Universidad de Oriente

Núcleo Bolívar
Departamento de Salud Mental
Cátedra: Psiquiatría Clínica

PSICOFÁRMACOS I:
ANTIPSICÓTICOS

Dr. Héctor Cipriani Integrantes:

Fuentes Enrique
García Lino
Heinz-R. Kimberly
Henriquez Klelia
Klein Kevin
Historia
 Aunque el desarrollo biológico de las terapias
biológicas en psiquiatría se extiende desde la mitad
del siglo XIX hasta la actualidad, fue en 1960 cuando
el arsenal de medicamentos psiquiátricos incluyo
tratamiento para la mayoría de las enfermedades
psiquiátricas.
1845 Propuesta de la intoxicación por hachis como un modelo de locura (Moreau)
1869 Introducción del hidrato de cloral como tratamiento de la melancolía y la manía
1875 Se propone la cocaína como tratamiento psiquiátrico (Freud)
1882 Se introduce el paraldehído
1892 Investigación de morfina, alcohol, éter y paraldehído en personas sanas (Kraepelin)
1903 Se introducen los barbitúricos
1917 Se trata la psicosis de la sífilis con malarioterapia (Julius Wagner-Jauregg)
1922 Coma inducido por barbitúricos (Jaboe Klaesi)
1927 Choque insulínico para la esquizofrenia (Manfred Sakel)
1931 Se introduce la rauwolfia serpentina (reserpina) (Sen y Bose) (Nathan Kline la confirma
como tratamiento de la esquizofrenia en 1953)
1934 Convulsiones inducidas por pentilenetetrazol (Ladislas Von Meduna)
1936 Lobotomía frontal (Egas Moniz)
1938 Terapia electroconvulsiva (Ugo Cerletti y Luio Bini)
1940 Se introduce la fenitoína como anticonvulsivo (Tracy Putnam)
1943 Se sintetiza la dietilamida del ácido lisérgico (LSD) (Albert Hofmann)
1949 Se introduce el litio
1953 Se introduce la clorpromazina
19551 Se introducen los tricíclicos y los inhibidores de la monoaminoxidasa
958
1960 Se introduce el clordiacepóxido
Generalidades
 Principios generales de la
psicofarmacología

La Psicofarmacología es una de las áreas con

mayor actividad en investigación y desarrollo de la
medicina, puesto que las bases biológicas del
comportamiento se están aclarando en gran parte
gracias al uso de agentes farmacológicos que
modifican el comportamiento y el estado de
ánimo, denominados psicofármacos
Características

• Estabilidad
• Son ampliamente usados en cuadros no
psiquiátricos
• En esencia median la regulación biológica del
pensamiento, pero para ello deben ser usados
en dosis efectivas y no a dosis sub terapéuticas y
bajo observación clínica contínua.
Variables

• Selección del Fármaco.

• Prescripción.
• Administración. En las dosis adecuadas, por la vía
recomendada.
• Factores Psicodinámicos. Inherentes al paciente.
• Influencias Familiares.
• Medioambientales. Medio laboral, escolar,
recreativo, entre otros.
Farmacocinética
Absorción
• Un fármaco psicoterapéutico debe llegar primero a la sangre en su camino al
cerebro, al menos que sea administrado por líquido cefalorraquídeo.
• Los fármacos administrados oralmente deben disolverse en los fluidos del
tracto gastrointestinal antes que el organismo pueda absorberlos.
• Depende de la concentración del medicamento, su solubilidad en los lípidos y
el Ph local en el tracto gastrointestinal (GI), su motilidad y el área de superficie
• Según el pK del fármaco y el pH del tracto GI, puede presentarse en una forma
ionizada que limita su liposolubilidad.
• La motilidad gástrica e intestinal puede retrasada por fármacos
anticolinérgicos o incrementada por antagonistas de receptores
dopaminérgicos.
• Algunos fármacos antipsicóticos son útiles en forma retardada que permite
que el fármaco se administre solo una vez cada semana o cada cuatro
semanas.
Distribución

