Informe N°10
FÁRMACOS HIPNOTICOS
CURSO:
FARMACOLOGIA Y TOXICOLOGIA VETERINARIA
PROFESOR:
MADELEINE GARCIA LEANDRO
Integrantes:
Oscar De la cruz
Luis carbajal
Fabrizio Leyva
Lima - Perú
CUESTIONARIO
1. Aparte de los hipnóticos usados en clase, ¿qué otros existen en el mercado
nacional? Investigue y coloque por lo menos 5 especificando si son de uso
veterinario o humano.
● Clorhidrato de Clorpromazina: Su uso es en humanos, es un antipsicótico
típicamente utilizado para trastornos psicóticos agudos y crónicos. Actúa
principalmente como un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 en el
sistema nervioso central (SNC). Este bloqueo de los receptores dopaminérgicos
puede contribuir a sus efectos sedantes y antipsicóticos.
● Clorhidrato de Tiamina (Vitamina B1): Su uso es en humanos, aunque es una
vitamina, altas dosis pueden tener un efecto sedante. La tiamina es esencial para el
metabolismo de los carbohidratos y la producción de energía en el cuerpo. Altas
dosis pueden tener un efecto sedante indirecto debido a su papel en la función
cerebral y la regulación del sistema nervioso.
● Clorhidrato de Melatonina: Su uso es en humanos,se utiliza para el tratamiento del
insomnio y trastornos del sueño relacionados con el ciclo circadiano. La melatonina
es una hormona endógena producida por la glándula pineal, que regula el ciclo
sueño-vigilia. Como medicamento, se usa para ajustar el reloj biológico y mejorar el
inicio del sueño, al actuar sobre los receptores melatoninérgicos en el cerebro.
● Dexmedetomidina: Su uso es en humanos y animales ,es un agonista selectivo de
los receptores alfa-2 adrenérgicos utilizado como sedante en cuidados intensivos y
anestesia. Es un agonista selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos en el SNC.
Al activar estos receptores, inhibe la liberación de noradrenalina y produce sedación,
analgesia y efectos ansiolíticos.
● Medetomidina: Su uso es en animales ,similar a la dexmedetomidina, se usa como
sedante y analgésico en medicina veterinaria. Es un agonista selectivo de los
receptores alfa-2 adrenérgicos. También produce sedación, analgesia y efectos
ansiolíticos en animales, siendo ampliamente utilizado en medicina veterinaria para
procedimientos quirúrgicos y manejo de animales.
2. ¿Por qué el Propofol tiene como característica el color blanco? ¿Para qué sirven
los componentes que le dan este color?
El Propofol es conocido por ser una emulsión lípida que tiene un color blanco característico.
Este color se debe a los componentes que se utilizan para su formulación.
Lípidos: El Propofol se presenta como una emulsión de aceite en agua, donde los lípidos
forman la fase lipídica de la emulsión. Los lípidos utilizados pueden incluir triglicéridos de
cadena media, como el aceite de soja o el aceite de colza.
Emulsionantes: Para estabilizar la emulsión y mantener la uniformidad del producto, se
utilizan emulsionantes como el lecitinato de huevo o el lecitinato de soja. Estos
emulsionantes ayudan a dispersar los lípidos en el agua y a mantener la estabilidad física y
química del Propofol.
El color blanco del Propofol es crucial por:
Visibilidad: El color blanco permite una fácil visualización del fármaco durante su
administración y manejo en entornos clínicos y quirúrgicos.
Identificación: Ayuda a distinguir el Propofol de otros agentes anestésicos o sedantes que
pueden tener colores diferentes, facilitando su uso seguro y correcto en situaciones
médicas.
