CIM Zaragoza Dra. Beatriz Espinosa Franco Q.F.B. Gmez Hernndez Kisel Anay Q.F.B.
Lpez Bentez Lluvia Edn
DOLOR
El dolor es definido como una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesin tisular real o potencial. Clasificacin: AGUDO: Mecanismo de alarma CRNICO: Fenmeno subjetivo conocido solamente por la experiencia
Dolor
Duracin Patogenia Localizacin Curso Intensidad Factores pronsticos Bueno Farmacologa
Agudo
Neuroptico
Somtico
Continuo
Leve
Sensible a opio
Poco sensible
Crnico
Nociceptivo
Visceral
Irruptivo
Moderado
Malo
Psicgeno
Severo
Insensible
Escalera del Dolor (OMS 86)
Dolor
Opioides Mayores + AINE
fuerte
Dolor moderado
Opioides Menores + AINE
Dolor leve
AINE
DOLOR NOCICEPTIVO
Los receptores del dolor se encuentran en la piel y en diversos rganos internos
UMBRAL AL DOLOR
Clasificacin de analgsicos
a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los ms potentes antiinflamatorios .
b) Los analgsicos, antipirticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs) o drogas tipo aspirina.
Clasificacin general
Potencia
Naturaleza
Receptor
Clasificacin de opiodes por receptor
OPICEO: sustancia derivada del opio. OPIOIDE: sustancias, derivada o no del opio, que actan sobre los receptores opioides.
Agonistas puros
Antagonistasagonista
Agonistas parciales
Morfina
Levorfanol y Fentanilo
Hidromorfona
Metadona
Agonistas puros : unin a
Codena
Hidrocodona
Tramadol
Oxicodona
Nalbufina
Antagonistas( ) agonista(): unin a ms de un receptor
Nalorfina
Antagonista parcial: unin parcia a
Buprenorfina
Naloxona
Antagonistas puro
Nalmefene
Naltrexona
Por potencia
Dbil
Intermedio
Potente
Nombre Morfina Levorfanol Meperidina Codena Metadona Fentanil Nalbufina
Dosis (mg) 10 2-3 60-100 30-60 x102 10 0.1 0.5-1
Proporcin en Duracin potencia oral(h) parenteral Baja Alta Media Alta Alta Parenteral Parenteral 4-5 4-5 2-4 3-4 4-6 1-1:30 4-8
Eficacia Alta Alta Alta Bajo Alta Alta Alta
Uso Edema, infarto al miocardio Antitusivo Sedacin y anti diarreico Analgesia y antitucivo Supresin Posoperatorio Pre- operatorio (adjunto con anestesia)
Farmacocintica
Nombre
Va de Biodisponibilidad administracin
IV, VO,IT, IM, rectal.
Vida media
Unin a protenas
Pico en suero
5- 10min
(parenteral) 4.4h (tabletas)
Morfina
17-33%
2-4h
20-35%
10.3h
(cpsulas)
Levorfanol Meperidina Codena Metadona Fentanil
VO, IM, IV, SC VO, IM, IV VO VO, IM, SC, IV IV, IM 36-71% 50-60%
11-16h 2.5-4h 2.5-3h 9.87h 2-4h 65-75% No unin 85-90% 80-85
10-60min 1h 2h 1-2h 20-30min 30min (IM) 1-3 min (IV)
Nalbufina
IM, IV
20%
2-5h
50%
Naturaleza
Naturales
Codena Morfina Noscapina Papaveina Tevana
Semisintticos
Buprenorfina Etilmorfina Herona Oxicodona Oximorfina Tramadol
Sintticos
Butorfanol Dextropropoxifeno Fentanilo Metadona Pentazocina
Principales Grupos
GRUPO COMPONENTES
GRUPO DE LA MEPERIDINA
MEPERIDINA(PEPTIDINA) FENTANILO LOPERAMIDA DIFENOXILATO METADONA DEXTROPROPOXIFENO DEXTROMORAMIDA PENTAZOCINA FENAZOCINA CICLAZOCINA Y ANLOGOS LEVORFANOL DEXTROMETORFANO LEVALORFANO BUTORFANOL MEPTACINOL OXILORFANO DEZOCINA NALBUFINA NALFURAFINA ETORFINA FOLCODINA BUPRENORFINA
GREUPO DE LA METADONA
GRUPO DEL BENZOMORFANO
GRUPO DEL MORFINANO
OTROS FRMACOS OPIOIDES
Receptor Receptores mu ()
Caracterstica 1: Analgesia, sedacin, nauseas vomito, constipacin, retencin urinaria, miosis, bradicardia, Tc, tolerancia. 2 : Sedacin, depresin respiratoria, dependencia
Receptores Kappa()
Analgesia dbil sedacin miosis ligera depresin respiratoria. Depresin respiratoria dbil disforia, alucinaciones nuseas y vmito tolerancia
