• Sustancias que se utilizan para trastornos neurológicos y psíquicos, utilizados para proporcionar sensación de bienestar

• Producen sus efectos al modificar la transmisión sináptica

• Producen a menudo dependencia, por eso hay estricto control legal
1. ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS: trastornos de la ansiedad y del sueño
BENZODIAZEPINAS: NO BENZODIAZEPINAS
• Actúan sobre receptores específicos, potenciando la acción de GABA, y favoreciendo la entrada de iones cloruro, • Principalmente efectos hipnóticos que se presentan después
despolarizando membranas y produciendo efecto sedante. de 15/30 minutos de la administración oral
• Efectos: ansiolíticos, sedante, relajante muscular, anticonvulsivante, amnesiante • Reduce la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración
• Se administran por vía oral e intramuscular del sueño y disminuye las interrupciones nocturnas
• Efectos adversos: fatiga, debilidad muscular, sequedad de boca, sedación diurna, tolerancia y dependencia • Actúa sobre receptores específicos, distintos a los de las BDZ
• Potencian efectos depresores de otros fármacos, alcohol • Duración corta, no suele presentar somnolencia diurna
• En sobredosis, se usa flumazenilo (antagonista de los receptores de las BZD, las desplaza) • Presentan menor tolerancia y dependencia, de igual forma se
• Se clasifican según su semivida plasmática: observa síndrome de retirada.
− Corta duración: MIDAZOLAM
− Intermedia: ALPRAZOLAM, BROMAZEPAM, FLUNITRAZEPAM, LORAZEPAM ZOPLICLONA
− Larga: DIAZEPAN, CLORAZEPATO ZOLPIDEM

2. ANTIDEPRESIVOS: trastornos afectivos con perturbaciones anímicas en la conducta, energía, apetito, sueño, peso
• Utilizados en trastornos afectivos con perturbaciones anímicas
• Estados extremos de intensa exaltación, o lo más común de depresión profunda, infelicidad y tristeza
• Evitar alcohol
• Tardan 2 - 3 semanas en aparecer el efecto, no inmediato, primero mejora sueño y apetito
• Todos los antidepresivos pueden provocar convulsiones, atención epilepsia
• Tratamiento mínimo 4 – 6 meses
• En depresiones profundas, se asocian con anticonvulsivantes
INHIBIDORES DE INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE LA
MONOAMINOOXIDASA. IMAO − Inhiben la recaptación de estos neurotransmisores en la sinapsis nerviosa SEROTONINA (ISRS)
− Son los más antiguos, son − Toxicidad − Antidepresivos más utilizados en la actualidad
inhibidores no selectivos e » Actividad anticolinérgica (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, − Fármacos más recientes, amplio margen de seguridad
irreversibles retención urinaria) − Más selectivos y seguros, no afecta otros
− En desuso en la actualidad » Bloqueo alfa 1 adrenérgico (hipotensión ortostática) neurotransmisores
por sus efectos adversos, » Efectos cardíacos, sedación, disminución del deseo sexual − Menos efectos adversos, aunque pueden producir,
efectos anticolinérgicos, − Uso restringido por su toxicidad, difícil encontrar dosis adecuada ansiedad, insomnio, somnolencia, náuseas, estreñimiento
hipotensión postural, daño − Han sido sustituidos por los ISRS
hepático, interacciones con → Antidepresivos tricíclicos (ADT) FLUOXETINA
medicamentos y alimentos » Fármacos de más larga data, probada eficacia PAROXETINA
» Peligrosos en casos de sobredosis, cardiotóxicos SERTRALINA
MOCLOBEMIDA » CLORIMIPRAMINA, AMITRIPTILINA CITALOPRAM
→ Otros ESCITALOPRAM
» VENLAFAXINA, MIRTAZAPINA
 3. NORMOTÍMICOS: utilizados en pacientes con cambio brusco de estado de ánimo, trastorno bipolar, ciclotímico
• Utilizados en pacientes con cambio brusco de estado de ánimo, trastorno bipolar, ciclotímico, estabilizadores del humor
• Fluctúan entre episodios depresivos (apatía) y maníacos (hiperactividad psicomotora, euforia, alucinaciones)
NORMOTÍMICOS CLÁSICOS NORMOTÍMICOS MODERNOS
− Se administran solos o en combinación − Fármacos anticonvulsivantes que demostraron eficacia en las fluctuaciones del humor
− Analizar las concentraciones plasmáticas, dada su toxicidad − Presentan menor toxicidad
− Náusea, temblor de manos, anorexia, polidipsia, poliuria, aumento de peso » GABAPENTINA
− Dosis terapéutica y tóxica de Litio son similares » TOPIRAMATO
» CARBONATO DE LITIO
» CARBAMAZEPINA
» VALPROATO
4. ANTIPSICÓTICOS: utilizados en trastornos de la psiquis, generalmente para los síntomas positivos de esquizofrenia, se llaman tranquilizantes mayores. Algunos también
son eficaces en los síntomas negativos
• Utilizados en trastornos de la psiquis, generalmente para los síntomas positivos de la esquizofrenia, delirios y alucinaciones, muy sedantes y se llaman tranquilizantes mayores
• Algunos también son eficaces en los síntomas negativos, pobreza en actividades sociales, pensamientos, lenguaje
• Mecanismo de acción: bloqueo de receptores dopaminérgicos en zonas que se encuentran hiperestimuladas en el cerebro esquizofrénico
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
− Muchos efectos adversos extrapiramidales, parkinsonismo (temblor, rigidez) , distonías − Mayor espectro de acción, eficaz sobre síntomas negativos
(tics) discinecias tardías, síntomas molestos que interfieren en fisioterapia − Menores efectos adversos a dosis terapéuticas
» HALOPERIDOL » CLOZAPINA
» TIORIDAZINA » RISPERIDONA
» OLANZAPINA
» QUETIAPIN
5. OTROS
» METILFENIDATO: anfetamínico, estimulante. Utilizado en TDAH, niños inquietos
− Es estimulante de numerosas vías nerviosas y permite que el cerebro controle mejor las actividades que el niño desarrolla
− Efectos de ansiedad e insomnio, administrarlo temprano en el día
» ATOMOXETINA: no anfetamínico ni estimulante, acción similar a los ISRS
• Parkinson, enfermedad neurodegenerativa, parálisis agitante, origen desconocido
• Afección de ganglios basales que se caracteriza por pobreza de movimiento, rigidez muscular, acinesia y temblor muscular
• Los síntomas aparecen cuando hay destrucción del 80% de neuronas dopaminérgicas en ganglios basales de la sustancia negra mesencefálica, muchos acaban desarrollando demencia
• La dopamina no atraviesa barrera hematoencefálica

