ETORICOXIB:

Grupo o Familia

Etoricoxib pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroides (AINE),

específicamente a la clase de los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2).

2. Subfamilia o Subclasificación

Subclasificación: Etoricoxib es un inhibidor de la COX-2, una subcategoría de los AINEs

que se enfoca en inhibir la enzima ciclooxigenasa-2 para reducir la inflamación y el dolor,
mientras se minimizan los efectos adversos gastrointestinales comunes de los AINEs no
selectivos.

3. Indicación

Etoricoxib se utiliza principalmente para tratar:

 Artritis reumatoide
 Osteoartritis
 Espondilitis anquilosante
 Dolor crónico de origen musculoesquelético
 Gota aguda
 Dolor postoperatorio o dental

4. Farmacocinética

 Absorción : Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad aproximada del
100%.
 Distribución : Alta unión a proteínas plasmáticas (aproximadamente 92%).
 Metabolismo : Se metaboliza principalmente en el hígado a través del sistema
enzimático CYP450, con CYP3A4 como la principal isoenzima involucrada.
 Excreción : Se elimina principalmente por vía renal (alrededor del 70%) y en
menor medida por las heces.
 Tiempo para alcanzar la concentración máxima : Aproximadamente 1 hora
después de la administración.

5. Farmacodinamia

Etoricoxib inhibe de manera selectiva la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2), que es

responsable de la producción de prostaglandinas mediadoras de la inflamación, el dolor y la
fiebre. A diferencia de los AINE no selectivos, Etoricoxib no afecta significativamente la
COX-1, lo que disminuye el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales.
6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad al Etoricoxib o a otros AINE

 Enfermedades hepáticas graves
 Insuficiencia renal grave
 Insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica, enfermedad
cerebrovascular o enfermedad arterial periférica
 Hipertensión no controlada
 Embarazo y lactancia

7. Efectos adversos

 Trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, dispepsia, náuseas, úlceras

gástricas)
 Edema
 Hipertension
 Mareo y cefalea
 Reacciones cutáneas
 Insuficiencia renal en casos graves

8. Vida Media

La vida media de eliminación de Etoricoxib es de aproximadamente 22 horas.

9. Dosis

 Adulto :
o Osteoartritis: 30-60 mg una vez al día
o Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: 60-90 mg una vez al día
o Gota aguda: 120 mg una vez al día (uso limitado a 8 días)
 Pediátrica : No se recomienda el uso de Etoricoxib en niños y adolescentes
menores de 16 años debido a la falta de datos de seguridad.
 Dosis por kg : No se especifica habitualmente una dosis por kg, ya que se
prescriben dosis fijas para adultos según la condición.
 Frecuencia : Etoricoxib se administra una vez al día.

10. Dosis tóxica

No hay un valor específico ampliamente establecido para la dosis tóxica de Etoricoxib, pero
una sobredosis puede causar efectos graves, como hipertensión severa, insuficiencia renal,
problemas hepáticos o cardiovasculares. Se debe buscar atención médica urgente en caso de
sobredosis.
11. Presentación

 Nombres comerciales :
o Arcoxia®
o Tauxib®
 Forma de presentación : Se presenta en tabletas de 30 mg, 60 mg, 90 mg y 120
mg.

COLCHISINA

Grupo o Familia

La colchicina pertenece al grupo de los alcaloides derivados de plantas . Es un

medicamento antiinflamatorio que no está clasificado como un AINE (antiinflamatorio no
esteroideo).

2. Subfamilia o Subclasificación

No tiene una subfamilia específica dentro de los alcaloides, pero se la clasifica como un
inhibidor de la polimerización de la tubulina , lo cual es importante para su mecanismo
de acción.

3. Indicación

La colchicina se utiliza principalmente para:

 Tratamiento de la gota aguda : Reduce la inflamación y el dolor asociado con los

ataques de gota.
 Profilaxis de la gota : Previene los ataques recurrentes de gota.
 Pericarditis : Como parte del tratamiento de la inflamación del pericardio.
 Fiebre Mediterránea Familiar : Para reducir las crisis febriles recurrentes.

4. Farmacocinética

 Absorción : Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal tras la

administración oral.
 Distribución : Se distribuye ampliamente por los tejidos, con altas concentraciones
en el hígado, los riñones, el bazo y el tracto gastrointestinal.
  Metabolismo : Principalmente hepático a través del sistema enzimático CYP3A4.
 Eliminación : Se excreta en forma activa y metabolizada a través de la bilis y los
riñones.

