Formas farmacéuticas semisólidas:

Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSÉ JÁUREGUI MALDONADO

LOS SUPOSITORIOS
DEFINICIONES
VENTAJAS:
DESVENTAJAS
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A LA
VÍA DE ADMINISTRACIÓN

 Rectales

 Vaginales

 Uretrales
TIPOS DE SUPOSITORIOS
 Supositorios rectales
 Supositorios vaginales

 Supositorios uretrales
 RECTALES
 Generalmente cilíndricos o cónicos, con
un extremo plano
 Pesan 2g y miden entre 2.54 y 3.81 cm de
largo
 Los supositorios infantiles son 50 % mas
pequeños (peso y tamaño).
 VAGINALES
 En la formulación de los óvulos se emplean bases
hidrosolubles como polietilenglicol (PEG) o gelatina
para minimizar el goteo.

 También llamados óvulos

 Comúnmente de forma globular u ovoide.

 Su peso y tamaño van de 3 a 5 gramos.

 En la actualidad contamos con tabletas vaginales,

conocidas como insertos.
 URETRALES

 Son delgados y tienen forma de lápiz

 Para mujeres miden 5 mm de diámetro y 50 mm de
longitud con dos gramos de peso.
 Para hombres miden 5 mm de diámetro y 125 mm de
longitud, con cuatro gramos de peso
 CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A MECANISMO DE
ACCIÓN

Mecánica
La finalidad es activar la motilidad el
intestino por vía refleja, antiguamente se
utilizaban supositorios a base de jabón.
En el caso de los supositorios de glicerina
se añade el fenómeno de ósmosis debido a
la atracción de la glicerina por el agua, lo
que incrementa los movimientos
peristálticos.
• Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de
estreñimiento. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo
de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan
por vía refleja el peristaltismo.
 CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A
MECANISMO DE ACCIÓN
Local
La actividad del fármaco está destinada a tratar
la mucosa rectal en el lugar de aplicación.
Por ejemplo los supositorios para el tratamiento
de hemorroides, en este caso se desea que el
fármaco se libere lentamente y permanezca el
mayor tiempo posible en contacto con el tejido
dañado.
• Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante
sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Normalmente se
preparan con excipientes grasos. Deben proveer una
cesión muy lenta del principio activo para retardar su
posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.
 ACUERDO A
MECANISMO DE ACCIÓN
Sistémica
El objetivo es que el fármaco sea absorbido
por las membranas mucosas del recto con la
finalidad de llegar a regiones del organismo
lejanas al recto.
El modo de acción se da a partir de la
absorción de los fármacos a través del sistema
pasa a la circulación general y actúa sobre el
órgano afectado.

• Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la

absorción del principio activo y su paso a la circulación
general. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y
lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y
completa del fármaco.
El supositorio debe presentar......

 Fusión o solubilidad
 Exactitud de dosificación
 Resistencia a la ruptura y consistencia
 Aspecto externo
 Para que sea eficaz el supositorio debe:
 Evitar fusión próxima al esfínter anal.
(elección de una base adecuada)
 Evitar expulsión por la contracción del
esfínter anal (elección de la forma)
Liberación del principio activo:

 Tipo de base utilizada.

 Formación de una emulsión entre el fluido
rectal y parte del excipiente o formación
de una solución y emulsión.
 Para sales solubles en agua e insolubles
en aceite se prefieren excipientes grasos
Absorción
 Disolución en el fluido rectal y contacto
con las zonas de absorción.
 Aumenta si el fármaco está solubilizado en
la fase acuosa de una emulsión o/w.
 Tamaño de partícula.

 Presencia de tensoactivos.

 Grado de ionización.

 Adición de sistemas buffer.

Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco
y elección del excipiente
 Solubilidad. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión
(Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Si
elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en
gran medida de su lipofilia.
 Tamaño de partícula. Si el fármaco se incorpora en forma de
suspensión, el tamaño de partícula condicionará la velocidad de
disolución.
 Concentración de fármaco. (sobredosificación o disminuir la dosis)
 Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el
pH y favorecer la disolución. Puesto que fundamentalmente se
absorbe la fracción no ionizada, debe encontrarse un equilibrio entre
estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKa
 Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la
medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer
la cesión del principio activo.
 Bases de supositorios
 Una base ideal debe ser no irritante, estable,
fisiológicamente compatible e inerte.
Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal,
mantenerse estable durante el almacenamiento y ser
estéticamente aceptable. Existen bases con puntos de
fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos.
 Bases con altos puntos de fusión se utilizan para
administrar un p.a. que disminuye el punto de fusión
como por ejemplo alcanfor, hidrato de cloral, fenol, timol y
aceites volátiles.
 Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se
formulan supositorios con alto contenido de sólidos.
 CLASIFICACIÓN DE LAS BASES:
 Lipofílicas

 Hidrofílicas

ELECCIÓN DE LA BASE

 Los factores a considerar al elegir una base:

 Vía de administración (rectal, vaginal o uretral)
 Tipo de efecto (interno o local)
 Compatibilidad y estabilidad
 Comodidad del paciente
 BASES LIPOSOLUBLES
 1. Manteca de cacao (aceite de teobroma)
 Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34°C.
Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de
triglicéridos sólidos. La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen
diferentes puntos de fusión α (p.f. 22 °C), β (p.f. 34-35 °C), β` (p.f. 28 °C ) y
γ (p.f. 18 °C). La forma β es la más estable y es ideal para hacer
supositorios. En la actualidad, debido a su polimorfismo la manteca de
cacao no se emplea frecuentemente. Además, se enrancia.

