autoreceptores 5-HT1A.
* Tiene propiedades antagonistas sobre los
receptores 5-HT2C > podrian incrementar
liberacién de norepinefrina y dopamina
* Guia esencial de psicoformacologia del nifo y el adolescente; Soutullo 2ed+ Puede aumentar las concentraciones de antidepresivos triciclicos
* Producir un Sd serotoninergic mortal cuando se combina con
IMAO ( uso solo después de 14 dias de suspensién de ese
férmaco)
+ Desplaza a otros farmacos con elevada unién a las proteinas
(warfarina)
+ Combinado con triptanes: debilidad, hiperreflexia e
incoordinacién
+ Uso con anticoagulantes: Hemorragias
* Inhibir CyP4sO:
Interferir con codeina
Incrementar concentracién de atomoxetina y beta
bloqueadores
Arritmias cardiacas
‘Aumento de alprazolam, buspirona y de algunos
hipocolesterolemiantes
‘Aumento de concentracién de pimozida y prolongacién de
ig
Uso de tramadol: convulsiones
Guia esenciol de psicofarmacologia de! nifio y el adolescente; Soutullo 2edEfectos * Disfuncion sexual
adversos 7 * Disminucién del apetito, nauseas, diarrea, estrefimiento y
sequedad de boca
* Insomnio, sedacion, agitacién, temblores, dolores de
cabeza y mareos
* Sudoracion
* Hematomas y raramente hemorragia
Guia esenciat de psicofarmacologia det no y el adolescente; Soutullo 2ed
toxicologiaUso en nifios
i
adolescentes
Posologia: Aprobada por FDA para depresién y TOC
+ Adolescentes reciben habitualmente las mismas dosis que los
adultos y nifios dosis ligeramente inferiores.
+ Se deben administrar en una sola dosis, habitualmente por la
mafiana
Inicio del tratamiento: Aumento gradual de la dosis,
Dosis de inicio de 10 mg/dfa hasta alcanzar rango terapeutico.
(20m@/dia)
+ En bulimia dosis de 60-80 mg/dia en adolescentes
Fase de mantencion: ajuste cuidadoso de dosis. Mantener tto 6-12
meses una vez alcanzada mejoria clinica
No es necesario disminuir progresivamente la dosis, ya que se
elimina por si sola de forma gradual gracias a elevada vida media
que tiene y que comparte con sus metabolitos activos.: . + Fluoxetina esta aprobada a partir de los 8 afios para
Indicaciones episodio depresivo mayor moderado y grave
medicas
Guia esencial de psicofarmacologia de! nifo y el adolescente; Soutullo 2edUpto date 2020
Sertralina
+ Por desmetilaci6n se forma primero la
desmetilsertralina y después ambos compuestos,
sertralina y desmetilsertralina.
+ Son metabolizados a cetonas, derivados hidroxilados y
conjugados con el acido glucurénico, excreténdose los
metabolitos finales en proporciones similares por orina
ybilis.
+ La desmetilsertralina muestra una actividad sobre el
proceso de recaptacién de serotonina & veces menor
que el férmaco inalterado, habiéndose comprobado «in
vivo» que la actividad antidepresiva de la sertralina se
debe solamente a la actividad del propio férmaco
UN.
HsC
r
SERTRALINA
: Cl
Cl+ Farmaco original vida media de 22-36 horas.
* Vida media del metabolito es de 62-104
horas
* Inhibe la fraccién 206 y la 3A4 ( debilmente)
del CYP4SO
Guia esencial de psicofarmacotogia del nifio y el adolescente; Soutullo* Mecanismo de accion: Potencia la
accién de 5-HT, bloqueando la bomba
de recaptacién> Incrementa la
neurotransmision de 5-HT
* Perfil farmacolégico:
* Tiene afinidad por los receptors y
desensibiliza a los S-HT1A.
* Tiene acciones antagonistas leves en los
receptores sigma
il esencial de puicafermacolonis del nile v of cdolescente: Soutalio 200Interacciones
medicamentosas y
alimentarias
Similares a las evaluadas con la fluoxetina
Gua esenciat 3 pocofemacoogia dei nfo yl odolescene Sovulo 20d* Disfuncion sexual
* Gastrointestinales: nauseas,
disminucién de apetito, diarrea,
Efe ctos estrefiimiento, sequedad de boca
* SNC: insomnio 0 sedacién, agitacién,
a dve rsos temblor, cefalea y mareo
* Autonémico: sudoracién
* Hemorragias poco frecuentes
* Hipotension rara
Gua esencat de pcafrmacoogia det ni yl alescene;Sovuo 20d* Monoterapia: no es frecuente que sea
Toxicologia letal por sobredosis
* Sintomas de sobredosis: vamitos,
sedacion, alteracion del ritmo cardiaco,
midriasis y agitacion.