Receptores Sigma ()
RAM OPIOIDES
CLASIFICACIN DE AINES
Salicilatos cido acetilsaliclico
Pirazolonas Clofenazona Bumadizona Metamizol
Paraminofenol Fenacetina Paracetamol
Indoles Indometacina
Oxicames Peroxicam
Derivados de cido nicotnico Clonixinato de lisina
Derivados de naftilalcalona Nabumetasona
Derivados de sulfonanilida Nimesulida
CLASIFICACIN DE AINES
Derivados del cido actico ArilacticosFenilacticos Diclofenaco Pirrolactico Ketorolaco Piranoactico
FenamatosArilantranilicos cido mefenmico
cido propionico Ibuprofeno Naproxeno
Caractersticas diferenciales
Accin farmacolgica AINES OPIOIDE
Analgesia Lugar de accin Eficacia
Perifrica Moderada
Central Intensa
Usos clnicos
Cefaleas
Artralgias
Dolores viscerales e intensos
Otras acciones
Mialgias Antipirtica
Narcosis
Antiinflamatoria Sueo Anti agregante Dependencia plaquetario Tolerancia
Mecanismo de accin
CONSTITUTIVA
INDUCIDA
PROSTAGLANDINAS
Molculas de carcter lpidico liberadas en la inflamacin y dolor
PGE2 Y PI2 (protaciclina) provocan eritema y aumento en el flujo sanguneo local
PGE2, PGF2a Y PGE1 provocan dolor
PGE2 se libera en hipotlamo y provoca fiebre
SITIOS DE ACCIN DE LAS PROSTAGLANDINAS EN CONDICIONES FIOSIOLGICAS
SISTEMA GASTROINTESTINAL PGI2 inhibe la formacin de cido clorhdrico (receptor acoplado a protena G inhibitoria y esa a su vez acoplada negativamente a adenilato ciclasa)
PGE2 Y PGF2A estimulan la sntesis de moco protector
SISTEMA RENAL
PGE2 Y PGI2 mantienen el flujo renal
SISTEMA DE COAGULACIN
El tromboxano A2 (TXA2) promueve la agregacin plaquetaria
Ciclooxigenasas
Sntesis de prostaglandinas
COX 3 Constitutiva COX 1 COX 2
Inducida
Regulacin plaquetaria Cito proteccin gstrica
Regulacin de flujo sanguneo Cito proteccin renal
Fiebre
Dolor
Inflamacin
Puede ser inhibida por dexametasona y meloxicam
Inhibidores no selectivos de COX Mayor afinidad a COX2 Indometacina Piroxicam Diclofenaco Mayor afinidad a COX1 Etodolaco cido acetilsaliclico Naproxeno Diclofenaco Ibuprofeno Naproxeno
Ibuprofeno
Inhibidores selectivos de COX 2 Meloxicam Salicilatos Nimesulida Nabumetona Etodolaco
Inhibidores especficos de COX2 Celecoxib Refecoxib
Ciclo-oxigenasas
COX 1 PGs citoprotectoras
Proteccion de mucosa gastrica Regulacion hemodinamica renal Agregacion plaquetaria
COX 2 PGs Proinflamatorias
Citoquinas Inflamacion Mitogenesis
ACTIVIDAD GENERAL DE LOS AINES
Antipirtico
Antiagregante
Antiinflamatorio
AINES
Duracin (h)
Analgsico
Antiinflamatorio
Antipirtico
Tipo de dolor
Uso clnico
Salicilatos
Aspirina 6-8 +++ +++ +++ Levemoderado Dismenorrea, fiebre reumtica, artritis reumatoide, infarto a miocardio (profilctico)
Para-aminofenoles
Paracetamol Derivados de cido indolactico 4-8 +++ 0 +++ Levemoderado Mialgia, neuralgia
Indometacina 6-8 Sulindaco 12 Diclofenaco 6-8 +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++ +++
Severomoderado Severomoderado Leve moderado
Reumatismo, bursitis, tendinitis, espondilitis, osteartritis. Reumatismo, bursitis, atritis.
Dolor dental posoperatorio
AINES
Duracin (h)
Analgsico
Antiinflamatorio
Antipirtico
Tipo de dolor
Uso clnico
Derivados de cido pirrolactico Tolmetin
6-8
Ketorolaco 4-6 Derivados de cido propionco
++
+++
+++
+
++
++++
Moderadosevero
Reumatismo, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil. Extraccin quirrgica
Ibuprofeno
Naproxeno 8-12 8-12 Ketoprofeno 6-8 ++ +++ + +++ +++ +++ +++ ++ ++
Agudocrnico Levemoderado. Levemoderado
Odontologa: Lesiones en partes blandas con edema Bursitis, tendinitis, dismenorrea. Reumatismo, dismenorrea.
