CEFAZOLINA SÓDICA

CEFALOSPORINAS
INTERACCIONES
MANEJO DE INTERACCIONES
FORMA FARMACÉUTICA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA ANTÍDOTO ALIMENTARIAS Y
SOBREDOSIS FARMACOLÓGICAS
BIODISPONIBILIDAD
Se administra por vía Alcanza y se une a
No es conveniente
parenteral. Los máximos las proteínas
asociarla con
niveles plasmáticos se lijadoras de
productos de alto
alcanzan entre la 1 y 2 horas penicilina,
peso molecular
después de la inyección localizadas en las
como:
intramuscular. membranas
● Betalactámicos, La cefazolina se une
Aproximadamente el 75-85% citoplasmáticas
aminoglucósidos y en un 90% a
de la cefazolina circulante bacterianas.
Infección respiratoria inferior, pentamidina, proteínas
está unida a las proteínas del Inhiben la síntesis
exacerbación bacteriana de porque se inactivan. plasmáticas. Tras la
plasma. Se distribuye de la pared y septo
bronquitis crónica y neumonía, ● No usar en administración de
Frasco con polvo para diluir ampliamente en la mayoría bacteriano,
urinaria, pielonefritis, de piel y pacientes con una sola dosis de 1g
de de órganos y tejidos, en probablemente por
tejido blando, biliar, Hipersensibilidad a anafilaxia a la por vía intravenosa
● 250mg particular en la vesícula acilación de las
osteoarticular, septicemia, cefalosporinas. penicilina y sus en periodos de 2-3
● 500mg biliar, hígado, bilis, enzimas
endocarditis; profilaxis en derivados, con minutos, se han
● 1000mg Cefazidal, Ketzol miocardio, esputo, y en los transpeptidasas
cirugía contaminada o infección antecedentes de alcanzado
líquidos sinovial, pleural y ligadas a la
de herida quirúrgica con riesgo colitis, con deterioro concentraciones
pericardíaco. La cefazolina membrana; esto
importante. de la función renal. máximas en suero
no se metaboliza en el impide el
La cefazolina de 188,4mcg/ml a
hígado, el 60% de la dosis entrecruzamiento
atraviesa fácilmente los 5 minutos.
administrada se excreta en la de las cadenas de
la barrera
orina, recuperándose hasta peptidoglicano,
placentaria pasando
el 80% en las primeras 24 necesario para la
a la sangre del
horas. La semi-vida de resistencia y
cordón umbilical y
eliminación es de 1 a 2 horas rigidez de la pared
al líquido amniótico.
en los pacientes con la celular bacteriana.

LUIS MANUEL RAMIREZ BARBOZA

 Inhibe la división y
el crecimiento
función renal normal,
celular y
aumentando de forma
frecuentemente se
significativa a medida que se
produce la lisis y la
reduce el aclaramiento de
elongación de las
creatinina.
bacterias
sensibles.