• La distribución de un fármaco en el cerebro esta

determinada por la barrera hematoencefálica, el flujo
sanguíneo regional del cerebro y la afinidad del
fármaco a sus receptores en el cerebro.
• Pueden llegar al cerebro por difusión pasiva hacia el
líquido cefalorraquídeo desde la corriente sanguínea.
• .El volumen de distribución puede variar con la edad
del paciente, el sexo y el estado de enfermedad.
• La biodisponibilidad es la eficiencia de absorción neta
desde el lugar de administración al lugar en que
ejerce acción neuronal.
Metabolismo y eliminación

• Las 4 vías metabólicas principales de los fármacos son

oxidación, reducción, hidrolisis y conjugación.
• El resultado normal del metabolismo es producir
metabolitos inactivos, que se eliminen mas fácil que los
compuestos principales.
• El hígado es el órgano mas responsable del
metabolismo.
• Y las vías principales de eliminación son la bilis, heces y
orina.
• La mayoría de los psicofármacos se oxidan por el
sistema enzimático P450.
Farmacodinámica
• Receptores: componente celular que se une al
fármaco.
• La curva dosis respuesta indica la concentración de
un fármaco frente a sus efectos.
• El índice terapéutico es la medida relativa de
toxicidad o seguridad de un fármaco.
• La tolerancia, cuando un paciente responde menos a
un fármaco concreto durante un tiempo
determinado.
• La Dependencia: necesidad de continuar
administrando el fármaco para prevenir la aparición
de síntomas de abstinencia.
 Directrices clínicas

La práctica de la psicopatología clínica requiere

aptitudes diagnósticas y psicoterapéuticas,
conocimiento de los fármacos y capacidad de
planificar un régimen farmacoterapéutico. La
selección y la iniciación de un tratamiento con
fármacos debería basarse en la historia del paciente,
su estado clínico actual, y el plan de tratamiento
Antipsicóticos
típicos
 ANTIPSICÓTICOS TIPICOS

Este grupo de fármacos se denominó inicialmente neurolépticos

debido a los efectos neurológicos que producen tanto en los animales de
experimentación como en el hombre. Sin embargo, dado que su efecto
clínico fundamental es el antipsicótico y que en dosis terapéuticas no se
producen los efectos neurológicos mencionados, la denominación más
recomendable es la de antipsicóticos.
 CLASIFICACIÓN
Se clasifican de acuerdo a sus características estructurales:

GRUPO ANTIPSICÓTICO
Fenotiazinas
Alifáticas: Clorpromazina
Levomepromazina

Piperidinicas: Tioridazina

Piperazinicas: Flufenazina
Trifluoperazina

Tioxantenos Cloprotixeno

Butirofenonas Haloperidol

Droperidol
Difenilbutilpiperidinas Pimozida
 FARMACOCINÉTICA

o Absorción por vía oral (2-4 horas).

o Biodisponibilidad 30 y 65%
o Concentraciones plasmáticas de hasta 20 veces.
o Unión a proteínas plasmáticas alta.
o Liposolubilidad alta
o Atraviesan la barrera hematoencefálica
o Metabolismo hepático
o Algunos presentan metabolitos activos: la clorpromazina  7-
hidroxiclorpromazina, tioridazina  mesoridazina y la levomepromazina
 FARMACODINÁMICA

• Antagonización de los receptores dopaminèrgicos

• 5 subtipos de receptores D2, D3 Y D4 - D1 Y D5
• Bloqueo de los receptores D2.
• Bloqueo dopaminèrgico en la región meso-cortico-lìmbica responsable de
la acción antipsicótica
• Bloqueo mesoestriatal provoca la aparición de los efectos secundarios
extrapiramidales.
• Acción presináptica
• Acción postsináptica
• No actúan solo sobre los receptores dopaminérgicos
• Afinidad por receptores serotonineégicos (5-HT2), muscarínicos (M1, M2)
• Afinidad sobre los receptores histaminicos
Fenotiazinas- Alifáticas

