FARMACODINAMIA

DR. JOSE ANTONIO REYES RAMIREZ

ANESTESIOLOGO-FARMACOLOGO
 FARMACODINAMIA

Rama de la farmacología que estudia los efectos fisiológicos que

producen los fármacos sobre el sistema biológico y sus mecanismos de
acción.

Para aliviar las manifestaciones clínicas en el paciente se pueden

utilizar 2 tipos de sustancias:

Placebos y Fármacos
Placebos

Sustancias químicas farmacológicamente inertes pero capaces de

aliviar los síntomas del paciente actuando sobre la sugestión de la
enfermedad.
Muy útiles en enfermedades psicosomáticas sobre todo cuando la
relación medico-paciente es adecuada.
Ej: Vitaminas, Agua destilada.
Fármacos

Sustancias químicas capaces de modificar las funciones del

organismo aumentándolas o disminuyéndolas.
Acción farmacológica: modificación de una función
producida por el fármaco.
Efecto farmacológico: Manifestación clínica de la acción
farmacológica
Ej: Adrenalina
Acción F: Aumenta la actividad del SNS
Efecto F: Aumento de la frecuencia cardiaca

Sin adrenalina 70 latidos x minuto

Con adrenalina 130 latidos x minuto.
RECEPTORES PARA FARMACOS

 Los efectos de casi todos los fármacos

son consecuencia de su interacción con
componentes macromoleculares del
organismo, dichas interacciones
modifican la función del componente y
con ello inician los cambios bioquímicos
y fisiológicos que caracterizan la
respuesta al fármaco.
Respuesta Farmacológica

Los receptores son sitios que reconocen la estructura del

fármaco. Esa estructura se acopla al receptor como una
llave a una cerradura desencadenando eventos químicos que
en conjunto desencadenan la Respuesta Farmacológica.
 RECEPTORES PARA FARMACOS

El término receptor fue introducido por Paul Ehrlich en 1909. Erlich postuló que un fármaco puede
tener cierto efecto terapéutico sólo si posee “el tipo correcto de afinidad”.
Desde el punto de vista numérico, las proteínas constituyen el grupo más importante de receptores
de fármacos. Algunos ejemplos son:
 Receptores de hormonas
 Factores del crecimiento
 Factores de transcripción y neurotransmisores como la Acetilcolinesterasa.
 Proteínas de transporte (p. ej., Na, K-ATPasa)
 Glucoproteínas secretadas
 Proteínas estructurales
 RECEPTORES

Proteína estructural Enzima Fosfolìpido Intracelular (nùcleo)

SULFATO DE ACIDOS
TUBULINA COLINESTERASA
NUCLEICOS
CEREBROSIDO

Colchicina Neostigmina Narcóticos Antineoplásicos

Mebendazol Hormonas tiroideas
Digitalicos
Estrógenos
Andrógenos

La intensidad de una respuesta farmacológica depende del número de receptores que estén ocupados por
el fármaco. Esa intensidad será máxima cuando todos los receptores estén ocupados por el fármaco.
 CLASIFICACION DE LOS
RECEPTORES

 Los efectos imitados por el alcaloide Muscarina

y antagonizados de manera selectiva por RECEPTORES MUSCARINICOS
Atropina, reciben el nombre de muscarínicos.
 Los efectos de la Acetilcolinesterasa que son
simulados por la nicotina, han recibido el
nombre de nicotínicos. RECEPTORES NICOTINICOS
Tipos generales de Acción Farmacológica

1.- ESTIMULACIÒN: el fármaco aumenta la actividad de un grupo

de células del organismo.
Ej: Adrenalina, Cafeína (aumentan la actividad en la corteza cerebral).

