Universidad Maria Auxiliadora - UMAX
Antiemeticos,
Antinauseosos y
Agentes procinéticos
Asunción-2022
Alumnos:
• Borges Guimarães Nogueira, Adriano
• De Jesus Pamplona, Mayane Cristina
• Dos Santos Rodrigues, Lucas
• Nunes de Almeida, Jésyca
• Santana Torres, Jussiara
• Siqueira araujo, Brendally Iasminy
• Tomé Alves de Oliveira, Maria Eduarda
Introducción:
• Antiemético es el nombre que se le da a la clase de medicamentos que se enfocan en el tratamiento de
las náuseas y los vómitos. Estos síntomas son relativamente frecuentes en la vida cotidiana. Los
objetivos de la terapia antiemética son aliviar los síntomas agudos y tardíos y reducir el riesgo de
complicaciones como la deshidratación. Vale la pena señalar que, en la mayoría de los casos, estos
síntomas se deben a una causa primaria, que debe investigarse y tratarse siempre que sea posible.
• Antieméticos y antinauseosos En este amplio grupo se enmarcan los fármacos contra el mareo
cinético, los antagonistas de receptores 5-HT3 de serotonina y otros antieméticos.
• Los agentes procinéticos son fármacos que actúan para aumentar la presión del esfínter esofágico
inferior (EEI), disminuir la regurgitación y acelerar el vaciamiento gástrico. Se recomiendan para el
tratamiento del reflujo gastroesofágico, que puede presentarse tanto en forma fisiológica como
patológica.
Mecanismos de acción de los Antieméticos y
Antinauseosos:
Sus principales mecanismos de acción son el antagonismo de los receptores de neurotransmisores implicados
en esta fisiología. Los antieméticos actúan por medio de una gran variedad de mecanismos y
pertenecen a clases distintas de medicamentos.
Dentro de este tipo de fármacos se incluyen:
• Los antagonistas de la serotonina.
• Los antivertiginosos.
• Los fármacos contra el mareo cinético.
• Los estimulantes de la motilidad intestinal.
• La tietilperazina.
Antagonista muscarínico:
• La escopolamina es el principal fármaco
anticolinérgico. Es un antiemético eficaz para
el control de náuseas y vómitos por
intoxicación alimentaria, profilaxis del mareo
por movimiento o en el postoperatorio.
• Se puede administrar por vía oral o
transdérmica. Sus efectos adversos incluyen
xerostomía, somnolencia y alteraciones de la
visión. Debido a que tiene una alta incidencia
de efectos anticolinérgicos cuando se
administra por vía oral, la vía transdérmica es
la más utilizada.
Antagonistas de la Dopamina:
Se pueden usar tres clases de antagonistas de los receptores de dopamina en
pacientes con náuseas o vómitos:
• Fenotiazinas (Proclorperazina, prometazina, tietilperazina, clorpromazina,
perfenazina y trifluoperazina.)
• Butirofenonas (Droperidol, haloperidol y levomepromazina)
• Benzamidas (Metoclopramida y domperidona)
Antagonistas de la Histamina:
• Los antihistamínicos se usan principalmente para controlar la cinetosis y los trastornos
del laberinto, así como la cinetosis causada por hiperquinetosis. Un efecto secundario
común en esta clase es la somnolencia y la sedación. Además, pueden presentarse
mareos, confusión, boca seca, cicloplejía, síntomas extrapiramidales y dolores de cabeza.
• A pesar de esta lista de efectos adversos, son la clase de elección para la profilaxis de la
cinetosis en niños y en la emesis del embarazo, ya que son medicamentos seguros y sus
efectos adversos son relativamente bien tolerados.
• Los agentes disponibles incluyen difenhidramina, dimenhidrinato, meclizina, cinarizina,
ciclizina.
Antagonistas Serotoninérgicos:
• Los antagonistas selectivos de los receptores 5-HT3 tienen una potente naturaleza
antiemética, ejerciendo esta función principalmente mediante el bloqueo de los
receptores 5-HT3 periféricos en los nervios raquídeos y vagales aferentes
intestinales extrínsecos. La diferencia de los antagonistas dopaminérgicos es que no
actúan sobre la motilidad gastroesofágica.
