1.

DESCRIBIR LOS EFECTOS DE LAS DROGAS UTILIZADAS Y

RELACIONARLAS CON EL RECEPTOR FARMACOLÓGICO SOBRE EL
QUE ACTUARON.

Localización de receptores COLINÉRGICOS

Tipo de Otro nombre Localización
receptor
M1 Nervios
M2 M2 del corazón Corazón, nervios y musculo liso
M3 Glándulas, musculo liso y endotelio
M4 Nervios
M5 Nervios
Nm Tipo de musculo, receptor Placa neuromuscular de fibras tipo
de placa terminal estriado
Nn Tipo neuronal, receptor Cuerpos ganglionares de neuronas
neuronal del SNC, dendritas

Localización de receptores ADRENÉRGICOS

Tipo Tejido Acciones
α1 Casi todos los tipos de musculo liso Contraccion
vascular inervado
Musculo dilatador de la pupila Contraccion (dilatación de
la pupila)
Musculo liso pilomotor Eriza el cabello
Próstata Contraccion
Corazón Aumento de la fuerza de
contracción
α2 Neuronas postsimpaticas del SNC Múltiples
Plaquetas Agregación
Terminaciones nerviosas adrenérgicas y Inhibición de la emisión de
colinérgicas transmisores
Musculo liso vascular en algunos sitios Contraccion
Células adiposas Inhibe lipolisis
Tipo Tejido Acciones
β1 Corazón, células Aumenta la fuerza y velocidad de
yuxtaglomerulares contracción, incrementa secreción
de renina
β2 Musculo liso respiratorio, uterino Promueve relajación del musculo
y vascular liso
Musculo estriado Promueve captación de potasio
Hígado Activa la glucogenólisis
β3 Vejiga Relaja el musculo detrusor
Células adiposas Activa lipolisis
D1 Musculo liso Dilata vasos sanguíneos renales
D2 Terminaciones nerviosas Regula emisión de transmisores
ACETILCOLINA

Receptores: Muscarínicos y Nicotínicos

Efectos:
a) Ojos
 Contracción del musculo liso del esfínter del iris o miosis
 Alteración en la acomodación en el musculo ciliar del ojo
b) Corazón: Receptores M2
 Poseen inotropismo y cronotropismo negativo
 Disminuye la resistencia vascular periférica
 Aumento reflejo de a frecuencia cardiaca
 Disminución de la conductancia eléctrica
c) Aparato respiratorio
 Broncoconstricción y aumento de las secreciones
d) Vías genitourinarias
 Contracción del musculo detrusor y relajan el trígono y los músculos
esfinterianos de la vejiga
e) Glándulas secretorias diversas
 Aumenta la secreción de las glándulas sudoríparas
 Aumenta la secreción de las glándulas lagrimales
 Aumenta la secreción de las glándulas nasofaríngeas
 Aumenta la termorregulación

ATROPINA:
Receptores: Antagonismo competitivo con todos los receptores muscarínicos
Efectos:
a) SNC:
 Sedación y amnesia, disminución del temblor de Parkinson y la cinetosis
b) Ojo:
 Midriasis y cicloplejia
 Disminución de lagrimeo, uso delicado en glaucoma de ángulo estrecho
c) Aparato cardiovascular
 Taquicardizante, vasodilatación del tronco hacia arriba
 d) Vías respiratorias
 Bronco dilatación y disminución de las secreciones traqueo bronquiales
e)Tubo digestivo
 Relajación del musculo liso intestinal
 Disminución de las excreciones

ADRENALINA:
Receptores: Agonistas mixtos alfa y beta
Efectos:
 Vasoconstricción y estimulante cardiaco potente
 Vasoconstricción arterial y venosa alfa 1
 Aumenta la resistencia vascular periférica disminuyendo la capacitancia venosa,
aumentando la presión arterial
 Aumenta la frecuencia cardiaca, aumenta la actividad del nodo sinusal

NORADRENALINA
Receptores: Agonista del receptor alfa 1 y alfa 2 que también activa a los
receptores B1 con una potencia similar a la adrenalina, pero tiene poco efecto sobre
los receptores B2
Efectos
a) Aparato Cardiovascular
 Aumenta la resistencia periférica, y tanto la presión arterial diastólica como la
sistólica

