Farmacología del Dolor

Dolor
 Fisiológico: en rta a un estímulo nocivo o intenso

 Inflamatorio: el daño en el tejido provoca aumentos en la excitabilidad

somatosensorial

 Neuropático: Alteraciones funcionales y estructurales de las fibras

aferentes primarias y del SNC

 Disfuncional: dolor en ausencia de estímulos nocivos, inflamación o

lesiones del sistema nervioso: migraña, fibromialgia, colon irritable
(función anormal del sistema nervioso)
 Semiología del dolor

A Antigüedad

L Localización

I Irradiación

C Carácter

I Intensidad

A Atenuación
Intensidad del dolor
 No se debe considerar el estado de dolor como algo
normal o inherente a la edad: insistir hasta conseguir una
terapia adecuada para mitigarlo
Agentes Farmacológicos
 Manejo del dolor

• Agonistas de los receptores opioides

• AINEs

• Antidepresivos tricíclicos

• Antidepresivos IRNS

• Antiepilépticos

• Antagonistas del receptor NMDA

• Agonistas adrenérgicos

• Agonistas de los 5-HT1

Escala analgésica de la Organización Mundial de la Salud para el tratamiento del dolor

Dolorsevero EVA:7-10

Dolor moderado EVA: 4-6

Dolor leve EVA: 1-3

El uso de analgésicos según la Escala - principios:

• Por “boca”

• Por “reloj”

• Por “escalera”
El uso de analgésicos según la Escala - principios:

• Por “boca”: es de elección la vía oral y en su defecto subcutánea (no se aconseja la vía
intramuscular)

• Por “reloj”: el dolor como síntoma “fijo” requiere suministro “fijo” de analgésicos, a
intervalos regulares

• Por “escalera”: si con la dosis máxima de un fármaco de un escalón, y la aplicación

combinada adecuada del resto de fármacos coanalgésicos, el alivio falla, pasar al siguiente
escalón
1er Escalón Dolor LEVE: 1 a 3
AINEs
Dianas terapéuticas de los AINE, coxib y glucocorticoides
Consejos:
• Tomar los AINE después de las comidas, para reducir posibles efectos gástricos
• Dolor inflamatorio: AINE
• Dolor no inflamatorio: analgésico
• Dolor agudo: analgesia a demanda
• Dolor crónico: analgesia pautada
• Asociar gastro protección en tratamientos prolongados
• En niños EA síndrome de Reye
• El paracetamol es un analgésico seguro, pero no es antiinflamatorio

• En dolores crónicos, son preferibles los fármacos de vida media larga (oxicams)
• En úlceras, son preferibles los inhibidores COX-2 (coxib) si hay inflamación; o paracetamol, si sólo hay
dolor
• En asma, está contraindicado el AAS y los derivados de los salicilatos, porque inducen broncoespasmo
en personas susceptibles
• Con > efecto antiinflamatorio son: la indometacina y el piroxicam
 1er Escalón
Dolor LEVE: 1 a 3

Fármaco Dosis Dosis máxima

VO: 50 – 100mg. C/ 8 o 12 hs - 1 a
Diclofenac 3mg/kg/dosis 150 mg/ día
IM: 75 mg/12-24 hs duración máx 2 dias

Ibuprofeno 400 – 600mg. /6 - 8 h (VO) 2400 mg/día

Metamizol o
VO: 500mg a 2 gr c/ 6 u 8 hs 6000 mg/dia
Dipirona
IM, SC, IV: 1-2 g/ 6-8 hs
 Combinaciones

Los AINEs pueden combinarse

• Entre ellos
• Con opioides
• Con corticoides
• Con miorrelajantes
• Con antineurálgicos
• Con vitaminas del complejo B

Para lograr una sinergia y tratar así el

dolor moderado o severo
 Aplicaciones Clínicas

Dolor leve moderado

• Cefalea
• Mialgias
• Artralgias
• Artritis
• Dismenorrea
• Tendinitis
• Dolor agudo en adultos en general
• Post operatorios
• Dolor cólico, etc