CEFALEXINA
INTERACCIONES
MANEJO DE INTERACCIONES
FORMA FARMACÉUTICA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA ANTÍDOTO ALIMENTARIAS Y
SOBREDOSIS FARMACOLÓGICAS
BIODISPONIBILIDAD
Es estable en el jugo gástrico La acción Probenecid: puede
y se absorbe bien por vía bactericida del aumentar la
oral. La mayor absorción se medicamento concentración de
lleva a cabo en el intestino. resulta de la cefalexina.
Infecciones del aparato La presencia de alimentos inhibición en la Monitorizar.
 Cápsulas de 250 y respiratorio, otitis media, disminuye la velocidad de síntesis de la pared ● Metformina: la
infecciones de piel y tejido absorción. Distribución: Entre bacteriana, de cefalexina puede
500 mg.
subcutáneo, del tracto urinario el 15 a 20% que es manera similar a aumentar la
 Suspención 125 y 250
(incluida prostatitis aguda) e Hipersensibilidad a administrada se une a las penicilinas. Al concentración de
mg/5ml.
infecciones dentales. Actúa cefalosporinas proteínas. Se distribuye en igual que éstas se metformina.
 Granulado para jarabe
preferentemente sobre los tejidos corporales, une a proteínas Monitorizar.
250 mg/5ml. bacterias aerobias alcanzando concentraciones fijadoras de ● Vacuna bacilo de
 Tabletas de 500 mg grampositivas, especialmente adecuadas en bilis, penicilina y genera Calmette-Guérin:
cocos. articulaciones, líquido la síntesis los antibióticos
sinovial y esputo. Excreción: defectuosa de la pueden disminuir el
CEFALEXINA casi no se pared celular, lo efecto terapéutico
metaboliza. Entre 69% a que causa de la vacuna.
100% se excreta sin inestabilidad ● Vacuna tifoidea:
 antibióticos pueden
disminuir el efecto
terapéutico de la
vacuna (postponer
vacuna al menos 3
días tras el fin de
tratamiento
alteraciones a través del
antibiótico).
riñón; de ese total,
● Antagonistas de
corresponde cerca de 26% a osmótica en la
vitamina K: las
la filtración glomerular y 33% bacteria y por
cefalosporinas
a secreción tubular. Se consiguiente su
pueden aumentar el
secreta en cantidades bajas muerte. También
efecto
en la leche materna por lo parece estimular la
anticoagulante.
que no se indica en la actividad de la
Monitorizar.
lactancia. La vida media de mureína hidrolasa,
● Pruebas
excreción es de 0.9 horas, lo que conlleva a la
analíticas: Coombs
pero en pacientes con autólisis de la
positivo, resultado
insuficiencia renal puede ser pared por parte de
falso positivo de
de hasta 16 horas. Su esta enzima
glucosa en tira
eliminación es posible bacteriana.
reactiva de orina.
mediante diálisis peritoneal o
● Atraviesa la
hemodiálisis.
placenta y se puede
detectar en
concentraciones
adecuadas en el
cordón umbilical y
en el líquido
amniótico.