o Bajo poder antipsicótico y alto poder sedativo

o Tienen una acción fuerte sobre los receptores alfa adrenérgicos
(produce hipotensión).
o Efecto intermedio tipo extrapiramidal.
o Se utilizan para la sedación por lo cual están indicados en cuadros de
agitación psicomotora( esquizofrenias, manía, y psicosis toxicas).
o Sirven como hipnóticos y ansiolíticos.
o CLORPROMAZINA Y LEVOMEPROMAZINA.
Fenotiazinas- Piperidìnicas

o Tienen mayor efecto antipsicótico que las alifáticas.

o Efecto intermedio sobre los receptores alfa adrenérgicos (producen menor
hipotensión).
o Anticolinérgicos moderados y efecto intermedio de tipo extrapiramidal.
o Se usan en mantenimiento de pacientes con psicosis esquizofrénicas.
o TIORIDAZINA, PROPERICIAZINA Y MESODIAZINA
o Tioridazina útil para manejar pacientes psicóticos con síntomas depresivos.
o Dosis mayor de 600mg puede producir retinitis pigmentaria.
Fenotiazinas- piperazìnicas

o Tienen mayor poder antipsicótico.

o Menor efecto sedante y anticolinérgicos e hipotensor.
o Mayor acción extrapiramidal.
o TIOPROPERAZINA, FLUFENACINA, TRIFLUOPERAZINA PERFENAZINA.
o Se utilizan en pacientes con episodios psicóticos agudos.
Butiferonas- Haloperidol

o Amplio margen de seguridad.

o Excelente acción antipsicótico .
o Droga de mayor uso en pacientes con
o Episodios psicóticos agudos
o Manía
o Delirium agudo
o En los episodios agudos puede utilizarse la haloperidolizaciòn aplicando bolos
endovenoso o intramusculares de 10mg de haloperidol cada 60mint o de 5mg cada
20 o 30mint hasta mitigar la crisis sin sobrepasar dosis total de 40mg.
o Mayor riesgo de alargamiento de intervalo QT , de la frecuencia cardiaca.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Psicosis idiopáticas:
o Esquizofrenia.
o Tratsorno esquizofreniforme.
o Trastorno esquizoafectivo.
o Trastorno delirante.
o Trastorno psicótico breve.
o Episodios maniacos.
o Trastorno depresivo mayor.

Psicosis secundarias: son síndromes psicóticos que se relacionan con una causa
orgánica identificada

Agitación intensa y conducta violenta:

o Irritabilidad extrema.
o Falta de control de impulsos.
o Hostilidad grave.
o Hiperactividad intensa.
o Agitación.

Trastornos motores
o Enfermedad de Huntington , tics motores y vocales del Tourette.
o Balismo y hemibalismo.
 Antiacido

Depresores del Anticolinergicos

SNC

Interacciones con
antipsicoticos

Antihipertensivos
Anticonvulsivos
 Efectos Adversos

Efectos alérgicos y dermatológicos: interrumpir el tratamiento farmacológico o

administrar un antihistamínico.

Efectos hepáticos:
• Elevación de la concentración de las enzimas hepáticas
• Ictericia colestásica.

Efectos oftalmológicos:
• Retinopatías pigmentarias
• Opacidades corneales

Efectos hematológicos:
• Inhibición de la leucopoyesis.
• Leucopenia benigna y agranulocitosis.
Efectos cardiovasculares:
• Hipotensión ortostática
• Taquicardia
• Prolongación del intervalo QT

Aumento de peso:

• 40% de los pacientes tratados suben de peso.

