INTRODUCCIÓN A LA
FARMACOLOGÍA
Terminología básica
ZENEN CARMONA MEZA , PhD (C), MSc, Esp
Objetivos de la clase
• Identificar los conceptos básicos de la farmacología
distinguiendo las diferencias entre fármaco, medicamento,
excipiente, droga.
Terminología básica
FÁRMACO: toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la
curación, la prevención o el diagnostico de una enfermedad, o
para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
(PRINCIPIO ACTIVO ó INGREDIENTE FARMACÉUTICO ACTIVO)
Molécula de morfina
MEDICAMENTO se refiere a la combinación de uno o más
fármacos con otras sustancias farmacológicamente inactivas
llamadas excipientes.
DROGA una mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos
uno tiene actividad farmacológica pero se desconoce tanto el tipo
como la composición de la mezcla, es decir no se conoce la identidad
de otros componentes ni mucho menos su concentración
Se consideran como drogas los extractos de plantas, tinturas o
extractos obtenidos a partir de productos naturales que se
usan popularmente con fines terapéuticos.
Remedio: procedimiento empírico sin una base científica totalmente
comprobada. Por ejemplo: emplastos.
Terminología
• Excipiente (auxiliares de formulación): son todas aquellas sustancias
que no tienen actividad farmacológica. Su presencia está encaminada a proteger al fármaco,
mejorar sabor. Ejemplos edulcorantes, diluentes, antioxidantes, saborizantes, aglutinantes,
colorantes.
• Placebo: sustancia que carece de actividad farmacológica pero que puede tener
un efecto placebo.
• Efecto nocebo: efectos secundarios o síntomas que produce un medicamento
o tratamiento solo porque el paciente cree que pueden ocurrir. Por ejemplo, en un
ensayo clínico, los pacientes que no reciben un tratamiento activo pero que se les
informa sobre los posibles efectos secundarios del tratamiento activo, a veces tienen
los mismos efectos secundarios que los pacientes que reciben el tratamiento activo
solo porque esperan tenerlos.
Un ejemplo
Toxicología
• Desde Paracelsus (1493 - 1541) se conoce que
es la dosis lo que diferencia un veneno de un
remedio. Hoy sabemos que otros factores,
como etapa da vida, edad, nutrición,
enfermedades y exposiciones a los químicos,
entre otros factores, también deben ser
considerados.
Toxicología: ciencia que se ocupa de los efectos adversos a la
salud causados por agentes químicos, físicos o biológicos en los
organismos vivientes.
Los efectos adversos pueden variar desde muerte, cáncer e
enfermedades hasta daños sutiles en el sistema nervoso que
pueden resultar en la disminución de la inteligencia (Steven,
2012).
Steven G. Gilbert 2012. A Small Dose of Toxicology, 2nd Edition. Healthy World Press
Toxicidad: capacidad intrínseca que posee un agente
químico de producir efectos adversos sobre un órgano
• Tóxico es cualquier sustancia, artificial o natural, que posea toxicidad
(sustancia que produce un efecto dañino a seres vivos).
• Xenobióticos. “Sustancias extrañas” al organismo. Lo contrario son los
compuestos endógenos. P.e. los fármacos, las sustancias químicas
industriales, los venenos de la naturaleza y los contaminantes del medio
ambiente.
• “toxina” suele utilizarse cuando se habla sobre sustancias tóxicas
producidas naturalmente. Una toxina es toda sustancia venenosa
proveniente de bacterias u otras plantas o animales diminutos, vegetal o
químico sintético que reacciona con componentes celulares específicos
para matar células, alterar el crecimiento o desarrollo o destruir el
organismo.
• Veneno: mezcla bruta de compuestos.Mapaná.
Géneros Bothrop
• Efectos farmacológicos
• Efecto terapéutico / Efecto adverso / Efecto
tóxico
FARMACOCINÉTICA: medición temporal de la
concentración plasmática del fármaco en su paso por
el cuerpo.
FARMACODINAMIA: estudio de los efectos bioquímicos
y fisiológicos de los fármacos en el organismo
FARMACOVIGILANCIA
La OMS define 'farmacovigilancia' como la ciencia
y las actividades relativas a la detección,
evaluación, comprensión y prevención de los
efectos adversos de los medicamentos o cualquier
otro problema relacionado con ellos.
Definiciones prácticas
• Lote: cantidad de un medicamento que se
produce en un ciclo de fabricación.
Medicines & Healthcare products Regulatory Agency
Medicamento genérico
El término no existe en la regulación colombiana. Medicamento competidor (Res 1400
de 2001).
Se comercializa luego que la patente caduca.