 2. Aceites Vegetales Hidrogenados

 Son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como
Estearinum® y Weecobee®. Otras pueden ser:
 Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras. Es un éter de ácidos
grasos vegetales saturados de número par con glicerina. El witepsol
H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao, solidifica
rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al
solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado.
 Novata® son una mezcla de mono, di y triglicéridos de ácidos grasos
saturados de cadena C12 a C18. Es una masa blanca quebradiza. Su
nombre genérico es adeps solidus.
 Bases Acuosolubles
 Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a
que captan agua y se disuelven en el área liberando así la
droga. En la actualidad, se usan ocasionalmente vía vaginal.
 PEG también llamados macrogoles, debido al amplio rango de
pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos
puntos de fusión. Son incompatibles con acido tànico,
aminopirina, quinina, aspirina, benzocaina y sulfonamidas. En
estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital
sódico, ácido salicílico y alcanfor.
 Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en
una mezcla de PEGs y polisorbato 80. Es una base soluble en
agua, estable a temperatura ambiente, rango de peso molecular
3440, peso específico 1,177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación
de molde.
 Bases gliceroladas, gelatina glicerolada está formada por un
60-70% de glicerina, 10% de gelatina y 30-20% de agua. Esta base
es higroscópica y no recomendada para uso rectal. Actualmente
la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%),
estearato de sodio (9%) y agua (5%).
Bases Dispersables en Agua
 Son bases que contienen tensoactivos no
iónicos relacionados con PEG.
 Los más usados son Tween y Span y son
útiles tanto para p.a. solubles en agua
como para liposolubles.
Agregados no terapéuticos
 Conservadores: según el excipiente
utilizado pueden requerir agentes
bacteriostáticos o bactericidas y
antioxidantes para su conservación
(Parabenos).
 Colorantes: permite la diferenciación entre
ellos además de que una coloración
homogénea permite suponer al usuario una
óptima distribución del principio activo.
Selección de la base de acuerdo a las
características del p.a.

 Para obtener la máxima liberación de la droga

desde la base se puede usar una base de
características de solubilidad contraria, es decir,
una droga soluble en agua con una base grasa y
droga soluble en grasa con una base acuosoluble.
 La velocidad de liberación depende de las
características de la base y del pa, es así como la
manteca de cacao funde en 3 á 7 min, la gelatina
glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases
de PEG tardan entre 30 á 50 min.
 Métodos de Preparación
 Moldeo a mano:
 Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se
requiere mucha habilidad. Este método se utiliza cuando se trabaja con
manteca de cacao.
 Fusión o colada:
 En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los
excipientes. Posteriormente, se pone en un molde y se deja
solidificar.

 Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa.

 a) Método de Fusión Completa: a los p.a. pulverizados y mezclados
se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente. Una vez
homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes.
 b) Método de Fusión Cremosa: a los p.a. pulverizados y mezclados
se agrega lentamente y con agitación la base cremosa, es decir, en
estado semisólido. En este estado se ha iniciado la cristalización de la
base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p.a.
 Nota. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo
debido a la contracción de la base, es necesario llenar los orificios en
exceso.
 FUSIÓN

 En esta metodología se calentará la base del supositorio hasta

fundirla
 Se mezcla con el fármaco y los excipientes complementarios
 La mezcla se vaciara en los moldes, dejándose enfriar hasta
solidificar.
 Una vez que la mezcla ha solidificado, se procede al
acondicionado secundario
 MÉTODOS DE ELABORACIÓN
 Los p.a. en polvo deben estar finamente divididos.
 En general, lo máximo que se puede incorporar de sólido es el
30% del peso del supositorio.
 La mezcla de base fundida con p.a. se vierte en el molde
cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando
se contraiga levemente.
 Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y
posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30
min, si fuera necesario. Se retira el exceso de material, se
desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que
queden más elegantes. Los supositorios envueltos se
almacenan protegidos del calor o en refrigeración. Los
supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la
humedad por ser higroscópicos.
Consideraciones de elaboración

1.Calibrar los moldes antes de hacer los

cálculos para el lote
2.Calcule un 10% de pérdida
3.El molde debe estar limpio y seco
4.Si fuese necesario y de acuerdo a la base
seleccione el lubricante
5.No poner los moldes en refrigerador antes
de hacer los supositorios
Por fusión
 Controles Supositorios

1. Control organoléptico: deben presentar una distribución

homogénea de p.a. y excipientes. Los p.a. deben tener un
tamaño de partícula pequeño, no se debe observar
aglomeraciones a simple vista. Superficie brillante.,lisa y sin
fisuras.
2. Control de peso
3. Control de dureza. Se coloca el supositorio entre 2 discos
(dentro de una cámara termostatada a 37ºC). Sobre el
superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que
el supositorio colapsa.
4. Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de
agua. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min, hidrofililicos
disolución o dispersión no > 60 min
 Procedimiento de elaboración de óvulos de
gelatina glicerina
1. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol
con leve agitación para no incorporar burbujas
2. Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas.
3. Colocar en un baño de agua a 90ºC, agitar de vez en cuando hasta
total
disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a
cristales de sacarosa).
4. Dejar enfriar hasta 60ºC
5. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida
6. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente
7. Dejar reposar hasta que gelifique
8. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar
9. Calcule el factor de calibrado
10. En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC. incorporar lentamente los
principios activos cuando corresponda
11. Repetir los pasos 5 á 8
12. Envasar y etiquetar
13. Inscribir en el libro de recetario
Controles Óvulos gelatina glicerolada

1.- Controles organolépticos:

Deben presentar forma y color homogéneo.
No deben presentar puntas cortantes,
recristalización de p.a. o burbujas de aire
2. Realizar control de peso
3. Control de adherencia
Material de empaque primario
Aluminio
Enfriamiento y acondicionamiento