UNIVERSIDAD ANDINA

NESTOR CACERES VELASQUEZ

ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

FÁRMACOS VASOACTIVOS
EN ANESTESIA
DOCENTE: DR. FREDDY VELASQUEZ ANGLES

PRESENTADO POR:
1. APAZA QUISPE MILAGROS VIANEY
2. CAYANI QUISPE CARLOS ALFREDO
3. VILCA CAHUI MAYTEE YAMYLA
 USO CLINICO:
• En el paciente crítico, uno de los principales
objetivos de tratamiento es evitar o tratar
precozmente las situaciones de shock.

Consumo de O2 y Optimizar su
tranporte.

Los farmacos vasoactivos son una herramienta fundamental

para lograr estos objetivos.
 TRANSPORTE DE OXÍGENO

CONTENIDO
GASTO ARTERIAL DE
CARDÍACO OXÍGENO (CaO2)

FRECUENCIA VOLUMEN HEMOGLO SATURACIÓN

CARDÍACA LATIDO BINA OXÍGENO

PRECARGA CONTRACTILIDAD POSTCARGA

Incrementan Incrementan Incrementan

INOTROPICOS
la CM el VS el GC

Incrementan
Incrementa Incrementan
VASOPRESORES el Tono
la RVP TAM
vascular
ADMINISTRACION DE
INOTROPICOS
ADMINISTRACION DE
VASODILATADORES
RECEPTORES ALFA
RECEPTORES BETA
 CLASIFICACION
1. Agentes sensibilizantes al calcio:
a. Levosimendán.

2. Agonistas del receptor de Vasopresina

b. Vasopresina

3.Inotrópicos no
glucósidos adrenérgicos: 4. Inotrópicos no glucósidos no
a. Dobutamina. adrenérgicos (inhibidores
b. Dopamina. de la fosfodiesterasa):
c. Dopexamina. a. Amrinona.
d. Noradrenalina. b. Milrinona.
c. Enoximona.
d. Piroximona.
 1. Agentes sensibilizantes al calcio:
LEVOSIMENDAN

FARMACODINAMIA
 Union selectiva a Troponina C cardiaca.​
1- Sensibilizacion al Ca
 Aumento de fuerza contractil sin afectar relajacion.

2. Apertura de canales de K  Vasodilatacion arterial y venosa.​

en celulas musculares lisas.  Mejora la circulacion coronaria.

3. Apertura de canales de K
en mitocondrias de  Efecto cardioprotector
los miocardiocitos.
EFECTOS HEMODINAMICOS

• Incremento del gasto cardiaco

• Disminución de presiones de llenado dependiente de dosis
• Reducción de precarga y postcarga
• No efecto significativo en el consumo miocardico de oxigeno
 1. Agentes sensibilizantes al calcio:
FARMACOCINETICA LEVOSIMENDAN
La dosificación y la duración del tratamiento se deben individualizar de acuerdo
con la condición clínica y la respuesta del paciente

1. Se debe preparar 5 mL de levosimendán en 500 mL

de solución glucosada a 5% e iniciar con la dosis de impregnación
de 6 y 12 ug/kg en 10 min

2. Infusión de mantenimiento durante 30 a 60

min en dosis de 0.1 ug/kg/min.

Es necesario evaluar la respuesta a los 30 o 60 min, con la posibilidad de

dos alternativas:
 si se requiere una mayor respuesta y la dosis es bien tolerada, hay
que aumentar a 0.2 ug/kg/ min;
 si la dosis no es bien tolerada, hay que reducir a 0.05 ug/kg/min
 1. Agentes sensibilizantes al calcio:
INDICACIONES TERAPEUTICAS LEVOSIMENDAN
• Cuando se requiere de un cardiotónico (inotrópico positivo) a corto plazo

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a levosimendan o a alguno de los excipientes en

su fórmula farmacéutica.

