FARMACOLOGIA GÁSTRICA
FARMACOLOGIA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
FARMACOLOGIA DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
Se caracteriza por un alto grado de autonomía, pero recibe la influencia del
sistema nervioso autónomo y tiene características especificas para separa
ambos sistemas
La existencia de un SNE
La existencia de gran numero de neuronas extrínsecas
La enorme diversidad de tipos de neuronales y neurotransmisores
especialmente Neuropeptidos
La frecuencia con que una misma neurona contiene dos o mas transmisores
PROCINETICOS
Son fármacos capaces de mejorar el tránsito del bolo alimenticio a través
del tubo digestivo, aumentando la motilidad o mejorando la coordinación
motora.
OBJETIVO FUNDAMENTAL:
aliviar los síntomas digestivos supuestamente debidos a alteraciones de la
actividad.
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN:
-BENZAMIDAS
METOCLOPRAMIDA
CISAPRIDA
CINITAPRIDA
-DOMPERIDONA
MECANISMO DE ACCION
Los agentes colinérgicos producen un incremento de la actividad muscular lisa de todo el
tracto gastrointestinal.
En tal sentido desarrollan un incremento del tono y del peristaltismo gastrointestinal.
Además se incrementan las secreciones de todos los jugos intestinales. Todos los
agentes colinérgicos estimulan con potencia similar las mencionadas acciones
Esteres de la colina: son drogas agonistas de acción directa capaces de estimular los
receptores muscarínicos o postsinápticos del parasimpático.
Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de células efectoras)
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan sobre receptores D2 y 5 HT3-4 provocando
↑ de la actividad colinérgica en neurona pos ganglionares del plexo mientérico
Acciones farmacológicas:
↑ de la motilidad del cuerpo esofágico.
↑ de la motilidad del EEI
↑ del vaciado gástrico
↑ del peristaltismo
↑ de la vel. Del T. intestinal La acción es básicamente sobre 5HT3-4
Cisaprida. Muestra > potencia comparada con la metoclopramida
Metoclopramida y cleboprida muestran > acción sobre D2 comparado con los demás.
Responsables de crisis extrapiramidal, discinesias tardía, mal de Parkinson
FARMACOCINÉTICA Y REACCIONES ADVERSAS
Administración oral Pasan la B. placentaria
Distribución por Todos los tejidos Biodisponibilidad 30 – 80 %
Metabolismo hepático Pasan la BHE Vida media de 2 a 5 hrs.
Metoclopramida, cleboprida, cinitaprida Cisaprida 10 hrs.
REACCIONES ADVERSAS
Hiperprolactinea, con Galactorrea, ginecomastia Sedación, reacciones
Extrapiramidales, distonías, Parkinson Metoclopramida + feocrocitoma ↑
de TA arritmias cardiacas graves Prolongación ST Con dosis terapéuticas
Es poco frecuente metoclopramida Cisaprida uso limitados
Indicaciones Enf. Del reflujo GI Dispepsia funcional Síndrome de Intestino
irritable Gastroparesia Vómitos
BUTIROFENONA
DOMPERIDONA
Derivado del haloperidol Carece de efectos en SNC, no Pasa BHE.
Actividad procinetico menor que benzamidas Bloquea R-D2 (efecto antiemético En
tronco cefálico) No tiene efectos en colon
FARMACOCINÉTICA DOMPERIDONA
Administración por vía oral Vida media de 7 a 8 hrs. Efecto 1º paso en intestino e hígado
Eliminación por heces Metabolismo hepático
INDICACIONES DOMPERIDONA Gastroperasia diabética Reflujo gastroesofagico
EFECTOS ADVERSOS DOMPERIDONA cefalea galactorrea ginecomastia Arritmias
cardiacas hiperprolactinemia
BETANECOL
Agonista colinérgico Eficacia procinetica dudosa Actividad sobre R-M2
Aumento de la presión Del EEI (Esfínter Esofaguito Inferior)
Estimula la secreción Salival y gástrica
INDICACIONES BETANECOL Reflujo gastroesofagico Gastroparesia
posquirúrgica
EFECTOS SECUNDARIOS BETANECOL diarrea Dolor abdominal
Sialorrea Bradicardia Incontinencia urinaria Hipotensión
Presentación, vía Y Dosis Comprimidos de 20 mg Dosis de 10 a 50 mg 4
veces al día BETANECOL
TEGASEROD
Derivado del indol de La serotonina Agonista parcial Sobre recetores R-5HT4
FARMACOINÉTICA
Absorción rápida por Vía oral Biodisponibilidad 10% Concentración plasmática
En 1 hora los alimentos Reducen la absorción Se hidroliza 20% en Estomago
con pH Acido unión a proteínas 98%
INDICACIONES
Síndrome de intestino irritable mejora el transito intestinal
REACCIONES ADVERSAS TEGASEROD diarrea transitoria
PRESENTACION VÍA Y DOSIS TEGASEROD Comprimidos 6 mg 2 veces Al
día
ERITROMICINA
Agonista de R- motilina Síntesis en mucosa duodenal se libera para estimular La fase III del
Complejo motor migratorio
Aumenta la amplitud y frecuencia De las contracciones antrales e Inicia contracciones gástricas
↑ de las contracciones Antrales para vaciar
El contenido dosis bajas de eritromicina provoca contracción antral R-motilina se encuentra en El
SNE del estomago al intestino Dosis altas de eritromicina Provoca contracción gástrica por vía
no colinergica
ACCIONES FARMACOLOGICAS ERITROMICINA Mejora el vaciamiento gástrico Usar en
estudios Endoscopicos IV Efecto de taquifilaxia
PRESENTACIÓN VÍA Y DOSIS ERITROMICINA dosis oral de 250 a 500 mg c/ 8 hrs 20 min.
antes de comida 3 mg / kg de peso Cada 8 hrs.