ISOPROTERENOL:
Receptores: Potente agonista de los receptores beta con poco efecto sobre los
receptores alfa.
Efectos
a) Aparato cardiovascular
 Posee acciones crono trópicas e inotrópicas positivas
FENOXIBENZAMINA
Receptores: Bloqueante alfa adrenérgico no selectivo
- Es selectiva en ciertos grados para los receptores 1, pero menos que la
prazosina inhibe la recaptación de la noradrenalina emitida por las
terminaciones nerviosas adrenérgicas presinápticas
- Bloquea los receptores de histamina H, acetilcolina y serotonina.
Efectos:
a) Aparato Cardiovascular
 Atenuación de la vasoconstricción inducida por las catecolamina
 Disminuye la presión sanguínea
 Aumenta la frecuencia cardiaca

PROPANOLOL
Receptores: Bloqueo de los recetores beta 1 y 2
Efectos:
a) Aparato cardiovascular
 Disminuye la presión sanguínea en la hipertensión leve a moderada
 Inhibe la estimulación de la producción de renina por las catecolaminas
(mediada por receptor b1)
 Atenúa la actividad de los nervios simpáticos vasoconstrictores
 Reduce la frecuencia en las crisis anginosas y mejoran la tolerancia al ejercicio
en pacientes con algina
 Reduce la frecuencia e intensidad de la migraña
 2. CONCLUSIONES IMPORTANTES SOBRE LAS ACCIONES DE ESTAS
DROGAS AL APLICARLAS A LOS SERES HUMANOS, USOS EN LA
TERAPÉUTICA Y EFECTOS ADVERSOS.

ADRENALINA

Es un agonista de los alfarreceptores y betarreceptores. Por tanto, es un

vasoconstrictor y un estimulante cardíaco muy potente. El aumento de la presión
arterial sistólica que ocurre después de la liberación o administración de la
adrenalina es causado por sus acciones inotrópicas y cronotrópicas positivas en el
corazón (predominantemente receptores Beta 2) y la vasoconstricción inducida en
muchos lechos vasculares (alfarreceptores). La epinefrina también activa los
receptores Beta 2 en algunos vasos sanguíneos como el de los músculos
esqueléticos lo que lleva a su dilatación. En consecuencia, la resistencia periférica
total en realidad puede disminuir, lo que explica la caída en la presión diastólica. La
activación de los receptores Beta 2 en el músculo esquelético contribuye al
aumento del flujo sanguíneo durante el ejercicio.

Usos en la terapéutica:
● Tratamiento de la hipotensión aguda.
● Hipotensión ortostática crónica.
● Paro cardiaco.
● Inducción de vasoconstricción local.
● Anafilaxia.
Efectos adversos:
● Taquicardia.
● Arritmias.
● Hipertensión arterial.

NORADRENALINA:

Es un agonista de los receptores alfa 1 y 2. La noradrenalina también activa los

receptores beta 1 con potencia similar a la de la epinefrina, pero tiene efectos
relativamente pequeño sobre los receptores beta 2. En consecuencia, la
noradrenalina aumenta la resistencia periférica y la presión arterial diastólica y
sistólica. La activación barorrefleja compensatoria tiende a superar los efectos
cronotrópicos positivos de la noradrenalina; sin embargo, se mantienen los efectos
inotrópicos positivos en el corazón.

Usos en la terapéutica:
● Tratamiento en la hipotensión aguda.
● Hipotensión ortostática crónica.
● Inducción de la vasoconstricción local

Efectos adversos:
● Hiperglucemia.
● Taquicardia.
● Arritmias.
● Hipertensión arterial
● Necrosis por extraservación
● Incremento del consumo de oxígeno.

ATROPINA.

La atropina causa bloqueo irreversible de acciones colinomiméticas en receptores

muscarínicos. Cuando la atropina se une al receptor muscarínico evita acciones
como la liberación de trifosfato de inositol (IP3) y la inhibición de la adenilil ciclasa
que son causadas por agonistas muscarínicos.

