CLÍNICA RESUMEN ANTIDIABÉTICOS ORALES
ANTIDIABÉTICOS ORALES
INHIBIDOR DE AGONISTAS DEL INHIBIDORES DE
BIGUANIDAS SULFONILUREAS MEGLITINIDAS TIAZOLIDINEDIONA INHIBIORES DE DPP4
DISACARIDASAS RECEPTOR GLP-1 SGLT-2
Metformina (1° tto Sitagliptina
Glibenclamida Exenatida Depaglifozina
farmacológico Vildagliptina
Glipizida Lixisenatida Canaglifozina
PRINCIPIO ACTIVO recomendado y se Repaglinida Acarbosa Pioglitazona Saxagliptina
Glimepirida Dulaglutida* Empaglifozina
admite su uso Linagliptina
Gliclazida Semaglutida Ertuglifozina
desde el dx) Alogliptina
Gliclazida: 40 a 320mg/d.
Admin antes o durante las
comidas. Dosis >80mg: Liraglutide:
Vildagliptina: 50 a
repartir en 2 tomas inyecciones SC de
100mg/d. Admin
Prevención: 500 a Gliclazida de liberación 0.6 a 1.8mg/d.
Monoterapia: 15- 50 mg/mña o Empaglifozina:
1700mg/d modificada: 30 a 120mg/d. Admin 0.6mg 1/día
30mg/d. Dosis máx: 50mg/12h con o 10mg a 25mg/d.
Tto: 500 a Admin 1 vez/d (preferente- 0.5 a 5mg por dosis. por 1 semana, en
45mg/d. sin alimentos Admin 1/día con o
2000mg/d mente antes del desayuno) Dosis máx: 16mg/d ausencia de
Tto combinado: Sitaglitptina: sin alimentos.
DOSIS Y FORMA DE Dosis máx: Glimepirida: 1 a 6mg/d. intolerancia
hasta 30mg/d. 100mg/d. Admin Canaglifozina: 100
ADMINISTRACIÓN 2550mg/d Dosis máx: 8mg/d. Admin Se administra 5 a digestiva
1/día con o sin a 300mg/d. Admin
inmediatamente antes del 30min antes de las aumentar la dosis
Administrar 1 vez/día alimentos. 1/día preferente
Se administra con desayuno o de la 1° comida comidas principales a 1.2mg 1/día.
independientemente Linagliptina: antes de la 1°
las comidas principal Dulaglutide:
de las comidas. 5mg/d puede comida.
principales Glipizida: 2.5 a 15mg/d. inyecciones SC de
admin con o sin
Dosis máx: 20mg/d. Admin 0.75 a 1.5mg 1
alimentos.
antes de las comidas. Dosis vez/semana
>5mg: repartir en 2 a 3
tomas.
Puede efecto
Iniciar con ↓dosis diurético de tiazidas
Ajuste posterior y diuréticos de asa
según efecto Beneficio en y riesgo de
hipoglucemiante EHGNA deshidratación e
Por su efecto Evitar iniciar tto si hipotensión
liberador de insulina hepatopatía activa o Usar con
Iniciar con dosis se prefiere para transaminasas >2.5 Admin SC. precaución en >75
Inicio con ↓dosis. Puede usarse en
RECOMEN- bajas y comida para hiperglucemia veces el límite sup Dulaglutida y años y evitar en
Ajuste posterior según efecto IRC severa
DACIONES DE USO mejorar la posprandiales normal. semaglutida son >85años por
hipoglucemiante Evitar en IC
tolerancia digestiva Admin 30min antes Suspender si semanales riesgo de
hasta transaminasas >3 hipovolemia
inmediatamente veces el límite sup No combinar con
antes de las comidas normal. diuréticos de asa
Omitir dosis si saltea Evitar si IC (ej Furosemida)
1 comida o si no Canagliflozina:
come HC riesgo de
amputación
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Mejora efecto de
incretina
Mejora efecto de
(secreción de
incretina ( la
Estimula secreción insulina y
Mejora la secreción de
de insulina al unirse ↓secreción se Excreción renal
Mejora la Estimulan la secreción de Retrasa absorción sensibilidad a la insulina y
al canal K+ sensible a glucagón de forma de glucosa al inhibir
MECANISMO DE sensibilidad a la insulina al unirse al canal de de HC al inhibir las insulina en el músc y ↓secreción de
ATP de la c´ glucosa- el cotrnsportador
ACCIÓN insulina a nivel K+ sensible a ATP de la célula disacaridasas t adiposo al unirse al glucagón se forma
Su V ½ corta obliga dependiente) al SGLT-2 del túbulo
hepático. . intestinales receptor nuclear glucosa-
a administrarlas los niveles de GLP- proximal renal.
PPAR dependiente) al
antes de las ingestas 1 endógeno por
estimular los
inhibición de la
receptores de GLP1
enzima que lo
degrada (DDP4)
DISMINUCIÓN
1.2% 1.5% 0.1 a 2.1% 0.96% 0.69% 1% 0.4 a 0.7%
HbA1C
MODERADA (más
EFICACIA ALTA (pierde eficacia BAJA (muy poco MUY ALTA (a veces
útil para
HIPOGLU- ALTA hipoglucemiante a largo usado ALTA MODERADA similar a insulina MODERADA
hiperglicemia
CEMIANTE plazo) actualmente) basal)
posprandial)
Neutro (potencial AUMENTO por DESCENSO
PESO CORPORAL AUMENTO AUMENTO NEUTRO NEUTRO DESCENSO IMP
reducción modesta) retención hídrica MODERADO
Exenatida y
Lixisenatida:
contraindicados si
TFGe<30ml/min
Liraglutida, Contraindicado si
Contraindicado si
No usar si TFGe <30ml/min Se puede usar en Contraindicada con Ajustar dosis si Dulaglutida y TFGe <30ml/min.