* Ojo con sobredosis de sertralina
combinada con otros farmacos 0 con
alcohol
so esencal de pscoformacologia del nito ye adolescent, Sout ed* Nifios de 6-12 afios: dosis inicial es de 25
me/dia.
* A partir de los 13 afios : dosis de 50 mg/dia
* Inicio de tto: Aumento gradual de dosis 25 mg
soe cada 7 dias
Uso en nifios ae .
+ Fase de mantencién: Ajustar dosis y mantener
vi farmaco 6-12 meses despues de mejoria clinica
adolescentes * Se debe disminuir progrevisamente la dosis
para evitar el sindrome de abstinencia
(mareos, nauseas, calambre en el estémago,
sudoracion, hormigueo y disestesias)
Guia esencial de psicofarmacologia det nifio y e! adolescente; Soutullo 2edIndicaciones
medicas
Sertralina aprobada a partir de los 6 afios
para TOCContraindicaciones
+ Los ISRS estén contraindicados en:
+ Pacientes con hipersensibilidad
+ Pacientes que recibieron un inhibidor de la monoaminooxidasa
(MAO) en las dos semanas anteriores, porque los ISRS y los IMAO
pueden interactuar para causar el sindrome serotoninérgico.
* Cuidado al recetar ISRS con otros medicamentos serotoninérgicos
(Inhibidores de la recaptacién de litio 0 serotonina-norepinefrina)..
Guia esencial de psicofarmacologia de! nifio y el adolescente; Soutullo 2ed* Los ISRS estan indicados para nifios y
adolescentes:
* con depresién mayor unipolar moderada a grave
* trastornos depresivos acompafiados de deterioro
funcional de moderado a grave.
* Sin embargo, estos medicamentos generalmente
No se recetan a pacientes que tienen trastornos
depresivos leves.
Upto dete 2020108 y adolescentes
090
Nomar pediltvice deeded SINTOMASDOSISINICIAL__DE LADOSIS MONITORIZACION MEDICA
GENERICO ‘en ahos! ‘OBJETIVO, DIARIA DIARAY SELECTIVA ¥ PRECAUCIONES
TINHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
Citalopram Neguno Depresén 10mg, 10-40mg ne
Arseedad does >40 mg: sangrade anorm
Obeesiones mania: 5:80
Exctalopram —Depresién(12.17) Degen Smg 520m Ideacton sca; tangrado anormal
Arneedod moni, $8, 5D
Foostna Daprenion@17) Depresn (dasa pada, sangrade OTA
ToCe-"7 Arsedad es.
Cbeesones!
TEM Bepsesie Tain sed tangas oT
Antiedad maria $5, 3D
Obsesiones/
compulsones —2550™mg
Nelson. Tatado de Pediatria, Capitulo 33, 189.196Biblioteca
Cochrane
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) for autism spectrum
disorders (ASD)
OBIETIVOS
Determinar sie! tratamiento con un ISRS
1. mejora las caracterstcas fundamentales del auismo (problemas de interaccién
Socal, de comunicacion y conductuales);
2, mejora los aspectos no fundamentales de la conducts o el funcionamiento, como
las lesiones autoprovocadas
3, mejora la calidad de vida de adultos onihos y sus culdadores
4 tlene efectos a corto ya largo plazo sobre los resultados;
5. tiene efectos perjuiciales.
CRITERIOS DE SELECCION
Ensayos controlados aleatorios (ECA) de cualquier desis de ISRS oral en comparacién
«on placebo en pacientes con TEA.
CONCLUSIONES
RESULTADOS
= ECAcon un total de 320 participantes.
= Se evaluaron cuatro IRS: luonetina (tres estudio), fuvoxamina
(dos estudio), Fefluramina (dos estudios)y citalopram (40s,
studios).
