Psicofarmacología
para
Psicólogos
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas.
Desde
el
punto
de
vista
farmacológico
podríamos
decir
que
son
fundamentales
tres
conceptos
clave:
Ø I.
Su
mecanismo
de
acción
Ø II.
Su
farmacocinética
Ø III.
Su
farmacodinámica
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
I.
Mecanismo
de
acción.
El
mecanismo
de
acción
define
en
qué
modo
cada
uno
de
los
psicofármacos
actúa
a
nivel
cerebral
para
producir
los
efectos
terapéutico
esperados.
Los
procesos
bioquímicos
implicados
en
ese
mecanismo
de
acción
de
los
psicofármacos
están
relacionados
con
la
transmisión
sináptica
neuronal.
Se
pueden
resumir
en:
§ Enzimas
responsables
de
la
síntesis
y
degradación
de
los
neurotransmisores,
de
los
neuropéptidos
y
de
las
neurohormonas.
§ Almacenamiento
de
los
neurotransmisores
en
las
vesículas.
§ Mecanismos
de
liberación.
§ Bombas
de
recaptación
en
la
membrana
presináptica.
§ Subtipos
de
receptores
pre
y
postsinápticos.
§ Subcomponentes
del
receptor.
§ Sistema
de
segundo
mensajero
§ Canales
iónicos.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
I.
Mecanismo
de
acción.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
I.
Mecanismo
de
acción.
Los
neurotransmisores
que
con
más
frecuencia
participan
de
su
mecanismo
de
acción
son:
q La
serotonina
(En
el
sistema
nervioso
central,
se
cree
que
la
serotonina
representa
un
papel
importante
como
neurotransmisor,
en
la
inhibición
de:
la
ira,
la
agresión,
la
temperatura
corporal,
el
humor,
el
sueño,
el
vómito,
la
sexualidad,
y
el
apetito.
Estas
inhibiciones
están
relacionadas
directamente
con
síntomas
de
depresión).
(actúa
sobre
la
depresión
y
el
control
de
los
impulsos).
q La
dopamina
(Su
función
principal
en
éste,
es
inhibir
la
liberación
de
prolactina
del
lóbulo
anterior
de
la
hipófisis.
Como
fármaco,
actúa
como
simpaticomimético
(emulando
la
acción
del
sistema
nervioso
simpático)
promoviendo
el
incremento
de
la
frecuencia
cardíaca
e
hipertensión
arterial,
presión
arterial,
a
su
vez,
puede
producir
efectos
deletéreos
como
taquicardia.
Sin
embargo,
a
causa
de
que
la
dopamina
no
puede
atravesar
la
barrera
hematoencefálica,
su
administración
como
droga
no
afecta
directamente
el
sistema
nervioso
central).(actúa
en
el
mecanismo
de
acción
de
los
antipsicóticos).
q El
GABA
(El
ácido
gamma-‐aminobutírico
o
GABA
es
un
aminoácido
de
cuatro
carbonos,
presente
en
bacterias,
plantas
y
vertebrados.
En
los
animales
se
encuentra
en
el
cerebro
en
altas
concentraciones
y
cumple
un
rol
fundamental
en
la
neurotransmisión.
En
el
cerebro
actúa
como
neurotransmisor
inhibitorio
en
varios
de
sus
circuitos.
Se
encuentra
en
grandes
concentraciones
en
el
cerebelo
y
menores
concentraciones
en
el
tálamo
e
hipocampo.
Las
alteraciones
en
estos
circuitos
GABAérgicos
están
asociadas
con
la
corea
de
Huntington,
la
enfermedad
de
Parkinson,
la
demencia
senil,
la
enfermedad
de
Alzheimer
y
la
esquizofrenia).(tiene
que
ver
con
los
ansiolíticos
y
anticomiciales).
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
I.
Mecanismo
de
acción.
q La
noradrenalina
(La
norepinefrina
(o
noradrenalina
por
su
DCI)
es
una
catecolamina
con
múltiples
funciones
fisiológicas
y
homeostáticas
que
puede
actuar
como
hormona
y
como
neurotransmisor.2
Las
áreas
del
cuerpo
que
producen
o
se
ven
afectadas
por
la
norepinefrina
son
descritas
como
noradrenérgicas).(con
la
depresión).
q La
acetilcolina
(La
acetilcolina
(ACh
o
ACo)
es
un
neurotransmisor
que
fue
aislado
y
caracterizado
farmacológicamente
por
Henry
Hallett
Dale
en
1914,
y
después
confirmado
como
un
neurotransmisor
(el
primero
en
ser
identificado)
por
Otto
Loewi;
por
su
trabajo
recibieron
en
1936
el
premio
Nobel
en
fisiología
y
medicina).(frena
el
deterioro
cognitivo
en
las
demencias).