REACCIONES ADVERSAS
 2. Agonistas del receptor de Vasopresina

VASOPRESINA Es el más potente vasoconstrictor

Péptido endógeno sintetizado en el hipotálamo y

liberado por la hipófisis posterior-
Ademas: Endotelina Angiotensina ii Urotensina
V1-Regula el tono vascular
V2-Media expresion de canales de acuaporinas
V3- Produccion y liberacion de adrenocorticotropina

Acciones:
 Contraccion del musculo liso arteriolar por efecto Liberación estimulada por:
sobre receptores V1 – Disminución del volumen
 Incremento de la sensibilidad de los receptores intravascular
adrenergicos – Incremento en la
 Diminucion de produccion de oxido nitrico por osmolaridad plasmatica
celulas musculares lisas
 2. Agonistas del receptor de Vasopresina

VASOPRESINA
La vasopresina estaría indicada en shock séptico
refractario a expansión de volemia y catecolami
nas,

Las dosis no están bien establecidas

varían de 0.0003-0.08 U/Kg/min
Vida media: 10 a 20 min.
Dosis de infusion: 0.01 a 0.04 U/min
Presentación de 1 mL = 20 U

TERLIPRESINA análogo sintético no selectivo de

la vasopresina con una afinidad por los receptores V1.
Tiene una vida media de 6h, pudiéndose administrar en bolo.
3.Inotrópicos no glucósidos adrenérgicos:
 dilatacion

• 0.02 mg.Kg 3-5 min RCP

8 a 12 mcg/min
dopadescarboxilasa
DOPA: 0.5-2 mcg/kg/min
BETA: 2-6 mcg/kg/min
ALFA: 7-10 mcg/kg/min
DOPA: 0.5-2 mcg/kg/min

BETA: 2-6 mcg/kg/min

Edema agudo de pulmon
DOPA: 0.5-2 mcg/kg/min
BETA: 2-6 mcg/kg/min
ALFA: 7-10 mcg/kg/min
 RVP

Falta de efecto cronotropico positivo

2.5-10 mcg/kg/min

Tolerancia 72 horas
10 a 15min
4. Inotrópicos no glucósidos no
adrenérgicos (inhibidores
de la fosfodiesterasa III):
INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA III (IFD III)
Grupo de farmacos con accion inotrópica y
vasodilatadora.

No son catecolaminas ni actuan a través de receptores

adrenergicos.
 FAMILIA DE BIPIRIDINA

FAMILIA DE IMIDAZOLONAS

ENOXIMONA PIROXIMONA
Bipiridinas Mecanismo de
acción
Inhibe de manera Incrementa las
electiva y competitiva concentraciones
de la isoenzima intracelulares del
intracelular
fosfodiesterasa III.
FDE-
segundo mensajero,
AMPc.
III
Cronotropía y
Efectos inotrópico dromotropía positivas
positivo y (por estimulación de la
vasodilatador. conducción
auriculoventricular)
 Efectos
Adversos

 Hipotensión
 Cefalea
 Palpitaciones
 Trombocitopenia
(amrinona)
 Nauseas
 Vómito
 Arritmias
Presentacion de ampolla de 20ml.
Amrinone 5mg/ml.
 Se conoce como un fármaco inodilatador por sus
propiedades inotropismo positivo y vasodilatadoras.
A
M Suprime la degradación del AMP cíclico en el
músculo liso vascular periférico y en el músculo
R cardiaco.
I
N Genera un aumento de la contracción del
O miocardio y de la vasodilatación venosa y
arterial periférica.
N
A
Excelente efecto lusitrópico, mejora larelajacion
diastólica.
 Se excreta por orina en un
Principal metabolito la n-
10-40% y el resto sufre
acetilamrinona.
AA metabolismo hepático.

M
M
RR Después de una inyección
II Se une a proteínas
intravenosa el efecto
máximo se alcanza a los
NN plasmáticas en un 23- 35%.
diez minutos y dura entre
treinta minutos y dos horas.
OO
NN
AA
 EFECTOS COLATERALES

AA
M
M
RR
II Trombocitopenia.
NN
• Un inhibidor no selectivo de la PDE, la
OO 3-isobutil-1-metilxantina (IBMX), y los
NN Es importante monitorear la inhibidores selectivos de la PDE3
cuantificación plaquetaria, amrinona o milrinona suprimieron
AA ya que la disminución de cada uno las respuestas de la PDE
dependientes del AMPc inducidas por
plaquetas (<150 000) obliga
trombina.
a suspender la
administración del fármaco.
N-acetilamrinona
 Dosis inicial recomendada es de 0.75 mg/kg en bolo
(de dos a tres minutos).

