INFLAMACIÓN

INFLAMACIÓN RESPUESTA INFLAMACIÓN

AGUDA INMUNOLÓGICA CRÓNICA
 FOSFOLÍPIDOS DE MEMBRANA

FOSFOLIPASA A2

ÁCIDO
ARAQUIDÓNICO
PGH Sintetasa 1
PGH Sintetasa 2
COX1
COX 2
Enzima
Enzima inducible
constitutiva

PROSTAGLANDINA
PROSTAGLANDINA, IL-1, FNT
(Agregación plaquetaria,
(INFLAMATORIA: dolor, fiebre,
citoprotectora gástrica,
extravasación, proliferación.
vasodilatacion renal,
REPARACIÓN TISULAR)
proinflamatoria)
CLASIFICACION DE LOS AINE EN
RELACION A SU PODER DE INHIBICION
DE LA COX ⬇️COX1/⬇️COX2
Nimesulide
COX1/COX2 Meloxican
Pitoxicam Indometacina
Sulindac Tometin ⬇️COX1/⬇️⬇️COX2
Ibuprofen Naproxen Acetamonifen
Fenoprofen Meclofenamato Salsalato
Diflunisol Ketoprofen
Diclofenac Ketorolaco
Selectivo COX2
Nabumetona Etodolac
Celecoxib
Oxiprazin
Robecoxib
Dub 679
GRUPOS FARMACOLÓGICOS
 Salicilatos (ASPIRINA)
 Paraminofenólicos (ACETAMINOFEN)
 Indólicos (INDOMETACINA)
 Derivados del Ac. Fenilacético (DICLOFENACO)
 Derivados propiónicos (IBUPROFENO, KETOPROFENO, NAPROXENO)
 Derivados antranílicos (AC. MEFENÁMICO)
 Derivados pirrólicos (KETOROLACO)
 Derivados enólicos
 Oxicams (PIROXICAM, MELOXICAM)
 Pirazonólicos (FENILBUTAZONA, DIPIRONA)
 Alcanonas (NABUMETONA)
 Inhibidores Selectivos COX2 1°G (CELECOXIB, ROFECOXIB) 2°G (RARECOXIB, VALDECOXIB
ALIVIAR EL DOLOR
REDUCIR EL DAÑO
TISULAR • POTENCIA ANALGÉSICA
• NO GASTRO LESIVIDAD
• MINIMO EFECTO RENAL
• MINIMOS PROBLEMAS
HEMORRÁGICOS
• AUSENCIA DE
ALTERACIONES HEPÁTICAS
• SIN REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS-
AINES
ASPIRINA
Farmacocinética
MECANISMO DE ACCIÓN
 Los mecanismos biológicos para la producción de la inflamación, dolor o fiebre son muy
similares. En ellos intervienen una serie de sustancias que tienen un final común. En la zona
de la lesión se generan unas sustancias conocidas con el nombre de PROSTAGLANDINAS.
Se las podría llamar también "mensajeros del dolor". Estas sustancias informan al sistema
nervioso central de la agresión y se ponen en marcha los mecanismos biológicos de la
inflamación, el dolor o la fiebre.
 Gracias a la utilización de la aspirina, se restablece la temperatura normal del
organismo y se alivia el dolor. La capacidad de la aspirina de suprimir la
producción de prostaglandinas y tromboxanos se debe a la inactivación
irreversible de la ciclooxigenasa (COX), enzima necesaria para la síntesis de esas
moléculas proinflamatorias. La acción de la aspirina produce una acetilación (es
decir, añade un grupo acetilo) en un residuo de serina del sitio activo de la COX.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
 EFECTO ANTIINFLAMATORIO
 EFECTO ANALGÉSICO
 EFECTO ANTIPIRÉTICO
 EFECTO ANTIPLAQUETARIO
Utilidad clínica de los
AINE-indicaciones
generales
Factores y grupos de riesgo en el uso de
AINES
 Edad >60 añoS
 Sexo (M >H)
 Insuficienci hepática, renal
 Mieloma multiple – lupus
 Consumo de anticuagulantes
 Asma
 Tabaquismo y etilismo
 Hiperpotasemia
 Estados caracterizados por un alto componente inflamatorio, como la artritis reumatoidea, ácido
acetilsalicílico (2 a 6g)
 Los AINE tipo ácido acetilsalicílico también son eficaces en migrañas relacionadas con la
menstruación, disminorrea : indomethacina, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno |
 En el dolor canceroso aproximadamente el 25 % de los pacientes controla su dolor con ácido
acetilsalicílico o metamizol sin añadir opiodes.
 En el dolor post-operatorio el metamizol puede ser tan eficaz como los opiodes si se pauta
adecuadamente (2g cada 8 H)
 El dolor tipo cólico es otra de las situaciones en las que el metamizol o el diclofenaco son
fármacos de primera elección.
Dosificación del AAS

