Principios generales en farmacología
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
Rama de la Farmacología que
estudia las modificaciones
que nuestro organismo le
impone al fármaco
FARMACOCINÉTICA
I) 1. Liberación
II) 2. Absorción
III) 3. Distribución
IV) 4. Metabolismo
V) 5. Eliminación
FARMACOCINÉTICA
1. LIBERACIÓN
Proceso mediante el cual el
principio activo se separa de los
demás componentes de la forma
farmacéutica.
(Excipientes, preservantes,
aglutinantes, promotores de
absorción, cubierta entérica, etc.)
LIBERACIÓN
Desintegración
Desagregación
Disolución
LIBERACIÓN
• Los excipientes (antes
considerados “sustancias
inertes”) han demostrado ser
importantes para una óptima
absorción, desempeñando un
rol importante en la liberación
del principio activo para
conseguir el efecto
terapéutico deseado.
2. ABSORCIÓN
• Es la transferencia del
fármaco desde su sitio de
administración hacia el
torrente sanguíneo
• La rapidez y el grado de
absorción son importantes y
son dependientes de la vía de
administración
ABSORCIÓN
• Proceso por el cual el
fármaco ingresa a la
circulación sistémica luego
de su administración por
una vía extravascular.
ABSORCIÓN ORAL DE LOS ANTIBIÓTICOS
Absorción oral
• Amoxicilina 75 – 90%
• Ampicilina 35 – 50%
• Cefalexina 80 – 95%
• Clindamicina 80 – 90%
• Eritromicina 35 – 50%
• Ciprofloxacino 70 – 80%
Curso temporal de las concentraciones
plasmáticas
ABSORCIÓN ORAL DE LOS AINEs y ANALGÉSICOS
Absorción oral
• DICLOFENACO 90 – 95%
• IBUPROFENO 80 – 85%
• KETOPROFENO 90 – 95%
• KETOROLACO 90 – 95%
• NAPROXENO 90 – 95%
• PARACETAMOL 70 – 85%
BIODISPONIBILIDAD
Fracción de fármaco
administrado que de
manera inalterada
alcanza la circulación
sistémica y la velocidad
de dicho acceso
Circulación
portal y efecto
del primer paso
BIODISPONIBILIDAD
3. DISTRIBUCIÓN
Proceso por el cual el fármaco
pasa reversiblemente del
torrente sanguíneo hacia el
intersticio y/o las células de los
tejidos
Depende principalmente del
grado de unión a las proteínas
plasmáticas y tisulares
Interrelación entre Liberación, Absorción, Distribución, Biotransformación
y Eliminación
Volumen de distribución
Volumen hipotético de fluido corporal
necesario para disolver la cantidad
total de fármaco a una concentración
igual a la determinada por la sangre, el
plasma o el agua
Relaciona la cantidad de fármaco en el
organismo con la concentración medida
en un fluido biológico una vez
alcanzado el equilibrio.
Volumen de distribución
< 10 L 10-20L 20-40L >40L
Volumen de distribución de algunos medicamentos
Fármaco L/70 Kg
• Cloroquina 20,000
• Amiodarona 5,000
• Ciprofloxacino 140
• Etoricoxib 120
• Metronidazol 50
• Amoxicilina 25
Unión a proteínas plasmáticas
Los fármacos se unen usualmente
a la albúmina o unidas a células
sanguíneas.
El fármaco unido es
farmacológicamente inactivo,
mientras el fármaco libre puede
atravesar membranas y llegar a los
tejidos para producir un efecto
biológico.
Biotransformación
Conversión bioquímica de un
fármaco en otra forma
química que recibe el nombre
de metabolito.
Conjunto de vías metabólicas
por los cuales los tejidos
incrementan la polaridad de
un fármaco.
3. Biotransformación
Reacciones en fase I
Presintéticas o de conversión de grupos
funcionales, que incluyen procesos de
oxidación, reducción e hidrólisis
Reacciones de fase II
Sintéticas o de derivatización de grupos
funcionales, que suponen procesos de
conjugación
Porcentaje de fármacos biotransformados por enzimas en la fase I y fase II
Reacciones de la Fase II
Inductores enzimáticos
•Fenobarbital
•Rifampicina
•Carbamazepina
•Fenitoína
•Consumo crónico de
alcohol
Inductores enzimáticos
Caso clínico sobre inducción enzimática
Paciente mujer de 55 años con
antecedentes de infarto agudo
del miocardio (IAM),
actualmente en tratamiento con
warfarina.
El paciente acude a la consulta
odontológica por dolor
neuropático, le inicia tratamiento
con carbamazepina.
¿Cuál es la interacción farmacológica que podría
producirse?
La carbamazepina induce a las
enzimas hepáticas encargadas de la
biotransformación de la warfarina.
Por tanto; la warfarina se eliminará
más rápidamente y disminuirán sus
concentraciones plasmáticas, lo que
podría producir que la warfarina
pierda su efecto terapéutico.
Inhibidores enzimáticos
•Eritromicina
•Ketoconazol
•Metronidazol
•Isoniazida
•Consumo agudo de
alcohol
Inductores enzimáticos
Caso clínico sobre inducción enzimática
Paciente mujer de 55 años con
antecedentes de IAM, actualmente
en tratamiento con warfarina.
El paciente acude a la consulta
odontológica donde se le
diagnostica absceso dentoalveolar
agudo por lo que se le inicia
tratamiento con metronidazol.
¿Cuál es la interacción farmacológica que podría
producirse?
El metronidazol inhibe las enzimas
hepáticas encargadas de la
biotransformación de la warfarina.
Por lo tanto la warfarina se
eliminará lentamente y aumentará
sus concentraciones plasmáticas, lo
que podría producir que la
warfarina incremente su efecto
terapéutico y tóxico.
5. Eliminación
Proceso o conjunto de procesos por
medio del cual un fármaco o sus
metabolitos son expulsados al
exterior del organismo.
La excreción constituye la vía final
común de eliminación de un
fármaco o de sus metabolitos.
Clearence o depuración
Es definido como la tasa de
eliminación del fármaco del
organismo relativo a la
concentración plasmática del
fármaco
Se expresa en unidades de
volumen/tiempo (generalmente
mL/min)
Vida media de eliminación (t1/2)
Es el tiempo en el cual la
concentración plasmática del
fármaco disminuye hasta la
mitad de su valor original
La VIDA MEDIA de un fármaco NO DEPENDE
de la cantidad de la DOSIS administrada
Curva de concentración tiempo luego de administración IV
5. Eliminación