AA
Seguida por una infusión de 5 a 10 µg/kg/min hasta
M
M 20 µg/kg/min.

RR
II La dosis máxima diaria total no debe superar los 10
mg/kg.
NN
OO Dosis pediátricas :Vía i.v./ Dosis inicial de 1 mg/kg
NN seguida de una perfusión continua de 5-10 µg/kg
minuto.
AA
En neonatos se recomienda reducir la perfusión
continua a 3-5 µg/kg/minuto.
Indicaciones:
• IC congestiva en pacientes donde sea ineficaz el tratamiento convencional
con digitálicos, Diuréticos.
• Tratamiento de la disminución del gasto cardíaco después de una
intervención cardíaca.
• En niños tienen indicaciones similares, pero la experiencia con pacientes
pediátricos es escasa.

Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad.
• Trombocitopenia.
• Cardiomiopatia hipertrófica obstructiva
• No está recomendado el uso de la amrinona en neonatos y embarazadas.

Efectos adversos:
• Disfunción hepática.
• Fiebre.
• Hipotensión.
• Aparición de arritmias ventriculares o exacerbación de las mismas y
trombocitopenia
 Presentacion:
10mg/10ml
50mg/50ml

C12H9N3O
 Es 30 veces más potente que la amrinona.
M
I
L Tienen efecto lusitrópico positivo, permitiendo disminuir la
presión del final de la diástole del ventrículo izquierdo (mejoría en
la distensibilidad del ventrículo izquierdo) lo que mejora la
R perfusión coronaria.

I
N Produce vasodilatación de la arteria mamaria izquierda
previniendo el vasoespasmo.

O
N
La eficacia de la milrinona se demostró en el estudio europeo
A multicéntrico en pacientes de alto riesgo.
 Propiedades:
M El grado de unión a proteínas plasmáticas es de alrededor del 70%.

I
se metaboliza escasamente mediante oxidación y glucorinación hepáticas y se excreta del 80
L al 85% de forma inalterada por vía renal.

R Con semivida de eliminación de 1 a 3 horas.

I Es bien tolerada en infusiones de corta duración.

N Sólo hay un ensayo clínico que compara directamente la eficacia clínica de amrinona y
O milrinona, y demuestra que ambos inhibidores de la fosfodiesterasa poseen características
hemodinámicas similares.

N De la misma forma, aumentan rápidamente el índice cardiaco y disminuyen las resistencias

A vasculares sistémica y pulmonar.

Sólo difieren con respecto a sus efectos en la presión sanguínea, ya que la amrinona
incrementa ligera pero significativamente la tensión arterial media y la milrinona no la
modifica.
 Indicaciones: Efectos adversos: Precauciones:

• Tratamiento a corto plazo de • Feneck y su grupo; de los 99 • infarto agudo del miocardio,
la insuficiencia cardiaca pacientes que recibieron la estenosis aórtica
congestiva grave, salvo si se milrinona, 19% tuvo significativa y la estenosis
administra luego de un episodios de arritmia leve, subaórtica obstructiva
infarto del miocardio. sin repercusión hipertrófica.
• Choque cardiogénico por hemodinámica y no requirió • algunos casos podría
falla de la bomba. tratamiento especial, y sólo requerirse el ajuste de la
dos manifestaron dosis por disfunción renal del
taquiarritmias graves, que envejecimiento.
revirtieron con el • En embarazadas.
tratamiento convencional y
la suspensión de la infusión.
• Otras reacciones adversas
cardiovasculares incluyeron
hipotensión y angina del 2.9
y 1.2%, respectivamente.
• Las cefaleas, sobre todo de
leves a moderadas, se
reportan en 2.9% de los
pacientes que reciben
milrinona.
• Hipocaliemia (0.6%).
• Temblor (0.4%) y
trombocitopenia (0.4%)
 • Se administra mediante inyección intravenosa lenta
(en 10 min, diluida antes, a razón de 50 ug/kg),
seguida de una infusión por vía intravenosa a una
M velocidad de 0.375 a 0.750 ug/kg/min, por lo
general hasta 12 h después de una cirugía y hasta
I 48 h en caso de insuficiencia cardiaca aguda.
• La dosis máxima diaria es de 1.13 mg/kg.
L • Se debe reducir la dosis en caso de insuficiencia
renal, tomando en cuenta la depuración de
R creatinina.