+ 5 estuios incluyeron solamente a nics y 4 estudios incluyeron
solamente a adultos
~ Se utlizaron criterias de inclusién variables con respecto 3 los
iterios de diagnéstico yal coefiiente intelectual de los
participantes
Se informaron 18 medidas de resultado diferentes. Aunque mis
‘de un estudio informé datos de a Clinical Global impression (CGI) y
la conducta obsesivo-compulsiva (COC], en cada estudio se
tutilzaron diferentes tipos de herrarientas © componentes de estos
resultados.
= Por lo tanto, los datos no fueron apropiados para el metanslsis
‘excepto para un resultado (proporcién de mejor).
Un estudio grande de alta calidad realizado en nifios no mostré
‘pruebas de un efecto positive del citalopram.
= Tres estudios pequefios en adultos mostraron resultados positvos
en la CGly la COC;
Un estudio mostré mejorias en la agresién y otro enla ansiedad.
No existen pruebas de un efecto de los ISRS en los nifosv surgleron pruebas de efectos perludicales. Hay pruebas imitadas de
la efectividad de los ISRS en adultos a partir de estudios pequefios en los que el riesgo de sesgo fue incierto.Newer generation antidepressants for depressive disorders in
children and adolescents
este stca Canaan) rb Hive) env
‘OBJETIVOS
Determinar la eficacia y los resultados adversos,incluidos el comportamiento suicida
definitwo ylaideacionsuicida, de les antidepresivos de nueva generacion en
‘comparacién con placebo ene! tratamiento de ls trastornes depresivos en ios y
adolescentes.
CRITERIOS DE SELECCION
Fueron elegibles para incusén os ensayos controladosaleatorizads (EA), los
‘ensayoscruzados (crossover los ensayos grupales,publicadesy no pubiados, que
‘compararon un antdepresivo de nueva generacién con placebo en niRos y
adolescentes de 6a 18 aos de edad con elagnéstico de un trastorno depresive. én
‘esta actualzacién se modificaron los eterios de seleccién para incluir los
ntidepresivos de nueva generacén en lugar de slo los ISS.
CONCLUSIONES
9 encayos de unavariad de antidepresives mis nuevos comparados con
placebo, 3885 participates.
Exclsin devenes con alto riesgo de suicidoy mochasalecciones
comérbidas.
Se considera que inguno de esos ensays avo bajo riesgo de sesgo,con
Informactin linitada sobre muchos aspectos de riesgo de sesgo, tas asas
Se abandane y problemas relacionados con lo insrumentos de medi
Utada de os resultado, que a menudo edefnieron deforma versa
enlosditinos ensayon.
{Evisenciade que pacientes tratados con un antepresve tuvieron menores
purtuscionesde gveded del deprestn y mayores tes de respuestae
remiskn que los que recieron placebo.
‘Listas de remsisn sumentaren de 380 per 10098 48 por 000 n los
tratados con un antidepeesve.
vddecade un aumento en eriesge (58) de un resultado relacionado con
efsulcdio en os que recbleron antideprenvos en comparcién con placebo
(17 eayon; 9 = 3229; RR, 581 dl 95% 102 9245).
~Aumento del sesgoenun grupo con una mediona de riesgo nical de 25 en
1000. 40€n 1000,
-Enles casos en que se informaron as tasas de eventos adversos,étas fueron
rmdsaitas en os que sels rectb un antideresio.
No hubo evdencia de que a magnitud de ls efectos defaintervencin fen
comparacion con placebo) se modiicara spin alae de firmace indi
Es necesario tener cuidado al interpretar los resultados, dadas las imitaciones metodolgicas de los ensayos inculdos en términos de valider
interna y externa. Ademés, el tamafio y la sgnficacin clinica de los resultados estadsticamentesignficativos no estén claros. Sin embargo,
debido a ls resgos de a depresién no tratada en terminos de casos de suicidio de los efectos en el funcionamiento, s se decide utilizar un
‘armaco a fluoxetina podria ser el farmaco de primera eleccién segun las recomendaciones de la guias. Los médicos deben tener presente que
hay evidencia de un mayor riesgo de resutados relacionados con el sucio en los pacientes tratados con férmacos antidepresivasSA ere ete eee an
Infanto Juvenil sobre el uso de ar
i
Peciots Integra! 2017; XX (2): 117%=125
Pea)
Ed
Peter
La depresién es una enfermedad grave que interrumpe el desarrollo emocional,
el aprendizaje escolar y la adaptacién social de los nifios y los adolescentes. ES
Urgente disponer de tratamientos eficaces
. La seguridad de los férmacos es un apartado esencial del tratamiento y, en
cconsecuencia, todos los resultados de los estudios realizados en nifios y
adolescentes deben ser pablicos y conocides y debe haber un registro nacional
de esos resultados
De acuerdo con las recomendaciones de la FDA (Federal Drug Administration)
€en todos los pacientes tratados con antidepresivos, se debe hacer un control
riguroso de los posibles efectos secundarios, especialmente durante las
primeras semanas de tratamiento, con el fin de detectar, de forma inmediata, la
aparicién o incremento de ideacién suicida
. Hasta el momento actual y, de acuerdo con los datos de que se dispone, e!
