CUESTIONARIO SOBRE ESTIMULANTES Y DEPRESORES DEL SNC

1. Especifique brevemente el mecanismo de acción de:

Anfetaminas, Xantinas, Barbitúricos, Estricnina,
Benzodiacepinas:
1.Anfetaminas:Mecanismo de acción: Las
anfetaminas bloquean la recaptación de las
monoaminas, especialmente la dopamina y la
noradrenalina. También influyen en la síntesis de
estas sustancias, lo que prolonga su permanencia en
el espacio sináptico y las hace más disponibles para
las neuronas postsinápticas. Esto provoca
sensaciones placenteras y un aumento de energía
típicos de este grupo de sustancias. Además, afectan
la serotonina, aunque en menor medida.
2.Xantinas:

Las xantinas son sustancias que pertenecen a un

grupo químico de bases purínicas.

Acción estimulante del SNC.

Acción relajante de la musculatura lisa.

Producen vasodilatación de la circulación

cerebral.

Estimulan la contractibilidad cardiaca.

Tienen acción diurética.

Estimulan la respuesta contráctil del músculo

esquelético.
 Pueden causar síndrome de abstinencia1.

3.Barbitúricos:

Mecanismo de acción: Los barbitúricos inhiben el

sistema nervioso central al estimular el sistema
inhibitorio del neurotransmisor GABA (ácido
gamma-aminobutírico) en el cerebro. Esto causa
depresión del sistema nervioso central. Los
barbitúricos se unen al canal de GABA,
prolongando la apertura del canal y aumentando
la inhibición neuronal1.

4.Estricnina:

Es un potente bloqueador de los receptores de

glicina, un neurotransmisor inhibitorio en la
médula espinal y el tronco encefálico.

Esto conduce a una excesiva actividad neuronal,

causando espasmos musculares intensos y
1
eventualmente convulsiones .

5.Benzodiacepinas:

Mecanismo de acción: Las benzodiacepinas

también potencian la acción del neurotransmisor
inhibidor GABA en el sistema nervioso central,
similar a los barbitúricos. Sin embargo, las
benzodiacepinas tienen un perfil de seguridad
más favorable y se utilizan principalmente como
ansiolíticos, hipnóticos, relajantes musculares y
anticonvulsivantes.

2. Usos terapéuticos de las anfetaminas:

Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH):
Con frecuencia, se recetan medicamentos estimulantes como las
anfetaminas para tratar el TDAH.
Estos medicamentos aumentan los niveles de dopamina en el cerebro,
un neurotransmisor asociado con la memoria, la atención, el placer y el
movimiento.
Los efectos terapéuticos se logran mediante aumentos lentos y
constantes de dopamina, similares a los producidos de manera natural
por el cerebro.
Las dosis recetadas por los médicos son bajas al principio y se
aumentan gradualmente hasta lograr un efecto terapéutico.

Narcolepsia:
Las anfetaminas también se utilizan para el tratamiento de la
narcolepsia.
La narcolepsia es una enfermedad neurológica en la que se producen
accesos de sueño irresistibles y patológicos, y la persona puede
quedarse dormida en cualquier momento del día y en cualquier lugar.
Uso clínico y precauciones:
Aunque las anfetaminas tienen uso clínico, su potencial para el abuso y
la dependencia es alto.
Incluso el uso legítimo puede convertirse en adicción.
Las anfetaminas con receta también están ganando popularidad como
drogas recreativas debido a sus efectos eufóricos y energéticos
 3. Describa brevemente en que consiste la Narcolepsia y el
Trastorno por déficit de atención e hiperactividad:
Narcolepsia:
La narcolepsia es un trastorno neurológico del sueño caracterizado por
somnolencia diurna excesiva.
Los pacientes con narcolepsia pueden experimentar ataques de sueño
irresistibles y patológicos, lo que significa que pueden quedarse
dormidos en cualquier momento del día y en cualquier lugar.
La somnolencia diurna excesiva es un síntoma central de la narcolepsia.
La narcolepsia también puede estar relacionada con factores
genéticos12.
Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH):
El TDAH es un trastorno del neurodesarrollo altamente hereditario.
Se caracteriza por lapsos de breve o escasa atención, actividad excesiva
e impulsividad inadecuada para la edad del niño.
Los pacientes con TDAH a menudo experimentan somnolencia diurna
excesiva.
Los psicoestimulantes (como el metilfenidato y las anfetaminas) se
utilizan para el control sintomático del TDAH.