Medicamento esencial
Aquel que cubre las necesidades de atención de salud prioritarias de la población
Medicamento control especial
Aquel que produce efectos mediatos e inmediatos de dependencia en el ser humano
Bioequivalencia:
Condición en la que dos productos farmacéuticos son equivalentes farmacéuticos,
con similar biodisponibilidad. Equivalentes terapéuticos
Equivalentes farmacéuticos:
Productos que contienen cantidades idénticas del principio activo, en la misma
forma farmacéutica, no necesariamente con los mismos ingredientes inactivos, con
idénticos estándares de identidad, potencia, calidad y pureza y, cuando es aplicable,
uniformidad de contenido, tiempo de desintegración y/o velocidad de: disolución.
Equivalentes terapéuticos:
Formas farmacéuticas que contienen el mismo principio activo y que originan el
mismo efecto.
Medicamento OTC (over the counter):
Es aquel que no requiere una prescripción o receta médica para su adquisición.
Denominación Común Internacional (DCI):
es el nombre oficial no comercial de un (medicamento)
Registro sanitario:
Documento expedido por la autoridad sanitaria, por el cual se autoriza a una
persona natural o jurídica fabricar, envasar; e importar un producto de consumo.
Farmacovigilancia:
ciencia y actividades relacionadas con la detección, evaluación, comprensión y
prevención de los efectos adversos o cualquier otro problema relacionado con los
medicamentos .
Formas Farmacéuticas
De acuerdo al estado físico final bajo el cual
se presenta un medicamento: se clasifican en:
- Sólidos
- Semisólidos
- Líquidos
- Gaseoso
Objetivos de la clase:
•Conocer las generalidades de las formas
farmacéuticas según su clasificación: grado de
esterilidad y estado físico.
•Determinar la relación de la forma farmacéutica
según las distintas vías de administración.
Clasificación según grado de esterilidad
• Estériles:
– No poseen carga microbiana, son apirógenos.
– Sin partículas en suspensión para uso intravenoso.
• No estériles:
– Máximo de carga microbiana UFC, sin patógenos.
– La cantidad y tipo de organismos se especifica en las
normas de calidad de farmacopeas USP, BP, DP, entre
otras.
– No apirogenicidad.
Formas farmacéuticas sólidas
• Tabletas o comprimidos
– Mezcla de polvos sometidos a presión por punzón en la tableteadora
Fuente imagen: wikipedia
Formas farmacéuticas sólidas
Tabletas CUBI
ERTA TABLE
TA
Tabletas efervescentes:
destinadas a dispersarse en
agua antes de su administración
GRAGE
A
Efervescencia: reacción de un ácido con
carbonato o bicarbonato de sodio que
desprende dióxido de carbono.
Blister o burbuja
Empaque de PVC (polivinil cloruro) y
aluminio recubierto con polietileno
Vías de administración
Oral
Sublingual Tableta con ranura
Vaginal
Formas farmacéuticas sólidas
• Polvo estéril para inyección: sólidos amorfos de tamaño de
partícula relativamente pequeño. Esterilizado por gas (óxido
de etileno) o calor.
• Liofilizado: se llama así por el proceso de liofilización, el cual
el sólido se somete a deshidratación a bajas presiones y
temperaturas bajo cero al vacío (secado por congelación). Su
apariencia es de "taco" o compacta, no son partículas sueltas.
Formas farmacéuticas sólidas
• Polvos y granulados
• Sólidos amorfos que se pueden agrupar en
forma de gránulos (granulados) o no (polvos).
• Vía de administración: oral (reconstituir en
agua), tópica (cutánea de uso directo).
Formas farmacéuticas sólidas
Envases cilíndricos de gelatina
Cápsulas
Rígidas Cápsulas con
gránulos o pellets
Blandas
(perlas)
Óvulos
Formas farmacéuticas líquidas
Linimento
Jarabe
Forma farmacéutica líquida, solución o
emulsión que contiene el o los fármacos
Solución acuosa de consistencia y excipientes cuyo vehículo es acuoso,
alcohólico u oleoso.
viscosa en la que se encuentra
disuelto el o los fármacos y
excipientes.
Loción.
Se puede mostrar como solución, suspensión o emulsión,
que contiene el o los fármacos y excipientes, y cuyo agente
dispersante es predominantemente agua.
Emulsión
Cabeza hidrofílica
Emulsionante,
emulsificante o emulgente
Cola hidrofóbica
Formas farmacéuticas líquidas
Enema.
Preparación líquida destinada a la administración por vía
rectal con el fin de obtener un efecto local o general.
Elíxir.
Solución hidroalcohólica, que contiene el o los fármacos y
excipientes; contiene generalmente sustancias saborizantes,
así como aromatizantes. El contenido de alcohol puede ser
del 5 al 18 %.