IMPACTO SOBRE TFGe<30ml/min.
Con TGFe <60ml/min cualquier grado de Contraindicada si TFGe <4ml/min (se TFGEe <60ml/min Semaglutida: Con TFGe
ERD Y AJUSTE DE Reducir la dosis
aumenta el riesgo de ifc renal (tiene TGFe <25ml/min puede usar hasta la salvo linagliptina contraindicados si <60ml/min
DOSIS SEGÚN TFGe con TFGe entre 30
hipoglucemia excreción hepática) entrada en diálisis) (excreción hepática) TFGe<15ml/min pierden eficacia
y 45ml/min
Posiible efecto hipoglucemiante.
sobre albuminuria
de Liraglutida,
Dulaglutida y
Semaglutida.
Beneficio CV con
Beneficio CV con Empaglifozina y
Efecto neutro CV Neutro CV
Posible beneficio Posible beneficio Liraglutida, Canagliglozina.
EFECTOS CV Y (probablemente difiere según Efecto neutro CV Neutro CV Potencial riesgo
CV (IAM) CV (PROACTIVE) Dulaglutida y Beneficio en IC
SOBRE IC principio activo) Efecto neutro IC Neutro IC de IC con
Neutro para IC Riesgo de IC Semaglutida. con Empaglifozina,
Efecto neutro sobre IC saxagliptina
Neutro IC Canagliflozina y
Dopagliflozina.
No (si
RIESGO DE Sí (menos que
No Sí (más con glibenclamida) hipoglucemia: No No No No
HIPOGLUCEMIA glibenclamida)
admin glucosa)
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GI: diarrea, nyv,
Inf genitales por
flatulencias y dolor
Cefalea GI: Nyv, diarrea Candida
abdominal. →Para
Retención hídrica Inf del tracto resp IU repetición
disminuirlos, iniciar
(riesgo IC, edemas Transaminasas Las náuseas son Depleción de vol
con 500mg postcena e Hipoglucemia grave y
periféricos) (vildagliptina y dosis dependiente: (hipotensión,
ir aumentado mantenida
Hipoglucemia Riesgo de fx en saxagliptina) para ↓, aumentar hipotensión
EFECTOS ADVERSOS progresivamente Aumento de peso GI (flatulencia)
Aumento de peso posmenopausia Riesgo dosis en forma ortostática)
según tolerancia. Otra GI: náuseas, dolor abdominal,
Posible relación con pancreatitis aguda escalonada. Gangrena de
opción: usar diarrea.
Ca de vejiga Artralgias que Liraglutide: hubo Fournier
comprimidos de
Hepatotoxicidad revierte al casos de CAD
liberación prolongada
suspender f´ pancreatitis aguda. normoglucémica
IU graves
Déficit de B12
ICA o
descompensada
Ifc hepática
Embarazo y
lactancia Embarazo y
Suspender si
Hipoxia. lactancia
sospecha
Disminución de Hepatopatía grave
IC o historia de IC pancreatitis Embarazo y
perfusión tisular o IC grave
Embarazo y (grado I-IV NYHA) Infantes/ lactancia
inestabilidad Gastroparesia o
Embarazo y lactancia lactancia Hematuria adolescentes CAD
hemodinámica. enf inflamatoria
CAD CAD Precaución en macroscópica no Embarazo y Suspender si enf
Intoxicación aguda intestinal
CONTRA- Alergia a sulfamidas Uso concomitante patología tipificada o Ca de lactancia aguda
por OH; Ant o sospecha de
INDICACIONES Hepatopatía avanzada con gemfibrozil o intestinal crónica vejiga CAD DBT con
alcoholismo pancreatitis
Situaciones de estrés (cx o clopidogrel Embarazo Ant Ca de vejiga Vildagliptina: no insulinopenia
Situaciones con AP o AF de Ca
inf) Heaptopatía CAD usar en ifc Hipovolemia
riesgo de acidosis medular de
avanzada Embarazo y hepática ni iniciar ITU de repetición
láctica o deterioro tiroides o
lactancia si transaminasas
de función renal: neoplasia
>2.5 veces sobre
enf aguda, Ifc endocrina mútliple
el valor normal
cardíaca y resp 2ª o 2B
descompensada,
hepatopatía.
Uso de contrastes
EV
COSTO $ $ $ $ $$ $$$ $$
ERD: Enf renal diabética. EHGNA: Enf hepática grasa no alcohólica.
SU e iDPP4: asociar con precaución por riesgo de hipoglucemias.
NO ASOCIAR: SU + Repaglinida, ni 2 antidiabéticos del mismo grupo farmacológico
1. Metformina es el tto farmacológico de elección para DM2. Indicado desde el dx, junto con cambios en hábitos de vida.
2. Los ttos farmacológicos pueden combinarse para abordar las vías fisiopatológicas. NO combinar DPP4 y agonistas del receptor GLP1 porque actúan sobre la misma vía.
3. Los ttos farmacológicos pueden combinarse con insulina, con las sgtes precauciones: el uso conjunto de pioglitazona e insulina aumenta el riesgo de retención hídrica e IC. El tto con SU
suele suspenderse al iniciar el tto con insulina basal.
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