 Se pueden administrar por vía oral, sublingual, rectal, parches, geles,

cremas, inyecciones intramusculares y endovenosas (en bolo o en goteo
continuo)
2do Escalón Dolor MODERADO 4 a 6
 2do Escalón Dolor MODERADO 4 a 6

• La decisión de pasar al 2do escalón viene precedida por la

ineficacia de la analgesia no opioide o por su intolerancia

• Es posible la asociación con los del primer escalón

OPIOIDES
 Manejo del dolor agudo moderado y severo

 MA: actúan en los receptores Mu opioides del tallo cerebral,

la médula espinal y las terminaciones periféricas aferentes
primarias. Acoplados a Proteína Gi

 EA: sedación, confusión, euforia y mioclonia, depresión

respiratoria, N, V y Co, Urgencia y retención miccional
Hipotensión ortostática, etc

 Tolerancia, dependencia física, adicción/abstinencia

 > eficacia analgésica

 Se utilizan para aliviar o suprimir dolores de gran intensidad, tanto agudos

como crónicos, cualquier sea su localización

Clasificación de los fármacos opioides según su acción en el receptor

Agonista puro Agonista parcial Antagonista

• Morfina • Fentanilo • Buprenorfina • Naloxona

• Codeína • Metadona • Naltrexona

• Tramadol

• Oxicodona
 2do Escalón
Dolor MODERADO 4 a 6

FÁRMACO DOSIS Dosis Diaria Máxima

Codeína • Dosis: 60 a 120mg. C/ 8 a 12h (VO) 240mg
Tramadol • Potencia relativa a morfina 5 a 10: 1 400 mg
(Agonista mu,
< delta y kappa) • Consideraciones especiales:
- Puede desencadenar convulsiones
- Ondansentrón, carbamacepina y buprenorfina,
disminuyen su efecto

• Dosis: 50 a 100 mg hasta cada 8 hs

Buprenorfina • Dosis Parche: 35, 52.5 y 70 ugr Dosis techo 140ugr

4 ta línea de elección • Inicio con ¼, ½ o 1 parche SL 0,4mg
de acuerdo a EVA - Cambio c/72 hs IV 3ug/Kg
3er Escalón Dolor moderado o dolor severo - EVA > a 6
 3er Escalón Dolor moderado o dolor severo - EVA > a 6

• Puede asociarse con medicamentos del 1er escalón y

fármacos adyuvantes

• Actúan sobre los receptores u (mu), no tienen techo

analgésico, lo que permite aumentar la dosis a
demanda del paciente.

• Morfina
• Oxicodona
En este grupo están • Metadona
• Hidromorfona
• Fentanilo
 3er Escalón Dolor moderado o dolor severo - EVA > a 6

EFECTOS ADVERSOS:
Los EA se pueden revertir
• TGI: estreñimiento, disminución de
la secreción biliar y pancreática =
dispepsia

• CV: hipotensión ortostática, Con NALOXONA, antagonista puro de los

bradicardia, vasodilatación cerebral receptores opioides u (mu),δ (delta), к (kappa),
= cefalea los cuales tienen afinidad por estos receptores
pero sin desarrollar tolerancia
• Liberación de histamina = prurito
• no antagonizan totalmente los
efectos de la buprenorfina , debido a
• Renales y urinarios: sensación de
que este opioide tiene una unión
urgencia miccional, retención
urinaria, reducción del flujo renal y muy intensa y duradera a los
efecto antidiurético receptores mu

• Depresión respiratoria
 3er Escalón Dolor moderado o dolor severo - EVA > a 6

OXICODONA
• Opioide semisintético
• Agonista puro mu, kappa
• Alcanza una concentración estable a las 12 horas

 Se debe reducir la dosis en insuficiencia hepática y renal

• Titulación presentación rápida 5mg VO c/ 4 a 6 hs

• Relación: Oxicodona - morfina es 1:2
• Interacciona con fluoxetina y sertralina (inhiben citocromo P-450) riesgo de acumulación
 3er Escalón
Dolor moderado o dolor severo - EVA > a 6

FENTANILO
• Vía Transdérmica (TTS) - Aumenta absorción si aumenta temperatura

• Tiene menos efectos gastro intestinales

• Dosis - Trans mucoso: 5-20ug/kg, parenteral: 1-2ug/kg, espinal: 10u

• Relacion Fentanilo: Morfina: 100: 1
• Metabolismo – Hepático – excreción renal

Los parches NO son de elección para iniciar el tto en el dolor no controlado!!!

