USO DE ANSIOLTICOS E HIPNTICOS EN LA ATENCIN PRIMARIA
Ansiolticos e hipnticos
Ansiolticos: medicamentos utilizados para el control de la ansiedad. Los ms usados: benzodiazepinas. Hipnticos: medicamentos utilizados para inducir el sueo. Los ms usados: benzodiazepinas, hipnticos no benzodiazepnicos.
Benzodiazepinas
Efectos: o Ansioltico o Hipntico o Miorrelajante o Anticonvulsivante
Efecto potenciador del GABA (inhibidor del SNC). Lipoflicos, rpida absorcin por va oral. Metabolismo heptico (lorazepam: no pasa por fase 1). Unin a protenas plasmticas. Atraviesan barrera hematoenceflica, placentaria y pasan a la leche materna.
El receptor GABA
C L O R O
Es un canal de iones, que al abrirse ingresa Cloro y aumenta la hiperpolarizacin de la neurona con lo que se eleva el umbral de excitabilidad (la neurona se torna menos excitable).
Receptores benzodiazepnicos
Existen tres receptores:
subtipos
de
BZ1 y BZ2 (ambos en el SNC) BZ3 (en rganos perifricos).
El receptor BZ1 est relacionado al sueo, en tanto que el BZ2 con la funcin motora, memoria y cognicin.
Cerebelo ataxia Hipocampo memoria Mdula relajacin muscular Sistema reticular ascendente sedacin
Receptores
funcin bidireccional.
benzodiazepnicos:
Benzodiazepinas ms usadas
Rango de dosis Alprazolam 0,5 10 mg Vida media < 24 h Equivalencia de dosis 0,25 Presentacin
Tabs. 0,25; 0,5; 1;2;3 mg. Tabs. 025;0,5;1 y 2 mg. Tabs. 5 y 10 mg. Amp. 10 mg. Tabs. 1 y 2 mg. Tabs. 5; 7,5; 15 mg. Amp. 5 ,15, 50 mg. Tabs 3 y 6 mg Tabs. 0,25
Clonazepam
Diazepam Lorazepam Midazolam Bromazepam Triazolam
0,5 20 mg
2,5 40 mg 0,5 6 mg 1 - 50 mg 1,5-3 mg 0,125 - 0,25
> 24 h
> 24 h < 24 h <6h > 24 h < 4h
0,5
5 1 0,25 0,25 0,125
Ventajas e inconvenientes de las benzodiazepinas segn su vida media
Caractersticas Dosis / da Rebote de la ansiedad entre las dosis diurnas (con BZD de alta potencia) Rebote matinal de la ansiedad o el insomnio (con BZD de alta de potencia) Abstinencia Restos diurnos en su uso como hipntico (resaca) Riesgo de acumulacin (en ancianos) Vida media Larga nica No Corta Mltiple S
No No S S
S S No No
Duracin de accin de las benzodiazepinas
Indicaciones de las benzodiazepinas
Insomnio.
Ansiedad.
Abstinencia alcohlica.
Como adyuvante en la psicosis, mana, depresin, agitacin psicomotriz.
Otros: anticonvulsivante, catatona, acatisia, relajante muscular, preanestsico.
Uso racional de las benzodiazepinas
No prescribirlas sin diagnstico claro. Cuidado si hay historia de farmacodependencia. Limitar la administracin prolongada a casos de suma necesidad. Ajustar dosis individualmente (ancianos). Considerar posibles interacciones. Advertir a paciente de ingesta conjunta de alcohol. Indicar a paciente posible capacidad de reaccin. Prevenirlo contra el de dosis no indicado por mdico. Ideal si se complementan con psicoterapia. Evitar la interrupcin brusca cuando el uso > 3 semanas.
Efectos adversos de las benzodiazepinas
Somnolencia, Ataxia Nistagmo Amnesia antergrada
Reaccin paradjica (demencia,
mental, dao cerebral) Abuso / dependencia
retardo
Contraindicaciones: miastenia gravis, apnea del sueo
Uso indebido de las benzodiazepinas
Intoxicacin: efecto de la sobredosis aguda de una sustancia (benzodiazepinas: somnolencia, ataxia, paro respiratorio). Abuso: patrn maladaptativo de conducta recurrente y significativa por el uso repetido de sustancias. Dependencia: patrn de conducta en el cual el uso de sustancias psicoactivas es prioritario frente a otras conductas que eran ms valiosas. Tolerancia: necesidad de incrementar la sustancia para alcanzar la intoxicacin o efecto deseado. Abstinencia: sndrome debido al cese o disminucin de una sustancia usada en altas dosis y de forma prolongada (benzodiazepinas: ansiedad, irritabilidad, insomnio, sudor, tremor, agitacin, convulsiones).
Abuso y dependencia de benzodiazepinas
Poco probable si uso < 3 semanas. Mayor riesgo con benzodiazepinas de vida media corta y alta potencia. Tolerancia cruzada entre benzodiazepinas. Evitar suspensin brusca, sobre todo si el tratamiento es mayor de 3 semanas ( 25% x semana). til: Carbamazepina, valproato, clonazepam, terapia cognitivo conductual.
Hipnticos no benzodiazepnicos
o o o
Zolpidem (tabletas 10 mg) Zopiclona (tabletas 7.5 mg) Eszopiclona (tabletas 2 y 3 mg) No tienen estructura de benzodiazepinas. Principal indicacin es induccin del sueo debido a su vida media corta. No tienen metabolitos activos. Slo actan en receptor BZ1. No producen relajacin muscular ni son anticonvulsivantes. Mnimo riesgo adictivo.