4. Mencione varios alimentos que contienen xantinas:

Café: Contiene cafeína, una xantina que estimula el sistema nervioso
central.
Té: También contiene cafeína, aunque en menor cantidad que el café.
Cacao: El chocolate y el cacao son fuentes de teobromina, otra xantina.
Mate: Una infusión popular en América del Sur que contiene xantinas.
Guaraná: A menudo se utiliza como ingrediente en bebidas energéticas.
Nuez de cola: Otra fuente de xantinas utilizada en algunas bebidas.
5. Diga algunos efectos generales de las xantinas en el SNC:
1. Estimulación del SNC: La cafeína y
la teofilina (dos xantinas comunes) son potentes
estimulantes del SNC. La cafeína, presente en el café
y el té, es especialmente activa en este sentido.
2. Relajación de la musculatura lisa: Las xantinas,
incluida la teofilina, tienen la capacidad de relajar los
músculos lisos. En particular, son eficaces para
relajar los bronquios, lo que es útil en el tratamiento
del asma.
3. Efectos cardiovasculares: La cafeína y la teofilina
pueden afectar el sistema circulatorio. Estos efectos
son complejos y a veces antagónicos, dependiendo
de las condiciones y la dosis.
4. Mejora del rendimiento muscular: La cafeína
mejora la capacidad para realizar trabajo muscular
en seres humanos. También puede disminuir la
fatiga del músculo diafragma en personas normales
y en individuos con enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.
5. Acciones diuréticas: Las xantinas, especialmente
la teofilina, aumentan la producción de orina.

6. Mencione algunos efectos generales de las benzodiacepinas:

Efecto sedante: Las benzodiacepinas tienen propiedades sedantes, lo
que las convierte en hipnóticos útiles para ayudar a conciliar el
sueño12.
Efecto ansiolítico: También se utilizan en trastornos de ansiedad, ya que
reducen la ansiedad y promueven la relajación13.
Efecto relajante muscular: Las benzodiacepinas pueden aliviar
espasmos musculares y se emplean como relajantes musculares
7. Coloque el nombre de 4 grupos de fármacos depresores del SNC
y ponga 3 ejemplos de cada grupo.
Barbitúricos:
Fenobarbital: Se utiliza principalmente como sedante y para tratar
trastornos convulsivos. En dosis altas, puede inducir anestesia, pero
también puede ser mortal en caso de sobredosis1.
Mefobarbital (Mebaral): Otro ejemplo de barbitúrico.
Pentobarbital sódico (Nembutal): También pertenece a esta categoría.
Benzodiacepinas:
Diazepam (Valium): Un fármaco recetado para trastornos de ansiedad y
síntomas fisiológicos como el pánico.
Zolpidem (Ambien): Utilizado como hipnótico para tratar el insomnio.
Clonazepam (Klonopin): Otra benzodiacepina común.
Opioides:
Heroína: Aunque ilegal, es un ejemplo de opioide.
Morfina: Se utiliza para aliviar el dolor intenso.
Oxicodona: Otro opioide ampliamente utilizado.
Alcohol:
El alcohol (etanol) también es un depresor del SNC, aunque no es un
fármaco específico. Su consumo puede afectar significativamente el
sistema nervioso.
8. ¿En que consiste la tolerancia farmacológica a las anfetaminas?
La tolerancia farmacológica a las anfetaminas se refiere a la
disminución de la respuesta a estas drogas después de un uso
prolongado o repetido. En otras palabras, con el tiempo, el cuerpo se
adapta a la presencia constante de las anfetaminas y necesita dosis
cada vez mayores para producir el mismo efecto inicial.
Este fenómeno de tolerancia puede ocurrir debido a varios
mecanismos, incluyendo:
Downregulation de receptores: El cuerpo puede disminuir la cantidad
de receptores en la membrana celular que responden a las
anfetaminas. Esto significa que se necesita una mayor cantidad de la
droga para activar los mismos efectos.
Desensibilización de receptores: Los receptores pueden volverse menos
sensibles o menos eficaces en la transmisión de señales después de la
exposición prolongada a las anfetaminas. Esto también conduce a la
necesidad de dosis más altas para lograr el mismo efecto.
Cambios en la neurotransmisión: La actividad del sistema nervioso
puede cambiar con el tiempo como respuesta a las anfetaminas, lo que
puede resultar en una disminución de la respuesta a la droga.
La tolerancia a las anfetaminas puede ser problemática porque puede
llevar al abuso de estas drogas en dosis cada vez más altas para obtener
el mismo efecto, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios
adversos y de dependencia. Además, la tolerancia puede ser un desafío
en el tratamiento médico de condiciones como el trastorno por déficit
de atención e hiperactividad (TDAH) cuando se usan anfetaminas como
parte de la terapia. En estos casos, puede ser necesario ajustar la dosis
o cambiar el tratamiento para mantener la eficacia terapéutica.