FARMACOS QUE POTENCIAN LA ACTIVIDAD DOPAMINÉRGICA CENTRAL

1. LEVODOPA /CARBIDOPA/ BENSERAZIDA
− Precursor de dopamina, se administra cuando se quiere administrar dopamina (que esta baja), pero la dopamina no puede atravesar la barrera hemato-encefalica, y el levodopa si
− Cuando atraviesa la barrera se transforma en dopamina
− Efectos adversos centrales: pesadillas y discinesias movimientos anormales orofacial
− Efectos adversos periféricos: náuseas, hipotensión postural, alteraciones cardiovasculares
− Mejora: la rigidez y la acinesia
− Muy buena respuesta del paciente, con los años el tratamiento disminuye en la eficacia acinesia completa
− Fenómeno on /off: perdida de eficacia, tras años de tratamiento disminuye
2. AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS DIRECTOS
− Atraviesan barrera hematoencefálica
− Estimulan directamente los receptores dopaminérgicos
− Efectos adversos dopaminérgicos centrales, actúan parecido a la levodopa
− Se asocian a LEVODOPA en situaciones on/off
» PRAMIPEXOL
» PROMOCRIPTINA
3. AMANTADINA
− Favorece la liberación de dopamina e inhibe su recaptación y tiene propiedades anticolinérgicas
− Uso limitado solo a las primera fases de la enfermedad
− Efectos adversos: livedo reticularis en piel
4. INHIBIDORES DE LA COMT
− Esta enzima, antes de la barrera, transforma a la levodopa en un metabolito inactivo 3-oximetil
− Se usa como coadyuvante de LEVODOPA, aumenta la vida media plasmática de levodopa
» ENTACAPONA
5. INHIBIDORES DE LA MAO B
− Esta enzima convierte y metaboliza al 80% de la dopamina que se sintetiza en el cerebro a partir de levodopa después que atraviesa barrera
− Aumenta efectos dopamínicos cerebrales
» SELEGILINA
FARMACOS QUE REDUCEN ACTIVIDAD COLINÉRGICA
− Efectivos en el control del temblor
− Se usa en jóvenes
− Efectos adversos: anticolinérgicos, retención urinaria
» TRIHEXIFENIDILO
» BIPERIDENO
→ Enfermedad neurodegenerativa, afecta la memoria y la capacidad intelectual
→ Olvidos leves que con el tiempo se vuelven graves
→ Enfermedad que roba el pensamiento, apatía creciente, desinterés por el mundo que te rodea, desinterés personal, trastornos en la marcha, comportamiento agresivo
→ Déficit del neurotransmisor Acetilcolina relacionado con funciones cognitivas
→ La Ach tiene en el cerebro una acción principalmente excitatoria y en el cerebro hay receptores muscarínicos y nicotínicos
→ Utilizar fármacos que potencien la actividad del neurotransmisor

