Universidad de Guadalajara

Centro Universitario de Ciencias Exactas e Ingenierías

Materia: Farmacología II Sec: D06

Profesor: Dr. Luis Alberto Bautista Herrera

Tema: Fármacos Antiparasitarios.

Integrantes:
Castrejón Vargas Anahí
García Huerta María Fernanda
Márquez Delgado Ximena Joen
Quezada Téllez Ilse Liliana
 FÁRMACOS
ANTIPARASITARIOS
 ¿Qué son y para qué sirven?
Los antiparasitarios son fármacos que como su
nombre lo indica, se utilizan para tratar
infecciones por parásitos tanto para protozoos
como metazoos.
Existen parásitos del aparato digestivo, tisulares
y hemáticos, larvas migratorias y amebas de vida
libre.

Son frecuentes en todo el

mundo. Y aunque afectan a todas
las edades, los niños tienen un
riesgo mayor.
El parásito puede llegar al organismo por varias vías:
El agua.
Las manos sucias.
Los alimentos contaminados con restos de heces.
Algunos alimentos crudos o poco cocinados (carne,
pescado, crustáceos).
Ciertos animales.

Cada parásito tiene su estadio evolutivo.

Los síntomas cambian según el parásito
de que se trata. Los más comunes son:
Prurito (picor) anal.
Dolor y distensión abdominal.
Vómitos, diarrea y fiebre.
Otros menos frecuentes son pérdida
de peso, malestar, tos, alteraciones
del sueño e irritabilidad.
 GENERADORES DE RADICALES LIBRES

MECANISMO DE ACCIÓN
Los nitroimidazoles se difunden de manera NITROMIDAZOLES
pasiva hacia la célula microbiana. Resultan
en la producción de: Radicales libres. Metronidazol
Tinidazol
Secnidazol
Ornidazol

Metabolitos citotóxicos →
interactúan con el ADN de la bacteria →
rotura de hebras y desestabilización.
 METRONIDAZOL
El metronidazol es clínicamente eficaz en tricomoniasis, amebiasis y giardiasis.

MECANISMO DE ACCIÓN
El metronidazol es un profármaco que requiere la
activación reductiva del grupo nitro por
organismos sensibles. A diferencia de sus
homólogos aeróbicos, los patógenos anaeróbicos
y microaerófilos contienen componentes de
transporte de electrones que tienen un potencial
redox suficientemente negativo para donar
electrones al metronidazol.
La transferencia de un solo electrón
El O2 puede disminuir la activación reductora del forma un anión radical nitro altamente
metronidazol y aumentar el reciclaje del fármaco reactivo que destruye los organismos
activado. susceptibles a través de mecanismos
mediados por radicales que se dirigen al
DNA.
 METRONIDAZOL
Usos terapéuticos

Tricomoniasis.  El metronidazol cura

las infecciones genitales por T. Giardiasis.  El tinidazol está aprobado
vaginalis en más de 90% de los casos. para el tratamiento de la giardiasis
El régimen de tratamiento preferido es como dosis única de 2 g y es la terapia
2 g de metronidazol como dosis oral apropiada de primera línea.
única para hombres y mujeres.
Aunque en Estados Unidos el
Cuando se necesitan ciclos metronidazol nunca ha sido aprobado
repetidos o dosis más elevadas del por la FDA para el tratamiento de la
fármaco, se recomienda que giardiasis, hay muchos años de
transcurran intervalos de 4-6 experiencia con su uso.
semanas entre dichos ciclos
El uso de un supositorio vaginal de
500 a 1000 mg puede ser
beneficioso en casos refractarios.
 METRONIDAZOL

Amebiasis.  El metronidazol es el
agente de elección para el tratamiento
de todas las formas sintomáticas de
amebiasis, incluida la colitis amebiana y
el absceso hepático amebiano.