5. Farmacodinamia

La colchicina actúa inhibiendo la polimerización de la tubulina , un componente

fundamental del citoesqueleto celular. Esto interfiere con la función de los leucocitos,
previniendo su migración y actividad inflamatoria, lo que disminuye la respuesta
inflamatoria en la gota. También tiene efectos inmunomoduladores que contribuyen a su
eficacia en condiciones inflamatorias.

6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a la colchicina.
 Insuficiencia renal o hepática grave.
 Uso concomitante con ciertos inhibidores potentes de CYP3A4 o de la glicoproteína
P (por riesgo aumentado de toxicidad).
 Embarazo (salvo que esté estrictamente indicado) y lactancia.

7. Efecto adverso

Los efectos adversos comunes incluyen:

 Gastrointestinales : Náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.

 Hematológicos : Leucopenia, anemia aplásica, trombocitopenia.
 Neurológicos : Debilidad muscular, neuropatía.
 Dermatológicos : Erupción cutánea.

La toxicidad severa puede provocar insuficiencia multiorgánica, miopatía y mielosupresión.

8. Vida media

La vida media de la colchicina varía entre 9 y 12 horas en condiciones normales. Sin

embargo, en insuficiencia renal o hepática, esto puede prolongarse significativamente.
9. Dosis

 Adultos (Gota aguda) : 1,2 mg al inicio, seguido de 0,6 mg una hora después
(dosis total de 1,8 mg). Para profilaxis, 0,6 mg una o dos veces al día.
 Pediátrica (Fiebre Mediterránea Familiar) : Varía según el peso. Generalmente,
0,3-1,8 mg al día divididos en una o dos dosis.
 Dosis por kg : La dosificación pediátrica puede ser de aproximadamente 0.01-0.03
mg/kg/día, ajustada según la respuesta y tolerancia.
 Frecuencia : Se administra diariamente, ajustando la frecuencia según la indicación
y tolerancia.

10. Dosis tóxica

La dosis tóxica de colchicina se aproxima a 0,5-0,8 mg/kg . La ingestión de 10 mg o más

puede ser letal en adultos, aunque las dosis fatales exactas varían según la susceptibilidad
individual.

11. Presentación

 Presentación en el mercado : La colchicina se encuentra en forma de tabletas

orales.
 Nombres de patentes:
o Colcrys: Tabletas de colchicina de 0,6 mg.
o Mitigare: Cápsulas de colchicina de 0,6 mg.

ALOPURINOL

1. Grupo o Familia

El alopurinol pertenece al grupo de los inhibidores de la xantina oxidasa. Se clasifica como

un medicamento hipouricemiante.

2. Subfamilia o Subclasificación

Dentro de su grupo, el alopurinol se clasifica como un agente uricosúrico, utilizado

específicamente para disminuir la producción de ácido úrico.

3. Indicación

 Gota
 Nefropatía por ácido úrico
 Prevención de hiperuricemia
 Enfermedades con exceso de producción de ácido úrico

 El alopurinol no es útil para tratar los ataques agudos de gota, sino que se emplea para el
manejo a largo plazo de la hiperuricemia.

4. Farmacocinética

 Absorción: Alopurinol se absorbe rápidamente después de la administración oral,

con una biodisponibilidad aproximada del 79-90%.
 Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales. No se une
significativamente a las proteínas plasmáticas.
 Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a oxipurinol (aloxantina), que también es
un inhibidor de la xantina oxidasa y tiene un efecto prolongado.
 Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal. Alrededor del 80% se
elimina por los riñones, y el resto, a través de las heces.

5. Farmacodinamia

El alopurinol actúa inhibiendo la enzima xantina oxidasa, que es responsable de la

conversión de hipoxantina a xantina y, posteriormente, a ácido úrico. Al bloquear esta
enzima, se reduce la producción de ácido úrico en el organismo, lo que ayuda a prevenir la
formación de cristales de ácido úrico y sus complicaciones, como la gota y los cálculos
renales.

6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad al alopurinol o a cualquiera de sus componentes.

 Uso concomitante con medicamentos que puedan aumentar el riesgo de efectos
adversos graves, como azatioprina o mercaptopurina, sin ajustes de dosis
apropiados.
 Insuficiencia renal o hepática grave, sin supervisión adecuada.

7. Efectos adversos

 Reacciones cutáneas (erupciones, síndrome de Stevens-Johnson)

 Náuseas, vómitos, diarrea
 Dolor abdominal
 Hepatotoxicidad
 Reacciones de hipersensibilidad, que pueden ser graves.
 Aumento en las pruebas de función hepática.

8. Vida Media
  La vida media del alopurinol es de aproximadamente 1-2 horas, pero su metabolito
activo, oxipurinol, tiene una vida media de 18-30 horas, prolongando el efecto
terapéutico del fármaco.