 Adultos: acción analgésica-antipiretica 500mg /4-6 H vía oral hasta un máximo

de 4g/día. Acción antiinflamatoria 3-8g/día en 4 a 6 tomas.
 Niños: 10-25mg/kg/día VO en dosis fraccionadas cada 4ª 6 H. Si existe proceso
reumático podemos incrementar hasta 60-80mg/kg/dia
Efectos adversos

 Gastrointestinales
 Las molestias ocurren en 2 a 10 % de los individuos sanos que reciben dosis
normales de aspirina para el control del dolor y fiebre. Ahora 10 a 30 % de los
individuos que reciben dosis mayores de 3,6g/día y 30 a 90%pacientes con
gastritis y duodenitis previa
 La hemorragia de vías altas inducida por la aspirina y AINES generalmente está
asociada a una gastritis erosiva previa y puede ser tratada por antagonistas H2.
Efectos en el sistema nervioso central

Con dosis mayores a 30 MG /dl los pacientes pueden experimentar ^salicilismo^

Este síndrome se presenta cuando se administran tratamientos con dosis
antiinflamatorias (3 a 4 gr/día) a largo plazo
Efectos nefrotoxicos

 Uno de los aspectos de tolerabililidad que no se vigila es la nefrotoxicidad a que

pueden dar los AINES
 Conviene tener en cuenta que hay tipos de pacientes en los cuales la utilización de
AINES comporta un Posible daño renal prácticamente seguro y a este grupo
pertenecen pacientes con :insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia hepática
con ascitis, síndrome nefrotico, lupus eritematoso, insuficiencia renal crónica y
Mieloma
 Pacientes en los cuales la utilización de un AINE comporta u. Riesgo importante
pero no seguro de lesión renal :arteriosclerosis con alteraciones cardio vasculares,
artritis gotosa aguda, pielonefritis crónica, pacientes con tratamientos con
diuréticos,
Alteraciones hematologicas

 Se han publicado varios casos de anemia hemolitica en personas con déficit de

glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
 Trombositopenia autoinmune en individuos expuestos a ácido acetilsalicílico y
paracetamol
Otros efectos adversos

 En dosis diarias de 2g o menos la aspirina aumenta los niveles de ácido úrico.

Dosis mayores a 4g lo disminuyen.
 Puede causar una hepatitis leve y asintomática en pacientes con lupus y artritis
reumatoidea de base.
 Puede disminuir la tasa de filtración glomerular en pacientes con enfermedad
renal de base.
 Ni se recomienda en mujeres embarazadas.
 No se usa mucho en niños por su asociación al síndrome de reye.
Toxicidad por sobredosis