Acciones:
1. SNC: La atropina tiene efectos estimulantes mínimos sobre el SNC, en
especial los centros medulares parasimpáticos y un efecto sedante más lento
y duradero en el cerebro. El temblor de la enfermedad de Parkinson se
reduce con fármacos antimuscarínicos de acción central, y la atropina, en
forma de extracto de belladona, fue uno de los primeros fármacos utilizados
en la terapia de esta enfermedad.
2. OJO: El músculo constrictor de la pupila depende de la activación del
receptor colinérgico muscarínico. Esta activación es bloqueada por la
 atropina tópica y otros fármacos antimuscarínicos terciarios, y da como
resultado una activación dilatadora simpática sin oposición y midriasis.
3. SISTEMA CARDIOVASCULAR: Las dosis terapéuticas, de moderadas a
altas, de la atropina causan taquicardia en el corazón inervado que late
espontáneamente mediante bloqueo de la ralentización vagal. Sin embargo,
las dosis más bajas con frecuencia dan lugar a una bradicardia inicial antes
de que se manifiesten los efectos del bloqueo vagal periférico.
4. TRACTO GASTROINTESTINAL: El bloqueo de los receptores muscarínicos
tiene efectos dramáticos sobre la motilidad y algunas de las funciones
secretoras del intestino. Sin embargo, incluso el bloqueo muscarínico
completo no puede anular la actividad en este sistema de órganos, ya que las
hormonas locales y las neuronas no colinérgicas en el sistema nervioso
entérico también modulan la función gastrointestinal.
5. GLÁNDULAS SUDORÍPARAS: La atropina suprime la sudoración
termorreguladora. En adultos, la temperatura corporal se eleva por este
efecto sólo si se administran dosis grandes, pero en bebés y en niños, incluso
en dosis ordinarias pueden causar fiebre por la atropina.

Usos en la terapéutica:
● Examen retinal y prevención de sinequia después de la cirugía.
● Envenenamiento colinérgico.
● Urgencia urinaria causada por trastornos inflamatorios menores de la vejiga.
● Hiperhidrosis (sudoración excesiva) a veces se reduce por los agentes
antimuscarínicos.

Efectos adversos:
● Puede causar presión intraocular incrementada en el glaucoma de ángulo
cerrado.
● La midriasis y la cicloplejia son efectos adversos cuando se usa un agente
antimuscarínico para reducir la secreción o la motilidad gastrointestinal, a
pesar de que son efectos terapéuticos cuando el fármaco se usa en
oftalmología.
● En concentraciones más altas, la atropina causa bloqueo de todas las
funciones parasimpáticas.
 ● La intoxicación por atropina se ha producido como resultado del intento
suicida, pero en la mayoría de los casos se deben a intentos de inducir
alucinaciones. Las personas intoxicadas manifiestan boca seca, midriasis,
taquicardia, piel caliente y enrojecida, agitación y delirio durante una semana.

ISOPROTERENOL

La infusión intravenosa de INE reduce la resistencia vascular periférica,

principalmente en el músculo esquelético, pero también en los lechos vasculares
renales y mesentéricos. La presión diastólica cae. La presión arterial sistólica puede
permanecer sin cambios o aumentar, aunque la presión arterial media, por lo
general, disminuye

Usos terapéuticos: Se puede usar en casos de emergencia para estimular la

frecuencia cardiaca en pacientes con bradicardia o bloqueo cardiaco,
particularmente en la anticipación de un marcapasos cardiaco artificial, o en
pacientes con arritmia ventricular torsales de pointe. Trastornos como asma y el
choque, el INE ha sido reemplazado en gran medida, por otros medicamentos
simpaticomiméticos

Efectos adversos: Las palpitaciones, taquicardia, dolor de cabeza y rubor son

comunes. Se pueden presentar isquemia cardiaca y arritmias, particularmente en
pacientes con enfermedad coronaria subyacente

FENOXIBENZAMINA

Causan una disminución progresiva de la resistencia periférica, debido al

antagonismo de los receptores α en la vasculatura y a un aumento en el gasto
cardiaco, que se debe en parte a la estimulación simpática refleja. La estimulación
cardiaca se acentúa por la liberación mejorada de NE del nervio simpático cardiaco,
a causa del antagonismo de los receptores α2 presinápticos por parte de estos
bloqueadores α no selectivos. La hipotensión postural es una característica
destacada de estos fármacos, y esto, acompañado por taquicardia refleja que puede
precipitar arritmias cardiacas, limita gravemente el uso de estos medicamentos para
tratar la hipertensión esencial
Usos terapéuticos: La fenoxibenzamina se usa en el tratamiento de las
feocromocitomas, tumores de la médula suprarrenal y neuronas simpáticas que
secretan enormes cantidades de catecolaminas en la circulación.

