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Fármacos Tercer Parcial 2da Parte

Este documento compara varios medicamentos antiinflamatorios y analgésicos comúnmente utilizados, incluyendo ibuprofeno, paracetamol y ácido acetilsalicílico. Describe las indicaciones, contraindicaciones, farmacocinética y farmacodinamia de cada uno, así como sus posibles efectos secundarios.
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Fármacos Tercer Parcial 2da Parte

Este documento compara varios medicamentos antiinflamatorios y analgésicos comúnmente utilizados, incluyendo ibuprofeno, paracetamol y ácido acetilsalicílico. Describe las indicaciones, contraindicaciones, farmacocinética y farmacodinamia de cada uno, así como sus posibles efectos secundarios.
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NOMBRE COMERCIAL INDICACIONES FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

.Advil® y Motrin® - Dolor leve o moderado (de cabeza, bucal, menstrual, - Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de
Algiasdin®, Algidrin®, prostaglandinas que logra mediante este
faringitis, otitis, amigdalitis), Fiebre, Artritis (reumatoide, mecanismo de acción controlar inflamación,
Alogesia®, Apirofeno®,
Brufen® psoriásica, gotosa,...) osteoartritis, espondilitis dolor y fiebre, la acción antiprostaglandínica
es a través de su inhibición de ciclooxigenasa
anquilopotética, inflamación no reumática (bursitis, responsable de la biosíntesis de las
NOMBRE DE sinovitis, capsulitis, esguince u otros tipos de lesiones prostaglandinas.
GENÉRICO - Farmacocinética: IBUPROFENO se absorbe
inflamatorias de origen traumático o deportivo). con rapidez después de la administración
ibuprofeno CONTRAINDICACIONES oral. El 80% de la dosis oral se absorbe en el
hombre; pudiendo observarse
- No se recomienda el uso en mujeres embarazadas o en concentraciones plasmáticas máximas
después de 1 a 2 horas. La vida media
periodo de lactancia. No se recomienda su uso en plasmática es alrededor de 2 horas la
PRESENTACIÓN Y
DOSIS menores de 12 años. absorción rectal es también eficaz, aunque
más lenta. Después de una dosis oral de 400
TABLETAS mg se alcanzan concentraciones máximas
totales (libre y conjugado) de 30 a 40
200-400 mg cada 6 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el
horas. Forma retard: 600 plasma en un plazo de 90 minutos.
mg cada 12 horas.

- Trombocitopenia erupciones cutáneas, cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos se presentó
EFECTOS ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.
SECUNDARIOS
NOMBRE COMERCIAL INDICACIONES FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Acecat®, Alador®, - Es un analgésico y antipirético eficaz para el control del - Farmacodinamia: .El mecanismo de acción
Antidol®, Apiredol®, dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, del PARACETAMOL no ha sido
Apiretal®, Apiretal flas® otalgias, cefaleas, dolor odontogénico, neuralgias, completamente dilucidado. Se cree que
procedimientos quirúrgicos menores etc. actúa inhibiendo la síntesis de
NOMBRE DE prostaglandinas a nivel del sistema nervioso
GENÉRICO central (SNC), y que bloquea los impulsos
dolorosos a nivel periférico.
Paracetamol CONTRAINDICACIONES - Es posible que este último efecto esté
mediado por la inhibición de la síntesis de
(acetaminofeno) - Hipersensibilidad. prostaglandinas y otros medidores de la
- Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe respuesta dolorosa.
PRESENTACIÓN Y administrar con precaución en pacientes con daño - Farmacocinética: La biodisponibilidad oral
DOSIS hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo del PARACETAMOL es de 60-70%.
PARACETAMOL se absorbe rápidamente
medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía.
De 325 a 650 mg cada 4 desde el tubo digestivo, alcanzando
- PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos
ó 6 horas ó 1000 mg concentraciones plasmáticas máximas al
prolongados ni en mujeres embara-zadas. cabo de 40 a 60 minutos.
cada 6 ó cada 8 horas, - La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos
hasta un máximo de 4000 - Se une en 30% a proteínas plasmáticas y
prolongados, puede aumentar el riesgo de daño hepático o tiene un volumen de distribución máximo de
mg al día. sangrado del tubo digestivo asociado al uso de 1 a 2 horas. Aproximadamente, 25% del
De 600 a 650 mg cada 4 PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas medicamento es sujeto de metabolismo de
ó 6 horas hasta un condiciones al prescribir el medicamento. primer paso en el hígado.
máximo de 4000 mg al
día.
La dosis necesaria es
distinta según la edad del
niño.

- Náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático,
EFECTOS neumonitis, erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.
SECUNDARIOS
NOMBRE COMERCIAL INDICACIONES FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

AAS®, Aspirina®, Aspirina - Este medicamento está indicado para el alivio - Farmacodinamia: Su mecanismo de acción
Masticable®, sintomático de los dolores ocasionales leves o se basa en su efecto inhibitorio sobre la
Calmantina®, Inyesprin®, moderados, como dolores de cabeza, dentales, enzima ciclooxigenasa, implicada en la
Rhonal®, Sedergine® menstruales, musculares (contracturas) o de espalda síntesis de prostaglandinas, lo que impide la
(lumbalgia) y estados febriles en adultos y estimulación de los receptores del dolor por la
NOMBRE DE
adolescentes mayores de 16 años. bradiquinina y otras sustancias a nivel
GENÉRICO
periférico. Asimismo, en el alivio del dolor son
Ácido acetilsalicílico CONTRAINDICACIONES posibles efectos centrales sobre el
hipotálamo.
- hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los - Farmacocinética: La absorción del ácido
excipientes. acetilsalicílico en el tracto gastrointestinal tras
PRESENTACIÓN Y - úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; su administración oral es rápida y completa.
DOSIS molestias gástricas de repetición. - El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico se
- Antecedentes de hemorragia o perforación gástrica unen del 80 % al 90% a las proteínas
1 comprimido (500 mg tras el tratamiento con ácido acetilsalicílico u otros plasmáticas, especialmente a albúmina.
de ácido acetilsalicílico), antiinflamatorios no esteroideos - La cinética de eliminación del ácido salicílico
repetir en caso
es dosis dependiente debido a la capacidad
necesario después de
limitada de los enzimas hepáticos. La vida
un periodo mínimo de 4
media de eliminación del ácido salicílico oscila
horas. No se excederá
entre 2 y 3 horas
de 4000 mg en 24 horas

- Trastornos gastrointestinales, como úlcera de estómago, úlcera de intestino, sangrado gastrointestinal, dolor
EFECTOS del abdomen, digestión pesada, ardor, acidez, molestias gástricas, náuseas y vómitos. Trastornos
SECUNDARIOS respiratorios, como dificultad para respirar (asma, espasmo bronquial), congestión nasal y rinitis.
NOMBRE COMERCIAL INDICACIONES FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Antalgin, Lundiran, - Reducir la fiebre y aliviar los dolores leves por cefaleas, - Farmacodinamia y Farmacocinética:
Momen, Naprosyn. dolores musculares, artritis, periodos menstruales, NAPROXENO es un agente
resfriado común; dolor de muelas y dolor de espalda. antiinflamatorio no esteroidal (AINE) con
NOMBRE DE propiedades analgésicas y antipiréticas.
GENÉRICO - NAPROXENO en sí se absorbe rápida y
completamente en el tracto gastrointestinal,
Naproxeno CONTRAINDICACIONES con una biodisponibilidad in vivo de 95%.
- NAPROXENO es bioequivalente desde el
- Pueden provocar úlceras, hemorragias o perforaciones en
punto de vista de la magnitud de absorción
el esófago (conducto entre la boca y el estómago), el
PRESENTACIÓN Y (ABC) y niveles máximos (Cmáx); sin
estómago o el intestino. Estos problemas pueden
DOSIS embargo, los productos difieren en su
desarrollarse en cualquier momento durante el
patrón de absorción.
tratamiento, pueden ocurrir sin síntomas de advertencia y
La dosis diaria es
podrían causar la muerte.
habitualmente de 1 ó 2
comprimidos (550 mg ó
1100 mg de naproxeno
sódico).
La dosis inicial
recomendada es 1
comprimido (550 mg de
naproxeno sódico) seguido
de medio comprimido (275
mg de naproxeno sódico)
cada 6 u 8 horas, según la
intensidad del proceso.

- Mareos, somnolencia, cefaleas, sensación de mareo, vértigo, disfunción cognoscitiva, meningitis aséptica
EFECTOS (inflamación de las meninges), convulsiones e insomnio.
SECUNDARIOS
NOMBRE COMERCIAL INDICACIONES FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Toradol®. - Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el - Farmacodinamia: Analgésico,
postoperatorio y en traumatismos musculoesqueléticos; antiinflamatorio y antipirético del tipo de los
dolor causado por el cólico nefrítico. ácidos arilpropiónicos, aunque con núcleo
NOMBRE DE pirrolizínico. Actúa inhibiendo
reversiblemente la síntesis de
GENÉRICO
prostaglandinas.
KETOROLACO CONTRAINDICACIONES - Farmacocinética: La biodisponibilidad del
KETOROLACO TROMETAMINA oral es de
- Al igual que otros AINEs, KETOROLACO TROMETAMINA 90% y en forma I.M. es del 100%. Se
está contraindicado en los pacientes con úlcera distribuye de forma selectiva por el
PRESENTACIÓN Y gastro-duodenal activa, hemorragia digestiva reciente o organismo; se difunde poco a través de las
DOSIS barreras hematoencefálica y mamaria, pero
antece-den-tes de úlcera gastroduodenal o hemorragia
lo hace con facilidad en la placenta. La
digestiva. Está contraindicado en los pacientes con acción analgésica aparece al cabo de 10
Dosis única: intramuscular de
60 mg; intravenosa de 30 mg. insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes min (I.M.) o 30-60 min (oral), alcanza su
Dosis múltiples. Intramuscular con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o efecto máximo al cabo de 1.2-3 horas (I.M.).
o intravenosa: 30 mg cada 6 deshidratación.
horas, máximo 120 mg día. - La analgesia se mantiene durante 6-8 horas.
Oral: Inicial 10-20 mg,
Se une a las proteínas plasmáticas en 99%.
posteriormente 10 mg cada 4-
6 horas, sin sobrepasar los 40
Sólo 40% de la dosis es metabolizada en el
mg/día. hígado dando lugar a metabolitos
prácticamente inactivos. Es eliminado por la
orina en 93% de la dosis. Su vida media es
de 4-6 horas.