3. Describa el mecanismo de acción de todos los fármacos utilizados en la práctica
- Midazolam
El GABA se une a receptores específicos en las células nerviosas, conocidos como
receptores GABA-A. Estos receptores son canales iónicos que permiten el flujo de
cloro hacia el interior de la célula cuando se activan por la unión del GABA. El
aumento del flujo de cloro resulta en una hiperpolarización de la membrana celular,
lo que inhibe la excitabilidad neuronal y conduce a efectos sedantes, ansiolíticos, y
en dosis más altas, hipnóticos.
El midazolam actúa aumentando la afinidad del GABA por su receptor GABA-A, lo
que potencia su efecto inhibidor sobre la actividad neuronal.
- Diazepam
El diazepam es una benzodiazepina que actúa potenciando la actividad del ácido
gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibitorio en el sistema
nervioso central (SNC). Funciona como un modulador alostérico positivo de los
receptores GABA-A, aumentando la afinidad del GABA por estos receptores. Esto
facilita la apertura de los canales de cloro en la membrana neuronal, lo que lleva a
una hiperpolarización de la célula y a una inhibición de la excitabilidad neuronal.
- Fenobarbital
El fenobarbital es un barbitúrico que actúa principalmente aumentando la actividad
del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibidor en el
sistema nervioso central (SNC). A través de la potenciación de los receptores
GABA-A, facilita la apertura de los canales de cloro, hiperpolarizando así la
membrana celular y reduciendo la excitabilidad neuronal. Este efecto
anticonvulsivante del fenobarbital ayuda a prevenir y controlar las convulsiones en
pacientes con epilepsia y otros trastornos convulsivos.
Además de su acción sobre el GABA, el fenobarbital también puede afectar
directamente los canales iónicos, incrementando la entrada de iones de cloro.
- Pentobarbital
El pentobarbital, como barbitúrico, actúa principalmente potenciando la acción del
ácido gamma-aminobutírico (GABA), el neurotransmisor inhibitorio primario en el
sistema nervioso central (SNC). Este efecto se logra aumentando la duración de
apertura de los canales de cloro mediados por GABA en los receptores GABA-A, lo
que lleva a una hiperpolarización de la membrana neuronal y, en consecuencia, a
una reducción de la excitabilidad neuronal.
Además de potenciar el GABA, el pentobarbital puede interactuar directamente con
los canales iónicos de cloro, facilitando aún más la hiperpolarización neuronal.
- Tiopental
El tiopental es un anestésico barbitúrico de acción ultracorta que actúa
principalmente potenciando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el
principal neurotransmisor inhibidor en el sistema nervioso central (SNC). Este efecto
se logra aumentando la duración de apertura de los canales de cloro mediados por
GABA en los receptores GABA-A, lo que hiperpolariza la membrana neuronal y
suprime la excitabilidad neuronal.
Además de su acción sobre el GABA, el tiopental también interactúa directamente
con los canales iónicos en la membrana neuronal, facilitando la entrada de iones de
cloro y profundizando así la hiperpolarización celular.
- Zolpidem
El zolpidem es un hipnótico utilizado para tratar el insomnio. Actúa específicamente
sobre los receptores de benzodiazepina tipo 1 (BZD1) en el cerebro, los cuales
están asociados con los receptores GABA-A. Al unirse a estos receptores BZD1, el
zolpidem potencia la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal
neurotransmisor inhibidor en el sistema nervioso central.
Esta potenciación del GABA-A conduce a una apertura prolongada de los canales de
cloro, lo que hiperpolariza la membrana neuronal. Como resultado, se reduce la
excitabilidad neuronal y se promueven efectos sedantes, hipnóticos y ansiolíticos,
facilitando la conciliación del sueño en pacientes con insomnio.
- Etomidato
El etomidato es un anestésico intravenoso de acción ultracorta que actúa
principalmente potenciando la actividad de los receptores GABA-A en el sistema
nervioso central. Estos receptores son canales iónicos que permiten la entrada de
cloro cuando se activan por el ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal
neurotransmisor inhibitorio en el cerebro.