Efectos adversos: La hipotensión es el mayor efecto adverso de la

fenoxibenzamina. Además, la estimulación cardiaca refleja puede causar taquicardia
alarmante, arritmias cardiacas y eventos cardiacos isquémicos, incluido el infarto de
miocardio.

PROPANOLOL

El propranolol forma parte de la familia de los beta bloqueadores adrenérgicos, es

un fármaco el cual es utilizado principalmente en los casos de hipertensión, ya que
posee una eficacia excelente en estos pacientes de igual manera se utiliza para
manejar la cardiopatía isquémica. En el caso de la hipertensión es útil cuando se
manifiesta la hipertensión de leve a moderada.
De igual manera es un fármaco muy excelente para prevenir la mortalidad luego de
un infarto de miocardio y también se puede reducir la mortalidad en la insuficiencia
cardiaca.

Desventajas:
Los efectos secundarios que aparecen como consecuencia de la acción de los beta
bloqueadores 1, ocurren más a menudo en pacientes con bradicardia o enfermedad
de conducción cardiaca y los secundarios a la acción de bloqueo de los
bloqueadores beta 2, en pacientes con asma, insuficiencia vascular periférica, y
diabetes.
Cuando los bloqueadores se suspenden después de un uso prolongado y regular,
algunos pacientes experimentan, síndrome de abstinencia, que se manifiesta como
nerviosismo, taquicardia aumento de la intensidad de angina de pecho e incremento
de la presión arterial, se ha reportado infarto de miocardio en algunos pacientes.
3. APRENDER A CALCULAR LAS DOSIS DE LAS AMINAS MÁS USADAS Y
ADMINISTRADAS EN BOMBAS DE INFUSIÓN.

NORADRENALINA
● Presentación: 4mg/4ml
● Dosis: 0.5 mcg
● Dilución a utilizar: Dw al 5%
● Concentración del fármaco: 8,000 mcg (ya que normalmente se usan 2 frascos
de Noradrenalina).
● Volumen de infusión: 100 ml
 Concentración del fármaco 8,000 mcg
FÓRMULA:
����� (���) � ������� (��) � ������ (���)/�����������ó� ��� �á����� (���)

Sustituir: 0.5 mcg x 100 ml x 60 mins/ 8,000 mcg = 0. 38 ml//min.

Indicación: Noradrenalina 8ml + 100 ml Dw 5% V en bomba infusora a 0.38ml/min

ADRENALINA
● Presentación: 1 mg/ml
● Dosis: 0.05 mcg
● Dilución a utilizar: Dw al 5% o SSN 0.9%
● Concentración del fármaco: 15,000 mcg (porque las ampollas utilizadas
normalmente son 15)
● Volumen de infusión: 100 ml
FÓRMULA:
����� (���) � ������� (��) � ������ (���)/�����������ó� ��� �á����� (���)

Sustituir: (0.05 mcg) (100 ml) (60 min)/ 15,000 mcg = 0.02 ml/min
Indicación: 15 ampollas de adrenalina + 100 ml Dw al 5% en bomba infusora a
pasar 0.02 ml/min
DOPAMINA
● Presentación: 200 mg/5 ml
● Dosis: 0.5-0.20 mcg
● Dilución a utilizar: Dw al 5% o SSN 0.9%
● Concentración del fármaco: 40,000 mcg (ya que se utilizan 2 frascos)
● Volumen de infusión: 100 ml
FÓRMULA:
����� (���) � ������� (��) � ������ (���)/�����������ó� ��� �á����� (���)

 Sustituir: (0.5 mcg) (100 ml) (60 min)/ 40,000 mcg =0.07ml/min
 Indicación: 2 frascos de dopamina + 100 ml Dw al 5% en bomba infusora a
pasar 0.07 ml/min.