Efectos sobre la función sexual:

• Disfunción eréctil aparece en el 23-54% de los hombres
• Alteraciones en la eyaculación en el hombre
• Pérdidas de la libido o anorgasmia en ambos sexos
 NOMBRE COMPOSICION DOSIS mg/dl PRESENTACION E. SEDANTES
COMERCIAL
Largactil® In: 25-50 mg/TID V.Omáx
Thorazina® CLORPROMAZINA 300mg/día Comp. 25- 100 mg
Ampliactil®
Agitación: 25/50 mg Amp. 25mg/1ml +++
IMmáx 150mg/día
Nauseas: 10-25mg/4-6
horas
Sinogan® In: 25-50 c/4h V.Omáx Comp. 25 y
Nozinan® LEVOMEPROMAZINA 300mg/día 100mg +++
75-100 VIM (A)
Togrel® Amp. 25mg/1ml
0,5-2 VIM (N)
Leptazine® TRIFLUOPERAZINA 2 – 5mg/12 h Comp. 5 y +
Stelazine® (Max. 40mg) 10 mg
Haldol® In: 2-15 mg/d en TID
Serenace® mantenimiento 5- Tab. 2-5-10mg
Keselan® HALOPERIDOL 10mg/d máx60 mg. V.O Amp. 5mg/1ml +
Agitación: 5mg/30' Gotas
Halosten®
máx60mg I.M (30mg/1ml)
Niños: 1 gota cada 3kg
TID VO
N. COMERCIAL COMPOSICION DOSIS mg/dl PRESENTACION
- 25 mg/4 semanas
Decanoato de - I.M Tab. 1-5-10 mg
TIPLAC® Haloperidol 70,52mg - Sx. Tourette 6-15 Amp – 50mg/1ml
(equiv 50mg/ml mg/dia Gotas
haloperidol base) - F. mant (N>3)
9mg/dia
Antipsicóticos
atípicos
 Antipsicóticos Atípicos

Antipsicóticos típicos Bloqueo de los receptores D2 a nivel límbico

Y también a nivel estriatal

• Reducción de movimientos
• Disminución de la conducta de exploración
• catalepsia

Antipsicóticos atípicos Más selectivos a las neuronas

dopaminérgicas de la vía
mesolímbica (núcleo accumbens y
• Menos efectos extrapiramidales parte sistema estriado ventral)
• Evitan elevación sostenida de
prolactina
Clozapina

Farmacocinética
• Absorción: rápida por vía oral
• Concentración plasmática máxima: 2 horas
• Biodisponibildad: 50-60%
• Unión a proteínas plasmáticas: 90%
• Distribución: amplia a todos los tejidos y SNC
• Metabolismo: hepático,
• Excreción: renal 50% y en heces 30%
Clozapina
farmacodinámica

Dopaminérgicos D1, D3 Y D4
• Antagonista de
serotoninérgicos tipo 2 (5-HT2)
los receptores
Receptores adrenérgicos (alfa1)

• Acción antagonista parcial con los receptores

muscarínicos e histaminérgicos tipo 1
Clozapina
Efectos sobre órganos y sistemas específicos
SNC
• Antipsicóticos
• Asociada con aumento de riesgo de padecer
convulsiones

Cardiovascular
• Taquicardia
• Hipotensión
• Cambios en EKG

Otros efectos adversos:

• Sedación
• Fatiga
• Sialorrea
• Estreñimiento
• fiebre
Clozapina
Presentación y dosis
• Se comercializa en comprimidos de 25 y100 mg.
• Nombres comerciales: Clozaril® FazaClo® Leponex®
• Adultos: dosis inicial 25 mg.
• Dosis aumentadas en 25 a 50 mg cada dos días a lo largo de un período
de 2 semanas hasta llegar a una dosis diarias de 300—450 mg.
• dosis más altas de 50 a 100 mg intervalos de una semana.
• Hasta que el paciente esté estabilizado, se recomienda dividir la dosis
diaria en 2 administraciones.
Indicaciones
Esquizofrenia resistente o refractaria a otros fármacos-
Disminuye el comportamiento agresivo y violento y la conducta suicida,
el consumo de alcohol y otras sustancias ilícitas en px esquizofrénicos.
Eficaz en trastorno esquizoafectivo.
Depresión con síntomas psicóticos.
RISPERIDONA