Colirio.
Solución que contiene el o los fármacos y excipientes,
aplicable únicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser
totalmente clara, libre de partículas, estéril, isotónica y con
un pH neutro o cercano a la neutralidad.
Formas farmacéuticas líquidas
Suspensión.
Sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales
contienen el o los fármacos y aditivos. Una de las fases, la
continua o la externa es generalmente un líquido y la fase
dispersa o interna, está constituida de sólidos (fármacos)
insolubles, pero dispersables en la fase externa.
Solución.
Preparado líquido, claro y homogéneo, obtenido por
disolución del fármaco y excipientes en agua u otro
disolvente, y que se utiliza externa o internamente.
Las soluciones inyectables, oftálmicas y óticas deben ser
estériles y libres de partículas.
Formas farmacéuticas dispersas en fase
gaseosa
Aerosol.
Suspensión, sistema coloidal constituido por una fase
líquida o sólida, dispersa en una fase gaseosa (gas
propelente), envasado bajo presión y que libera el
fármaco por activación de un sistema apropiado de
válvulas.
Nebulización
Mezcla de líquido con un gas a alta presión para la
administración por la vía aérea, da como resultado la
creación de una "nube".
Formas farmacéuticas semisólido
Supositorio.
Preparado de forma cónica, cilíndrica o de bala a base de manteca de
cacao. Se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal.
Formas farmacéuticas semisólidas
Gel.
Emulsión semisólida, constituida por lo general por
macromoléculas dispersas en un líquido (agua), que forman
una red que atrapa al líquido y que le restringe su
movimiento, por lo que son viscosas.
Ungüento. mejoran la piel seca y agrietada
Preparación de consistencia blanda incorporados a una base
que le da masa y consistencia. La base generalmente es
anhidra o con un máximo de 20% de agua.
El ungüento oftálmico debe ser estéril.
Crema.
Preparación emulsión, generalmente aceite en agua,
comúnmente con un contenido de agua >20 %.
Nuevas formas farmacéuticas
Sistema de entrega del Fármaco
(SENF)
Sistemas Terapéuticos Transdérmicos: aplicados
sobre piel intacta generan un efecto sistémico
• Sistemas matriciales: fármaco disperso en gel, la piel actúa
como barrera moduladora de la absorción. Se adiciona una
membrana porosa (adhesivos o no adhesivos).
• Sistemas de depósitos: el p.a. se coloca puro junto a aux.
De formulación en un depósito desde donde se libera
selectivamente de una membrana permeable.
Sistemas de Entrega del Fármaco.
Formas farmacéuticas de liberación modificada
De las citadas, las formas farmacéuticas
con liberación retardada son
El principio activo no se libera
inmmediatamente, sino luego de 2 h. Evita la
exposición del fármaco a fluidos gástricos.
Con recubierta entérica.
Comparación de una tableta convencional y una con
recubrimiento entérico
Sistemas de Entrega del Fármaco.
Formas farmacéuticas de liberación modificada
De las citadas, las formas farmacéuticas
Formas de liberación prolongada
• Son aquellas en la que después de una
liberación inicial de una cierta porción del
principio activo, la liberación continua
después de cierto tiempo (6 a 8h). Niveles
terapéuticos dentro del rango terapéutico.
Formas farmacéuticas liberación sostenida
o continuada (24h)
Bomba Osmótica Elemental (BOE) – Liberación controlada
OROS® (Osmotic Release Oral System) o GITS®
(Gastrointestinal Therapeutic System)
push-pull OROS®
Algunas definiciones prácticas durante la
preparación y administración de medicamentos
Formas farmacéuticas
Soluciones
Aguja hipodérmica
Ampolla
Frasco ámpula ó vial
Vías de administración de
medicamentos
Objetivos de la clase:
•Conocer las generalidades de las vías de
administración a medicamentos
•Determinar las diferencias y semejanzas entre las
distintas vías de administración y el inicio del efecto
farmacológico.
Clasificación según sitio de administración
• Enteral
(gr. énteron;
intestino):
– Oral
– Sublingual
– Rectal
Fuente: nursingtimes.net
Vía sublingual
Vena cava superior
Circulación cardiovascular (omite efecto de primer paso)
Vía rectal
Clasificación según sitio de administración
• Parenteral: intravenosa, intraarticular, arterial,
intramuscular, subcutánea, intradérmica.
Clasificación según sitio de administración
• Local (tópicas): nasal, ótica, ocular, piel,
vagina, uretra.
Aplicación directa de
lubricante urológico
anestésico
Concentración plasmática vs tiempo , en relación con la
vía de administración de medicamentos
Farmacología interactiva
https://www.icp.org.nz/
Fases de la investigación de un
medicamento