CUESTIONARIO SOBRE ANALGÉSICOS:

1. Definir: Dolor, umbral del dolor, analgésico, anestésico,

metahemoglobinemia, persistencia del conducto arterioso, tolerancia
farmacológica, Síndrome de Reye.

1. Dolor: Sensación desagradable que puede variar desde una molestia

leve hasta un malestar intenso. Es una respuesta subjetiva del sistema
nervioso a estímulos nocivos o dañinos.
2. Umbral del dolor: Es el nivel de estimulación necesario para que una
persona perciba una sensación como dolorosa. Varía entre individuos y
puede verse afectado por factores genéticos y ambientales.
 3. Analgésico: Un medicamento que alivia o reduce el dolor sin causar
pérdida de conciencia. Ejemplos comunes incluyen el paracetamol, los
AINEs (antiinflamatorios no esteroides) y los opioides.
4. Anestésico: Sustancia que produce pérdida temporal de la
sensibilidad o conciencia. Se utiliza para bloquear el dolor durante
procedimientos médicos o quirúrgicos.
5. Metahemoglobinemia: Una condición en la que la hemoglobina en la
sangre se oxida y no puede transportar oxígeno de manera eficiente.
Puede ser causada por ciertos medicamentos o sustancias químicas.
6. Persistencia del conducto arterioso: Una anomalía cardíaca en la
que el conducto arterioso, que normalmente se cierra poco después
del nacimiento, permanece abierto. Puede causar problemas
circulatorios.
7. Tolerancia farmacológica: La disminución de la respuesta a un
medicamento después de un uso prolongado. Requiere dosis más altas
para lograr el mismo efecto.
8. Síndrome de Reye: Una enfermedad rara pero grave que afecta
principalmente a niños y adolescentes. Se asocia con el uso de ácido
acetilsalicílico (aspirina) durante infecciones virales, y puede causar
daño hepático y cerebral.

2. Mencione 3 grupos de adyuvantes de los analgésicos y algunos ejemplos.

Los analgesicos adyuvantes son medicamentos que originalmente se

desarrollaron para otros propósitos, pero posteriormente se descubrió que
también son efectivos para tratar el dolor. A continuación, mencionaré tres
grupos de analgésicos adyuvantes junto con algunos ejemplos, según el libro
“Goodman and Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica”, en su 13ª
edición:

Anticonvulsivantes:
Gabapentina: Utilizado como analgésico adyuvante para el tratamiento del dolor
neuropático.
Pregabalina: Similar a la gabapentina, se utiliza para tratar el dolor neuropático y
la fibromialgia.
Lamotrigina: Aunque principalmente un antiepiléptico, también se ha utilizado
para el manejo del dolor crónico.
Antidepresivos tricíclicos:
Amitriptilina: Este antidepresivo tricíclico se utiliza para tratar el dolor crónico,
especialmente en condiciones como la neuralgia posherpética.
Nortriptilina: Otro antidepresivo tricíclico que se utiliza como analgésico
adyuvante en el manejo del dolor neuropático.
Corticosteroides (también considerados adyuvantes):
Dexametasona: Aunque principalmente un antiinflamatorio, se utiliza
ocasionalmente para reducir la inflamación y el dolor en ciertas condiciones.
Prednisona: Otro corticosteroide que puede ayudar a controlar el dolor en
situaciones específicas.
Estos medicamentos pueden complementar los analgésicos principales y se
utilizan en diversas condiciones dolorosas. Es importante tener en cuenta que su
uso debe ser guiado por un profesional de la salud y adaptado a las necesidades
individuales de cada pacient
3. Mecanismo de acción de los AINEs y su clasificación de acuerdo con la
acción.