 Las intoxicaciones por aspirina principalmente en niños Ya que es uno de los

medicamentos que Comúnmente se mantienen en casa además es la droga que
más se vende sin prescripción médica.
AINES DE USO MAS FRECUENTE:
IBUPROFENO
INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE
PROSTAGLANDINAS A NIVEL PERIFÉRICO.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía oral: artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide
juvenil), espondilitis anquilopoyética, artrosis y otros
procesos reumáticos agudos o crónicos. Alteraciones
musculoesqueléticas y traumáticas con dolor e
inflamación. Tto. sintomático del dolor leve o moderado
(dolor de origen dental, dolor posquirúrgico, dolor de
cabeza, migraña). Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.
Vía IV: tto. sintomático a corto plazo del dolor moderado y
la fiebre, cuando la administración por vía IV está
clínicamente justificada no siendo posibles otras vías de
administración.
Posología
Dosis de inicio: 200-400 mg
Dosis de mantenimiento: 600-1200 mg/dia 4 a 6 veces por dia
Dosis maxima: 2 400 mg
Dosis en niños: 10-20 mg/kg. Dosis maxima 500mg en niños que pesen
menos de30kg
Utilizar la dosis eficaz más baja y durante el menor tiempo posible
según las necesidades de cada paciente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE; historial de
broncoespasmo, asma, rinitis, angioedema o urticaria
asociada con el consumo de AAS u otros AINEs; antecedentes
de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con
ttos. anteriores con AINE, úlcera péptica/hemorragia
gastrointestinal activa o recidivante (2 o más episodios
diferentes de ulceración o hemorragia comprobados), o
antecedentes de úlcera péptica/hemorragia recurrente; enf.
inflamatoria intestinal activa; I.R. grave; I.H. grave; insuf.
cardiaca grave; diátesis hemorrágica u otros trastornos de la
coagulación; tercer trimestre de la gestación; hemorragias
cerebrovasculares u otras hemorragias activas, trastornos
coronarios; deshidratación grave (causada por vómitos,
diarrea o ingesta insuficiente de líquidos). Además por vía IV:
dolor perioperatorio por cirugía de ajuste del injerto de bypass
de arteria coronaria.
Naproxeno
Indicaciones terapéuticas
Tto. sintomático del dolor leve-moderado. Estados febriles.
Artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoporosis,
episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante, síndromes
reumatoides, dismenorrea, alteraciones musculoesqueléticas
con dolor e inflamación. Tto. sintomático de crisis agudas de
migraña.
Posología
250 mg/dia cada 12 horas. Se puede llegar a una dosis maxima
de 1000mg
Contraindicaciones
hipersensibilidad a naproxeno, antecedentes de
reacciones alérgicas graves al AAS o a otros
AINEs. Historial de o con asma, rinitis, urticarias,
pólipos nasales, angioedema, colitis ulcerosa. I.H
grave, I.R. grave. Niños < 2 años. Antecedentes de
hemorragia gastrointestinal o perforación
relacionados con tto. anteriores con AINEs. Úlcera
péptica/hemorragia gastrointestional activa o
recidivante (dos o más episodios diferentes de
ulceración o hemorragia comprobados). Insuf.
Cardiaca grave. Tercer trimestre de la gestación.
Diclofenaco sódico
Indicaciones terapéuticas:diclofenaco sódico es un antiinflamatorio que posee
actividades anal­gésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular
para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reu­matoidea, es­pon­
dilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación
postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como
profilaxis para dolor postoperatorio y disme­norrea.
Contraindicaciones: diclofenaco sódico está contraindicado en presencia de úlcera
gástrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabi­
sulfito y a otros excipientes.
Está contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda
después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros medi­camentos que
inhiben la prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensión arterial severa,
insuficiencia cardiaca, renal y hepática, cito­penias.
Posologia
El médico debe indicar la posología y el tipo de tratamiento a su caso particular, no obstante la dosis
usual recomendada es: 1 cápsula (100 mg) al día.
INDOMETACINA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:INDOMETACINA está indicada en el tratamiento de la

osteoartritis moderada a severa; artritis reumatoidea moderada a severa, incluyendo agudizaciones de
la enfermedad crónica; espondilitis anquilosante moderada a severa; dolor agudo de hombro (bursitis
subacromial aguda/ten­dinitis supraespinal), como tratamiento de la artritis gotosa aguda, de la
artropatía degenerativa de la cadera, dolor lumbosacro, así como en el manejo de la inflamación, dolor
e hinchazón consecutivos a operaciones ortopédicas o a maniobras de reducción e ­inmovilizaciones.