CEFADROXIL
 INTERACCIONES
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BIODISPONIBILIDAD
Algunos
La acción antibióticos,
bactericida de las incluyendo
cefalosporinas se cefadroxilo, podrían
debe a la inhibición disminuir el efecto
de la síntesis de la terapéutico de la
pared celular. El vacuna del bacilo
cefadroxilo es Calmette-Guérin
El cefadroxilo se absorbe activo frente a los (BCG). Los
● Cápsulas rápidamente tras su siguientes antibióticos
Faringitis, amigdalitis o tonsilitis
○ DURACEF, cápsulas de administración oral. Más del microorganismos in administrados de
causadas por Streptococcus
500 mg, en envases de 12 99% de cefadroxilo se vitro: forma sistémica
betahemolítico del grupo A. En caso de alergia a
cápsulas, excreta por orina sin Estreptococos podrían disminuir el
Infecciones de piel y tejidos cefalosporinas o
○ DURACEF, suspensión metabolizar dentro de las 24 beta-hemolíticos, efecto terapéutico
blandos causadas por penicilinas, o alguno de
oral de 250 mg/5 ml para horas. Las concentraciones Estafilococos de la vacuna de
estreptococos o estafilococos. los componentes del
preparar 50 ml máximas en orina son de coagulasa- fiebre tifoidea viva
Infecciones del tracto urinario preparado.
○ CEFAMOX, caps de 500 alrededor de 1.800 mg/ml positivos, atenuada (Ty21a),
causadas por Klebsiella, E. coli
mg y 1 g. después de administrar una coagulasa- por lo que se
y Proteus mirabilis
● Suspensión dosis única de cefadroxilo de negativos y cepas recomienda evitar
500 mg por vía oral. productoras de esta vacuna en
penicilinasa, pacientes que estén
Streptococcus recibiendo
pneumoniae, tratamiento con
Escherichia coli, cefadroxilo.
Proteus mirabilis. Probenecid podría
Especies de incrementar la
Klebsiella. concentración de
cefalosporinas.
 CEFRADINA
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BIODISPONIBILIDAD
Comprimidos 500 mg Infecciones urinarias. Hipersensibilidad a las Cefradina es estable en Inhibe la síntesis Se excreta con Tiene una
Inyectable: cada ampolla Infecciones respiratorias. cefalosporinas medio ácido y se absorbe del peptidoglicano leche materna en biodisponibilidad oral
contiene: Cefradina 1 g Infecciones de piel y tejidos rápidamente por el sistema de la pared cantidad mínima. del 95%, alcanzando
blandos. Osteomielitis. Profilaxis gastrointestinal; los alimentos bacteriana. No No se prevén el máximo nivel
quirúrgica; gastrointestinal; retrasan su absorción, pero penetra la barrera efectos graves en plasmático al cabo
ortopédica; cardiovascular. no disminuyen el total hematoencefálica lactante, puede de 1 hora. Los
asimilado del fármaco. En en ninguna modificar la flora alimentos retrasan
voluntarios sanos después concentración intestinal. Su acción pero no reducen la
de una hora de administrada apreciable. Su se ve disminuida absorción oral. Es
se obtienen concentraciones espectro por furosemida, ampliamente
máximas plasmáticas entre 9 comprende las antibióticos distribuida por el
μg/mL y 24,2 μg/mL siguientes bacteriostáticos. En organismo,
dependiendo de la dosis bacterias: Gram las pruebas de alcanzando
positivos. laboratorio denota concentraciones
Staphylococcus un falso aumento adecuadas en los
incluyendo los de creatinina en aparatos
coagulasa positivo, sangre con reacción respiratorio, genito-
coagulasa negativo de Jaffé. Falso urinario y digestivo,
y productores de positivo en test de así como en corazón
penicilinas, Coombs y y huesos. Se une en
Streptococcus glucosuria con un 10% a las
beta-hemolítico del reactivo de proteínas
Grupo A, Benedict y Fehling plasmáticas. Es
Streptococcus eliminada casi
pneumoniae. Gram exclusivamente con
Negativos. la orina, un 85% en
 Escherichia coli,
Haemophilus
influenzae,
Klebsiella spp.,
forma inalterada. Su
Proteus mirabilis.
semivida de
Resistencia No es
eliminación es de 1.3
activa contra
horas (60 horas en
Enterobacter spp.,
pacientes con
P. morganii, P.
insuficiencia renal
vulgaris,
grave)
Pseudomonas,
Herelleaspp. y
Streptococcus
faecalis.