Existen
numerosas
interrelaciones
entre
ellos
no
pudiéndose
deslindar
con
claridad
a
unos
de
otros.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
II.
Farmacociné5ca.
La
farmacocinética
describe
qué
hace
el
organismo
con
el
fármaco
una
vez
ingerido.
Las
cuatro
fases
principales
que
caracterizan
esta
acción
son
cronológicamente
las
siguientes:
• La
absorción.
• La
distribución.
• El
metabolismo.
• La
excreción
o
eliminación.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
II.
Farmacociné5ca.
• La
absorción.:
La
absorción
de
los
fármacos
depende
de
su
vía
de
administración
(oral,
intramuscular,
intravenosa
o
rectal).
(ejemplo:
Cuando
es
por
vía
oral
la
absorción
es
por
vía
intestinal).
• La
distribución.:
El
metabolismo
de
los
psicofármacos
supone
la
transformación
de
la
sustancia
original
en
otras
más
simples,
algunas
de
ellas
con
acción
terapéutica,
que
se
denominan
metabolitos
activos.
El
metabolismo
suele
hacerse
en
el
hígado
(cualquier
trastorno
en
éste
órgano
puede
potenciar
o
disminuir
sus
efectos)
• El
metabolismo.:
La
distribución
de
los
psicofármacos
se
produce
a
través
del
plasma
sanguíneo,
donde,
en
muchos
casos,
se
unen
a
proteínas.
En
general
suelen
ser
liposolubles,
por
lo
que
pasan
fácilmente
al
cerebro
atravesando
la
barrera
hematoencefálica,
y
se
acumulan
en
depósitos
grasos
con
una
liberación
lenta
posterior.
En
ocasiones
de
hasta
varias
semanas
una
vez
acabado
el
tratamiento.
Por
este
motivo
pasan
también
fácilmente
a
la
leche
materna
(lactancia).
• La
excreción
o
eliminación.:
Se
eliminan
habitualmente
a
través
del
riñón.
Un
funcionamiento
renal
deficitario
puede
hacer
una
mala
eliminación
alterando
el
proceso.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
II.
Farmacociné5ca.
En
farmacocinética
se
suelen
utilizar
algunos
conceptos
que
sintetizan
el
resultado
de
lo
que
ha
hecho
el
organismo
con
el
fármaco
en
las
cuatro
fases
anteriores
y
que
definen
el
comportamiento
de
cada
uno
de
ellos:
ü La
vida
media.
Es
el
tiempo
necesario
para
que
se
elimine
del
plasma
el
50%
del
fármaco.
También
mide
los
niveles
estables
de
concentración.
ü La
concentración
plasmática.
Es
la
concentración
alcanzada
cuando
la
cantidad
administrada
por
unidad
de
tiempo
iguala
a
la
cantidad
eliminada
por
esa
misma
unidad
de
tiempo.
ü La
biodisponibilidad
de
la
presentación
de
un
fármaco.
Marca
la
eficiencia
en
la
absorción.
ü La
eliminación
puede
hacerse
en
cantidades
proporcionales
a
las
concentraciones
plasmáticas
(lo
que
se
denomina:
cinética
de
primer
orden)
o
en
cantidades
fijas,
independientemente
de
la
concentración
en
sangre
(denominada:
cinética
de
orden
cero).
ü El
aclaramiento
que
indica
el
volumen
de
plasma
preciso
para
eliminar
completamente
el
fármaco
por
unidad
de
tiempo.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
II.
Farmacociné5ca.
Conocer
estos
factores
farmacocinéticos
permite
saber
el
tiempo
que
tardará
en
hacer
efecto
un
fármaco
una
vez
administrado
y
su
duración
tras
su
supresión,
así
como
la
frecuencia
más
idónea
para
establecer
la
dosis
etc.