El absceso hepático amebiano se ha

tratado con éxito mediante ciclos
cortos de metronidazol o tinidazol. La
Entamoeba histolytica persiste en la
mayoría de los pacientes que se
recuperan de la amebiasis aguda
después del tratamiento con
metronidazol, por lo que se
recomienda que todos estos
individuos también sean tratados con
un amebicida luminal.
 METRONIDAZOL
Toxicidad y contraindicaciones

RAM
Los efectos secundarios comunes son:
Dolor de cabeza
Interrupción de tratamiento
Náuseas El mareo
Sequedad de la boca el vértigo
Sabor metálico encefalopatía
Ocasionalmente aparecen vómitos, diarrea las convulsiones
y malestar abdominal. la descoordinación
Se ha reportado disuria, cistitis y la ataxia
sensación de presión pélvica. entumecimiento o parestesias de las
extremidades.

La reversión de neuropatías sensoriales serias puede

ser lenta o incompleta.

Urticaria, enrojecimiento y prurito indican sensibilidad

a los fármacos y pueden requerir la retirada del
metronidazol
 METRONIDAZOL
Toxicidad y contraindicaciones

Una causa rara del síndrome de Stevens-

Johnson, que puede ser más común entre
los individuos que reciben altas dosis de
metronidazol y terapia concurrente con
mebendazol antihelmíntico

Trastorno agudo y poco frecuente de la piel y

las membranas mucosas.
Esta emergencia médica suele ser una reacción
a un medicamento o una infección.

 METRONIDAZOL
Interacciones farmacológicas

El metronidazol debe usarse con

El metronidazol tiene un efecto
precaución en pacientes con
disulfirámico y algunos pacientes
enfermedad activa del CNS debido
experimentan malestar abdominal,
a la posible neurotoxicidad.
vómitos, sofocos o cefalea si
El fármaco también puede
consumen bebidas alcohólicas
precipitar signos de toxicidad de
durante el tratamiento o en los 3 litio en el CNS en pacientes a los
días posteriores a este. que se administra altas dosis de
El metronidazol y el disulfiram, o litio.
cualquier fármaco similar al El metronidazol puede prolongar el
disulfiram, no deben tomarse de tiempo de protrombina en
conjunto porque pueden aparecer pacientes que reciben tratamiento
estados de confusión y con anticoagulantes que contienen
psicóticos. warfarina
No se recomienda el uso de La dosis de metronidazol debe
metronidazol durante el primer reducirse en pacientes con
trimestre del embarazo enfermedad hepática grave.
 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan ligándose selectivamente a la
subunidad β de la proteína tubulina
de nematodos y cestodos, lo que
modifica el patrón de polimerización

para la formación de microtúbulos

quienes son responsables del normal
funcionamiento celular.
De forma particular se ve alterada la
incorporación de glucosa lo que
conlleva a que el parásito consuma
sus reservas de glucógeno,
disminuyendo su ATP provocando
inmovilidad y muerte.
 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS
BENZIMIDAZOLES

Albendazol

Sulfóxido de albendazol (Met act)

La absorción se potencia por la

presencia de alimentos grasos y sales
biliares.
 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS
BENZIMIDAZOLES

Mebendazol

La baja biodisponibilidad sistémica

(22%) del mebendazol es el resultado

de una combinación de mala absorción
y rápido metabolismo de primer paso
en la pared intestinal y en el hígado.
 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS
BENZIMIDAZOLES

Triclabendazol

Los alimentos mejora su absorción.

Después de la administración se oxida

rápidamente en dos metabolitos principales,
triclabendazol sulfóxido y triclabendazol
sulfona.
Sulfóxido de triclabendazol (Met act.)
Representa una alternativa al praziquantel
para el tratamiento de la paragonimiasis.
 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS
ESPECTRO DE ACCIÓN
ALBENDAZOL:
MICROSPORIDIOSIS
MEBENDAZOL: GIARDIOSIS (OPCIÓN ALTERNATIVA)
TRICUROSIS UNCINARIOSIS
ENTEROBIOSIS TRICUROSIS (OPCIÓN ALTERNATIVA)
ASCARIOSIS
ENTEROBIOSIS

ESTRONGILOIDOSIS (OPCIÓN ALTERNATIVA)
FILARIOSIS LINFÁTICA (ASOCIADO A IVERMECTINA)
TRICLABENDAZOL: MANSONELOSIS
FASCIOLOSIS LARVA CUTÁNEA MIGRANS
TOXOCARIOSIS
TRIQUINELOSIS
HIDATIDOSIS
EQUINOCOCOSIS
NEUROCISTICERCOSIS
GNATOSTOMOSIS
CAPILARIOSIS
TRICOESTRONGILOIDOSIS
 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad Embarazo I. H. y biliar I. R.

