Fármacos Adrenérgicos

Mg. Rafael Postigo Salazar.

Dpto. Ciencias Fisiológicas
Facultad de Medicina. UNSA
Acciones Sistema Adrenérgico

Excitador Periférico: músculo liso de vasos sanguíneos (piel, riñón

y mucosas) y glándulas salivales, sudoríparas.
Inhibidor Periférico: músculo liso intestinal, árbol bronquial y vasos
de músculo estriado.
Excitador Cardíaco: frecuencia, fuerza de contracción,
automatismo, conducción
Metabólicas: estimula la glucogenolisis en hígado y músculo.
Liberación de ácidos grasos desde tejido adiposo.
Endocrinas: regulación de liberación de insulina, renina y hormonas
hipofisiarias.
SNC: diferentes efectos. Inhibición o facilitación de neurotransmisión.
UNIÓN NEUROEFECTORA ADRENÉRGICA
RECEPTOR ADRENÉRGICO
 RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Receptor Proteína G Tejido Reacción

Alfa 1 Gq y Gi /Gq Músculo liso Contracción esfínter y trígono
vesical. Eyaculación. No GI.
Hígado Glucogenolisis
Alfa 2 Gi / Go Páncreas Disminuye secreción de insulina
Plaquetas Agregación
Terminación nerviosa Disminuye NA, acetilcolina.

Beta 1 Gs Corazón Estimulación

C. yuxtaglomerulares Liberación renina
Beta 2 Gs Músculo liso Relajación (bronquios y detrusor)
Músculo estriado Glucogenólisis, Captación de K+.

Hígado Glucogenólisis, gluconeogénesis

Páncreas Secreción de insulina, glucagon
Beta 3 Gs Adiposo Lipólisis

Beta 4 ?
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS

Son todos aquellos fármacos que al actuar sobre

las células efectoras en forma directa o indirecta
producen efectos similares a los que provoca la
estimulación de fibras simpáticas postganglionares.
Catecolaminas Endógenas

Dopamina

Noradrenalina
(Norepinefrina)

llllll

Adrenalina
(Epinefrina)
ADRENALINA (EPINEFRINA). EFECTOS FARMACOLÓGICOS

 Sist. Cardiovascular: estimulación cardiaca. Vasos

sanguíneos: vasoconstricción – vasodilatación. Efectos
observados dependen de dosis y vía de administración.
 Sistema Respiratorio : broncodilatación: mejora el VEF 1 y
la capacidad vital forzada. Estimula el centro respiratorio.
 Ojo: midriasis y relaja músculo ciliar.
 Metabolismo : glucogenolisis, lipólisis en tejido adiposo.
 Otros : SNC escasos. Genitourinario.
 ADRENALINA (EPINEFRINA)

FARMACOCINÉTICA
 Absorción : no actúan por vía oral. Vía SC : lenta por vasoconstricción
local. Efecto rápido por recaptación y metabolismo.
 Metabolismo y Excreción : a cargo de la MAO y la COMT. Se excreta
en la orina principalmente VMA. Vida media : 20 segundos
INDICACIONES
 Cardiovasculares : paro cardíaco. Shock anafiláctico.
 Respiratorias : asma bronquial
 Uso local : con anestésicos locales
CONTRAINDICACIONES
 Angina de pecho Hipertensión grave
 Hipertiroidismo
 Noradrenalina (Norepinefrina)

ACCIONES FARMACOLÓGICAS
 Vasoconstricción: incluye lecho renal.
 Aumento de presión arterial media.
 Reflejo barorreceptor.

FARMACOCINÉTICA
Igual que adrenalina
INDICACIONES
 Tratamiento del shock
EFECTOS INDESEABLES
Dependientes de la vasoconstricción enérgica
 DOPAMINA

EFECTOS FARMACOLÓGICOS
D1 vasodilatación lecho renal (2-3 μg/kg/min)
β1 en el corazón (4-5 μg/kg/min)
α vasoconstricción inclusive lecho renal (alto rango de infusión > 10
μg/kg/min)

FARMACOCINÉTICA
Absorción : Igual que la adrenalina
Metabolismo y Excreción : MAO y COMT. Se excreta como ác.
HVMA. Vida media 2 min
INDICACIONES :
Shock
 Isoproterenol

EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Cardiovasculares : estimula las 4 propiedades del corazón .
Vasodilatación. Presión sistólica aumenta. Presión diastólica disminuye.
Relaja músculo liso : bronquial y gastrointestinal
FARMACOCINÉTICA
Absorción: vías sublingual, inhalatoria, parenteral.
Metabolismo y Excreción : COMT y conjugación con ác. sulfúrico. Vida
media 2.5 min
INDICACIONES :
Sínd. Stokes Adams y bloqueo AV
Efectos comparativos entre adrenalina, noradrenalina e isoproterenol
Presentaciones

 Adrenalina: 1 mg/ml x 1 ml

 Noradrenalina: 4 mg/ampolla

 Dopamina: 40 mg/ml x 5 ml

 Dobutamina: 12,5 mg/ml x 20 ml

Agonistas Selectivos alfa 1

Agentes vasoconstrictores locales y sistémicos.