Farmacocinética
- Absorción: rápida V.O
-Concentración plasmática máxima: 1-2h
-Biodisponibilidad: 70%
-Unión a proteínas plasmáticas: 80-90%
-Distribución: amplía a todos los tejidos y sistema nervioso
central
-Metabolismo: Hepático
-Excreción: vía renal 70% y en heces 14%.
-Semivida: 20-24 h
RISPERIDONA

farmacodinámica

• Gran afinidad por los receptores 5-HT2, D2, Alfa 1, Alfa 2 y H1.
• Poca afinidad por receptores beta adrenérgicos y muscarínicos.
RISPERIDONA
Efectos sobre órganos y sistemas específicos

SNC
• Somnolencia (40%)

Efectos cardiovasculares
• Hipotensión ortostática
• Cambios en EKG

Otros efectos adversos

• Aumento de peso
• Estreñimiento
• Disfunción eréctil
• Disfunción orgásmica
RISPERIDONA
Presentación y dosis
• Disponible en comprimidos de 1, 2, 3, 4 mg
• Nombres comerciales: Risperdal® Risperin® Sequinan® Dozic® Afectol® Dropicine®
Oral
• - Desórdenes psicóticos Adultos y adolescentes de > 15 años: dosis de inicio 2
mg/día 1.2 veces/día.
• 2do día aumentar a 4 mg 1-2 veces/día
• 3er día aumentar a 6 mg.
• Tratamiento de la manía bipolar.
• Adultos: dosis inicial de 2-3 mg DU. Aumentando progresivamente las dosis con
incrementos de 1 o 2 mg/día.
• - Tratamiento del autismo.
• Niños: Dosis inicial 0.5 mg DU, aumentando la dosis En 0.5 mg cada 3 días (
mg/semana) hasta un máximo de 6 mg/día.
• - Síndrome de la Tourette.
• Adolescentes y niños de > 11 años: 0.5 mg a la hora de acostarse, aumentando las
dosis en 0.5 mg cada 5 días hasta un máximo de 2.5 mg en dos veces.
Parenteral
• - Esquizofrenia Adultos: 25 mg por vía IM cada dos semanas.
OLANZAPINA
Farmacocinética

V.O
- Concentración plasmática máxima:5-8h
- Biodisponibilidad: 80-90%
- Unión a proteínas plasmáticas: 93%
- Distribución: amplía a todos los tejidos y sistema
nervioso central
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: vía renal 57% y en heces 21%.
- Semivida: 31 h
OLANZAPINA

farmacodinámica

• Gran afinidad por 5HT-2, D1 a D4.

• Alfa 1 adrenérgicos, muscarínicos (1-5) e
histamínicos H1.
• Poco antagonismo frente a receptores alfa 2 y
beta adrenérgicos.
OLANZAPINA
Efectos sobre órganos y sistemas específicos

SNC
• Somnolencia (30%)
• Convulsiones 1%
• Conductas inadecuadas no agresivas
• Mareos
• Síndrome neuroléptico maligno
• Acatisia

Efectos cardiovasculares
• Hipotensión ortostática

Efectos hepáticos
• Aumento en de hasta 3 veces de los valores normales de TGP

Otros efectos secundarios:

• Aumento de peso
• Estreñimiento
OLANZAPINA
Presentación y dosis
• Disponible en tabletas de 5, 7,5 y 10 mg.
• Nombres comerciales: Zyprexa® Symbyax® Rexapin® Zalasta® Olzapin®
ZyprexaZydis® Midax®
• Esquizofrenia y trastornos relacionados. Adultos: dosis inicial 10 mg/día, DU.
Ajustada luego 5 mg a 20 mg por día.
• - Adolescentes: dosis de 5 mg/día, aumentando las dosis de 5 mg/día cada
semana hasta un máximo de 20 mg/kg.
• - Niños > 6 años: dosis de 2.5 mg/día con incrementos posteriores a razón de
2.5 mg cada 4 a 7 días. Las dosis máximas recomendadas son igualmente de 20
mg/día
• - Niños < 6 años: la seguridad y eficacia de la olanzapina no han sido evaluadas
en esta población
• - Manía aguda asociada con trastorno bipolar: dosis inicial 10-15 mg DU ó de
10 mg DU combinada con litio ó valproato.
• Parenteral
• - Esquizofrenia Adultos: Usado cuando la administración oral no es posible o
cuando se desea una rápida respuesta. dosis de 5 a 10 mg observándose una
reducción de la agitación a los 15 minutos de la inyección.
QUETIAPINA
Farmacocinética
- Concentración plasmática máxima: 2h
- Biodisponibilidad: 9%
- Unión a proteínas plasmáticas: 83%
- Distribución: amplía a todos los tejidos y sistema
nervioso central
- Metabolismo: Hepático
- Excreción: vía renal 73% y en heces 21%.
- Semivida: 7 h
QUETIAPINA
Farmacodinámica

• Alta afinidad por receptores serotoninérgicos

tipo 2 y 6, histaminérgicos H1, Alfa 1 y Alfa 2
adrenérgicos
• Moderada afinidad por el receptor D2
• Baja afinidad por el receptor D4
QUETIAPINA
Efectos sobre órganos y sistemas específicos

• Somnolencia.
• Hipotensión postural.
• Aumento transitorio de peso.
• Elevación transitoria de transaminasas
hepáticas.
QUETIAPINA
Presentación y dosis

• Nombres comerciales: Seroquel® Seroquel® XR Quetidin®

• Esquizofrenia Adultos:
• Comp. Liberación inmediata (2 veces/día): dosis diaria total en los 1 os 4 días
de tto.: 50 mg (día 1), 100 mg (día 2), 200 mg (día 3) y 300 mg (día 4). A
partir del 4º día, titular a la dosis efectiva usual: 300-450 mg/día.
Dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad del paciente, ajustar
dentro del rango de 150-750 mg/día.
• Comp. Liberación prolongada (1 vez/día, sin alimentos): 300 mg en día 1 y
600 mg en día 2. Dosis/día recomendada: 600 mg, si justificado clínicamente
aumentar hasta 800 mg/día Dependiendo de la respuesta clínica y
tolerabilidad del paciente, ajustar dentro del rango de 400-800 mg/día.
• -Manía aguda o trastorno bipolar Adultos: 100mg/día. El día 1 dividido en 2
dosis; se incrementa hasta 400mg con incremento de 100mg/día dividido en
2 dosis, si es necesario alcanzar hasta 800mg/día.
MEDICAMENTO NOMBRE COMERCIAL PESENTACIÓN DOSIS

CLOZAPINA Leponex Comprimidos 25 y 100mg Dosis inicial: 25mg/día

Clozaril Rango efectivo: 400 – 500
FazaClo mg/día

RISPERIDONA Ridal (tabletas) Tabletas de 1-2-3-4 mg Dosis inicial: 1mg/día

Risperdal (suspiny) Vial con polvo de 25- Rango efectivo: 4-6mg/d.
Risperdal (tabletas) 37.5mg
Risperdal(tabletas orodispersables). Tabletas 3mg – 4mg IM:25 mg-37mg cada 2 sem.
Risperid Tabletas 0.5-1-2 mg

OLANZAPINA Zyprexa, Dosis inicial: 5mg/dia.

Ziprexa 10 mg IM Tabletas 5-10 mg Rango efectivo: 10– 15mg/ d
ZiprexaZydis, Fco. Amp (vial) 10mg IM:2.5-10mg repetir a 2 o 4 h
Olaprex, si es necesario máx. 30mg
Olexar

Seroquel® Comprimidos de liberación Dosis inicial: 25-50 mg/día.

QUETIAPINA Seroquel® XR inmediata. Rango efectivo: 25-600mg/d
Quetidin® Comprimidos de liberación
prolongada
Trastornos motores
inducidos por
antipsicóticos
típicos
Parkinsonismo

Entre los 5-90 días del tratamiento.