Debido a RIESGO DE SOBREDOSIFICACION al no realizar titulación previa
3er Escalón
Dolor moderado o dolor severo - EVA > a 6

MORFINA
• Dada su naturaleza hidrofílica, no puede ser administrada por las vías nasal, sublingual
ni transdérmica, como sucede con los opioides lipofílicos

• Metabolismo hepático - Excreción renal

• De sus metabolitos, el 90% son inactivos, y el resto activo en receptores mu ( M-6-

glucoronido)

• Es fotosensible, protéjala de la luz

Vía Presentación Inicio acción Vida media Intervalo Indicación

eliminación dosis
Oral Liberación 1 a 2 horas 3 a 6 horas 12 horas Mantenimiento
prolongada
 Tratamiento del dolor Fármacos opioides vs. AINEs

Acción farmacológica - AINE OPIOIDE

ANALGESIA
Lugar de acción Preferentemente Preferentemente
periférica central
Eficacia Moderada Intensa
Usos clínicos Cefaleas, artralgias, Dolores viscerales o
mialgias o dolores dolores intensos
moderados
Otras acciones Antitérmica, Narcosis, sueño,
antiinflamatoria, dependencia y
antiagraegante tolerancia
 Farmacología del dolor

Tratamiento - Ejemplos

Traumatismo menor Paracetamol 2 – 4 g / 24hs

Artrosis - dolor Paracetamol 4g /24hs

Artrosis - dolor e inflamación Ibuprofeno 1,6 – 2,4 g / 24hs

Dismenorrea Ibuprofeno

Cirugía ortopédica Metamizol (6g /24 hs) / Paracetamol +

Opiáceo

Traumatismo interno Metamizol + Opiáceo

Abdomen Agudo visceral Metamizol + Meperidina (150 – 300 mg/

24 hhs)
FÁRMACOS COADYUVANTES

 Son medicamentos que aumentan o modifican la acción de otro medicamento

 Su acción principal no es la analgesia, pero tienen una actividad analgésica en

determinadas condiciones o síndromes dolorosos

•Amitriptilina: indicada en dolor neuropático constante, también en tenesmo rectal, o cuando hay
insomnio o depresión asociados
•Carbamacepina: indicada en dolor neuropático lancinante
•Gabapentina: indicada en dolor neuropático lancinante
•Benzodiacepinas: para tratar ansiedad, espasmos e insomnio
•Neurolépticos - múltiples usos: vómitos y compresión gástrica, tenesmo rectal y dolor neuropático
•Bifosfonatos: en dolor óseo/metastásico refractario a otros tratamientos
•Baclofeno: como alternativa en espasmos y dolor neuropático lancinante. Inicio con 5 mg/8h e ir
subiendo
Si se trata de dolor neuropático…..

¿Qué escalera debo usar?

Coadyuvantes
Escalera analgésica para el dolor neuropático
Dolor
insoportable
Dolor severo
Eva: 7-10 Técnicas
analgésicas
Dolor moderado Antiepilépticos
Eva: 4-6 y/o
Antidepresivos
Dolor leve y/o
Antiepilépticos
Eva: 1-3 Opioide fuerte
y/o
Antidepresivos
Antiepilépticos y/o
y/o Opioide débil
antidepresivos

Si se trata de dolor
periférico localizado
de cualquier etiología
se puede iniciar con
parches de lidocaina
al 5%
Imagina un mundo sin dolor…. Muchas gracias