Corticosteroides
Farmacología II
Facultad de Medicina BUAP 2015
Goodman – Gilman 12ª Edición 2011
Capítulo 42 Sección V pag.1210-35
DC. Guillermo Muñoz Zurita
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CORTICOSTEROIDES
1) Mineralocorticoides.-
Aldosterona, Desoxicorticosterona (DOCA); Corticosterona
2) Sexocorticoides (Andrógenos).-
Testosterona, Androsterona, Dehidroepiandrosterona.
3) Glucocorticoides.
Cortisol / Hidrocortisona
Fármacos Propiedades:
Antiinflamatorias
Intervienen Regulación Metabolismo Carbohidratos (Cortisol / Hidrocortisona)
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Supresión
Dosis Potencia Potencia Vía
Fármaco Eje HHA
(mg) Antiinflamatoria Retención Na+ Administración
(dosis/día - mg)
ACCIÓN CORTA *
Hidrocortisona 20 1 1 20-32 VO, IM, IV
Cortisona 25 0,8 0,8 20-32 VO
ACCIÓN INTERMEDIA **
Deflazacort 7,5 4 0,5 9 VO
Prednisolona 5 4 0,8 7,5 VO
Prednisona 5 4 0,8 7,5 VO
Metilprednisolona 4 5 0,5 6 VO, IM, IV, Local
Triamcinolona 4 5 0 6 VO, IM, Local
Parametasona 2 10 0 2 IM, Local
Fludrocortisona 2 10 125 2,5 VO
ACCIÓN PROLONGADA ***
Dexametasona 0,75 25 0 1 VO, IM, IV
Betametasona 0,6-0,75 25-30 0 1 VO, IM, Local
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Vida Media : * 8-12 horas, ** 18-36 horas, *** 36-54 horas.
CLASIFICACIÓN
Naturales: Cortisol / Hidrocortisona Acción Breve
Biosintéticos: 1ª Generación Prednisona
Prednisolona Acción intermedia
Meprednisona
Metilprednisolona
2ª Generación Fluoprednisolona
Triamcinolona
Dexametasona Acción Prologada
Betametasona
Parametasona
Beclometasona
Fluocinolona
Fluorometolona
3ª Generación Budesonida
Deflazacort
Fluticasona
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Farmacocinética.
Absorción.
VO / Rectal / Parenteral
Vía Tópica:
Piel
Mucosas
(Conjuntival, nasal, rectal, vaginal, inhalatoria / respiratoria)
Intraarticular / Intralesional.
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Farmacocinética.
Distribución
Proteínas Plasmáticas.
Biotransformación.
Hidroxilación
Reducción
Conjugación.
Excreción:
Renal (Filtración Glomerular)
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FARMACODINAMIA
Atraviesan membrana celular (difusión simple)
Receptor Glucocorticoideo (GR)
Inhiben:
Ácido Araquidónico
Prostaglandinas
Impidiendo Acción:
Fosfolipasa A2
Síntesis Eicosanoides
(Tromboxanos, Factor Necrosis Tumoral, Leucotrienos)
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FARMACODINAMIA
Producen:
Vasoconstricción
Reducen:
Permeabilidad vascular
Reducen Llegada:
Basófilos
Neutrófilos
Linfocitos
Monocitos
Estabilizan Lisosomas.
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Farmacodinamia
Metabolismo Proteínas
Aceleran el catabolismo proteico.
Metabolismo carbohidratos produce:
Gluconeogénesis
Glucogénesis (Hiperglucemia)
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FARMACODINAMIA
Metabolismo lípidos
Movilización Grasas
Lipólisis Triglicéridos (Cushing)
Equilibrio agua / electrolitos
Reabsorción agua / Na+
Excreción K+ / H+
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FARMACODINAMIA
Inhiben Liberación Histamina.
Acciones antinflamatorias
Suprimen:
Inflamación
(radiante, mecánica, química, infecciosa, inmunológica, alérgica)
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Presentación / Dosis
Succinato sodico de hidrocortisona.-* Flebocortid
Amps 100 mg/ 2 ml, 500 mg/ 3 ml
Shock Anafiláctico 50 mg/kg IM o IV directo cada 4-6 hs
Lidocaina + Hidrocortisona ungüento rectal *Xiloproct, *Sheriproct
c /12 h (Hemorroides)
Prednisona * Meticorten
Tabletas 5 mg, 50 mg dosis 0.14 a 2 mg/kg/peso/día.