- Somnolencia, mareo, sudoración, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresión, euforia, dificultad
EFECTOS para concentrarse
SECUNDARIOS
NOMBRE COMERCIAL INDICACIONES FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Rivotril panazeclox - El Clonazepam está indicado como - Farmacodinamia: Antiepiléptico,


anticonvulsivante y ansiolítico, en estados de benzodiacepínico de acción prolongada. Actúa
ansiedad, ataques de pánico con o sin agorafobia, como agonista de los receptores B2 cerebrales
NOMBRE DE fobias y en trastornos obsesivo-compulsivos. potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor
GENÉRICO del GABA, suprimiendo la propagación de la
actividad convulsiva producida por un foco
CLONAZEPAM CONTRAINDICACIONES epiléptico, pero no inhibe.
- Farmacocinética: CLONAZEPAM se absorbe
- El Clonazepam no debe ser utilizado en pacientes
con relativa lentitud, su biodisponibilidad es del
con antecedentes de hipersensibilidad a las
PRESENTACIÓN Y 82-98%, su concentración plasmática máxima es
benzodiacepinas, con evidencia clínica o bioquímica
DOSIS de 3-12 horas. El tiempo para que aparezca la
de enfermedad hepática significativa, ni en caso de
acción tras la administración oral es de 20-60
insuficiencia respiratoria severa. Puede emplearse
Caja con 10, 20, 30 y minutos con una duración de la misma de 6-8
en pacientes con glaucoma de ángulo abierto bajo el
100 tabletas de 0.5 mg. horas en niños y hasta 12 horas en los adultos.
tratamiento y terapia adecuados, pero se encuentra
Caja con 10, 20, 30 y contraindicado en el caso de glaucoma agudo de
- El grado de unión a proteínas plasmáticas es de
100 tabletas de 2 mg. ángulo estrecho.
86%. Se metaboliza en su mayoría en el hígado,
Su uso como a través de oxidación e hidroxilación se han
antiepiléptico en la dosis identificado 5 metabo-litos, se elimina en su
inicial para adulto no mayoría en la orina. Sólo una pequeña porción
deberá exceder de 1.5 es excretada en forma inalterada.
mg/día, divididos de 2 a
3 dosis

- Movimientos oculares anormales, diplopía, nistagmos, movimientos coreiformes, mareos, disartria, cefalea,
EFECTOS hemiparesia, hipotonía, depresión respiratoria, temblor, vértigo, etc.
SECUNDARIOS
NOMBRE COMERCIAL INDICACIONES FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Midazolam Accord - SEDACIÓN CONSCIENTE antes y durante - Farmacodinamia: las benzodiazepina actúan sobre el
intervenciones diagnósticas o terapéuticas, con sistema límbico, talámico e hipotalámico del sistema
o sin anestesia local nervioso central produciendo sedación, hipnosis, relajación
muscular al mismo tiempo que ejercen una actividad
NOMBRE DE GENÉRICO anticonvulsiva.
- Farmacocinética: El midazolam se puede
MIDAZOLAM CONTRAINDICACIONES administrar por múltiples vías (incluyendo la vía
intranasal o rectal) sin bien las más utilizadas son la
- Hipersensibilidad al principio activo, a las
benzodiacepinas o alguno de los excipientes i administración oral y la parenteral. Después de una
inyección intramuscular, la absorción es muy rápida,
PRESENTACIÓN Y DOSIS
- Sedación consciente en pacientes con con una biodisponibilidad de más del 90%. Por esta
insuficiencia respiratoria grave o depresión vía, los efectos farmacológicos se manifiestan en 5-15
5 mg/ml solución inyectable
respiratoria aguda. minutos, mientras que tras la inyección i.v., los efectos
y para perfusión EFG
son ya evidente a los 1.5-5 minutos. Los efectos
Solución inyectable y para máximos aparecen a los 20-60 minutos y luego
perfusión. disminuyen hasta desaparecer en 2 a 6 horas.

Solución transparente, de
incolora a amarillo pálido,
con un pH en el rango de
2,9-3,7 y una osmolalidad
entre 170 mOsm/kg y 230
mOsm/kg.

- Somnolencia, sedación prolongada, desorientación, ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados),


depresión, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria,
EFECTOS SECUNDARIOS
euforia, alucinaciones, depresión respiratoria, hipotensión.

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