CEFUROXIMA
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BIODISPONIBILIDAD
Cada frasco ámpula con Tto. de amigdalitis Hipersensibilidad a Absorción: CEFUROXIMA La El probenecid
polvo contiene: estreptocócica aguda y cefuroxima u otro se absorbe de manera sobredosificación inhibe
Cefuroxima... 750 mg faringitis, sinusitis bacteriana antibiótico irregular por vía oral. con competitivamente la
Cada ampolleta con aguda, otitis media aguda, cefalosporínico; Administrada con alimentos CEFUROXIMA secreción tubular
diluyente contiene: exacerbación aguda de antecedente de presenta una puede ocasionar renal de la
Vehículo, c.b.p. 5 ml. bronquitis crónica, neumonía hipersensibilidad grave biodisponibilidad de 52%, irritación cerebral cefuroxima
adquirida en la comunidad, a cualquier otro mientras que en ayuno que conduce a produciendo niveles
cistitis, pielonefritis, infecciones antibacteriano beta- alcanza 39%. Sus sales son convulsiones. más altos y
de piel y tejidos blandos no lactámico (penicilinas, el acetoxietil y acetil CEFU- Los niveles prolongados de
complicadas, infecciones intra- monobactamas y ROXIMA. séricos de este antibiótico. En
abdominales; tto. de las carbapenemas). El primero es un profármaco CEFUROXIMA se general, esta
1 eras
fases de la enf. de Lyme; hidrófilo que se hidroliza por pueden reducir interacción es
profilaxis antibiótica en cirugía medio de esterasas en el mediante hemo- beneficiosa, ya que
gastrointestinal (incluyendo intestino y la sangre. diálisis y diálisis refuerza los efectos
esofágica), ortopédica, Distribución: CEFUROXIMA peritoneal. antimicrobianos.
cardiovascular y ginecológica se une en 50% a proteínas El uso concomitante
(incluyendo cesárea). plasmáticas, alcanza de la cefuroxima
concentraciones útiles en el con fármacos
humor acuoso, bilis, hueso, nefrotóxicos como
secreciones bronquiales, la vancomicina, la
líquido cefalorraquídeo polimixina B,
(siendo mayores en colistina, los
presencia de meninges aminoglucósidos y
inflamadas), pulmón, diuréticos de asa
próstata, tejido ovárico y aumenta el riesgo
útero, cuando se administra de nefrotoxocidad,
por vía parenteral (I.M. o aunque por sí
I.V.). CEFUROXIMA misma, la
atraviesa la placenta. cefuroxina no es
Metabolismo: Prácticamente nefrotóxica.
CEFUROXIMA no se meta-
boliza.
Eliminación: 95% de la
dosis administrada de
CEFUROXIMA se elimina sin
cambios a través del riñón,
recuperándose la mayor
cantidad de la dosis
administrada durante las
primeras 6 horas posteriores
a su administración. Tiene
una vida media entre 1.1 a
1.3 horas. Se han detectado
concentraciones importantes
en la leche materna. En caso
necesario, CEFUROXIMA se
puede eliminar a través de
hemodiálisis y diálisis
peritoneal.
CEFUROXIMA es un
fármaco semisintético
resistente a las beta-lac-
tamasas. A dosis
terapéuticas tiene actividad
bactericida. Actúa inhibiendo
la síntesis de la pared en
bacterias durante la
multiplicación activa. Se une
a proteínas fijadoras de
penicilina, que se asocian
con la membrana celular e
intervienen en la síntesis de
 la pared.
El resultado es la formación
de la pared celular
defectuosa y osmóticamente
inestable. La afinidad
diferente de CEFUROXIMA
por las proteínas fijadoras de
penicilina de las diversas
especies explica su espectro
de actividad. Se piensa que,
al igual que las penicilinas,
las cefalosporinas como
CEFUROXIMA aceleran la
ruptura de la célula
bacteriana al disminuir la
cantidad del inhibidor de la
hidrolasa de mureína, una
enzima involucrada en la
división de la bacteria y que
puede destruir la pared
celular.

CEFPROZIL
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BIODISPONIBILIDAD
Faringitis y amigdalitis por S. Alergia a el cefprozilo se administra Inhibe en forma Se han comunicado
pyogenes; otitis media, sinusitis cefalosporinas, por vía oral, siendo selectiva la síntesis casos de
Tabletas. Cada tableta aguda, bronquitis aguda, antecedente de bioequivalentes las diversas de la pared celular nefrotoxicidad
contiene cefprozil monohidrat exacerbación de bronquitis reacción alérgica formas farmaceúticas bacteriana, acción cuando se
o equivalente a 250 o 500 mg crónica y neumonía, causadas moderada-grave a (cápsulas, suspensión, que resulta de su administraron
 concomitantemente
antibióticos
comprimidos, etc). La
aminoglucósidos y
biodisponibilidad del unión a proteínas
cefalosporinas.
cefprozilo no es afectada por específicas
El probenecid
la ingesta concomitante de localizadas en las
aumenta al doble el
alimentos. membranas
AUC del cefprozil.
Después de su citoplásmicas de
por S. pneumoniae, H. Las cefalosporinas
de cefprozil anhidro. administración oral a sujetos las bacterias y que
influenzae y M. catarrhalis; pueden ocasionar
en ayunas, se absorbe impide las
infección de piel y tejido blando penicilinas. un falso positivo en
aproximadamente el 95% de reacciones de
por S. aureus, S. pyogenes y S. el análisis de
la dosis. Las concentraciones transpeptidación.
epidermidis. glucosa en la orina
plasmáticas máximas (Cmax) Se bloquea así la
cuando se lleva a
alcanzadas después de dosis síntesis de
cabo con la
de 250 mg, 500 mg y 1 g son peptidoglucano,
solución de Fehling
de 6.1, 10.5, and 18.3 µg/mL, componente de la
o los comprimidos
respectivamente y se pared bacteriana.
de Clinitest®, pero
alcanzan en la 1.5 horas.
no en las pruebas
enzimáticas.