Temblor en reposo, rigidez y bradicinesia.

• Hipertonía (rigidez el tubo de plomo o en rueda dentada)

• Síndrome de conejo
• Bradipsiquia
• Sialorea
• Marcha festinante
• Micrografia
• Seborrea
• Disforia
Parkinsonismo

Tratamiento
• Reducir dosis del neuroléptico.
• Medicaciones contra síntomas
extrapiramidales (anticolinérgicos,
amantadina y antihistamínicos).
• Cambio de neuroléptico.
Distonía aguda
En las 1eras horas o días del tratamiento

• Crisis oculógiras.
• Tortícolis.
• Protrusión de la lengua.
• Trismus.
• Distonías laringo-faríngeas.
• Posturas distónicas en
• extremidades y tronco.
Distonía aguda

Tratamiento

Anticolin´érgicos o antihistamínicos.
Acatisia Aguda

• Sensación de ansiedad.
• Incapacidad de relajarse y estar quieto.
• Pataleo repetitivo.
• Movimientos de balanceo al estar sentado.
• Alternancia rápida de sentarse y levantarse.
Acatisia Aguda

Tratamiento
• Reducir dosis de los neurolépticos.
• Tratamiento con fármacos adecuados (antagonistas del
receptor B-adrenérgico, anticolinérgicos y benzodiacepinas).
• Valorar el cambio de neuroléptico.
Discinesia tardía

• Movimientos involuntarios, coreoatetoides.

• Región orofacial y dedos de manos y pies.
• Movimientos atetoides de cabeza, cuello y caderas.
• Casos graves: alteraciones en la respiración y
deglución.
Síndrome neuroléptico maligno

Los síntomas motores Los síntomas

En el laboratorio
y conductuales autonómicos
• Rigidez muscular y • Hiperpirexia • Leucocitosis
distonía • Sudoración • Aumento de la
• Acinescia • Aumento del pulso creatinina
• Mutismo • HTA fosfoquinasa
• Embotamiento • De enzimas
• Agitación hepáticas
• Mioglobina
plasmática
• Mioglobinuria
» Efectos epileptógenos: Enlentecimiento y
aumento de la sincronización de EEG.

» Sedación: Consecuencia del bloqueo de la

histamina tipo 1.
 Tratamiento
» Los fármacos son anticolinérgicos, amantadina,
antihistamínicos, benzodiacepinas, antagonistas de
los receptores B-adrenérgicos y clonidina.
 Cuadro Características Incidencia Aparición Desaparición al Aliviado por Otros
iatrogénico tras inicio suspender anticolinérgic tratamientos
fármaco os

Parkinsonismo Rigidez, Alta Gradual Sí Sí

* bradiquinesias, 5 a 30 días lentamente
temblor, andar
característico.
Distonía aguda Espasmos musculares Baja Rápida Sí Sí Diazepam I.V.
en lengua, cara, Se da 1 a 5 días rápidamente
cuello y espalda. especialmente
en niños y
adolescentes

Acatisia Agitación motora, sin Alta Gradual Sí Sí BENZODIAZEPINAS,

sintomatología 5 días a en varios días Propranolol
psíquica. 3 meses

Discinesia Movimientos faciales Alta Lenta Generalmente No Sin tratamiento

tardía de mascado y Se da varios meses no conocido. Mejoría
chupado, movimientos especialmente o años Puede incluso sintomática con
coreiformes en en ancianos agravarse vitamina E.
extremidad distal, Muy importante la
distonía del tronco. prevención.