2.- DEPRESIÒN: El fármaco disminuye la actividad de un grupo de

células del organismo.
Ej. Morfina y narcóticos (disminuyen la actividad del centro
respiratorio)
Atropina (disminuye la actividad del SNP)
Tipos generales de Acción
farmacológica

3.- REEMPLAZO: El fármaco sustituye a una secreción

ausente o disminuida en su producción en el organismo. Ej.
Insulina, Corticoesteroides (Tx. Enf. Addissòn)
Tirosina (Hipotoriodismo)
4.- ANTIMICROBIANA: El fármaco disminuye el crecimiento
o destruye y lesiona un microorganismo patógeno. Ej.
Itraconazol (destruye Candida Alb. o Monilia)
Penicilina G Benzatinica (destruye Treponema P).
 Respuesta Farmacológica

• Desacoplamiento de la fosforilaciòn oxidativa (Acido acetilsalicílico)

• Activación el sistema enzimático (adrenérgicos)
• Inhibición de una enzima (Tramicilpramina inhibe a la MAO,
Neostigmina inhibe a la colinesterasa)
• Disminución en la síntesis de Ac. Nucleico (Rifampicina inhibe
síntesis de DNA)
• Alteración en el flujo de Iones (Digitalicos, bloqueadores de los
canales de calcio, diuréticos de Asa).
Fármacos usados en la practica
clínica
 AGONISTAS.
Fármacos que al unirse al receptor son capaces por ellos mismos de alterar las propiedades funcionales de una
célula. Desplazan sustancias endógenas de su receptor (hormonas, neurotransmisores, mediadores químicos).
Características:
1.- Afinidad (Capacidad de unirse al receptor)
2.- Eficacia (capacidad de alterar las propiedades funcionales)
3.- Actividad intrínseca
Alterar la transcripción del DNA
Cambiar la configuración espacial de la membrana celular
Abrir o cerrar los canales iónicos
Aumentar la síntesis y actividad de 2dos. Mensajeros (35 amp cíclico)
Fármacos usados en la practica
clínica

 ANTAGONISTAS.
Fármacos con afinidad pero sin actividad intrínseca ni eficacia, no son capaces
por ellos mismos de alterar las funciones de las células. Producen efectos
farmacológicos desplazando al agonista de su receptor.
Ejemplos:
AGONISTA ANTAGONISTA
Adrenalina Propranolol / Fentolamina
Acetilcolina Vecuronio / Atropina
Histamina Terfenadina / Ranitidina
Morfina Naloxona
Diazepam Flumazenil
Estructura Química

Todos los fármacos de un mismo grupo producen efectos similares ya

que se unen a un mismo receptor y por ello tienen semejanzas en su
estructura química.
Ejemplo: MORFINA
Si en la posición 3 se añade un metilo el narcótico formado será
METILMORFINA (Codeína)
Si en la posición 6 se intercambia un H por un Metilo se forma
DIACETILMORFINA (Tebaina)
Si en la posición 6 se coloca un O se obtiene OXIMORFONA
Si en la posición 7 se coloca un Alilo el resultado es NALOXONA
Algunos fármacos no tienen solo un receptor sino 2, como la
ADRENALINA:

Alfa 1 Ojo, vasos sanguíneos, esfínteres

Alfa 2 Membrana pre-sinaptica FENTOLAMINA
Beta 1 En el corazón
Beta 2 Vasos sanguíneos, musculo liso visceral PROPRANOLOL

ACETILCOLINA:

Nicotínicos Unión neuromuscular VECURONIO

Muscarìnicos Terminación pos-ganglionar SNP
ATROPINA
HISTAMINA:

H1 Vasos sanguíneos, musculo liso bronquial TERFENADINA

H2 Células parietales de glándulas gástricas

RANITIDINA
 La Morfina y demás narcóticos tienen receptores Mu1 y Mu2.
Kappa, Signa, Delta, Epsylon en el SNC y Medula Espinal y el
antagonista de todos es la Naloxona.
 Algunos fármacos en lugar de unirse a moléculas grandes se unen a
Micromoléculas. Ej. Etileno se une a un catión (carga positiva) Plomo y por ello el
Etileno Diamino Tetracetato es de utilidad en el tratamiento de la Intoxicación por
plomo (Saturnismo).
 Otros fármacos tienen mecanismos de acción puramente químico. Ej. Gel de
Aluminio y Magnesio por vía oral neutraliza al Acido Clorhídrico, útil en el
tratamiento de Ulcera Gástrica y Gastritis hiperclorhídrica.
 Otros fármacos tienen mecanismos de acción
puramente físico.

