Hipnóticos e

inductores del sueño

Semana: 11
MSc. Andreé Salvatierra Baldeón
Sesión: 1y2
 Propósito de la sesión:
Al finalizar la sesión, el estudiante logra identificar el
mecanismo de acción, características, tipos y
condiciones de aplicación de agentes hipnótico o
inductores del sueño
TRASTORNOS DEL SUEÑO

Hiperactivación Hipoactivación

día  hipervigilancia día  somnolencia diurna.

noche  insomnio
 Disminuye la
SEDANTE actividad, modera
la excitación y
tranquiliza

Produce somnolencia,
HIPNÓTICO facilita el inicio del
estado de sueño
 Ritmos circadianos
Cambios físicos, mentales y conductuales que siguen un ciclo
diario, y que responden, principalmente, a la luz y la
oscuridad en el ambiente de un organismo

*Cronobiología

Fin de la
secreción
de melatonina

Hipotálamo
 Sueño

No es una situación pasiva, sino un estado

activo en el que tienen lugar cambios en las
funciones corporales y actividades de gran
trascendencia para el equilibrio psíquico y físico
de los individuos
 INSOMNIO

alteración en la calidad y/o cantidad

de las
horas de sueño

Objetiv
o

Regular ciclo sueño -

vigilia
 Tipos de insomnio
Según el origen

No se puede encontrar una

Primario causa clara que sea
responsable de la alteración
del sueño

Existe una causa clara, médica

Comórbido o psicológica
 Tipos de insomnio
Según su sintomatología

De conciliación Tarda en quedarse

dormido

Se despierta varias veces y le

De mantenimiento cuesta volver a dormir

Se despierta a las pocas

Tardío horas después de haberse
quedado dormido

Duerme las horas adecuadas pero

Alteración cualitativa sin sensación de haber tenido un
descanso reparador
 Tipos de insomnio
Según duranción

Dura < 1 mes y esta

Transitorio - agudo asociado a factores
estresantes

Oscila entre 1 y 3 meses y

Corto plazo - subagudo relacionado con acontecimientos
vitales

Afectan al menos 3 veces por

Largo plazo - crónico semana y se prolongan durante al
menos 3 meses
Independientemente del tipo, en la mayoría de casos, el
insomnio se configura como un síntoma, por lo que
descubrir su origen es crucial para lograr una óptima
intervención

Los casos transitorios y de corta duración pueden ser

tratado con fármacos hipnóticos, mientras que casos
crónicos se tiene que tratar la causa y usar los fármacos
hipnóticos como complemento.
 Consideraciones

Los estados de activación están determinados por la acción de 5

neurotransmisores en el SNC: Histamina, DA, NA, 5 HT Y ACh; los
cuales conforman el sistema reticular activador ascendente, puesto
que trabajan de forma conjunta para regular el estado de
activación del organismo.

Este sistema puede ser bloqueado por determinados agentes,

causando sedación y una activación excesiva que puede llegar
hasta un estado de psicosis
SISTEMA RETICULAR ACTIVADOR ASCENDENTE
 El promotor del despertar- vigilia («encendido»), se localiza en el
interior de los núcleos tuberomamilares (NTM) del hipotálamo y
esta estrechamente relacionado con histamina (↑)

El promotor del sueño («apagado»), esta situado en los núcleos

preópticos ventrolaterales (POVL) del tálamo y vinculado
con GABA (↓)
 Cuando el NTM está activo y descarga histamina en el córtex y en el
núcleo
POVL, el promotor de vigilia permanece activado y el del sueño inhibido

En el transcurso del día, las vías circadianas del despertar van

disminuyendo (vigilia decrece) y el sueño va incrementándose
progresivamente. De forma que, el promotor del sueño de POVL
libera GABA en los NMT para inhibir el estado de vigilia