9. Dosis

 Adulto: La dosis inicial suele ser de 100-300 mg al día, ajustada según el nivel de
ácido úrico en sangre y la respuesta del paciente. Dosis máxima: 800 mg al día,
divididos en dosis.
 Pediátrica: La dosis en niños varía según la indicación; generalmente es de 10-20
mg/kg al día, con un máximo de 400 mg al día, dividido en varias tomas.
 Frecuencia: Generalmente se administra una vez al día o dividida en dos o tres
tomas, dependiendo de la dosis total y la tolerancia.

10. Dosis tóxica

La dosis tóxica exacta no está bien definida; Sin embargo, se ha observado toxicidad en
caso de sobredosis significativa, que puede manifestarse con náuseas severas, vómitos,
mareos y síntomas neurológicos. Se requiere atención médica inmediata en estos casos.

11. Presentación (Nombres de Patente y Fórmula)

o Zyloprim
o Alopurinol Normon

Se presenta en tabletas de 100 mg y 300 mg, que son las formas más comunes en el
mercado.

PROBENECID

1. Grupo o Familia

Probenecid pertenece al grupo de los uricosúricos , que son medicamentos que ayudan a
eliminar el ácido úrico del cuerpo.

2. Subfamilia o Subclasificación

No tiene una subfamilia específica, pero se clasifica generalmente como un fármaco

antigotoso .
3. Indicación

 Gota crónica

 Terapia combinada con antibióticos

4. Farmacocinética

 Absorción: Se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal.

 Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales.
 Metabolismo: Se metaboliza en el hígado.
 Excreción: Se excreta principalmente por vía renal, a través de la orina.

5. Farmacodinamia

Probenecid actúa como un inhibidor de la reabsorción de ácido úrico en los túbulos

renales, lo que aumenta la excreción de ácido úrico y reduce los niveles de urato en la
sangre. Además, al inhibir la excreción renal de ciertos fármacos, puede aumentar su
concentración en plasma.

6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad al probenecid oa alguno de sus componentes.

 Insuficiencia renal grave.
 Úlceras gástricas o intestino irritado.
 Enfermedades hematológicas severas.

7. Efecto adverso

Los efectos adversos más comunes incluyen:

 Náuseas
 Vómitos
 Diarrea
 Rash cutáneo
 Cefalea
 Mareos
 Reacciones alérgicas.

8. Vida Media

La vida media de Probenecid es aproximadamente de 5 a 8 horas, aunque puede variar

según las características individuales del paciente.
9. Dosis

 Adultos:
o Dosis inicial: 250 mg dos veces al día, aumentada a 500 mg dos veces al día
según la necesidad.
o Dosis de mantenimiento: 500 mg dos o tres veces al día.
 Pediátrica:
o Generalmente no se recomienda en niños menores de 2 años.
o Para niños mayores, la dosis debe ajustarse según el peso corporal,
aproximadamente 15 mg/kg/día , dividida en dosis.
 Frecuencia: Las dosis se administran generalmente en intervalos de 12 horas.

10. Dosis tóxica

No hay una dosis específica considerada como tóxica, pero dosis excesivas pueden llevar a
efectos adversos graves, especialmente en pacientes con función renal comprometida. Se
deben seguir las indicaciones del médico y ajustar la dosis si es necesario.

11. Presentación

Probenecid se presenta en varias formas, con al menos dos nombres de patente comunes:

 Benemid (nombre comercial).

 Probenecid (nombre genérico).

La formulación suele ser en tabletas de 500 mg .

SULFINPIRAZONA

1. Grupo o Familia

 Grupo o Familia : Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) y uricosúrico.

2. Subfamilia o Subclasificación

 Subfamilia : Inhibidores de la reabsorción de ácido úrico. Aunque no existe una

subclasificación oficial, a menudo se incluye en la categoría de fármacos
uricosúricos.

3. Indicación

 Gota crónica.
 Hiperuricemia.

 Prevención de la formación de cálculos de ácido úrico.

4. Farmacocinética

 Absorción : Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.

 Distribución : Se una a las proteínas plasmáticas (aproximadamente 90%).
 Metabolismo : Se metaboliza en el hígado, formando metabolitos activos.
 Excreción : Se excreta principalmente a través de los riñones.

5. Farmacodinamia

 Mecanismo de acción : Actúa como un uricosúrico, aumentando la excreción de

ácido úrico a través de los riñones, lo que ayuda a reducir los niveles de ácido úrico
en la sangre y prevenir la formación de cristales de urato en las articulaciones.