AGONISTAS DE COLECISTOCININA COLECISTOCININA
Octapetido liberado por Neuronas enterica y células intestinales
Estimula la secreción Enzimática del páncreas Octapétido estimula la
secreción de la Vesícula biliar Suprime las contracciones Antrales y
duodenales
Haciendo lento el transito De los alimentos estimula la secreción pilorica
RECEPTORES TIPOS DE RECPTORES COLCISTOCININA
CCKb liberan sustancia P CCKa liberan Ach.
inducen respuesta Tónica en el intestino Procinéticos antagonistas:
loxiglumida y devacipida
ANTIACIDOS
Son sustancias que inhiben el ácido producido pero no impiden que se siga produciendo.
Reducen inmediatamente la hiperacidez y evitan la irritación de la mucosa gástrica y con
ello favorecen la cicatrización de las úlceras y evitan el dolor.
MECANISMO DE ACCION
Reacciona químicamente para neutralizar o tamponar el ácido existente en el estómago,
pero no tiene efecto directo sobre su producción. Esta acción da lugar a aumento de pH
del contenido estomacal, aliviando de esta manera los síntomas de la hiperacidez.
CLASIFICACIÓN
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
NEUTRIZANTE S DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
Los antiácidos están elaborados con 3 ingredientes básicos, los que
suelen causar problemas a personas sensibles a ellos. Por ejemplo:
– Las marcas que contienen magnesio pueden causar diarrea.
– Las marcas que posee calcio o aluminio pueden causar estreñimiento.
O, en muy raras ocasiones, pueden causar cálculos renales u otros
problemas.
– Si ingieres cantidades grandes de antiácidos que contengan aluminio,
puede estar en riesgo de pérdida de calcio, lo cual puede llevar a la
presencia de huesos débiles (osteoporosis)
INHIBIDORES DE LA SECRECION ACIDA
ANTIHISTAMINICOS H2:
Cimetidina,
Famotidina,
Nizatidina,
Ranitidina,
Roxatidina
MECANISMO DE ACCIÓN
Disminuyen la secreción ácida gástrica mediante el bloqueo competitivo y reversible de
los receptores H2 de la histamina localizados en la célula parietal. Inhiben la secreción
ácida basal controla por la histamina, gastrina y acetilcolina, así como la inducida por
otros estímulos, como alimentos o distensión gástrica.
EFECTOS ADVERSOS
Un ejemplo podría ser la cimetidina esto presenta efectos adicionales a
nivel endocrino . Son las posibles alteraciones del ritmo intestinal, mareo,
cansancio, cefalea, confusión, dolores musculares e hipersensibilidad
cutánea .
CONTRAINDICACIONES
Esta reducción en el ácido estomacal reduce los síntomas de GERD,
especialmente acidez estomacal, y ayuda a prevenir el daño al esófago
que puede causar el reflujo de ácido.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Los antiácidos disminuyen su concentración, inhiben el metabolismo de
las sulfonilureas y disminuyen la biodisponibilidad del atazavir.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Esomeprasol Omeprazol Pantoprazol Lansoprazol Rabeprazol
MECANISMO DE ACCION:
Los inhibidores de la bomba de protones actúan bloqueando irreversiblemente la ATPasa (H+/K+
ATPasa) de membrana, la enzima que intercambia hidrógeno por potasio a ambos lados de la
bicapa lipídica, llamada también bomba de protones.
Esta enzima participa en la etapa terminal de la secreción de protones en el estómago, y es
directamente responsable de la secreción de iones H+ al lumen del estómago, haciéndola una
diana ideal para la inhibición de la secreción ácida.
INDOCACIONES: todos los componentes de este grupo presentan una especial
utilidad en el tratamiento sintomático, úlcera gástrica y duodenal asociada a H. pylori,
síndromes hipersecretores (síndrome de Zollinger- Ellison), así como tratamiento y
prevención de alteraciones del tracto digestivo.
EFECTOS ADVERSOS: Posibles alteraciones transitorias y de intensidad moderada
a nivel digestivo, tales como dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento, flatulencia, hipergastrinemia, y posible elevación de transaminasas y
cefalea.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a esomeprazol,
benzomidazoles sustituidos, o cualquier otro componente de la fórmula.
INTERAACCIONES FARMACOLOGICAS: Posible disminución de la efectividad de
anticonceptivos orales por inducción de su metabolismo (lansoprazol) así como
posible aumento del efecto de benzodiacepinas, digoxina, fenitoína, clozapína,
anticoagulantes orales y ciclosporina.