Dentro de las estructuras neuroanatómicas relacionadas con los

ciclos circadianos del sueño-vigilia, destaca el Núcleo
Supraquiasmático considerado el reloj interno del cuerpo,
programado por hormonas como la melatonina, ciclo de luz y
oscuridad, movimiento/actividad del individuo.
La regulación de la secreción de melatonina se ve afectada por
la luz, nos provoca sueño por la noche, cuando
aumenta.
 Con el transcurso del día va desplazándola y liberando
GABA

Promueve el estado de vigilia

Inhibición de melatonina
Ciclo de luz
Movimiento y actividad LAT : Hipotálamo lateral
NTM : Núcleos tuberomamilares
POVL : Núcleos preópticos ventro
laterales NSQ : Núcleo
supraquiasmático
 Promueve el estado de sueño
Melatonina
«Ausencia» de luz
Transcurso del día

LAT : Hipotálamo lateral

NTM : Núcleos tuberomamilares
POVL : Núcleos preópticos ventro
laterales NSQ : Núcleo
supraquiasmático
 TIPOS DE INSOMINIO
(Según duración)

TRANSITORIO CORTA DURACIÓN CRÓNICO

2 – 3 días < 3 semanas > 3 meses

Causas concretas Factores estresante Etiología

(horario, estrés situacional, de mayor conflicto multifactorial y
examen, ingreso hospitalario…)
(problemas familiares/laborales, difusa
duelo..)
Persistente e
Desaparece
Trastorno adaptativo, incapacitante, asociado
cuando remite
que puede requerir caso psiquiátrico o
situación de estrés
alivio sintomático a abuso de sustancias
corto plazo Agentes alivian
sintomas
 TIPOS DE INSOMINIO
(Momento de aparición)

DESPERTA
CONCILIACIÓN MANTENIMIENTO
R
PRECOZ
Dificultad para Despertar La persona despierta
quedarse frecuentemente y demasiado temprano,
dormido dificultad para volver a imposibilidad de
dormir volverse a dormir
tarda permanece despierto (ancianos, depresión)
> 30 minutos > 30 minutos

El paciente se levanta con la sensación de no

SUEÑO NO REPARADOR haber dormido lo suficiente
(insatisfacción)
 Clasificación de Hipnóticos

Triazolam
Pueden eliminarse antes que se
t ½ ultra 1-3 Zaleplon cumplan las necesidades de sueño
del paciente Deficiente
corta h mantenimiento
Zolpidem

Melatonin
a
Ramelteo
Eszopiclona
n
Zolpidem Acción rápida y puede ser
t½ 6 suficiente para la alcanzar la
corta Trazadona (dosis
concentración mínima efectiva
h baja) Doxepina solo para duración de una noche
(dosis baja)
adecuada de snueño
 Estazolam
Lormetazepa
No se elimina hasta después de levantarse
t½ 13- m Efectos residuales o de «resaca», como
media 30h ADTricíclicos sedación y problemas de memoria
Mirtazapina
Olanzapina

Flurazepa Pueden acumularse si se usan de

t½ >24 m
forma crónica, produciendo riesgo
de caídas o accidentes
larga h Quazepa
m
 Recomendaciones

 Como has notado, existen algunas conocidas BDZ

aprobadas
específicamente para el tratamiento del insomnio:

t ½ largas : Flurazepam y quazepam

t ½ media : Estazolam y lormetazepam
t ½ ultracortas: Triazolam y midazolam

 En cualquier caso, utilizar la mínima dosis eficaz y aquellos con t

½ corta, asegurándose que la administración farmacológica no
supere las 4 semanas
 De haber casos de insomnio y ansiedad (comorbilidad), es
preferible prescrbir BDZ de t ½ larga, puesto comportarán un
efecto ansiolítico diurno
 GABAᴀ (PAMs)

Moduladores alostéricos positivos GABAᴀ

(PAMs) Más conocidos son los fármacos
Z como:

• zaleplon
• zolpidem
• zopiclina

A diferencia de las BDZ , se unen de forma específica al receptor

GABAa de tal manera que no se produce un alto grado de
tolerancia, dependencia o efectos de discontinuación de
tratamiento a largo plazo
 Melatoninérgicos