6. Contraindicaciones

 Contraindicaciones :
o Hipersensibilidad a la sulfinpirazona oa otros componentes de la fórmula.
o Enfermedad renal severa.
o Úlcera péptica activa.
o Anemia por deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD).

7. Efecto adverso

 Efectos adversos : Pueden incluir náuseas, vómitos, diarrea, reacciones alérgicas,

erupciones cutáneas y efectos hematológicos como leucopenia o trombocitopenia.

8. Vida Media

 Vida media : Aproximadamente 8-12 horas.

9. Dosis

 Dosis en adultos :
o Inicialmente, 100-200 mg al día, pudiendo aumentar hasta 800 mg según la
respuesta.
 Dosis pediátrica : Generalmente no se recomienda en niños.
 Dosis por kg : No se establece una dosis específica por kg, ya que la dosificación se
basa en la respuesta clínica y los niveles de ácido úrico.
 Frecuencia : Generalmente se administra una vez al día o en dosis divididas.

10. Dosis tóxica

 Dosis tóxica : La dosis tóxica no está claramente definida, pero se debe tener
cuidado de no exceder las dosis recomendadas, ya que puede provocar efectos
adversos graves.
11. Presentación

 Presentación : Se encuentra en el mercado en varias formas, generalmente en

tabletas.
o Nombres de patentes :
 Anturil
 Uricosurilo
o Fórmula : Cada tableta contiene sulfinpirazona (normalmente 100 mg).

TRAMADOL

1. Grupo o Familia

Tramadol pertenece al grupo de los analgésicos opioides . Es un medicamento utilizado

para el tratamiento del dolor moderado a severo.

2. Subfamilia o Subclasificación

No tiene una subclasificación formal, pero se puede considerar un opioide atípico , ya que
actúa a través de múltiples mecanismos, incluyendo la inhibición de la recaptación de
norepinefrina y serotonina.

3. Indicación

Tramadol está indicado para el tratamiento del dolor moderado a severo , como el dolor
postoperatorio, dolor crónico y otras condiciones que requieren un manejo del dolor
efectivo.

4. Farmacocinética

 Absorción : Se absorbe bien por vía oral, con una biodisponibilidad del 68%
aproximadamente.
 Distribución : Se distribuye ampliamente en los tejidos. Su volumen de
distribución es de aproximadamente 2-4 L/kg.
 Metabolismo : Principalmente en el hígado, a través de CYP2D6 y CYP3A4,
formando metabolitos activos.
 Eliminación : Se excreta principalmente por los riñones. La vida media de
eliminación es de aproximadamente 5 a 6 horas en adultos sanos.
5. Farmacodinamia

Tramadol actúa como un agonista de los receptores opioides (principalmente los

receptores MU) y también inhibe la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y
la norepinefrina, lo que contribuye a su efecto analgésico.

6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad al tramadol o a cualquiera de los excipientes.

 Ingesta concomitante de inhibidores de la MAO.
 Insuficiencia respiratoria grave o asma bronquial severa.
 Epilepsia no controlada.
 Intoxicación aguda por alcohol, analgésicos, sedantes o medicamentos psicotrópicos

7. Efecto adverso

Los efectos adversos más comunes incluyen:

 Mareos
 Náuseas
 Estreñimiento
 somnolencia
 Secuencia bucal
 Sudoración
 En casos raros, puede provocar convulsiones o reacciones alérgicas graves.

8. Vida Media

La vida media de eliminación de tramadol es de aproximadamente 5 a 6 horas , pero puede

variar según el estado de salud del paciente y la función hepática y renal.

9. Dosis

 Adultos : La dosis inicial recomendada es de 50 a 100 mg cada 4 a 6 horas según

sea necesario. La dosis máxima no debe exceder los 400 mg/día.
 Pediátrica : No se recomienda el uso de tramadol en niños menores de 12 años. En
adolescentes (12 a 17 años), se puede administrar, pero bajo estricta supervisión
médica y con dosis ajustadas.
 Dosis por kg : En general, se considera una dosis de 1-2 mg/kg en niños mayores
de 12 años, no superando la dosis máxima mencionada.

10. Dosis tóxica

La dosis tóxica puede variar, pero la ingestión de más de 400 mg en adultos puede ser
potencialmente tóxica. La toxicidad se puede manifestar con síntomas como sedación
excesiva, depresión respiratoria, convulsiones y en casos severos, coma.
11. Presentación

Tramadol se encuentra en el mercado bajo varias presentaciones. Dos nombres de patente

incluyen:

 Ultram : 50 mg, 100 mg por tableta

 Tramal : 50 mg por tableta

TAPENTADOL

1. Grupo o Familia

Tapentadol pertenece al grupo de analgésicos opioides.