En
farmacocinética
afectan
tanto
el
género,
peso
como
la
edad
del
paciente.
Pudiendo
ser
desde
inactivos
(dosis
subclínicas)
a
tóxicos.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
III.
Farmacodinámica.
La
farmacodinámica
describe
qué
produce
el
fármaco
en
el
organismo,
tanto
los
efectos
deseables
como
los
indeseables.
Estas
respuestas
dependen
de:
o Las
concentraciones
críticas
del
fármaco
en
los
lugares
de
acción:
los
receptores,
los
segundos
mensajeros
y
las
enzimas.
o Algunas
propiedades
dinámicas,
como
la
curva
dosis-‐respuesta,
el
índice
terapéutico,
los
fenómenos
de
tolerancia
y
los
de
dependencia.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
III.
Farmacodinámica.
La
acción
de
un
fármaco
se
desencadena
tras
su
unión
a
un
receptor,
que
es
un
componente
celular
específico
al
que,
en
general,
también
se
une
un
neurotransmisor
endógeno.
Así,
un
fármaco
puede
ser
agonista
para
su
receptor
(estimula
de
forma
parcial
o
completa
su
acción
fisiológica)
o
antagonista
(bloquea
el
receptor
desplazando
a
otras
sustancias
internas
o
externas
y,
en
ocasiones
también
puede
reducir
su
activación).
De
cada
uno
de
los
receptores
(serotoninérgicos,
dopaminérgicos,
etc.)
existen
diferentes
subtipos,
para
que
la
activación
de
estos
receptores
se
traduzca
en
una
señal
intraneuronal
deben
producirse
los
llamados
“segundos
mensajeros”;
entre
los
más
comunes
se
encuentran
el
AMPc
y
el
GMPc
así
como
el
ión
calcio.
La
denominada
curva
dosis-‐respuesta
nos
indica
el
efecto
terapéutico
de
un
fármaco
en
función
de
la
dosis
administrada.
A
veces
la
respuesta
es
“lineal”:
A
mayor
dosis,
mayor
respuesta.
En
otros
casos
es
“sigmóidea”:
Con
un
efecto
terapéutico
máximo
que
no
se
sobrepasa
así
aumentemos
la
dosis.
En
otros
casos
se
produce
el
efecto
“ventana
terapéutica”:
Por
encima
de
una
dosis
no
sólo
no
se
incrementa
el
efecto
terapéutico,
sino
que
disminuye.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
III.
Farmacodinámica.
Denominamos
“índice
terapéutico”
al
que
nos
permite
conocer
el
grado
de
seguridad
de
un
fármaco,
ya
que
se
define
como
el
cociente
entre
la
dosis
tóxica
media
(el
50%
de
los
pacientes
experimentan
efectos
tóxicos)
y
la
dosis
efectiva
media
(con
la
que
el
50%
de
los
pacientes
experimentan
efectos
terapéuticos).
Hay
fármacos
en
que
el
índice
resulta
elevado
(haloperidol)
y
el
rango
de
dosis
es
muy
amplio.
En
otros
casos
(litio)
el
índice
resulta
muy
bajo
y
los
rangos
de
dosis
muy
reducidos.
Otras
cuestión
es
la
sensibilidad
de
respuesta
de
cada
individuo
a
un
mismo
fármaco
y
dosis,
que
puede
variar
de
unos
a
otros
por
características
no
bien
conocidas.
Por
último,
“la
tolerancia”
que
es
el
fenómeno
según
el
cual
un
fármaco
produce
menos
efectos
terapéuticos
cuando
se
administra
durante
mucho
tiempo.
Se
asocia
a
la
aparición
de
dependencia.
(necesidad
de
seguirse
administrando
el
fármaco
para
que
no
aparezcan
síntomas
de
abstinencia).
También
pueden
producirse
síntomas
adversos
por
interrupción
brusca
de
la
dosis
en
algunos
fármacos
en
donde
está
aconsejada
su
reducción
paulatina.
(sobretodo
los
fármacos
antidepresivos
que
actúan
sobre
la
serotonina)
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
Principios
generales
del
tratamiento
psicofarmacológico.
Es
necesario
al
menos
contemplar
las
siguientes
cuestiones
antes
de
iniciar
un
tratamiento
psicofarmacológico:
Cuestiones
a
seguir
antes
de
iniciar
un
tratamiento
psicofarmacológico
1.-‐
Una
evaluación
integral
(entrevistas,
tests,
entrevista
familiar,
contexto:
social,
laboral,
económico,
relacional,
etc.)