CONTRAINDICACIONES: INDOMETACINA no se debe usar en pacientes con hipersensibilidad

al producto, ni en pacientes con antecedentes de ataques agudos asmáticos, urticaria o rinitis,
precipitados por AINE o ácido acetilsalicílico. No debe administrarse en ­pacientes con úlcera péptica
o con antecedentes de ulceración gastrointestinal recurrente.
Posología
Rectal: 50-100 mg/día. Oral. Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/día (2-4 tomas).
Procesos crónicos iniciar con 25 mg/8-12 h aumentar progresivamente; máx. 200 mg/día.
Gota aguda: 50 mg/8 h. Procesos agudos: 25 mg/6-8 h. Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h.
Formas retard: 75 mg/día, máx. 75 mg/12 h.
SULINDACO
Indicaciones terapéuticas: sulindaco está indicado en el tratamiento de artritis
reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, en ata­ques agudos de gota.
Utilizado en inflamación de procesos como la tenditis, bur­sitis, capsulitis y dolor
lumbosacro.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes alérgicos al SULINDACO, al ácido acetilsalí­cilico y a
otros AINEs (incluyendo aquéllos casos con historial de asma, angioedema, pólipos
nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs), así como en aquéllos afectados
por trastornos gastrointes­tinales como úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa.
Posología
Oral. 200 mg/12 h. Máx. 600 mg/día.
Indicaciones terapeuticas: Piroxicam está indicado para el uso agudo o crónico en el alivio de
los signos y síntomas de osteoartritis y artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y artritis
reumatoidea juvenil, bursitis, capsulitis, tendinitis, miosi­tis, lumbalgia, ciática, hombro-doloroso,
cervicalgias, sinovitis, dolor postraumático, dismenorrea primaria, ataques agudos de gota.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al piroxicam o algún otro AINE, inclu­yendo ácido ­
acetilsalicílico.
Individuos con síndrome de broncospasmo, pólipos nasa­les, rinitis, angioedema precipitado por
ácido acetilsa­licílico u otro antiinflamatorio no esteroideo.
Enfermedad ulcerosa acidopéptica gástrica y/o duodenal.
Gota crónica. Insuficiencia hepática y/o renal.
Posología
Oral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/día. Revisar en 14 días el beneficio y la tolerabilidad del
tto.
 KETOROLACO TROMETAMOL
-Derivado del Ac. Pirrolactico , es un AINE con un alto efecto Analgésico pero un potencial
Antiinflamatorio muy bajo, especialmente indicado para el Tratamiento del Dolor Agudo.

-Actúa inhibiendo la Enzima Ciclooxigenasa COX-1 en el metabolismo del Ac.

Araquidónico inhibiendo así la síntesis de las Prostaglandinas.

-Presenta una Absorción rápida y completa, CPMx 30-40 min V.O y de 40-50min I.M, una
Biodisponibilidad de 81% a casi el 100% con una V.M de 5 a 7 hrs. Dependiendo de la
edad del paciente y una eliminación por conjugación con el Ac. Glucoronico por via renal o
fecal.
-Las reacciones Adversas mas frecuentes a este fármaco se presentan a nivel de :

En el T.G.I se presenta Estreñimiento, Diarrea, Dispepsia, Dolor G.I

y Nauseas.

En el S.N.C se presenta Vértigo, Cefalea, Insomnio, Excitabilidad y

Somnolencia .

-Contraindicado en pacientes Hipersensibles a los AINEs y en Estado de Gestación y

Lactancia

-Su administración se da a una dosis de 10 mg V.O 4 veces al dia /7dias.

 PARACETAMOL
- Denominado también Acetaminofén siendo este el Fármaco mas importante y
utilizado en el tratamiento del Dolor de intensidad Moderada sin efectos
Antiinflamatorios, ya que esta posee propiedades Analgésicas y Antipiréticas
similares a la de la Aspirina (ASS) sin Acción Inflamatoria Periférica y Anti
plaquetaria

- Presenta buena Absorción, Metabolización Hepática se encuentra ligada a

proteínas plasmáticas en un 20 a 50% con una V.M de 1 a 4 hrs. Y se elimina por
Vía Renal.