2. Subfamilia o Subclasificación

Tapentadol se clasifica como un analgésico opioide no tradicional, ya que tiene un

mecanismo de acción dual: actúa como un agonista de los receptores opioides y como
inhibidor de la recaptación de norepinefrina.

3. Indicación

Tapentadol está indicado para el tratamiento del dolor moderado a severo, especialmente en
condiciones como la osteoartritis, la neuropatía diabética y el dolor postoperatorio.

4. Farmacocinética

 Absorción : Tapentadol se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones

plasmáticas máximas en aproximadamente 1 a 2 horas.
 Distribución : Se une en un 20-80% a las proteínas plasmáticas.
 Metabolismo : Se metaboliza principalmente en el hígado, principalmente a través
de la glucuronidación y, en menor medida, a través de la CYP2C9.
 Eliminación : El tiempo de vida media es de 4 a 5 horas. Se excreta principalmente
por vía renal, con menos del 1% del fármaco sin cambios en la orina.

5. Farmacodinamia

Tapentadol actúa como agonista de los receptores μ-opioides y tiene un efecto inhibidor
sobre la recaptación de norepinefrina, lo que contribuye a su eficacia analgésica. Esto
ayuda a modular la percepción del dolor ya proporcionar alivio en condiciones de dolor
agudo y crónico.

6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad al tapentadol oa cualquier componente de la formulación.

  Pacientes con depresión respiratoria severa.
 Asma bronquial no controlado o hipercapnia.
 Uso concomitante de inhibidores de la MAO (monoaminooxidasa).

7. Efectos adversos

Los efectos adversos más comunes incluyen:

 Náuseas y vómitos.
 Somnolencia y mareos.
 Estreñimiento.
 Secuencia bucal.
 Sudoración.

8. Vida Media

La vida media de Tapentadol es de aproximadamente 4 a 5 horas.

9. Dosis

 Adultos :
o Dosis inicial: 50 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario, con un máximo de
600 mg al día.
 Pediátrica :
o No se recomienda su uso en niños menores de 18 años sin supervisión
médica.
 Dosis por kg : Generalmente no se calcula en base al peso en adultos, pero en
pediatría, se debe consultar la dosis específica según la indicación y el peso del
paciente.
 Frecuencia : La dosis puede repetirse cada 4 a 6 horas según sea necesario.

10. Dosis tóxica

No existe una dosis específica definida como tóxica, pero se deben tener en cuenta los
síntomas de sobredosis, que incluyen depresión respiratoria, coma y disminución del nivel
de conciencia. En caso de sobredosis, se recomienda la administración de naloxona.

11. Presentación

Tapentadol está disponible en varias presentaciones. Ejemplos incluyen:

o Palexia
o Tapentadol Mylan
 Fórmula : Comprimidos de liberación inmediata y de liberación prolongada,
generalmente disponibles en dosis de 50 mg, 100 mg, 200 mg y 250 mg.
 BUPRENORFINA

1. Grupo o Familia

 Grupo: Analgésicos opioides.

 Familia: Agonistas parciales de los opioides.

2. Subfamilia o Subclasificación

 Subclasificación: Buprenorfina es un opioide semisintético que actúa como

agonista parcial en los receptores mu-opioides y como antagonista en los receptores
kappa-opioides.

3. Indicación

 Indicación principal: Tratamiento del dolor moderado a severo.

 Otros usos: Manejo de la dependencia a opioides, a menudo como parte de un
programa de tratamiento para la adicción.

4. Farmacocinética

 Absorción: Se absorbe bien por vía sublingual y transdérmica. Su biodisponibilidad

por vía sublingual es del 30-50%.
 Distribución: Se une en un 96% a las proteínas plasmáticas. Su volumen de
distribución es alto.
 Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado por glucuronidación a
norbuprenorfina, que también es activa.
 Excreción: Se excreta principalmente en forma de metabolitos por orina.

5. Farmacodinamia

 La buprenorfina actúa principalmente como un agonista parcial en los receptores

mu-opioides, lo que significa que activa estos receptores, pero con menor eficacia
que los opioides completos. Esto proporciona alivio del dolor y tiene un efecto
"techo", lo que reduce el riesgo de depresión respiratoria en comparación con otros
opioides. Además, tiene acción antagonista en los receptores kappa, lo que puede
ayudar a reducir ciertos efectos secundarios de los opioides.

6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a buprenorfina oa alguno de sus excipientes.