 Locales: aminas vasoconstrictoras : nafazolina, oximetazolina,
xilometazolina. Fenilefrina.
 Uso sistémico: fenilefrina
Aminas vasoconstrictoras locales:
 Nafazolina: tiempo de acción corto con efecto de rebote. Afecta la
actividad ciliar. Toxicidad en lactantes: Paro respiratorio
 Oximetazolina: tiempo de acción 6 – 8 h
 Fenilefrina: vasoconstricción en piel, mucosas, vísceras por efecto
directo sobre receptores alfa 1
Actualmente: reemplaza pseudoefedrina en preparados antigripales
Agonistas alfa 2: Clonidina

Efectos farmacológicos:
 Disminución de la presión arterial.
Mecanismo de acción:
 Estimulación alfa 2: núcleo del tracto solitario ↓ tono simpático
 Vía endovenosa: elevación momentánea de la PA
 Disminuye renina plasmática y aldosterona
 Efecto antihipetensivo EV es máximo a los 20 minutos. V.O. 1 á 3 h.
Duración del efecto 6 a 8 h.
 Otros efectos: dependen de estimulación alfa 2 post sinápticos en
otros tejidos. Favorece la liberación de hormona del crecimiento.
Analgésico.
Farmacocinética:
 Absorción: V.O. biodisponibilidad 100%. También vía transdérmica.
 Metabolismo hepático 50 %
 Eliminación renal
 Tiempo de vida medio: 12 h. Aumenta en la insuficiencia renal
Efectos indeseables
 Sedación, sequedad de boca. Impotencia sexual, estreñimiento,
hipotensión ortostática. Por supresión brusca: crisis hipertensiva de
rebote.
Indicaciones:
 Hipertensión arterial.
 Enteropatía diabética
 Bochornos menopausia
 Insuficiencia autonómica con hipotensión postural severa
 Retardo constitucional de maduración.
Metildopa
Efectos farmacológicos:
 Disminución de la presión arterial.
Mecanismo de acción:
 Transformación en alfa metilnordrenalina y alfametiladrenalina
 Estimulación alfa 2: ↓ tono simpático
 Disminuye resistencia periférica y en ancianos venodilatación
 Uso continuo: retención de sodio y agua diuréticos
Farmacocinética:
 Absorción: v.o. buena absorción. Atraviesa BHE
 Metabolismo hepático (75%)
 Eliminación orina (25% intacta) Tiempo de vida medio : 2 h (↑ en IR)
Metildopa

Efectos indeseables:
 Sedación. Hipotensión postural (es mayor cuando se asocian diuréticos)
 Sequedad de boca, obstrucción nasal, retención de agua y sodio.
 Impotencia sexual.
 Anemia hemolítica (20% test de Coombs positivo). Hepatitis
medicamentosa. Síndrome semejante al lupus. Leucopenia,
trombocitopenia.
Indicaciones:
 Hipertensión arterial
 Hipertensión del embarazo
Agonistas Beta 2 Selectivos

Salbutamol  Especificidad (se pierde con dosis

altas)
Fenoterol
 Efectivas por vía oral
Salmeterol
 Mayor duración que catecolaminas
Formoterol
(no por COMT, poco MAO)
Clenbuterol *
 Administración preferentemente
por inhalación excepto (*) por vía
oral)
Fármaco Farmacocinética E. indeseables

Absorción: v.o. adecuada. Efectos Temblor muscular,

Salbutamol
rápidos, 3-4 horas duración taquicardia,
inquietud, ansiedad,
Fenoterol Nebulización. Efectos rápidos, 4-6 arritmia cardiaca en
horas duración pacientes
predispuestos

Formoterol Inhalador, efectos rápidos y

prolongados 12 horas

Salmeterol Inhalador, efectos lentos y prolongados

> 12 horas
Fármacos de Acción Indirecta:
Anfetaminas y derivados

 Acciones simpaticomiméticas
 Acciones en el SNC: aumento en la atención, disminución de la fatiga,
elevación del estado de ánimo, insomnio y anorexia.
 Mecanismo de acción indirecto: inducen liberación de NA sin exocitosis.
Efectos periféricos poco intensos.
 Uso prolongado conduce a estados depresivos
 Dependencia
Farmacocinética:
 Absorción V.O. muy buena
 Distribución: atraviesan BHE
 Metabolismo hepático: 50 %
 Eliminación orina.
Fármacos de Acción Indirecta:
Anfetaminas y derivados

Efectos Indeseables:
 Dependencia
 Toxicidad
 Aguda: síndrome cardíaco, estimulación del SNC, convulsiones, coma
muerte.
 Crónica: transtornos psiquiátricos.

METILFENIDATO:
Indicado en el transtorno de la atención con hiperactividad. Estimulante
SNC (funciones mentales > funciones motoras), dosis altas producen
convulsiones. Buena absorción por vía oral. Se logran mejores
concentraciones en SNC que en plasma. Evitar en el glaucoma.
Otros fármacos simpaticomiméticos

 Etilefrina. Estimula receptores alfa 1 y beta 1. efecto farmacológico

elevación de presión arterial. Generalmente produce taquicardia, pero en
ocasiones, bradicardia refleja.
Activa por vía oral, no se metaboliza por MAO, COMT
Indicaciones: estados hipotensivos
 Pseudoefedrina: uno de los isómeros ópticos de la efedrina. Acciones
farmacológicos alfa y beta (mecanismo de acción mixto). Descongestión
mucosa nasal sin rebote. Se absorbe bien por vía oral. Metabolismo
hepático. Excreción en la orina. Efectos adversos: dosis altas:
transtornos nerviosos y cardiacos (taquicardias)
 Fenilpropanolamina : toxicidad neurológica y cardiovascular