CEFOXITINA
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SOBREDOSIS FARMACOLÓGICAS
BIODISPONIBILIDAD
1 g polvo y disolvente para está indicada en el tratamiento Hipersensibilidad a
Absorción Cefoxitina es un De producirse La administración
solución inyectable y para de las siguientes infecciones cefoxitina o a alguno deDespués de la administración antibiótico beta- intoxicación, el concomitante de
perfusión EFG. graves causadas por los excipientes incluidos
intravenosa de 1 g de lactámico tratamiento será cefoxitina y
microorganismos sensibles (Ver en la sección 6.1. cefoxitina sódica, la semisintético de sintomático y aminoglucósidos
sección 5.1): concentración plasmática es amplio espectro según criterio puede aumentar el
 Infecciones del tracto Antecedentes de de 110 µg/ml a los 5 minutos derivado de la facultativo. riesgo de
respiratorio inferior, hipersensibilidad grave de la inyección, cefamicina C, Cefoxitina se nefrotoxicidad.
 incluyendo neumonía y (por ej. reacción disminuyendo hasta menos incluido dentro del elimina por
abscesos pulmonares. anafiláctica) a cualquier de 1 µg/ml a las 4 horas. La grupo de hemodiálisis Probenecid compite
 Infecciones del tracto otro tipo de agente semivida plasmática de cefalosporinas de con cefoxitina en la
génito-urinario, antibacteriano beta- cefoxitina es de 41 a 59 segunda secreción tubular
incluyendo cistitis lactámico (penicilinas, minutos después de la generación. Es un renal, lo que
agudas no complicadas, monobactámicos o administración intravenosa. antibiótico prolonga y eleva las
uretritis o cervicitis carbapenemes). Esta vida media puede bactericida de alto concentraciones
gonocócica no prolongarse en pacientes con grado de plasmáticas de
complicada. Sin insuficiencia renal. resistencia a la cefoxitina.
embargo, la cefoxitina no Distribución degradación por
puede considerarse el Cefoxitina se une en un 70% beta-lactamasas Interacciones con
tratamiento de elección a proteínas plasmáticas. Se de origen pruebas de
en estas infecciones. distribuye ampliamente por el bacteriano. laboratorio
 Infecciones intra- organismo, pero su
abdominales, incluyendo presencia en el líquido La acción es de De forma similar a
peritonitis y abscesos cefalorraquídeo es muy tipo bactericida y lo que sucede con
intra-abdominales. pequeña, incluso cuando las sólo se ejerce otras
 Infecciones meninges están inflamadas. sobre las bacterias cefalosporinas,
ginecológicas, incluyend Alcanza concentraciones sensibles que se cefoxitina puede
o endometritis, celulitis terapéuticas en la bilis. encuentren en fase determinar la
pélvica y enfermedad Atraviesa la placenta y se ha de crecimiento. positividad de la
inflamatoria pélvica. detectado en la leche Cefoxitina actúa prueba de Coombs
Cefoxitina no es activa frente materna, así como en los inhibiendo la directa.
a Chlamydia trachomatis. Por lo líquidos pleural y sinovial. síntesis de la pared
tanto, cuando Cefoxitina sea Eliminación celular bacteriana La determinación
utilizada en el tratamiento de Aproximadamente el 85% de de estos de glucosa en orina
pacientes con enfermedad la dosis de cefoxitina se microorganismos al por métodos de
pélvica inflamatoria excreta inalterada por orina a impedir la reducción puede
y Chlamydia trachomatis sea través de filtración glomerular biosíntesis de dar falsos positivos.
uno de los posibles patógenos, y secreción tubular, durante mureína
deberá administrarse además un período de 6 horas. La (peptidoglicano) Concentraciones
un tratamiento apropiado frente administración simultánea de por competición altas de cefoxitina
a Chlamydia. probenecid retarda la con las enzimas pueden interferir la
 Septicemia causada por excreción de cefoxitina. Un transpeptidasas y determinación
microorganismos gram- pequeño porcentaje de la carboxipeptidasas sérica y urinaria de
negativos. dosis administrada (un 2% (proteínas fijadoras creatinina y producir
 Infecciones óseas y aproximadamente) se de penicilina). resultados
articulares. metaboliza a Además, se falsamente
 Infecciones de la piel y decarbamoilcefoxitina, inhiben la división y elevados.
tejidos blandos. metabolito inactivo. el crecimiento
celulares y, Concentraciones
frecuentemente, se elevadas de
produce la lisis y la cefoxitina en la
elongación de las orina pueden
bacterias. interferir con la
determinación de
los 17-hidroxi-
corticosteroides
produciendo
resultados
falsamente
elevados.