beneficio del tratamiento con antidepresivos, en los nifios y adolescentes, es
‘superior al riesgo de no aplicario. No hay que olvidar que la depresién es la
primera causa de suicidio en los adolescentes
. Deben hacerse nuevos estudias disefiados expresamente para evaluar la posible
relacion entre farmacos antidepresivos y riesgo de ideacion suicidaAnsioliticos:
Clonazepam* El término benzodiacepina hace referencia
a una estructura quimica determinada. Sin
embargo, no todas las benzodiacepinas
actuan como agonistas del receptor de
benzodiacepinas y, ademas, algunos
agonistas de este receptor no presentan la
Estructura estructura quimica caracteristica de las
benzodiacepinas.
* Quimicamente, las benzodiacepinas tienen
un factor comun que es un anillo
benzodiacepinico.
Farmacologia y endocrinologia del comportamiento; Ferran 2012* La sustituci6n en el carbono 7
por haldgenos como cloro,
bromo aumentan la actividad
ansiolitica, mientras que la
sustitucion por un grupo nitro
aumenta la accion hipnotica y
la anticonvulsivante*+ Administracién oral
* La administracién oral de las benzodiacepinas hace que se
absorban correctamente por el tracto gastrointestinal, y que
aleancen sus niveles maximos entre treinta minutos a ocho horas
Farmacocinética después de su administracién, dependiendo del grado de
liposolubilidad.
+ Administracién intramuscular
* Sélo el lorazepam y el midazolam se absorben de manera correcta
‘al administrarse por via intramuscular.
* Solubilidad y media de vida
* Los férmacos benzodiacepinicos presentan una alta solubilidad, lo
cual posibilita que pasen facilmente la BHE. La duracién de la
accién benzodiacepinica depende de su solubilidad. Su actividad
puede ser més prolongada en personas obesas, ya que las
benzodiacepinas presentan una distribucién desde el
compartimiento central hacia compartimientos periféricos, como
el tejido adiposo. No obstante, en algunos casos, la duracién
depende en mayor medida de la vida media de los metabolitos
activos de los compuestos‘Alprazolam (Xanax) 6-12 ansiolitico
Bromazepam (Lexctan, Lexar) 1020 ‘ansioltico
(Chiordiarepexido (Linum) (36-2001 ‘ansioltico
Clobazam (Frsium) 12-60 ‘andi,
720-100 [36-200]
1024 ipnotico
16-26 156-2001 Tapnonico
2-3 140-250) Tipnotico
[24-60 [30-100], ‘ansiolico
z ‘ansiolRco,
aH Tipnotico
10-20 ‘ansioitio
To-12 Tipnotico
36-200 ‘ansiolico
hepnotico
‘ansioliico
‘ansiolico
RipnoticoMetabolismo
Las benzodiacepinas se metabolizan principalmente en el higado.
Su metabolismo sigue unas rutas bastante complejas. En algunos casos, existen factores (tabaco,
la edad, la presencia de enfermedades hepaticas como la cirrosis 0 el alcoholismo) que pueden
alterar el metabolismo de las benzodiacepinas que utilizan la via de la oxidacién, Por este motivo,
en estos casos es preferible el uso de agentes que utilicen la via de la conjugacién.Por ejemplo,
teniendo en cuenta los aspectos farmacocinéticos y farmacodindmicos, se ha podido comprobar
que las benzodiacepinas presentan una tolerancia cruzada parcial con el etanol
Farmacologe venaocracloga de comportanents ero" 2012* Un amplio cuerpo de trabajos
experimentales confirma la critica relacién
existente entre las benzodiacepinas y el
sistema de neurotransmisién gabaérgico, y
en concreto, sobre el receptor GABAa. Las
benzodiacepinas facilitan la transmi:
gabaérgica mediante una accién sinérgica
postsinaptica fundamentalmente por su
accién sobre el receptor GABAa.