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Presentación / Dosis
Prednisolona * Deltamid ofteno, *Blefamide
Gotas y ungüento oftálmico (Glaucoma).
Metilprednisolona * Depomedrol
Amps IM, Intraarticular 40 mg/ ml – 40 -120 mg diarios.
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*Solumedrol
Amps IM, IV. 500 mg/ 8 ml
Shock / Asma 30 mg/ kg/peso
Triamcinolona
Amps 80 mg /2 ml
Kenacort, *Ledercot
1 Amp c/ 3 semanas.
Dexametasona
Amps 4, 8 mg / ml dosis 4- 8 mg IM, IV / día
8-16 mg Intraarticular /3 semanas.
VO 0.5 mg dosis 0.25-4 mg/día c/8 h.
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Presentación / Dosis
Betametasona * Diprospan
amps 1ml con 5.7 mg IM 1 ml / dia
Intraarticular 0.25 a 2 ml de acuerdo al tipo de articulación
* Diprosone crema, *Celestamine.
Parametasona * Dilar
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Beclometasona
Tubo spray * Beconase, Becotide
2 Disparos c/ 8 -12 h.
Fluocinolona * Synalar crema sola + Clioquinol
Solución oftálmica
Solución nasal
Fluorometolona * Fluforten
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Presentación / Dosis
Budesonida (aerosol)
Deflazacort * Calcor
Tabls 6 mg ; 30 mg
Fluticasona aerosol
Asma 1-2 disparos c / fosa nasal 1/ día
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INDICACIONES
Enfermedades Colágena
Dermatomiositis, Poliarteritis nodosa, Polimiositis
Artritis Reumatoide, Lupus Eritematoso.
Enfermedades alérgicas
Fiebre de heno, Enfermedad del suero, dermatitis contacto
Edema angioneurótico, Picaduras insecto / animales ponzoñosos,
Urticaria, eczema alérgico.
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Enfermedades Respiratorias
Enfermedades oculares
Conjuntivitis
Procesos inflamatorios cornea
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INDICACIONES
Enfermedades renales.
Síndrome Nefrótico
Enfermedades cardiacas
Carditis Reumáticas
Enfermedades gastrointestinales
Colitis ulcerosa crónica
Enfermedad de Crohn
Esprue celiaca
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INDICACIONES
Enfermedades del Sistema Nervioso Central
Edema Cerebral.
Enfermedades Hepáticas
Necrosis hepática, subaguda
Hepatitis activa crónica
Hepatitis alcohólica
Cirrosis no alcohólica
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INDICACIONES
Enfermedades hematopoyeticas
Anemia hemolítica
Leucemia linfoblástica
Linfoma
Mieloma
Sarcoidosis
Trombocitopenia.
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Diversas
Shock:
Anafiláctico
Cardiogénico
Neurogénico
Transplante de órgano (evita rechazo)
Insuficiencia suprarrenal aguda / crónica
(Enfermedad de Addison)
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TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES
Cushing iatrogénico
(Cara luna llena, boca de pez, espalda de búfalo, obesidad)
Hipertrigliceridemia
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TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES
• Hiperglucemia / Descontrola / descompensa DM
• Retención de sodio y edema.
• Hipopotasemia
• Complican enfermedad ácido-peptica.
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TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES
Tb. Pulmonar
Cataratas
Osteoporosis.
Hiperuricemia
(Disminución excreción / aumento reabsorción ácido úrico)
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TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES
Alteraciones psiquiátricas
Hirsutismo acné y amenorrea.
Hipercoagulabilidad sangre
Accidentes tromboémbolicos
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CONTRAINDICACIONES
Ulcera péptica
Osteoporosis
Embarazo
Cuidado diabéticos
Insuficiencia cardiaca
Enfermedades infecciosas
Insuficiencia renal.
Tromboembolismo reciente
Queratitis herpética
Glaucoma (usos tópicos)
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