Temblor Movimiento rápido Baja Lenta Sí Sí

perioral de los labios hacia varios meses
“síndrome del delante y atrás o años
conejo”
BIPERIDENO
(Akineton®)
 BIPERIDENO (Akineton®)
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMICA
Absorción: Distribución: Es un agente anticolinérgico con
Biodisponibilidad oral: Unión a proteínas un marcado efecto sobre el SNC.
87% plasmáticas: 99% Mostrando una alta afinidad por la
concentración máxima: Volumen de distribución:
subclase M1, en varias estructuras
30 minutos. 24+- 4.1 litros. cerebrales, pero en especial en el
Vida media: 0,3 horas.
cuerpo estriado y sustancia negra.
Concentración
Vida de eliminación:
plasmática: aprox. 1.5
mayormente por las
horas.
Heces y Orina .
Vida media de eliminación:
Clorhidrato de BIPERIDENO
11-21 horas.
 Indicaciones Presentación Dosis
 Enfermedad de • solución  V.O: Adultos 1-2mg/d máximo
Parkinson. inyectable 16mg/d;
5mg/ml. Niños 1-4mg/d o 0,4mg/kg/d
 Síntomas  Tabletas de liberación
extrapiramidales. • tabletas 2mg. prolongada: Adultos dosis
máxima 4tab/día.
 Parkinsonismo • tabletas de  Dosis inyectable: Adultos: 2,5-
inducido por liberación 5mg c/30minutos, máximo
neurolépticos y prolongada 4mg. 8mg/d.
medicamentos de Niños: <1 año: 1mg; <6 años:
acción similar. 2mg; hasta 10 años: 3mg. La dosis
puede ser única o cada 30 minutos
Gracias por su
atención.
 NOMBRE COMPOSICION DOSIS mg/dl PRESENTACION E. SEDANTES
COMERCIAL
Largactil® In: 25-50 mg/TID V.Omáx
Thorazina® CLORPROMAZINA 300mg/día Comp. 25- 100 mg
Ampliactil®
Agitación: 25/50 mg Amp. 25mg/1ml +++
IMmáx 150mg/día
Nauseas: 10-25mg/4-6
horas
Sinogan® In: 25-50 c/4h V.Omáx Comp. 25 y
Nozinan® LEVOMEPROMAZINA 300mg/día 100mg +++
75-100 VIM (A)
Togrel® Amp. 25mg/1ml
0,5-2 VIM (N)
Leptazine® TRIFLUOPERAZINA 2 – 5mg/12 h Comp. 5 y +
Stelazine® (Max. 40mg) 10 mg
Haldol® In: 2-15 mg/d en TID
Serenace® mantenimiento 5- Tab. 2-5-10mg
Keselan® HALOPERIDOL 10mg/d máx60 mg. V.O Amp. 5mg/1ml +
Agitación: 5mg/30' Gotas
Halosten®
máx60mg I.M (30mg/1ml)
Niños: 1 gota cada 3kg
TID VO
MEDICAMENTO NOMBRE COMERCIAL PESENTACIÓN DOSIS

CLOZAPINA Leponex Comprimidos 25 y 100mg Dosis inicial: 25mg/día

Clozaril Rango efectivo: 400 – 500
FazaClo mg/día

RISPERIDONA Ridal (tabletas) Tabletas de 1-2-3-4 mg Dosis inicial: 1mg/día

Risperdal (suspiny) Vial con polvo de 25- Rango efectivo: 4-6mg/d.
Risperdal (tabletas) 37.5mg
Risperdal(tabletas orodispersables). Tabletas 3mg – 4mg IM:25 mg-37mg cada 2 sem.
Risperid Tabletas 0.5-1-2 mg

OLANZAPINA Zyprexa, Dosis inicial: 5mg/dia.

Ziprexa 10 mg IM Tabletas 5-10 mg Rango efectivo: 10– 15mg/ d
ZiprexaZydis, Fco. Amp (vial) 10mg IM:2.5-10mg repetir a 2 o 4 h
Olaprex, si es necesario máx. 30mg
Olexar

Seroquel® Comprimidos de liberación Dosis inicial: 25-50 mg/día.

QUETIAPINA Seroquel® XR inmediata. Rango efectivo: 25-600mg/d
Quetidin® Comprimidos de liberación
prolongada