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) son un grupo de fármacos

ampliamente utilizados para tratar el dolor, la inflamación y la fiebre. Su
mecanismo de acción se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa
(COX), que está involucrada en la síntesis de mediadores inflamatorios. Aquí
están los puntos clave:
1. Inhibición de la COX:
o Los AINEs inhiben la actividad de las enzimas COX-1 y COX-2. La
COX-1 se encuentra en todas las células del organismo y está
involucrada en la producción de prostanoides con funciones
fisiológicas de homeostasis. Por ejemplo, en el tracto
gastrointestinal, la PGI2 protege el flujo sanguíneo de la mucosa
gástrica y estimula la producción del jugo gástrico.
o La COX-2, por otro lado, se expresa en respuesta a citoquinas
proinflamatorias y está relacionada con la inflamación. Durante
un proceso inflamatorio, la expresión de COX-2 puede aumentar
significativamente.
2. Formación de mediadores inflamatorios:
o El ácido araquidónico, un ácido graso poliinsaturado de 20
carbonos, se libera de la membrana fosfolipídica en respuesta a
diversos estímulos celulares.
o La COX cataliza la formación de prostaglandinas (PG),
prostaciclinas (PGI) y tromboxanos (TX) a partir del ácido
araquidónico.
o Otra vía, mediada por la enzima lipooxigenasa (LO), da lugar a la
formación de leucotrienos (LT) y lipoxinas (LX).
 o Además, las enzimas de la familia del citocromo P450 (CYP450)
generan ácidos epoxieicosatrienoicos (EET).
3. Clasificación de los AINEs según su acción:
o Los AINEs se pueden clasificar en función de su selectividad para
COX-1 o COX-2.
o Algunos ejemplos de AINEs incluyen el ibuprofeno, el naproxeno
y el diclofenaco.

En resumen, los AINEs reducen la síntesis de prostaglandinas al inhibir la

COX, lo que disminuye la inflamación y el dolor. Sin embargo, es importante
recordar que su uso puede tener efectos secundarios y debe ser supervisado
por un profesional de la salud12345

4. Mecanismos por los cuales los AINEs provocan daño gástrico (por ej.
Úlceras).

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son uno de los grupos de

fármacos más utilizados en la actualidad. Sin embargo, su uso
conlleva riesgo de toxicidad gastrointestinal, que puede afectar tanto al
tracto superior (úlcera péptica) como al inferior (gastroenteropatía por AINE).
Veamos los mecanismos por los cuales los AINE pueden provocar daño
gástrico:
1. Inhibición de la actividad de COX-1 y COX-2: Los AINE interfieren
con las enzimas COX-1 y COX-2, que están involucradas en la síntesis
de prostaglandinas. La inhibición de COX-1 reduce la producción de
prostaglandinas protectoras en el estómago, lo que aumenta el riesgo
de úlceras gástricas.
2. Efecto citotóxico directo al epitelio gástrico: Algunos AINE
pueden dañar directamente las células del revestimiento del
estómago, causando erosiones o úlceras.
3. Disminución de la síntesis de moco y bicarbonato: Los AINE
reducen la producción de moco y bicarbonato en el estómago, lo que
disminuye la protección de la mucosa gástrica.
4. Flujo sanguíneo de la mucosa: Los AINE pueden afectar el flujo
sanguíneo en la mucosa gástrica, lo que contribuye al daño.
En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal (EII), la toma de
AINE se ha relacionado con un empeoramiento clínico. Aunque la evidencia
es limitada, se sugiere que pautas cortas a dosis bajas de AINE parecen ser
seguras, y los inhibidores selectivos de la COX-2 son la opción más
segura. Sin embargo, se debe evitar su uso a largo plazo o a dosis altas,
especialmente en pacientes con inflamación activa

5. Enumere varios efectos adversos de los opioides.

 1. Depresión respiratoria: Los opioides pueden suprimir el centro
respiratorio en el cerebro, lo que puede llevar a una disminución
peligrosa de la respiración.
2. Estreñimiento: Los opioides afectan la motilidad intestinal y pueden
causar estreñimiento crónico.
3. Sedación y somnolencia: Estos medicamentos pueden provocar
somnolencia excesiva y afectar la capacidad de concentración.
4. Náuseas y vómitos: Los opioides pueden estimular el centro del
vómito en el cerebro, lo que puede causar náuseas y vómitos.
5. Tolerancia y dependencia: El uso prolongado de opioides puede
llevar a la tolerancia (necesidad de dosis cada vez mayores) y a la
dependencia física.
6. Efectos sobre el sistema cardiovascular: Los opioides pueden
afectar la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
7. Cambios en el estado de ánimo: Algunos pacientes pueden
experimentar cambios en el estado de ánimo, como euforia o disforia.
8. Prurito (picazón): Los opioides pueden causar picazón en la piel.
9. Miosis (constricción de las pupilas): La mayoría de los opioides
provocan una constricción de las pupilas.
10. Riesgo de sobredosis: La sobredosis de opioides puede ser
mortal debido a la depresión respiratoria y otros efectos.
Es importante recordar que estos efectos pueden variar según el paciente y
la dosis utilizada. Siempre es fundamental seguir las indicaciones médicas y
estar alerta a cualquier efecto adverso mientras se toman opioides

6. ¿Por qué los AINEs selectivos provocan un menor daño en la mucosa

gástrica?