Manitol (Diurético osmótico), altera la distribución de los

líquidos corporales, se aplica vìa IV. Tiene una osmolaridad 4
veces la del plasma (1200mOsm/L), permitiendo que el agua
intersticial se desplace al espacio intravascular por ello es útil
en el Edema Cerebral.
Dosis Manitol 1g/kg peso
El manitol se filtra por el glomérulo llega al sistema tubular
renal y ahí impide la reabsorción de agua permaneciendo su
efecto diurético.
 Los anestésicos locales producen su efecto bloqueando los canales de Sodio
(porción catiónica), impiden la despolarización de la membrana celular y por ello
la conducción nerviosa haciendo que se pierda la sensibilidad de dicha región.
 FARMACOMETRIA

CURVA
DOSIS-
RESPUESTA
 Potencia del fármaco

 Capacidad que tiene el fármaco de unirse a sus receptores.

 Si la unión es fuerte indica un Enlace Covalente.
 Un fármaco es muy potente cuando su efecto se presenta empleando una cantidad baja
de él. El fármaco es poco potente cuando se requiere usar una cantidad mayor para que
se presente el efecto deseado.

1 Fentanil 100 microgramos Curva Máxima

2 Buprenorfina 300 microgramos
3 Morfina 10mg
4 Meperidina 100mg
 Eficacia del fármaco

 Es el efecto máximo que puede ejercer un medicamento al ser administrado. Depende

fundamentalmente de las propiedades del medicamento y de su sistema de receptor-efector.
 TEORIA DE CLARCK:
Una vez que los receptores del fármaco estén en su totalidad ocupados no se logra un efecto
mayor.
Diuréticos de asa como el Furosemida es más eficaz que las Tiazidas, excreta más volumen de
agua por la orina. Se utiliza cuando se quiere lograr un efecto intenso, por ejemplo en el EAP.
Los corticoesteroides son mas eficaces que los AINEs
Los Analgésicos Narcóticos son mas eficaces que los Analgésicos No Narcóticos (ac.
acetilsalicílico).
 VARIABILIDAD BIOLOGICA.
Diferente magnitud de respuesta o efecto

 En ocasiones la eficacia del fármaco se limita debido a la aparición de efectos

indeseables.
Se prefiere los AINEs porque los corticoesteroides pueden causar SX. Cushing.
Los analgésicos Narcóticos no se usan a la dosis adecuada por causar Depresión
respiratoria ni por tiempo prolongado por causar Farmacodependencia.
 SUJETOS HIPERREACTIVOS:
Aquél en el cual se presenta el efecto usual del fármaco al dar una dosis
baja.
 SUJETOS HIPORREACTIVOS:
Aquel en el cual para que se presente el efecto deseado se debe usar una
dosis muy alta.
a) TAQUIFILAXIA: Es la administración de una dosis sucesiva de
un fármaco obteniendo respuestas progresivamente menores. Al
poco tiempo de dar un fármaco. Ej Efedrina en el Tx de Asma
Bronquial.
b) TOLERANCIA: se desarrolla en forma crónica, cada vez el
efecto será menor y las dosis serán mayores. Ej. Alcohol,
Barbituricos. Heroína, Diazepan.
 INDICE TERAPEUTICO O
MARGEN DE SEGURIDAD

Ningún fármaco produce un solo efecto, TODOS producen varios efectos, algunos deseables, otros
indeseables.
EJ. NARCOTICOS
 Farmacodependencia
 Somnolencia
 Depresión respiratoria
 Broncoespasmo
 Nauseas y vómito
 Antitusivo
 Constipación
 Miosis
 INDICE TERAPEUTICO

 Es la relación entre la dosis de los fármacos que producen efectos deseables y la dosis que
produce efectos indeseables.
 La dosis de una sustancia necesaria para producir un efecto específico en la mitad de la
población (50%) es la dosis eficaz media, que se abrevia ED50
Ej. Antineoplásicos, Digitalicos, Anestésicos.
El Índice Terapéutico se calcula:
LD Media
ED Media
Si un fármaco tienen un Índice Terapéutico menor de 10 es un fármaco de POCA SEGURIDAD.
Si el Índice Terapéutico es mayor de 10 indica un fármaco muy seguro.
 BIBLIOGRAFIA
Goodman/ Gilman ( 2012 ) LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA
TERAPEUTICA. 12ª. Ediciòn. Edit. Mc Graw Hill.