 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS

REACCIONES ADVERSAS

Dolor de cabeza
Dolor abdominal

Nauseas y vomito
Fiebre
Mareos y vértigo
Diarrea
Alopecia
Aumento de transaminasas
 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN
DE MICROTÚBULOS

INTERACCIONES

Albendazol Mebendazol
La cimetidina disminuye la
La coadministración de
biodisponibilidad de albendazol cimetidina aumenta los niveles
Los glucocorticoides aumentan plasmáticos de mebendazol.
los niveles plasmáticos de
albendazol sulfóxido.
Jugo de toronja inhibe su
metabolismo.
 FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA APERTURA
DE CANALES DE CLORO

La compleja estructura química de estos

fármacos corresponde a una lactona
macrocíclica de 16 miembros unida a un
grupo benzofurano (C2 a C8) y a un anillo
espiroquetal (C17 a C25) . Son moléculas
de gran tamaño.

Poseen actividad de amplio espectro

contra nematodos y artrópodos
FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA APERTURA DE
CANALES DE CLORO
MECANISMO DE ACCIÓN
Las lactonas macrocíclicas o endectocidas causan apertura del ión
cloro ligando al receptor de glutamato, con lo cual impiden el cierre
de estos canales; esto ocasiona un aumento de la permebilidad de
este ión, con lo que desencadenan la hiperpolarización de la
membrana y la cesación del impulso nervioso con la consecuente
parálisis flácida del parásito.
FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA APERTURA DE
CANALES DE CLORO
CLASIFICACIÓN
AVERMECTINAS

Ivermectina
Es un análogo semisintético de la avermectina
B1a (abamectina), un insecticida obtenido para
usos agrícolas.
*Se utiliza ampliamente para erradicar y
combatir infecciones de muy diversa índole
causadas por nematodos parásitos (vermes
redondos) y artrópodos (insectos, garrapatas y
ácaros) que infestan ganado y animales
domésticos.
 REACCIONES ADVERSAS

Hipersensibilidad, reacciones tipo Mazzoti, prurito, artralgia,

mareos, mialgia, fiebre, edema, linfadentitis, linfadenopatía,
náuseas, vómito, diarrea, hipotensión postural, taquicardia,
debilidad, erupción cutánea y cefalea. En ocasiones provoca
sensaciones anormales en ojos, edema parpebral, uveítis
anterior, conjuntivitis, queratitis y coroiditis.

Puede originar eosinofilia pasajera y aumento de la alanina-

aminotranferasa.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
CONTRAINDICADO
Es el fármaco de elección de la
onocercosis. La infección por O.volvilus Embarazo
es un de la causas de cegera, es útil para
la filariasis linfática y la estrongiloidiasis. E
Es alternativo del tiabendazol en Niños menos de 5 años
tratamiento de S. stercoralis, infecciones
por A. lumbroides, E.vermicularis y T.
trichirris.

 Bibliografía

Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. (13a).

Mc Graw Hill Education.
Rodríguez-Vivas, RI, Arieta-Román, RJ, Pérez-Cogollo, LC, Rosado-Aguilar,
JA, Ramírez-Cruz, GT, & Basto-Estrella, G. (2010). Uso de lactonas
macrocíclicas para el control de la garrapata Rhipicephalus (Boophilus)
microplus en el ganado bovino. Archivos de medicina veterinaria, 42(3),
115-123. https://dx.doi.org/10.4067/S0301-732X2010000300002
GRACIAS!!!