Al unirse al receptor GABA-A, el etomidato aumenta la frecuencia de apertura de los
canales de cloro, hiperpolarizando así la membrana neuronal. Esta hiperpolarización
inhibe la actividad neuronal, produciendo efectos sedantes e hipnóticos que son
ideales para la inducción rápida de la anestesia.
- Propofol
Actúa como un modulador alostérico positivo de los receptores GABA-A, los cuales
son canales iónicos que permiten la entrada de cloro hacia la célula cuando se
activan por el GABA. Al unirse a estos receptores, el propofol aumenta la frecuencia
de apertura de los canales de cloro, hiperpolarizando la membrana neuronal y
suprimiendo la actividad neuronal.
- Ketamina
La ketamina es un agente anestésico disociativo que actúa principalmente como
antagonista no competitivo de los receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) en el
sistema nervioso central (SNC). Estos receptores están involucrados en la
transmisión de señales excitatorias y en la percepción del dolor. Al bloquear los
receptores NMDA, la ketamina interfiere con la transmisión de señales de dolor y
reduce la percepción del mismo.
Además de su acción sobre los receptores NMDA, la ketamina también modula otros
sistemas de neurotransmisores en el cerebro, incluyendo los receptores opioides, los
receptores de monoaminas (como serotonina y noradrenalina), y los receptores
colinérgicos. Estas interacciones contribuyen a sus efectos anestésicos, analgésicos
y psicoactivos.
4. Elabore un cuadro comparativo entre los fármacos hipnóticos intravenosos,
hipnóticos inhalatorios y anestésicos disociativos
Característica Hipnoticos Hipnóticos Anestésicos
intravenosos Inhalatorios Disociativos
Mecanismo de Modulación de Modulan receptores Antagonizan el
acción receptores GABA-A GABA-A en el SNC receptor NMDA.
y otros receptores
en el SNC
Efectos principales Inducción de Producción de Producción de
hipnosis profunda, anestesia general, anestesia
sedación relajación muscular disociativa,
analgesia
Vía de Intravenosa Inhalatoria Intravenosa o
administración intramuscular
Inducción y Rápida inducción y Rápida inducción y Rápida inducción y
recuperación recuperación recuperación recuperación
Control preciso del Permite un control Permite un control Menos control
nivel anestésico preciso del nivel preciso del nivel preciso del nivel
anestésico anestésico anestésico
Depresión Puede causar Puede causar Menor incidencia de
cardiovascular depresión depresión depresión
cardiovascular cardiovascular cardiovascular
Depresión Puede causar Puede causar Puede causar
respiratoria depresión depresión depresión
respiratoria respiratoria respiratoria
Efectos adversos Depresión Depresión Alucinaciones,
cardiovascular, respiratoria, disforia, aumento de
depresión depresión la presión
respiratoria, dolor en cardiovascular, intracraneal
el lugar de inyección irritabilidad del
(en algunos casos) tracto respiratorio
superior
Ejemplos comunes Propofol, Etomidato Desflurano, Ketamina,
Sevoflurano, Fenciclidina
Isoflurano
Referencias:
● Vademecum, V. (2016, January 29). ★ Midazolam 🥇 .
https://www.vademecum.es/principios-activos-midazolam-n05cd08
● Admin. (2023, March 21). Barbitúricos: qué son y para qué sirven - Ivatad.
Centro Desintoxicación Valencia.
https://www.valenciaadicciones.es/barbituricos-que-son-para-que-sirven/
● Vademecum, V. (2016, May 20). ★ Ketamina 🥇 .
https://www.vademecum.es/principios-activos-ketamina-n01ax03
● PROFOFOL EN VADEMECUM IQB. (n.d.).
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/p076.htm
● Vademecum, V. (2016, August 1). ★ Desflurano 🥇 .
https://www.vademecum.es/principios-activos-desflurano-n01ab07-us
● Vademecum, V. (2015, January 1). ★ Isoflurano 🥇 .
https://www.vademecum.es/principios-activos-isoflurano-n01ab06-us