Farmacologia y endocrinologia del comportamiento; Ferran 2012Figura 22. El receptor GABA, puede inhibir la liberacion de distintos neurotransmisores como él
glutamato (izquierda) 0 el mismo GABA (derecha)
‘Farmacoogoy endocrnotogo det comportamenta; Feo” 2012* El hecho de no ajustar la dosis de manera correcta al efecto
que se pretende conseguir puede dar lugar a la aparicién de
diferentes efectos adversos.
* Algunos de los principales efectos adversos son los
siguientes:
* Sedacién y somnolencia.
Efe ctos * Enlentecimiento psicomotor.
. * Amnesia anterégrada tras la administracién intravenosa
secundarios (induccién de la anestesia)
+ Ataxia y confusién en personas ancianas.
* Conducta agresiva por desinhibicién.
+ Posibles efectos teratogénicos del diazepam durante el
primer trimestre de embarazo.
+ Algunos de estos efectos adversos, dependiendo de la
indicaci6n terapéutica, pueden ser clinicamente deseables,
como por ejemplo, la sedacién en momentos especificos
+ Farmacologia y endocrinologia de! comportamiento; Ferran 2012* Otros aspectos que hay que tener en cuenta en el uso clinico de
las benzodiacepinas es que estos compuestos pueden generar lo
Tol siguiente:
CedeLeIat EN * Tolerancia a los efectos sedantes y anticonvulsivantes.
abstinencia + Tolerancia cruzada con el alcohol y los barbituricos.
* Tolerancia a los efectos ansioliticos e hipnéticos de un
tratamiento a largo plazo.
* Sindrome de abstinencia tras la supresién de la sustancia.
* Efecto rebote (después de la retirada del farmaco, que
aparezcan sintomas de ansiedad mas intensos que antes de
iniciar el tratamiento).
* El efecto adverso mas comun en la familia de los agentes
benzodiacepinicos es la sedacién en momentos clinicamente
indeseables.
Farmacologia y endocrinologia del comportamiento; Ferran 2012* Nifios y adolescentes con glaucoma de angulo estrecho.
+ Alergia a Benzodiacepinas
* Pacientes con insuficiencia respiratoria grave o insuficiencia
hepatica grave.
* Enfermedad pulmonar crénica descompensada o dificultad
respiratoria (relativa)
* Miastenia gravis.
+ Prematuros y recién nat
jos (contiene alcohol bencilico) Contraindicaciones
* Pacientes en coma
* Pacientes con farmacodependencia, drogodependencia 0
dependencia alcohdlica.
Gute erencial de asleaferesacclonta del niko v ol eciclascarie: Soutelio Jedracciones
Partiendo del hecho de que las benzodiacepinas se utilizan con
frecuencia en tratamientos a largo plazo, es muy importante conocer
las posibles interacciones farmacoldgicas que puedan tener otros
agentes con los farmacos de naturaleza benzodiacepinica. Esta
interaccién puede tener lugar tanto a nivel farmacocinético como
farmacodinamico,
Cimetidina y disulfiram: retrasan el metabolismo de las
benzodiacepinas
Gallamina y sucinilcolina: parélisis
Isoniazida, fluvoxamina y estrégenos: exacerbar los efectos de las
benzodiacepinas
Antidcidos, tabaco y rifampina: reducen su absorcién gastrointestinal.