(autonomía
y
apoyo
familiar
o
personal).
2.-‐
Establecimiento
de
una
relación
terapéutica
que
implica
una
relación
de
confianza
y
un
acuerdo
para
abordar
los
problemas
dela
manera
más
idónea.
3.-‐
Indicación
del
tratamiento
que
se
debe
seguir
o
plan
de
trabajo
o
encuadre
general:
lugar,
tipo
de
tratamiento,
características
del
tratamiento
(ya
sea
4.-‐
E
xplicación
individual,
del
cgontexto
rupal,
m ixto,
familiar,
posible
que
se
hea
tc..)de
poder
necesitar
en
un
momento
dado
tal
como:
psicoterapia,
psicofármacos,
ingreso,
cuidados,
apoyo
social
y
5.-‐
E
valuación
familiar,
edtc.
el
plan
terapéutico
pasado
un
tiempo.
lunes 2 de junio de 14
Bases
teóricas:
Principios
generales
del
tratamiento
psicofarmacológico.
Principios
generales
en
le
manejo
de
psicofármacos
1.-‐
Valorar
la
necesidad
o
no
de
administrar
psicofármacos.
2.-‐
Realizar
la
elección
del
fármaco
más
idóneo.
En
función
de:
los
síntomas
que
presenta,
el
mecanismo
de
acción,
su
farmacocinética,
las
posibles
interacciones
3.-‐
Rcealizar
un
on
otros
estudio
sqomático
fármacos
previo.
ue
ya
tome,
las
cPontraindicaciones
ara
valorar
los
posibles
riesgos
en
relación
a
apsociados.
atologías
que
presente
y,
por
último,
sus
efectos
secundarios
indeseables.
4.-‐
Establecer
la
dosis
adecuada
y
hacer
seguimiento
de
ella
y
sus
efectos.
5.-‐
Dar
una
información
completa
al
paciente
y
familia
(sobre
el
tratamiento,
la
pauta,
el
tiempo
del
mismo,
los
posibles
efectos
secundarios,
etc.)
que
sea
6.-‐
P
cromover
la
motivación
omprensible
y
humana.del
paciente
hacia
el
fármaco
como
parte
del
tratamiento.
7.-‐
Tener
en
cuenta
la
existencia
de
grupos
especiales
que
pueden
modificar
la
farmacocinética
(ancianos,
niños,
mujeres
embarazadas
o
en
lactancia)
8.-‐
Monitorizar
la
respuesta
al
fármaco
o
fármacos.
lunes 2 de junio de 14
Principales
aplicaciones
Indicaciones
de
los
tratamientos
psicofarmacológicos.
Grupo
psicofarmacológico Indicaciones
habituales
Antidepresivos • Depresión
mayor
• Distimia
• Trastorno
obsesivo
compulsivo
Antipsicóticos •• Esquizofrenia
Trastorno
de
crisis
de
angustia
•• Manía
Fobia
social
•• Trastorno
Trastorno
ddelirante
el
control
de
los
impulsos
Ansiolíticos • Trastorno
de
ansiedad
generalizada.
Hipnóticos • Insomnio
Estabilizadores
del
humor
• Trastorno
bipolar
Psicoestimulantes • Trastorno
de
hiperactividad
y
déficit
de
atención
emn
la
infancia.
• Narcolepsia.
Fármacos
antidemencia
• Demencia
senil
tipo
Alzheimer
Fármacos
para
el
tratamiento
de
• Síndrome
de
dependencia
alcohólica
la
dependencia • Síndrome
de
dependencia
a
opiáceos.
lunes 2 de junio de 14
Principales
aplicaciones.
Principios
ac5vos.
