É o estudo do movimento de um medicamento no MECANISMOS DE TRANSPORTE ATRAVÉS DAS
interior de um organismo vivo, ou seja, é o estudo MEMBRANAS
dos processos de absorção, distribuição, Transporte passivo – Difusão
biotransformação e excreção. Nenhuma energia celular é utilizada, visto que o
fármaco passa de uma área de alta concentração
A absorção uma série de processos pelos quais para uma área de baixa concentração (as
uma droga X atinge a circulação venosa ou linfática pequenas moléculas se difundem através da
(A administração endovenosa é uma exceção). membrana celular).
Para que o medicamento seja absorvido ele deve
atravessar diversas membranas biológicas, como
epitélios gastrintestinais, membranas o plasmáticas
e endotélio vascular.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Transporte ativo – Difusão facilitada
É necessário o uso da energia celular para
transportar o fármaco de área de baixa
concentração para outra área de alta concentração.
BARREIRAS BIOLÓGICAS Transporte ativo – Endocitose– Fagocitose
Um fármaco precisa vencer certas barreiras físicas, (transportador de drogas)
químicas e biológicas para alcançar seus locais de É usado para transportar fármacos
ação moleculares e celulares. excepcionalmente grandes. A endocitose envolve o
Membrana plasmática engolfamento de moléculas do fármaco pela
Placenta membrana e seu transporte para o interior da
O revestimento epitelial do trato gastrintestinal célula.
Barreira hematoencefálica
Transporte ativo –Endocitose- Pinocitose Após alcançar a corrente sanguínea, o fármaco irá
(transportador de drogas) se ligar às proteínas transportadoras. A ligação
As células incorporam a partícula do fármaco (a do fármaco a este carreador será dependente da
célula forma uma vesícula para transportar o afinidade estrutural e da característica físico-
fármaco para seu interior). Ele é capaz de mover química do mesmo. Desta forma, fármacos de
fármacos contra um gradiente de concentração. característica ácida terão maior afinidade por
proteínas plasmáticas com característica básica e
vice versa.
O fármaco pode permanecer livre na circulação ou
pode ligar-se à proteína. Somente fármacos em
forma livre produz em efeito terapêutico. Fármacos
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM
ligados a proteínas são farmacologicamente
Este metabolismo ocorre tanto no trato
inativos.
gastrintestinal e no fígado (logo após a absorção
As principais proteínas plasmáticas transportadoras
do fármaco), então este se encontra relacionado a
de fármacos são: albumina, alfa1-glicoproteína
administração de fármacos por via oral ou retal.
Fármaco administrado
ácida e globulina.
MODELO COMPARTIMENTAIS
Na membrana celular do TGI ocorre o metabolismo de 70%
Tempo entre a administração do medicamento e o
Nas células do fígado, ocorre metabolização de 15% início da ação farmacológica (tempo de latência),
Chega a circulação sistêmica 15% para ser metabolizado no que é influenciado pela velocidade de absorção,
local-alvo. distribuição, localização do sítio-alvo e,
indiretamente pela eliminação;
A distribuição é forma ao qual o fármaco irá sair do Tempo necessário para desencadear o efeito
sistema circulatório (linfa ou sangue) para chegar máximo (relacionado à concentração máxima),
ao tecido ou local-alvo do corpo, de forma eficaz. resultante do balanço entre os processos que
Rápida distribuição e ação terapêutica em áreas de levam o fármaco ao sítio-alvo e aqueles que o
grande circulação sanguínea. retiram deste local;
Músculos, tecido adiposo e pele tem distribuição e Duração do efeito, que é dependente da
ação lenta. velocidade de eliminação;
REAÇÕES DE CONJUGAÇÃO/HIDRÓLISE
É o processo orgânico que modifica um fármaco Hidrolisam um fármaco ou conjugam-no comum a
para uma forma mais ou menos ativa, passível de molécula grande e polar, a fim de inativá-lo ou,
ser excretada, sendo que alguns fármacos não normalmente, aumentar sua solubilidade e
necessitam desse processo. excreção.
Os fármacos podem ser metabolizados pelo fígado, Em certas ocasiões, a hidrólise ou a conjugação
rins, pulmões, plasma e mucosa intestinal. podem resultar em ativação metabólica de pro-
A biotransformação dos fármacos pode alterá-los fármacos.
de quatro maneiras importantes:
Um fármaco ativo pode ser convertido em fármaco A remoção de um fármaco do organismo humano
inativo; pode ocorrer através de várias vias: renal, biliar,
Um fármaco ativo pode ser convertido em um intestinal, pulmonar, além do suor, saliva,
metabólito ativo ou tóxico. secreção nasal, e, leite em mães que
Um pró-fármaco inativo pode ser convertido em amamentam.
fármaco ativo. RENAL
O fluxo sanguíneo renal, a taxa de filtração
Um fármaco não-excretável pode ser convertido
glomerular e a ligação do fármaco às proteínas
em metabólito passível de excreção.
plasmáticas auxiliam no processo de excreção
renal.
BILIAR
Alguns compostos de fármacos hidrofílicos ficam
concentrados na bile e são enviados para o
REAÇÕES DE OXIDAÇÃO/REDUÇÃO intestino, o fármaco pode então ser reabsorvido e
São conhecidas também como reações não- o ciclo se repete, em um processo denominado
sintéticas ou catabólicas. Esta fase tem por objetivo circulação êntero-hepática.
modificar a estrutura molecular do fármaco. Isso provoca um “reservatório” de fármaco
Exemplo: Alguns fármacos podem ser recirculante que pode representar até cerca de 20%
administrados em forma inativa (pro-fármacos) e do total de fármaco presente no organismo,
alterados metabolicamente para a forma ativa prolongando sua ação.
mediante reações de oxidação/redução no fígado. Exemplo: Morfina.
Principal enzima é o Citocromo P450
Vantagem de facilitar a biodisponibilidade oral,
diminuirá toxicidade gastrintestinal e/ou prolongar
a meia-vida de eliminação de um fármaco.