1. FÁRMACOS INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA

− No detienen el deterioro progresivo
− Mejoran sintomatología, conducta, cognición
− Efectos adversos colinérgicos centrales y periféricos, náuseas, vómitos, mareos, diarreas
» DONEPECILO
» RIVASTIGMINA
2. FARMACOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR N – METIL D –ASPARTATO (NMDA)
− Bloqueo no competitivo del efecto neurotóxico del Glutamato, en esta enfermedad en el cerebro se produce más glutamato de lo normal, se acumula en los receptores,
provocando un mayor exceso de calcio que ingresa en las neuronas, degenerándolas
− El fármaco antagonista actúa como neuroprotector
− Detiene el progreso de enfermedades neurodegenerativas
» MEMANTINA

–
− Enfermedad crónica con episodios críticos recurrentes denominadas CRISIS epilépticas repetidas
− Descarga hipersincrónica excesiva e incontrolada de un gran número de neuronas
− Desde: locales (con crisis parciales); carácter generalizado (con crisis generalizadas con ausencias); síndromes especiales (con crisis tónico-clónicas); estado epiléptico (con crisis
mantenida y no se autolimita)

CLÁSICOS
1. PRIMERA GENERACIÓN 2. SEGUNDA GENERACIÓN:
• FENOBARBITAL: potencia actividad • CARBAMAZEPINA: inhibe entrada de sodio, bloquea descargas de alta frecuencia efectos adversos, ataxia, mareos, vértigo, arritmias,
gabaérgica postsináptica. Efectos discinesias en tónico-clónica y parciales
adversos: fatiga, somnolencia, apatía, • VALPROATO: inhibe canales de sodio y potencia el GABA temblor intencional, debilidad, alteraciones menstruales, pérdida de cabello
depresión en tónico-clónicas en tónicas –clónicas, parciales y ausencias
• FENITOINA • BENZODIAZEPINAS: Potencian GABA
• ETOSUXIMIDA • DIAZEPAN: en estado epiléptico
NUEVOS
No son la primera opción
• LAMOTRIGINA: inhibe canales de sodio y la liberación de glutámico tónico-clónicas y parciales
• GABAPENTINA: relacionada con GABA crisis parciales
− Degeneración y pérdida de neuronas motoras
− Origen incierto, multifactorial hasta hoy, efectos tóxicos y toxicidad neuronal de Glutamato
− Debilidad muscular progresiva, disfagia, insuficiencia respiratoria, atrofia muscular, espasticidad
− vía sensitiva conservada
− Inhibe la liberación de Acido Glutámico
− Antagonista no competitivo de los receptores NMDA
− No reduce el progreso de la enfermedad
− Efectos adversos, mareos, astenia, vómitos
» RILUZOL

− Movimientos espontáneos, no repetitivos, irregulares, de aparición brusca --Hiperfunción dopaminérgica nigroestriado

− Autoinmune, metabólica, degenerativa

FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA ACTIVIDAD DOPAMINÉRGICA

» RESERPINA, depleción de catecolaminas

» HALOPERIDOL, bloqueo de receptores dopaminérgicos postsinápticos

− Movimiento anormal de extremidades, patrón constante, rápido, brusco.

− Movimiento tipo proyectil de esa extremidad
− Secundario a accidentes, lesiones cerebrovasculares

FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA ACTIVIDAD DOPAMINÉRGICA

» RESERPINA
» HALOPERIDOL