Grupo
psicofarmacológico Subgrupo Principios
activos
Antidepresivos Tricíclicos
y
tetracíclicos • Amitriptilina
(DEPRELIO)
(TRYPTIZOL)
(NOBRITOL)
• Imipramina
(HIMIPRAMINA
HIDROCLORURO)
(TOFRANIL)
• Clorimipramina
(CLORIMIPRAMINA
HIDROCLORURO)
• Clorhidrato
de
clorimipramina
(ANAFRANIL)
IMAO •• Maprotilina
Nardelcine (MAPROTILINA
HIDROCLORURO)
•• Desipramina
Meclobamida
(MANERIX)
• Doxepina
(SINEQUAN)
• Nortriptilina
(PAXTIBI)
• Trazodona
ISRS •
•
Fluovaxamina
(DUMIROX)
Mianserina
(LANTANON)
• Fluoxetina
(PROZAC)
(ADOFEN)
• Paroxetina
(SEROXAT)
• Sertralina
(AREMIS)
(BESITRAN)
•• Citalopram
Venlafaxina
((SEROPRAM)
VANDRAL) (PRISDAL)
IRSN
• Nefazodona
ISRN • Reboxetina
(NOREBOX)
NaSSA • Mirtazapina
(REXER)
lunes 2 de junio de 14
Principales
aplicaciones.
Principios
ac5vos.
Grupo
psicofarmacológico Subgrupo Principios
activos
Antipsicóticos Butirofenonas • Haloperidol
(HALOPERIDOL)
Fenociatinas • Clorpromacina
(LARGACTIL)
• Levomepromacina
(SINOGAN)
• Tioridacina
(MELERIL)
• Trifluoperacina
(ESKAZINE)
• Tioproperacina
(MAJEPTIL)
• Perfenacina
(MUTABASE)
• Flufenacina
• Pipotiacina
Tioxantenos • Tiotixeno
(NAVANE)
• Zuclopentixol
Otros
típicos • Pimocide
• Clotiapina
• Sulpiride
(DOGMATIL)
• Amisulpiride
Atípicos • Clozapina
(LEPONEX)
• Risperidona
(RISPERDAL)
• Olanzapina
• Quetiapina
• Ziprasidona
Ansiolíticos Benzodiacepinas • Diazepam
(VALIUM)
(ANSIUM)
(ANEUROL)
• Clotiazepam
(DISTENSAN)
• Clordiacepóxido
(LIBRIUM)
• Cloracepato
dipotásico
(TRANXILIUM)
• Lorazepam
(ORFIDAL)
(IDALPREM)
• Lormetazepam
(LORAMET)
• Bromazepam
(LEXATIN)
• Temazepam
• Halazepam
(ALAPRIL)
• Oxazepam
• Alprazolam
(TRANQUIMAZIN)
• Ketazolam
(SEDOTIME)
• Quazepam
(QUIEDORM)
• Flunitrazepam
(ROHIPNOL)
lunes 2 de junio de 14
Principales
aplicaciones.
Principios
ac5vos.
Grupo
psicofarmacológico Subgrupo Principios
activos
Ansiolíticos Azapironas • Buspirona
(EFFIPLEN)
Hipnóticos Benzodiacepinas • Nitracepam
• Fluracepam
(DUMIROX)
• Triazolam
• Midazolam
(DORMICUM)
Imidazopirinas • Zolpidem
(STILNOX)
Ciclopirrolonas • Zopiclona
(LIMOVAN)
(DATOLAN)
Estabilizadores
del
humor Litio • Litio.
(Carbonato
de
Litio)
(PLENUR)
Antiepilépticos • Carbamacepina
• Valproato.
Ácido
valproico
(DEPAKINE)
• Clonacepam
(RIVOTRIL)
• Topiramato
• Gabapentina
(NEURONTIN)
• Lamotrigina
Psicoestimulantes • Sufato
de
anfetamina
(CENTRAMINA)
• Metilfenidato
(RUBIFEN)
• Cafeína
(DURVITAN)
Fármacos
antidemencia Inhibidores
de
la
acetilcolinesterasa • Tacrina
• Donecepilo
• Rivastigmina
Fármacos
para
el
tratamiento
Al
alcohol • Hemoineurina
• Cianamida.
Carbimida
(COLME)
de
la
dependencia
• Tiapride
(TIAPRIZAL)
• Tetrabamato
• Disulfiram
(ANTABUS)
• Acamprosato
(CAMPRAL)
A
los
opiáceos • Metadona
(METASEDIN)
• Clonidina
(CATAPRESAN)
• Buprenorfina
(BUPREX)
• Naltrexona
(CELUPAN)
(REVIA)
• Naloxona
(NALOXONE)
lunes 2 de junio de 14
lunes 2 de junio de 14