 Depresión respiratoria severa.
 Asma bronquial grave o insuficiencia respiratoria.
 Uso simultáneo con inhibidores potentes del CYP3A4 (puede aumentar el riesgo de
toxicidad).
 Uso en pacientes con trastornos gastrointestinales obstructivos.
7. Efecto adverso

 Efectos adversos comunes incluyen:

o Náuseas y vómitos
o somnolencia
o Mareos
o Estreñimiento
o Sudoración
o Euforia o disforia
 Los efectos adversos graves pueden incluir depresión respiratoria, reacciones
alérgicas y dependencia.

8. Vida Media

 La vida media de la buprenorfina varía según la vía de administración:

o Vía sublingual: Aproximadamente 24-60 horas.
o Vía transdérmica: Puede ser de 24 horas o más, dependiendo del parche.

9. Dosis

 Adultos:
o Dolor agudo: 0,3 a 0,6 mg por vía sublingual cada 6 a 8 horas.
o Manejo de la dependencia a opioides: Iniciar con 4 a 8 mg/día, ajustando
según respuesta clínica.
 Pediátrica:
o La dosis debe ser determinada por un médico especialista y suele basarse en
el peso y la indicación.
 Dosis por kg: Varía según la indicación y el paciente. No hay una dosis estándar
para niños, y debe ser individualizada.

10. Dosis tóxica

 Las dosis tóxicas dependen de la vía de administración y del estado del paciente. En
general, se considera que la sobredosis puede ocurrir a partir de dosis mucho más
altas que las recomendadas, particularmente si se combina con otros depresores del
sistema nervioso central.

11. Presentación

 La buprenorfina se presenta en diversas formulaciones, incluyendo:

o Nombres de Patente: Suboxone (combinación de buprenorfina y naloxona),
Buprenex.
o Nombre genérico: Buprenorfina.
o Formulaciones: Tabletas sublinguales, parches transdérmicos, solución
inyectable.
 MORFINA

1. Grupo o Familia

La morfina pertenece al grupo de los analgésicos opioides . Este grupo de fármacos se

utiliza para el manejo del dolor intenso.

2. Subfamilia o subclasificación

La morfina es un opioide natural derivado del opio , la resina de la adormidera ( Papaver

somniferum ). También puede clasificarse como un agonista puro de los receptores
opioides.

3. Indicación

La morfina se indica para el tratamiento del dolor agudo y crónico moderado a severo,
incluyendo:

 Dolor postoperatorio.
 Dolor por lesiones traumáticas.
 Dolor asociado al cáncer.
 Como terapia paliativa en enfermedades terminales.

4. Farmacocinética

 Absorción: La morfina se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal. Su

biodisponibilidad oral es del 20-30% debido al efecto de primer paso en el hígado.
 Distribución: Se distribuye ampliamente por los tejidos, y se une a proteínas en un
30-40%.
 Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado por conjugación a
morfina-3-glucurónido (M3G) y morfina-6-glucurónido (M6G), siendo este último
activo.
 Excreción: Se excreta principalmente en la orina, en forma de metabolitos.

5. Farmacodinamia

La morfina actúa principalmente como un agonista de los receptores opioides μ (mu) en

el sistema nervioso central (SNC). Esto produce efectos analgésicos, eufóricos y sedantes.
También tiene efectos sobre el sistema respiratorio, gastrointestinal y cardiovascular.

6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad conocida a la morfina oa otros opioides.

 Depresión respiratoria severa.
 Asma bronquial aguda o grave.
 Íleo paralítico.
  Insuficiencia respiratoria o compromiso pulmonar grave.
 Uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) en los últimos 14 días.

7. Efecto adverso

Los efectos adversos más comunes incluyen:

 Sedación .
 Náuseas y vómitos .
 Estreñimiento .
 Depresión respiratoria .
 Hipotensión .
 Euforia o disforia .
 Confusión .

8. Vida media

La vida media de la morfina varía según la vía de administración, pero generalmente es de

aproximadamente 2-4 horas en adultos. En caso de uso crónico, puede prolongarse debido
a la acumulación.

9. Dosis

 Adulto:
o Inicio: 10-30 mg por vía oral cada 4 horas según necesidad.
o Dosis de mantenimiento: 15-20 mg cada 4 horas según necesidad.
 Pediátrica:
o Generalmente se dosifica según el peso: 0.1-0.2 mg/kg por vía oral o
intravenosa cada 4-6 horas según necesidad.
 Dosis por kg: Para adultos, las dosis iniciales pueden ser de 0,1-0,2 mg/kg en
situaciones específicas.

10. Dosis tóxica

La dosis tóxica puede variar, pero generalmente se considera una sobredosis cuando se
administran más de 200 mg en un corto período de tiempo. Los síntomas incluyen
depresión respiratoria severa, coma y potencialmente la muerte.