I
N
O
N
A
 • Ampolla de 10 mg/10 ml.
M • Preparación:
I – 1 ampolla en 50 ml de SSN 0,9% (concentración
L de 200 ug/ml).
R – 2 ampollas en 100 ml de SSN 0,9% (concentración
I de 200 ug/ml).
N • Los efectos máximos de la milrinona se
observan a los 15 minutos de comenzar la
O infusión, por ello deberá tenerse precaución en
la administración de la carga inicial, ya que la
N reducción rápida de las resistencias vasculares
en un paciente con déficit de volumen conlleva
A el riesgo de hipotensión grave.
• La insuficiencia renal aumenta
significativamente la vida media de eliminación
de la milrinona.
 IMIDAZOLONAS

Enoximona: Piroximona:
4-etil-5- (piridina-4-carbonil) -
1,3-dihidroimidazol-2-ona

4-methyl-5-(4-
methylsulfanylbenzoyl)-1,3-
dihydroimidazol-2-one
C11H11N3O2
C12H12N2O2S

Presentación : 100 mg/20 ml

Propiedades:

• Actúan como
Vasodilatadores de
potencia moderada en
pacientes con cardiopatía
isquémica e insuficiencia
cardiaca aguda.
 Mecanismos de accion:
• Los dos fármacos actúan en la inhibición de la fosfodiesterasa tipo III
y aumentan la disponibilidad de AMPc.
• A su vez, incrementa la cantidad de calcio citosólico.
• Proveen mejoría en el desempeño ventricular de pacientes con
insuficienciacardiaca congestiva moderada o grave.
• El índice cardiaco se incrementa entre 25 y 83%.
• El volumen sistólico y el índice de trabajo sistólico del 16 al 88% y la
tensión o presion arterial disminuye en 6 al 12%.
• Provocan vasodilatación a nivel pulmonar, con inotropismo y
cronotropismo positivos, incrementan significativamente el índice
cardiaco y disminuyen las resistencias vascular sistémicas.
Dosis:
• Por inyección IV lenta, dosis inicial de 0,5 a 1
mg/kg, seguida de 500 μg/kg cada 30 min, hasta
alcanzar respuesta satisfactoria o dosis total de 3
mg/kg.
• Dosis de mantenimiento: 3 mg/kg cada 3-6 h. La

Enoximona: velocidad de infusión no debe exceder 12,5

mg/min.
• Por infusión IV, al inicio 90 μg/kg/min cada 10-30
min, seguido de infusión continua o intermitente
de 5-20 μg/kg/min.
• La dosis total no debe exceder 24 mg/kg.

• Dosis intravenoso: 0.5 – 1.0 mg/kg.

Piroximona: • No es efectivo a tratamiento de corto
plazo.
Indicaciones: Efectos adversos:
• Se indica en pacientes con • No se apreciaron
insuficiencia cardiaca
crónica, sin reacción al uso complicaciones graves
de dobutamina en etapas de en el estudio de Lowes y
descompensación aguda, y colaboradores; tampoco
se utiliza como coadyuvante hubo aumento en la
en el retiro de la infusión de
dobutamina. frecuencia de arritmias,
• También se ha utilizado en sólo hipotensión leve
pacientes con valores bajos con las dosis más altas
de gasto e índice cardiaco, de 50 mg/día.
posterior a intervención
quirúrgica cardiaca, y con
cardiopatía isquémica.