La melatonina es el neurotransmisor secretado por la glándula

pineal y actúa especialmente en el núcleo supraquiasmático
(NSQ), con la finalidad de regular los ritmos circadianos

La melatonina actúa en los receptores de melatonina 1(MT1) y

2(MT2), con lo cual se inhibe las neuronas en los núcleos
supraquiasmáticos, atenuando los signos activadores de los NSQ,
mejorando el sueño.

ramelteon o tasimelteon
 Agomelatina

La agomelatina es un antidepresivo indicado en el tratamiento

de los
episodios mayores en personas adultas.

Actúa como agonista en los receptores de melatonina 1 y 2,

pudiendo así resincronizar los ritmos circadianos al actuar
como «sustituto de la melatonina»
 Hipnóticos serotoninérgicos

Trazadona

Antidepresivo sedante con t ½ de 6 a 8 h, con acciones antagonistas

en los
receptores 5-HT2A y 5-HT2C.

Fue reconocido hace mucho tiempo por ser altamente efectivo como
hipnótico cuando se da a dosis más bajas (25 -150mg) que cuando se
usa como AD, administrándola una sola vez al día por la noche; de
esta forma. Pierde sus acciones antidepresivas mientras que
conserva las acciones antagonistas en H1, por eso puede ser
empleado como hipnóticas
 Antagonista H1

Los antihistamínicos son sedantes y facilitadores del sueño,

sobre todo aquellos que contienen:

•difenhidramina
•doxilamina
•doxepina
SOMNOLENCIA DIURNA
Promover estado de
vigilia
 Consideraciones

Caracterizada por una disminución en el nivel de activación. Los

síntomas pueden pasar progresivamente de una simple atención
deficiente a formas más graves de disfunción cognitiva, llegando al
estado de somnolencia excesiva diurna

En el mejor de los casos su tratamiento consiste en dormir,

reservando el
uso de fármacos solo para aquellos casos compremetedores.
 Esta validado como fármaco promotor de
la vigilia y su mecanismo de acción
exacto aún se encuentra en debate. No
obstante, si se sabe que activa con
relativa especificidad neuronas
relacionadas con los promotores de vigilia.
Modafinil
o (200
gr)

Logra conseguir una mayor liberación

de DA: se requiere solo una dosis diaria a
diferencia de modafinilo.

Armodafini
lo (100
mg)
 Estimulantes

Es un medicamento que esta indicado en el tratamiento de los

niños (>6ª) y
adultos con déficit de atención c/s hiperactividad, narcolepsia e
hipersomnia.

Incrementa los niveles de DA y NA en el cerebro inhibiendo

su recaptación.
Anfetamina.- Agente adrenérgico sintético y por tanto un potente
estimulante del SNC
Independientemente del escenario, deben usarse en
monoterapia, a la < dosis posible, durante cortos
periodos de tiempo (<2 semanas) mientras se
intentan solucionar la causa real que origina el
insomnio.
 Actividad

Tabla 6. Métodos para la evaluación de la somnolencia

Método subjetivo
Escala de somnolencia de Epworth: consiste en un test
de ocho preguntas
autoevaluadas en una escala likert del 0 al 3.

Test de latencia múltiple del sueño (TLMS): Consiste en una polisomnografía con
cinco intentos de cabezada con el sujeto tumbado en una habitación oscura y tranquila.
Se lleva a cabo en intervalos de dos horas, con indicación de no resistirse a dormir. El
tiempo hasta conciliar el sueño está definido por el EEG y el tiempo máximo durante
el cual el sujeto duerme es de un máximo de 20 minutos, de tal manera que se
despierta al paciente a los aproximadamente 15 minutos del inicio del sueño.
Test de mantenimiento de la vigilia (TMV): También implica la implementación de
una polisomnografía. Consiste en cinco intentos de cabezada con el sujeto tumbado en
una habitación oscura y tranquila, en intervalos de dos horas, pero con la indicación
de resistirse al sueño