Como con cualquier

antibacteriano
potente, debe
evaluarse
periódicamente la
función hepática,
renal y
hematopoyética de
los pacientes
 sometidos a
tratamientos
prolongados con
cefoxitina

CEFOTETÁN
INTERACCIONES
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FORMA FARMACÉUTICA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA ANTÍDOTO ALIMENTARIAS Y
SOBREDOSIS FARMACOLÓGICAS
BIODISPONIBILIDAD
El cefotetán es un
antibiótico de
cefamicina
semisintético que
se administra por
vía intravenosa o
La acción bactericida del intramuscular. El
cefotetán resulta de la fármaco es
inhibición de la síntesis de la altamente
Para la profilaxis y el Hipersensibilidad a las
pared celular al unirse e resistente a un
Polvo y disolvente tratamiento de infecciones cefalosporinas
inhibir las proteínas de unión amplio espectro de
bacterianas.
a la penicilina bacteriana que betalactamasas y
ayudan en la biosíntesis de es activo contra
la pared celular. una amplia gama
de
microorganismos
grampositivos y
gramnegativos
aerobios y
anaerobios.

CEFMETAZOLE
 INTERACCIONES
MANEJO DE INTERACCIONES
FORMA FARMACÉUTICA INDICACIONES CONTRAINDICACIONES FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA ANTÍDOTO ALIMENTARIAS Y
SOBREDOSIS FARMACOLÓGICAS
BIODISPONIBILIDAD
está contraindicado en
pacientes alérgicos a
Infecciones producidas por
los antibióticos beta-
gérmenes
lactámicos (penicilinas y
sensibles (neumonía y El probenecid
cefalosporinas): hasta Después de la inyección
bronquitis causada puede disminuir el
un 10% de los intravenosa de una dosis de
por Streptococcus pneumoniae, Las cefalosporinas aclaramiento de las
pacientes alérgicos a la 2 gr, las máximas
Staphylococcus aureus, E. ejercen una cefalosporinas,
penicilina presentan una concentraciones en sangre
coli, y Haemophilus actividad incluyendo el
hipersensibilidad de 140 mg/mL se obtienen a
influenzae ). Además, es eficaz bactericida al cefmetazol. Los
cruzada al cefmetazol. los pocos minutos. El
contra Staphylococcus interferir con la fármacos
Sal sódica El cefmetazol se debe cefmetazol se une
epidermidis, Streptococcus síntesis de la pared nefrotóxicos como
utilizar con precaución extensamente (85%) a las
pyogenes, Streptococcus celular bacteriana y la furosemida o los
en pacientes con proteínas del plasma. La
agalactiae, Proteus vulgaris, y la inhibición de la antibióticos
insuficiencia renal o si semi vida de eliminación
Bacteroides fragilis. reticulación de los aminoglucósidos
se administra oscila entre 1 y 1.5 horas. Se
Profilaxis preoperatoria de la peptidoglicanos. pueden incrementar
concomitantemente con excreta sin cambios en la
cesárea, histerectomía, la toxicidad dle
otros fármacos orina.
colecistectomía y cirugía cefmetazol.
nefrotóxicos.
colorrectal.
La seguridad del
cefmetazol en niños no
ha sido establecida
BIBLIOGRAFÍAS
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Editorial Médica Panamericana

LUIS MANUEL RAMIREZ BARBOZA

3°D
FARMACOLOGÍA I