HIPOGLUCEMIANTES

Grupo Fármaco Mecanismo de acción ADME Efectos secundarios | adversos

Glibenclamida A: alimentos / hiperglucemia

(micronizada) Unen a sitio específico del reducen su absorción Eventos hipoglucémicos, aumento
complejo de canales KATP en D: 90-95% unión a proteínas de peso, nausea, vomito.
Glipizida (de
Sulfonilureas acción células β e inhiben su acción. (albumina) Contraindicada: DM1, embarazo,
prolongada) Estimulan su liberación de M: hepático, t1/2: 3-5 h, efecto 12- lactancia, insuficiencia hepática /
insulina. 24 h. renal.
Glimepirida E: renal y biliar
Secretagogos de la insulina

A: concentración máxima en 1 h
Repaglinida Cierre de los canales KATP M: hepático (CYP3A4) y renal
Eventos hipoglucémicos (menos
Meglitinidas mediante unión diferente a los (10%)
Nateglinida frecuentes con nateglinidina)
receptores de sulfonilureas. Nateglinidina: aplicación antes
de comer 1-10 min.

Exenatida t1/2: 2-3 h, administración SC Nausea en 30-50% al iniciar el

Activación del receptor de
Liraglutida tratamiento
GLP-1. Estimula biosíntesis y t1/2 13 h.
Dulaglutida liberación de insulina, inhibe Reducción de peso entre 3-5 kg en
GLP-1RA t1/2 5 días
liberación de glucagón, 4-6 meses (indicados para perdida
retrasa vaciamiento gástrico y t1/2 7 días (SC), unión estrecha a de peso)
Semaglutida favorece la saciedad. albumina. Excreción sin cambios
en insuficiencia hepática o renal. Efectos GI
Saxagliptina Circulación libre, excreción en
Reducen la actividad de DPP-
orina sin cambios.
Inhibidores Alogliptina 4. Aumentan secreción de No se han observado efectos
de la DPP-4 insulina y reducen las Linagliptina: unión a proteínas, adversos constantes
Linagliptina concentraciones de glucagón eliminación biliar.
 Sitagliptina Saxagliptina: metaboismo
hepático

Activación de proteína cinasa Gastrointestinales (nausea,

A: biodisponibilidad 70-80%,
dependiente de AMP, en dispepsia, dolor abdominal cólico)
conmáx: 2 h, 2 veces/día
hígado limita la 10-25%, disminución 20-30% de
D: sin unión a proteínas
Metformina gluconeogénesis, lipogénesis, vitamina B12, acidosis láctica.
Biguanidas M: se excreta sin cambios en
estimula oxidación de ácidos
orina Contraindicado en: neumopatía
grasos, captación de glucosa
E: eliminación renal mediante grave, IC, hepatopatía o abuso de
y su metabolismo no
MATE1-2. alcohol crónico.
oxidativo.
Tiazolidinedionas

Activación de los receptores Aumento de peso 2-4 kg en el

PPARγ aumenta la primer año, edemas (en uso con
Administración 1 vez/día,
Rosiglitazona sensibilidad de tejidos a la insulina), aumento en adiposidad
Ligandos del metabolismo hepático, absorción
insulina (adiposo y musculo), corporal.
PPARγ Pioglitazona 2-3 h, biodisponibilidad afectada
captación de ácidos grasos en
por alimentos. Asociación con insuficiencia
tejido adiposo y diferenciación
de adipocitos. cardiaca

A: biodisponibilidad 60-80% Aumento de infecciones de vías

Canagliflozina En túbulo proximal renal
urinarias (2-3%) y micóticas
bloquean el transporte y D: unión 90% a proteínas, t1/2 12
Empaglifozina genitales (3-5%), cetoacidosis
Inhibidores favorecen la perdida de h
diabética (con glucemia normal).
de SGLT2 Dapagliflozina glucosa vía urinaria.
M: hepático por glucuronidación
Disminuyen el umbral renal de Efecto diurético leve y perdida de
Ertugliflozina
excreción de glucosa. E: renal peso.

Inhibidores En borde en cepillo intestinal¸ Se toma antes de los alimentos Efectos adversos gastrointestinales:
de reducen absorción intestinal Acarbosa: baja absorción, mala absorción, flatulencia,
Acarbosa eliminación renal
α-glucosidasa de almidón, dextrina y distensión, diarrea.
 Miglitol disacáridos. Aumentan Miglitol: absorción saturable,
liberación de GLP-1 eliminación renal.

Ordinaria Debe inyectarse 30-45 min antes de alimentos. Presentaciones

100 U/ml (IV, IM, SC) y 500 U/ml.

Aspártica
De acción Inicio de acción 15 min, efecto 3 – 5 h.
muy rápida
Glulisina Aplicarse 15 min antes de la comida.
Absorción más rápida y acción más corta
Lispro
Hipoglucemia el principal riesgo
Solución blanquecina. Inicio de acción 3-4 h Aumento leve de peso
Insulinas

NPH
Aplicación 1-2 veces/día (efecto 10-16 h). Lipoatrofia / lipohipertrofia
Reacciones alérgicas
Inicio de acción 1-9 h.
Degludec
Efecto 42 h. Actividad a pH fisiológico.
Acción
prolongada Inicio 1-4 h. Unión a albumina.
Detemir
Efecto 12-24 h. Administración 2 veces/día

Inicio 2-4 h. Absorción prolongada y predecible

Glargina Efecto 20-24 h. Puede administrarse en cualquier hora del día.
Presentación 100 y 300 U/ml.
Referencias

1. Powers, Alvin C., and David D’Alessio. "Páncreas endocrino y farmacoterapia

de la diabetes mellitus y la hipoglucemia." Goodman & Gilman: Las bases
farmacológicas de la terapéutica, 14e Eds. Laurence L. Brunton, and Björn
C. Knollman. McGraw Hill, 2022 [consultado 20 nov 2023], Disponible en:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3218&sectioni
d=273625736

2. Alegret Jorda M, Laguna Egea JC. Fármacos antidiabéticos. Insulinas y

antidiabéticos orales. Velázquez. Farmacología básica y clínica 19 ed.
2017. p 597-610.