• La acción de esta clase se ve potenciada por el uso concomitante con un
corticosteroide, como la dexametasona, y un antagonista del receptor NK1.
• Los cuatro fármacos principales de esta clase son: ondansetrón, granisetrón,
dolasetrón y palonosetrón.
Antagonista de la neuroquinina 1 (NK1) - sustancia P:
• Los antieméticos de esta clase, a diferencia de los antieméticos de otras
clases, son potentes inhibidores de los vómitos agudos y tardíos causados
por la quimioterapia o después de una operación.
• Los fármacos representantes de esta clase son: aprepitant, fosaprepitant,
casopitant y rolapitant.
Otros Fármacos - Benzodiazepinas:
• Aunque no son antieméticos muy potentes, pueden usarse como terapia
adyuvante y administrarse antes del inicio de la quimioterapia debido a
sus efectos sedantes, amnésticos y ansiolíticos, que son útiles para reducir
la emesis anticipatoria de los pacientes. Sus principales representantes son
lorazepam, diazepam y alprazolam.
Otros Fármacos- Glucocorticoides:
• El uso aislado de fármacos de esta clase se puede utilizar para el
tratamiento de la emesis leve a moderada, aguda y tardía, principalmente
asociada al tratamiento con quimioterapia. El mecanismo de acción en
esta aplicación no se comprende bien. La dexametasona y
la metilprednisolona son los glucocorticoides más utilizados para este
fin.
• Sin embargo, su uso se aplica más en asociación con antagonistas
serotoninérgicos para potenciar su efecto antiemético.
Indicaciones de Antieméticos y
Antinauseosos:
Los antieméticos se pueden usar para mejorar los síntomas de náuseas y
vómitos en las siguientes condiciones:
• Emesis en el embarazo
• Emesis causada como efecto adverso de otros medicamentos
• Emesis post anestésica
• Emesis y náuseas después de la quimioterapia
• Tratamiento profiláctico del mareo por movimiento
Interacciones con otros Fármacos :
• Difenhidramina: puede reducir el efecto de la codeína, el tramadol y el
tamoxifeno.
• Benzodiazepinas: se debe evitar su uso en asociación con el alcohol
debido al efecto depresor del SNC
Fármacos Procineticos:
• Benzamidas
• No Benzamidas
Acciones Farmacológicas:
• Gastrointestinales
• Presión esfínter esofágico inferior
• Velocidad vaciamiento gastrico
• Peristaltismo y velocidad de tránsito.
Mecanismo de Acción:
• Forma parte del grupo de las ortopramidas, actuando como agente
colinérgico indirecto, al estimular la liberación de acetilcolina a partir de
las neuronas postganglionares en el intestino, como consecuencia de la
estimulación de receptores serotoninérgicos 5-HT4 presimpáticos.
• Actividad colinérgica por interacción con otros receptores.
Aplicaciones Terapéuticas:
• Afecciones gastrointestinales
• Reflujo gastroesofágico
• Gastroparesia
• Transtorno del tracto gastrointestinal
• Diagnóstico Gastrointestinal
No Benzamídicos:
• Domperidona: Esta actúa bloqueando los receptores D2 de la Dopamina
a nivel periférico, incrementando el peristaltismo intestinal (Efecto
procinético). Y en el área gatillo quimiorreceptora, interfiriendo con la
integración de los impulsos emetógenos aferentes.
Indicaciones:
• Náuseas: Estos de cualquier etiología.
• Dispepsia y sintomatología: La que se asocia al retardo del vaciamiento
del vaciado gastrointestinal.
Fármacos útiles como Procinéticos:
• Trimebutina: Aumenta la actividad motora gastrointestinal por acción
sobre receptores opiodes K entéricos.
• Motilina: Fármaco nuevo.
• Eritromicina: Se ha demostrado una acción de un aumento de la
liberación de Motilina o acción en el receptor de esta.
• Octreotida: Es análogo de la Somatostatina que aumenta la motilidad
intestinal
Referencias:
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