El tabaco y la rifampina interfieren con la induccin enzimatica
Fluoxetina: disminuye el clearance de BDZ (inhibidor CYP4S0 3A)
Carbamazepina: Aumenta el clearance de BDZ (estimula CYP4SO 3A)
Alcohol y otras sustancias sedante: El alcohol y otros agentes, como
los barbitdricos, pueden interaccionar con las benzodiacepinas y
provocar una acusada sedacién e, incluso, depresi6n respiratoria
Gua esencial de psicafarmacolagia dei nfo y el adolescente: Soutullo 2edPOR LA FDA (range
NomaRe pedlitrice de edad SINTOMAS DOSIS INICIAL__DE LA DOSIS. MONITORIZACION MEDICA,
GENERICO ‘en ahos) ‘OBJETIVO. DIARA DIARIA \SELECTIVA Y PRECAUCIONES
AGENTES ANSIOUITICOS (USO SITUACIONAL)
Loracepam = Ninguno, Arsiedad O5mg 052mg Depresion respirator: sedacion:
Sependercia fia y prcologcs,
reacciones paradojicas
Nelson. Tratado de Pediatria, Capltulo 33, 189-196Los ansioliticos disminuyen las respuestas de conducta condicionadas y
esponténeas en los animales de laboratorio, elevan el umbral de
convulsiones, producen ataxias y potencian los efectos sedativos de
otros sedantes como los barbituricos.
Las benzodiacepinas también tienen zonas de unién de alta afinidad e
interaccionan con los componentes de membrana de los receptores
GABA y los sistemas de transporte del idn cloruro, al que se ha
atribuido el mecanismo de accién de su efecto ansiolitico.
No existen indicaciones establecidas para el uso de los ansioliticos en
Psiquiatria pediatrica, Sin embargo, dado su perfil de toxicidad y
cémodo margen de seguridad, estos agentes, suelen prescribirse a
nifios pequefios para tratar sintomas de agitacién e insomnio cuando
se encuentra un claro diagnéstico DSM.
Como el perfil famacolégico de los ansioliticos incluye la desinhibicién
de la conducta y como muchos trastornos psiquiatricos de los nifios se
caracterizan por dicha inhibicién, la administracién de estos agentes
cuando no existe una indicacién especifica conlleva riesgo de empeorar
el cuadro clinico
Gua esencial de psicofarmacotogia de mito e! adolescente: Soutullo 2ed* Entre las posibles indicaciones de los ansioliticos en psiquiatria pediatrica se encuentran los
sintomas y trastornos de la ansiedad de los nifios.
+ Trabajos recientes sugieren que también en los nifios pueden aparecer trastornos por ansiedad
de tipo adulto, como el trastorno por pdnico y la agorafobia, que responden a las.
benzodiacepinas de gran potencia.
+ Las benzodiacepinas también son ttiles en el tratamiento coadyuvante en los episodios
psicoticos agudos y en el tratamiento de la esquisofrenia. Las benzodiacepinas cloradas, como el
clonacepam, pueden resultar especialmente utiles en el tratamiento de las convulsiones
parciales complejas.
6a ese
cofarmacoiogia det nay eoaclescent, Sout 208* Se debe solicitar examenes generales.
Inicialmente cada 6 meses y posteriormente
cada afio.
* Hemograma
* ELP
+ Perfil hepatico
* Funcién renal
+ P. tiroideas
* Sobre todo en pacientes con otra
enfermedad organica, epilepsia o que tomen
otros farmacos.
* Guia esencial de psicoformacologla del aio y el adolescente; Soutullo 2ed+ Valorar si es necesario seguir con el
tratamiento (a corto plazo)
* Usar la minima dosis efectiva
* Si se producen efectos adversos, repartir las
dosis en 2 0 mas dosis al dia.
* Aumentar la dosis cada 3-7 dias segun la
tolerancia y efectividad clinica.
* Retirar progresiva y lentamente (disminuir
cada 7 dias o cada 2-3 sem)
* No usar 2 BDZ a la vez.
(Gude esencial de peicofermecologia de! nfo ye! odctescente; Sovtlio 2ed+ Sobreingesta farmacolégica
* Depresién respiratoria
* Si hay disminucién del estado de conciencia se
debe administrar glucosa, Tiamina y Naloxona.
+ Administrar carbén activado (1mg/kg) dentro de
3 hrs de la ingesta.
+ Antidoto especifico: Flumazenilo
i Te * Compite con las BDZ por el sitio de unién al
Intoxicacion \ receptor, inhibe los receptores de BDZ
revirtiendo los efectos sedantes y
ansioléticos sin producir depresién
respiratoria,
* 0,2 mg EV en 30 seg seguido de 0,3 mg luego
de 1 min, 0,5 mg alos 2 min y 0,5 mg cada
minuto hasta que el paciente recupere la
conciencia o se alcance una dosis total de 3
mg.
‘Gua esencit 3 pocofermacoogia ino yl oolescene Sovulo 20d
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