1. Barrera Mucosa Gastrointestinal:

o La mucosa gastrointestinal está expuesta constantemente a factores
agresivos, como el ácido y la pepsina en el estómago.
o Para mantener la integridad de la mucosa, existen elementos
preepiteliales, epiteliales y postepiteliales que crean una barrera
fisicoquímica.
o Los AINEs pueden afectar esta barrera y causar lesiones en la mucosa
gástrica o duodenal.
2. Efectos de los AINEs:
o La administración de AINEs, ya sea por vía oral o parenteral, a
menudo produce lesiones en la mucosa gástrica o duodenal.
 o Estas lesiones se caracterizan por hemorragia submucosa y
erosiones, que a menudo son asintomáticas y se resuelven
espontáneamente en horas o días.
3. AINEs Selectivos de la COX-2:
o Existe una clase de AINEs llamada inhibidores selectivos de la COX-2.
o Estos fármacos pueden inhibir las prostaglandinas responsables de la
inflamación sin afectar las prostaglandinas que protegen el
estómago.
o Ejemplos de AINEs selectivos incluyen el Colecoxib y el Etoricoxib,
que tienen una baja incidencia de lesiones gástricas1.
En resumen, los AINEs selectivos de la COX-2 ofrecen una alternativa con menor
riesgo de daño en la mucosa gástrica, al tiempo que mantienen su efecto
antiinflamatorio. Sin embargo, es importante considerar otros factores, como la
toxicidad renal, al elegir un AINE para un paciente específico

7. Clasificación de los opioides de acuerdo con la acción farmacológica y

poner dos fármacos de cada grupo.

Los opioides se dividen en tres categorías principales: naturales, semisintéticos y

sintéticos. A continuación, te presento ejemplos de fármacos en cada grupo:

Opioides Naturales:
Fenantrenos: Incluyen la morfina y la codeína.
Bencilisoquinolinas: Un ejemplo es la papaverina.
Opioides Semisintéticos:
Estos son derivados de la morfina con modificaciones:
Metadona: Utilizada en el tratamiento del dolor crónico y la adicción a los
opioides.
D-propoxifeno: Anteriormente utilizado como analgésico, pero retirado en
muchos países debido a preocupaciones de seguridad.
Opioides Sintéticos:
Clasificados en varios grupos:
Derivados del morfinano:
Levorfanol: Analgésico potente.
Derivados del difenilo o de la metadona:
Metadona: Principalmente utilizada en el tratamiento de la adicción a los
opioides.
Difenoxilato: Presente en algunos medicamentos antidiarreicos.
Benzomorfanos:
Fenazocina: Analgésico.
Pentazocina: Analgésico y anestésico.
Espero que esta información te sea útil. Si necesitas más detalles o tienes alguna
otra pregunta, no dudes en preguntar
8. ¿Cuáles son los principales receptores donde actúan los AINEs y Opioides?
principales mecanismos de acción y los receptores en los que actúan:
Opioides:
Los opioides son la principal clase farmacológica utilizada en el dolor agudo
moderado y grave.
Su mecanismo de acción se basa en la interacción con los receptores opioides mu.
Estos receptores se encuentran en el cerebro, tronco encefálico, médula espinal y
terminales periféricos aferentes1.
Ejemplos comunes de opioides incluyen la morfina, la codeína, la hidromorfona,
la oxicodona y la hidrocodona.
AINEs:
Los AINEs son inhibidores de la ciclooxigenasa (COX).
Existen AINEs no selectivos que inhiben tanto la COX-1 como la COX-2, y AINEs
selectivos de la COX-2.
Actúan tanto a nivel periférico como central, excepto el paracetamol, que solo
actúa en el sistema nervioso central (SNC)1.
En ocasiones, se combinan con opioides para lograr un efecto sinérgico.
En resumen, los opioides interactúan con los receptores opioides mu, mientras
que los AINEs inhiben la COX. Ambos grupos son fundamentales en el manejo del
dolor, pero su uso debe ser cuidadoso y adaptado a las necesidades de cada
paciente