Agonistas beta

adrenérgicos
Tratamiento para la
insuficiencia cardiaca y asma
bronquial
índice
 1- agonistas beta adrenérgicos NO selectivos
 2- agonistas beta 1 adrenérgicos
 3- agonistas beta 2 adrenérgicos
 4- inhibidores de la fosfodiesterasa IV
 5- anticuerpos monoclonales
Agonistas b no
selectivos
Isoproterenol/isoprenalina
 También conocido como isopropilarterenol
 Farmacocinética:
 Se absorbe con facilidad vía parenteral o en aerosol,
tiene metabolismo hepático por la COMT y
eliminación renal con una T½ de 2hr
 Farmacodinamia:
 Sus efectos se observan en la vasodilatación en el
musculoesquelético, lechos vasculares renal y
mesentéricos, relajación uterina, broncodilatación,
estimulación de las
indicaciones
 Broncoconstricción (asma bronquial)
 EPOC
 Amenaza de aborto, parto prematuro
 Bloqueo cardiaco completo
 Insuficiencia cardiaca congestiva
 Infarto agudo al miocardio
 Torsades de pointes
 Bradicardia (shock cardiogénico)
 Bloqueo auriculo-ventricular
 1ra línea para: Síndrome de Stokes-Adams
contraindicaciones
 Disrritmia
 Angor pectoris
 Hipertensión arterial
 Hipertiroidismo
 Predisposición a la fibrilación
auricular/ventricular
farmacosología
 Palpitaciones y taquicardia
 Cefalea
 Rubor
 dolor anginoso
 Náuseas y mareos
 Temblor
 debilidad muscular
 arritmias cardíacas
 Hiperglucemia e hipertrigliceridemia (acidosis)
Agonistas b1
selectivos
dobutamina
 Farmacocinética:
 Antes de administrar se debe corregir la volemia
 Suele producir hipopotasemia y taquicardia
 La administración IV de soluciones puede causar una
sobrecarga de líquidos, dilución de las concentraciones
electrolíticas, sobrehidratación, estados congestionados o
edema pulmonar y periférico.
 Tiene una T½ de 2min I.V y acmé a los 10min
 Se conjuga en hígado a 3-O-Metildobutamina
 No administrar con soluciones glucosadas, puede producir
hemólisis
dobutamina
 Efectos farmacológicos: tropismos cardiacos (+)
con vasodilatación periférica  aumento del GC
con aumento de la diuresis y disminución de la
congestión
 Uso: insuficiencia cardiaca descompensada,
puede usarse con dopamina para potenciar su
efecto
 Contraindicado en pacientes con estenosis
idiopática hipertrófica subaórtica
indicaciones
 1- tratamiento a corto plazo de adultos con
descompensación cardiaca.
 2- bradicardia sinusal.
 3- bloqueo de primer grado
 4- falla cardiaca
 5- infarto al miocardio, con daño severo al ventrículo
izquierdo
 6- daño cardiaco congestivo de bajo rendimiento;
para mejorar la hemodinamia y prevenir la embolia
pulmonar
Contraindicaciones y
farmacosología
 Miocardiopatía obstructiva
 estenosis de válvula aórtica hipertrófica
 pericarditis constrictiva
 Efectos adversos:
 Náuseas
 Cefalea
 Palpitaciones
 disnea, dolor torácico y aumento de la T/A
Dopamina
 Farmacocinética: admon I.V con T ½ breve
 Efectos farmacológicos:
 A dosis bajas se considera una amina simpáticomimética
B1 con efecto vasodilatador sobre todo a nivel renal
 Produce aumento del FG por lo que potencia la acción de
los diuréticos
 útil en la insuficiencia cardiaca refractaria
 A dosis altas es vasoconstrictora por efectos estimulantes
alfa
 Indicaciones: shock cardiogénico (insuficiencia cardiaca
descompensada)
 Contraindicaciones: feocromocitoma y fibrilación auricular
Agonistas b2
selectivos
Tratamiento para el asma
bronquial
Agonistas b2 selectivos
Acción rápida Acción lenta
Y efecto corto Y efecto prolongado
 Salbutamol (albuterol)  Salmeterol
 Bitoterol  Formoterol
 Fenoterol  Indacaterol
 Levalbuterol  Carniterol
 Pirbuterol  Aformoterol
 Procaterol
 Metaproterenol  Ritodrina - uterino
 terbutalina  Fenoterol - uterino
Salbutamol (albuterol)
 Farmacocinética:
 Biodisponibilidad variable (según su administración)
 Metabolismo Hepático
 Vida media 3- 6 horas
 Excreción Renal, 69 a 90% y Heces 4%
 Farmacodinamia:
 Al estimular los receptores b2 activa las proteínas Gs y
aumenta el AMPc lo que causa disminución del tono
muscular,
 aumenta la conductancia de Ca y K en las células
musculares bronquiales causando hiperpolarización de la
membrana y relajación
indicaciones
 asma bronquial
 bronquitis crónica
 Enfisema pulmonar
 broncoespasmo reversible de las vías aéreas
 Profilaxis en asma inducida por ejercicio
 Posología: inhalación hasta 4 veces al día
contraindicaciones
 Taquiarritmias
 hipertensión arterial
 enfermedades cardiacas
 Hipertiroidismo
 enfermedad de Parkinson
 Tirotoxicosis
 No emplearse en los 2 primeros trimestres de
embarazo
farmacosología
 nerviosismo y temblores
 temblor del músculo esquelético
 Cefalea
 Palpitaciones
 calambres musculares transitorios
 Náuseas, vértigo, mareos y vómitos
 hipertensión, angina
 Irritación de orofarínge
 Sabor desagradable
terbutalina
 Características farmacocinéticas y dinámicas semejantes
al salbutamol
 Administración: inhalada, nebulizada, SC, endovenosa
 Indicaciones:
 Asma bronquial
 Broncoespasmo
 EPOC
 Enfisema
 Bronquitis aguda/crónica
 Contraindicaciones:
 Hipertiroidismo y cardiopatía isquémica
salmeterol
 Farmacocinética:
 No se conoce mucho de sus características
farmacocinéticas debido a su baja
concentración en plasma post-administración
 Farmacodinamia:
 Igual al salbutamol; Inhibe la liberación en
pulmón de mediadores procedentes de
mastocitos, inhibe así la respuesta al alérgeno
inhalado y atenúa la hiperreactividad bronquial
indicaciones
 Tratamiento a largo plazo de la obstrucción
reversible de vías respiratorias (EPOC)
 Enfisema pulmonar
 asma bronquial
 Bronquitis crónica
 pacientes tratados con corticoides que requieran
además un agonista-ß de larga duración
 Posología: inhalación 1 o 2 veces al día
 Contraindiaciones: emplear en el embarazo sólo si
se es mayor el riesgo-beneficio
farmacosología
 Cefalea
 Temblor
 Palpitaciones
 calambres musculares