11. Presentación

La morfina está disponible en varias presentaciones:

 Sulfato de morfina :
o Patente: MS Contin (liberación prolongada), Solución Oral de Sulfato de
Morfina.
 Clorhidrato de morfina :
 o Patente: Duramorph, Infumorph (para uso epidural).

Estas presentaciones pueden encontrarse en forma de tabletas, solución oral y

formulaciones inyectables.

OXICODONA

1. Grupo o Familia

 Grupo : Analgésicos opioides.

2. Subfamilia o Subclasificación

 Subfamilia : Opioides semisintéticos. La oxicodona es un derivado de la tebaína,

que es un alcaloide natural del opio.

3. Indicación

 La oxicodona se indica para el tratamiento del dolor moderado a severo, incluyendo

dolor postoperatorio, dolor asociado con cáncer y dolor crónico que no responde a
otros analgésicos.

4. Farmacocinética

 Absorción : Se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal.

 Distribución : Se une en un 40-45% a las proteínas plasmáticas.
 Metabolismo : Se metaboliza principalmente en el hígado, principalmente a través
del sistema enzimático CYP3A4 y en menor medida por CYP2D6.
 Eliminación : Se excreta principalmente en la orina como metabolitos inactivos.

5. Farmacodinamia

 La oxicodona actúa principalmente sobre los receptores opioides mu en el sistema

nervioso central, lo que produce efectos analgésicos, sedantes y eufóricos. También
puede afectar los receptores kappa y delta en menor medida.

6. Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a la oxicodona oa cualquier componente de la formulación.

 Depresión respiratoria severa.
 Asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) severa.
 Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4.

7. Efectos adversos
  Algunos efectos adversos comunes incluyen:
o Estreñimiento.
o Somnolencia.
o Náuseas y vómitos.
o Confusión.
o Depresión respiratoria (en dosis altas).
o Mareos.

8. Vida Media

 La vida media de la oxicodona varía entre 3 y 5 horas en adultos sanos, aunque

puede ser más prolongada en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

9. Dosis

 Adulto :
o Dosis inicial: 5-15 mg cada 4-6 horas según sea necesario para el dolor.
 Pediátrica :
o La dosis varía según el peso y la indicación médica; generalmente, la dosis
se calcula en base a 0,1-0,2 mg/kg cada 4-6 horas.
 Frecuencia : La administración puede ser cada 4-6 horas, dependiendo de la
necesidad y la formulación (liberación inmediata o prolongada).

10. Dosis tóxica

 La dosis tóxica depende del paciente, pero dosis superiores a 40 mg/día en pacientes
no tolerantes se consideran de alto riesgo para efectos adversos graves, incluida la
depresión respiratoria.

11. Presentación

 Nombres de patentes :
o OxyContin (forma de liberación prolongada).
o Roxicodona (forma de liberación inmediata).
 Fórmula : La oxicodona se presenta en tabletas, solución oral y como forma
inyectable.

METADONA

1. Grupo o Familia

La metadona pertenece al grupo de los opioides . Es un analgésico que se utiliza en el

tratamiento del dolor y en programas de desintoxicación y mantenimiento de la
dependencia a opioides.
2. Subfamilia o Subclasificación

Dentro de los opioides, la metadona se clasifica como un opioide sintético .

3. Indicación

La metadona se utiliza principalmente para:

 Tratamiento del dolor moderado a severo .

 Manejo de la dependencia a opioides en programas de mantenimiento y
desintoxicación.

4. Farmacocinética

 Absorción : Se absorbe bien por vía oral y tiene un inicio de acción de

aproximadamente 30 minutos a 1 hora.
 Distribución : Se distribuye ampliamente en los tejidos, incluyendo el hígado,
riñones y pulmones. Tiene una alta unión a proteínas (alrededor del 90%).
 Metabolismo : Se metaboliza principalmente en el hígado a través del sistema
enzimático CYP450, especialmente CYP3A4 y CYP2B6.
 Excreción : Se excreta principalmente por vía renal. La vida media de eliminación
puede variar considerablemente entre los pacientes.

5. Farmacodinamia

La metadona actúa como un agonista en los receptores opioides mu (μ), lo que produce
efectos analgésicos y sedativos. También tiene propiedades antagonistas de los receptores
NMDA, lo que puede ayudar en el tratamiento del dolor neuropático.

6. Contraindicaciones

La metadona está contraindicada en:

 Pacientes con hipersensibilidad a la metadona oa cualquier componente de la

fórmula.
 Asma grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) sin tratamiento.
 Pacientes con insuficiencia respiratoria .
 Uso concomitante con ciertos medicamentos que pueden causar interacciones
graves.