Derivados benzotiacinicos Piroxicam Tenoxicam
Sulfonanilida Nimesulida
12-24 24
+++ +++
+++ +++
+ +
Crnico
Reumatismo, dismenorrea.
12
+++
++
Moderado
Dismenorrea, migraa, osteoartritis
Farmacocintica
AINES
Salicilatos
Aspirina Oral, rectal 50-75% 15-20min 33% 1-2 h
Va de administracin
Biodisponibilidad
Vida media
Unin a protenas
Pico en suero
Para-aminofenoles
Oral, rectal Paracetamol Derivados de cido indolactico 1-3 h 20-50% 10-60 min
Indometacina
Oral, IV. Oral Oftlmico, VO, Tpico
100%
4.5h 7h
90% 93% >99%
3-4h
Sulindaco
50%
2.3h
1-2h
Diclofenaco
AINES
Va de administracin
Biodisponibilidad
Vida media
Unin a protenas
Pico en suero
Derivados de cido pirrolactico Tolmetin Ketorolaco Oral Oral, IM, IV 16% 100% 5h 4-9h 99% 99% 30-60 min 45 min 1-min (IV)
Derivados de cido propinico
Ibuprofeno Naproxeno
Oral
Oral
95%
2-4h
12-17h 2.5-5.4h
90-99%
>99% >99%
1-2h
1-4h 0.5-2 o 6-7h
Ketoprofeno
Oral
Derivados benzotiacinicos Piroxicam Oral 45-50h 97%
Toxicidad
AINES
Salicilatos
Desorden gstrico
Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Aspirina
Para-aminofenoles Paracetamol Derivados de cido indolactico Indometacina Sulindaco Diclofenaco Derivados de cido pirrolactico Tolmetin Ketorolaco Derivados de cido propinico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Derivados benzotiacinicos Piroxicam
+++ +++ ++
++ + ++
++ *
++ ++ +++
++ ++ -
++ + -
+++
* No establecidas
Efectos adversos
Digestivo Renal
Efectos adversos
USO ANALGESICOS
PROCEDIMIENTO MENOR
Paracetamol
COLOCACION DE IMPLANTES
Diclofenaco Ibuprofeno Meloxicam
ENDODONCIAS
Ibuprofeno Dexketoprofeno
CIRUGIA MOLARES
Anestsicos Locales
Suspensin de la sensibilidad en forma reversible por medios teraputicos.
La anestesia es un procedimiento de rutina para el odontlogo pero desagradable para el paciente.
Clasificacin
Amidas Esteres General
Estructura
Anestesia
Local
Mecanismo de accin
A.L inhiben de forma reversible la conduccin nerviosa. Bloquean el inicio de la despolarizacin y la propagacin del cambio del potencial de membrana
Bloqueo progresivo
Orden de prdida de sensaciones:
Dolor Frio Calor Tacto Presin Vibracin Propiocepcin (sens. Profunda) Funcin motora * Se invierte en la recuperacin
CLASIFICACIN DE LOS ANESTSICOS
TIPO ESTER - Cocana - Benzocana - Procana - Tetracana TIPO AMIDA - Lidocana - Mepivacana - Bupivacana - Ropivacana
Tipos Esteres
Anestsicos Va de administracin Vida media Potencia (procana=1) Accin Pico en suero
Cocana Tpica 75 min 2 Media 5 min
Benzocana Oral, tpica Solo uso en superficie
Procana
Espinal perifrica
7.7 min
Corta
2-5 min
Tetracana
Tpica, subaracnoidea, oftlmica. perifrica
16
Larga
60 s
Tipos Amidas
Anestsicos
Lidocana Tpica IV Oftlmico 10-20 min 15min 45-90 s 40s
Va de administracin
Duracin del efecto
Vida media
Potencia (procana=1)
Accin
Pico en suero
1.5-2h
Media
Mepivacana Epidural, infiltracin 2-2.5h 1.9h 2 Media 7-15 min
Bupivacana
Epidural, perifrica, IT, IV
1.5-8.5h
1.5-5.5h
16
Larga
4-6 min
Ropivacana
IV Epidural
3-15h
2.4h 5-7h
16
Larga
3- 15 min
Efectos adversos
Toxicidad
Esteres
Cocana Tetracaina
Amidas
Bupicaina
Mepivacaina
Ropivacaina
Procana
Lidocana