- Los efectos adversos mas frecuentes dependen de la Dosis administrada

D.T existe un leve aumento de las enzimas hepáticas sin presencia de Ictericia.
D. mayores a la terapéutica produce una Severa Hepatotoxicidad con necrosis
lobar central, a veces acompañada de la misma afección a nivel renal lo cual puede
ser fatal. Con presencia de Vómitos, Diarrea y Dolor abdominal con tratamiento
poco efectivo.
 PARACETAMOL
-Esta contraindicado en pacientes Alergicos a este medicamento, Pacientes con
Insuficiencia Renal y/o Hepatica

-Útil en Cefaleas, Algias Estomatológicas, Cuadros gripales febriles, cuando no pueda

administrarse derivados Acidicos.

-Puede administrase en vez de la Aspirina en pacientes Alérgicos o con Cuagulopatias,

Alteraciones Graticas, Asma, Ulcus, Hiperuricemia y Artritis Gotosa .

-Su Interacción con el Alcohol o el Fenobarbital puede causar Hepatotoxicidad.

Se administra a una dosis de 500 mg/4hrs. Con Dosis Mx de 800 mg/3hr.

 DIPIRIDONA
- Presenta buena absorción por V.O, su metabolización da origen a Metabolitos Activos
con una V.M de 2 a 4 hrs y una eliminación renal de estos metabolitos o su conjugados.

- Actúa inhibiendo la enzima COX-1 desestabilizando la Transmisión y génesis del

Dolor a nivel periférico mas un efecto relajante en el musculo liso.

- Presenta acción Antiinflamatoria leve , Analgésica , Antipirética efectiva y rápida y a

veces Antiagregante.

- El efecto adversos mas importante es la Agranulocitosis, Reacciones Cutáneas,

Decaimiento, Hipotensión y Depresión de S.N.C.

- No se considera hoy en día su uso ni como alternativa en ningún tratamiento.

 METAMIZOL
-Presenta una buena Absorción por V.O alcanza un CPMx en 1hora max. con una V.M de
6 a 7 hrs un 71.6% de este Fármaco se elimina por Vía Renal en las primeras 24 horas.

-Este fármaco atraviesa la Barrera Hematoencefalica y Placentaria.

-Las Reacciones Adversas mas destacadas son :

Agranulocitosis y Anemia Aplasica reversibles con la suspencion del tratamiento.

Baja Acción sobre la mucosa gástrica con bajo riesgo de Hemorragias a este nivel.

Reacciones Cutáneas tipo Exantema, somnolencia e Hipotensión por I.V.

 METAMIZOL
-Se administra a un Dosis habitual de 500 a 2000 mg cada 6 a 8 hrs dependiendo de la
intensidad del dolor:

V.O 500 mg cada 6 a 8 hrs para Dolor Moderado.

V.P 2 gr cada 8 hrs para Dolor Severo.

-Presenta una eficacia analgésica superior a los Salicilatos con menor riesgo de
hemorragias G.I por lo que su principales indicaciones son:

En el Tratamiento del Dolor Moderado a Severo.

Al presentar una acción relajante sobre el musculo liso es útil en Dolores

tipo Cólico, Odontalgias y Dolor Posoperatorio.
 INHIBIDORES SELECIVOS DE COX-2
-Grupo de Fármacos que constituyen el Grupo denominados Coxib con menor
toxicidad que los AINEs tradicionales siendo representados por:
Celecoxib
Rofecoxib
-Actúan selectivamente sobre el sitio activo de la enzima COX-2 con efectos
Antiinflamatorios y Antilógicos con alta efectividad y con menores riesgos que los
AINEs tradicionales sin complicaciones como Gastritis o Ulceras.

-Presenta menor efectos de agregación plaquetaria lo que los perfila como agente
ideal para administración Pre o Posoperatoria.

De uso limitado a indicaciones especificas por riesgos Cardiovasculares siendo

Indicado principalmente en la Prevención y Tratamiento a corto plazo del Dolor
Agudo Y ahorro de Opioides.
GRACIAS.