7. Efecto adverso

Los efectos adversos más comunes incluyen:

 Sedación
 Mareos
  Estreñimiento
 Náuseas y vómitos
 Disminución de la presión arterial
 Arritmias cardíacas (en dosis altas)

8. Vida Media

La vida media de la metadona varía considerablemente, sustancialmente entre 8 a 59

horas , dependiendo del metabolismo individual y otros factores.

9. Dosis

 Adultos : Para tratamiento del dolor, la dosis inicial puede ser de 2,5 a 10 mg cada
8 a 12 horas , ajustándose según la respuesta clínica.
 Pediátrica : La dosis depende del peso y la condición del paciente, compuesta entre
0,1 a 0,2 mg/kg cada 8 a 12 horas.
 Dosis por kg : Generalmente se recomienda 0,1 a 0,2 mg/kg en pediatría.
 Frecuencia : Generalmente se administra cada 8 a 12 horas.

10. Dosis tóxica

La dosis tóxica de metadona puede variar, pero dosis superiores a 50 mg en adultos pueden
llevar a toxicidad y riesgo de efectos adversos graves. La toxicidad se ve acentuada en
pacientes con problemas respiratorios o aquellos que utilizan otros depresores del sistema
nervioso central.

11. Presentación

La metadona se encuentra en el mercado bajo varias presentaciones, entre ellas:

 Drogas :
o Metadona (nombre de la fórmula) : Suele encontrarse en tabletas o
solución oral.
o Dolofina : Una de las marcas comerciales más comunes.
o Metadosis : Otra presentación común en forma de jarabe.

FENTANYL

1. Grupo o Familia

 Grupo/Familia : Opioides.

2. Subfamilia o Subclasificación
  Subfamilia/Subclasificación : Analgésicos opioides, específicamente opioides
sintéticos.

3. Indicación

 Indicación : Se utiliza para el tratamiento del dolor agudo y crónico, especialmente

en pacientes con dolor severo. También se emplea en anestesia general y para el
manejo del dolor postoperatorio.

4. Farmacocinética

 Absorción : Se absorbe rápidamente a través de las membranas mucosas y también

se puede administrar por vía intravenosa, epidural, transdérmica (parches) o como
pastillas.
 Distribución : Se distribuye ampliamente en tejidos bien irrigados, incluyendo el
cerebro.
 Metabolismo : Principalmente en el hígado, donde es metabolizado por el
citocromo P450.
 Eliminación : Se excreta en su mayoría por orina, con una pequeña parte en heces.

5. Farmacodinamia

 Mecanismo de Acción : El fentanilo actúa principalmente sobre los receptores

opioides mu en el sistema nervioso central (SNC), lo que produce analgesia y
efectos sedativos. También puede provocar euforia y depresión respiratoria.

6. Contraindicaciones

 Contraindicaciones :
o Hipersensibilidad al fentanilo oa otros opioides.
o Depresión respiratoria severa.
o Asma grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) sin control.
o Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4 (en el caso de las
formulaciones que son metabolizadas por esta enzima).

7. Efecto adverso

 Efectos adversos :
o Depresión respiratoria.
o Náuseas y vómitos.
o Estreñimiento.
o Sedación o somnolencia.
o Mareos.
o Confusión.
o Reacciones cutáneas alérgicas.
8. Vida Media

 Vida Media : Aproximadamente de 3 a 12 horas, dependiendo de la vía de

administración.

9. Dosis

 Dosis (adulto) :
o Analgésico transdérmico : 12, 25, 50, 75 y 100 mcg/h (parches).
o Dosis intravenosa : 25 a 100 mcg, administradas según necesidad.
 Dosis pediátrica : Varía según la edad y el peso del niño. Se recomienda que la
dosis sea ajustada por un profesional de la salud.
 Dosis por kg : Generalmente, 1-2 mcg/kg en situaciones de manejo del dolor
agudo.
 Frecuencia : Las dosis se pueden administrar cada 1-3 horas dependiendo de la
formulación y la indicación clínica.

10. Dosis tóxica

 Dosis Tóxica : La dosis tóxica puede variar significativamente entre individuos,

pero se considera que una dosis superior a 200 mcg puede ser peligrosa,
especialmente si se administra sin monitorización adecuada. La depresión
respiratoria es un signo crítico de toxicidad.

11. Presentación

 Presentación :
o Nombres de patentes :
 Duragesic (parche transdérmico).
 Sublimaze (solución inyectable).
o Nombre de la Fórmula : Fentanilo.