 El indacaterol es el fármaco más potente que existe

actualmente entre los tratamientos farmacológicos,
sus efectos farmacodinámicos y farmacosológicos
son iguales al salmeterol, su posología consiste en
una dosis V.O o inhalada 1 vez al día
clembuterol
 Farmacocinética:
 Absorción rápida y completa, distribución variable que
alcanza su acmé a las 2-3hr post-administración, se fija
un 50% a las proteínas plasmáticas, su eliminación es
principalmente renal, tiene una T½ de 12hr y su efecto se
mantiene por 10 a 14 horas
 Farmacodinamia:
 Agonista B2, B3 (?) con poco efecto B1 y alfa
 Indicaciones:
 Asma bronquial y EPOC
 Farmacosología: igual a los otros B2 agonistas
Inhibidores de la
fosfodiesterasa IV
roflumilast
 Se administra una sola dosis V.O de 500mg con
abundante líquido con o sin alimentos.
 Farmacocinética:
 Biodisponibilidad 80%
 Acmé 1-2hr
 Unión a proteínas 100%
 Metabolismo hepático (oxidación)
 Eliminación renal
farmacodinamia
 consiste en la inhibición selectiva de la actividad
de la PDE4, dando lugar al aumento de la
concentración intracelular de AMP-cíclico
suprimiendo la liberación de mediadores
inflamatorios, como: leucotrieno B4 (LT-B4),
especies reactivas de oxígeno (EROs), factor de
necrosis tumoral a (FNT-a), interferón g (IFN-g) y
granzima B que inducen broncoconstricción
indicaciones
 broncodilatador en el EPOC moderada, severa y
muy severa asociado o no a bronquitis crónica.
 Asma bronquial en pacientes >18 años
 Contraindicaciones:
 Pacientes con insuficiencia hepática moderada-
severa
 Embarazo y lactancia
Farmacosología (raros)
 Diarrea y hematoquecia
 Nausea
 Anorexia y pérdida de peso
 Cefalea
 Anemia
 Palpitaciones
 Constipación
 Ginecomastia
 Aumento de las transaminasas
 Rash cutáneo
 Mialgia y nerviosismo
Anticuerpos
monoclonales
omalizumab
 Farmacocinética:
 Vía de administración: SC
 Biodisponibilidad 65%
 Acmé 7-8 días
 Vida media 26 días
 Distribución amplia
 Metabolismo lineal (saturación)
 eliminación hepatobiliar
 Puede emplearse en hepato-nefropatas (?)
omalizumab
 Farmacodinamia:
 Anticuerpo monoclonal humanizado obtenido por
DNA recombinante que se une selectivamente a la
IgE.
 Se trata de una IgG1 (kappa) que contiene cadenas
de unión al receptor de la IgE (FceRI) evitando la
unión del alérgeno con la inmunoglobulina
evadiendo así la degranulación de mastocitos y
basófilos productores de sustancias inflamatorias
indicaciones
 Asma alérgica persistente, moderada a severa en
pacientes mayores a 6 años y adultos cuyos
síntomas no se controlen con corticoterapia
 Post-dosificación evaluar al paciente mínimo durante
12-16 semanas
 La dosis se ajusta según el peso y la cantidad de IgE
del paciente
 Generalmente se aplica 1 inyección SC c/2 a 4sem
 Puede emplearse en el embarazo y lactancia (?)
Posología cada 2 semanas
Posología cada 4 semanas
farmacosología
 Cefalea
 Tumefacción
 eritema, dolor y prurito en lugar de inyección
 Sinusitis
 Artralgia
 infección de las vías respiratorias altas
 Infección frecuente parasitarias
 En niños de 6 a < 12 años además: pirexia, dolor
abdominal superior
Gracias ^^