Unidade I

FARMACOLOGIA

Prof. Juliano Guerreiro

Visão geral da Farmacologia

 Definição
 Divisão da farmacologia
 Farmacocinética
 Farmacodinâmica
 Farmacognosia
 Farmacotécnica
 Farmacologia Clínica
 Toxicologia
Formas farmacêuticas

 Definição
 Formas farmacêuticas sólidas
 Cápsulas
 Drágeas
 Preparações extemporâneas
 Comprimidos
 Revestimento entérico
 Sublingual
 Efervescente
 Mastigáveis
Formas farmacêuticas

 Líquidas
 Soluções
 Soluções nasais
 Soluções orais
 Soluções otológicas
 Soluções tópicas
 Soluções injetáveis
 Colírios
 Elixir
 Colutórios
 Xaropes
Formas farmacêuticas

 Semissólidas
 Pasta
 Gel
 Creme
 Pomada
 Emplastro
 Unguento
Vias de administração

 Parenteral
 Intravenosa
 Intramuscular
 Subcutânea
 Intratecal

 Enteral
 Via oral
 Sublingual
 Reta
Vias de administração

 Outras vias
 Tópica
 Transdérmica
 Inalatória
Interatividade

Sr. A. S. E., 42 anos, casado, bancário, residente na Gávea,

procurou a emergência do Hospital das Clínicas queixando-se
de intensa dor no peito, acompanhada de intensa vermelhidão
da conjuntiva do globo ocular e visão borrada. Paciente relatou
também que sempre foi nervoso e teve cefaleia. Frequentemente
custava muito a pegar no sono. De acordo com as vias de
administração dos fármacos utilizou para controlar de forma
rápida a administração:
a) Subcutânea.
b) Retal.
c) Oral.
d) Sublingual.
e) Intramuscular.
Resposta

Sr. A. S. E., 42 anos, casado, bancário, residente na Gávea,

procurou a emergência do Hospital das Clínicas queixando-se
de intensa dor no peito, acompanhada de intensa vermelhidão
da conjuntiva do globo ocular e visão borrada. Paciente relatou
também que sempre foi nervoso e teve cefaleia. Frequentemente
custava muito a pegar no sono. De acordo com as vias de
administração dos fármacos utilizou para controlar de forma
rápida a administração:
a) Subcutânea.
b) Retal.
c) Oral.
d) Sublingual.
e) Intramuscular.
Farmacocinética

 Definição

 Absorção

 Distribuição

 Biotransformação

 Eliminação
Absorção

 Definição
 Fatores que interferem na absorção
 Dose
 Natureza química do fármaco
 Forma farmacêutica
 Circulação sanguínea
 Condições patológicas
Absorção

 Transportes membranares

 Difusão passiva

 Difusão facilitada

 Transporte ativo
Distribuição

 A distribuição do fármaco pelo organismo segue a teoria de

compartimentos.

 Fatores que influenciam:

 Fluxo sanguíneo.
 Permeabilidade vascular – barreiras.
 Ligação do fármaco às proteínas plasmáticas.
 Hidrofobicidade do fármaco.
 Efeito de primeira passagem.
Distribuição

 Volume de distribuição: É o volume hipotético de líquido

necessário para conter a quantidade total do fármaco (Q) no
organismo, na mesma concentração presente no plasma (Cp).
Após a entrada no organismo, o fármaco tem o potencial de
distribuir-se em quaisquer dos três compartimentos
funcionalmente distintos de água do organismo, ou ficar
sequestrado em um sítio celular.
 Compartimento plasmático – 4 litros.
 Compartimento intersticial – 14 litros.
 Compartimento intracelular – 24 litros.
Distribuição

 Distribuição do fármaco pelos diferentes compartimentos

hídricos do organismo ao longo do tempo.

Fonte: Livro-texto.
Interatividade

Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se

principalmente na forma ligada. Avalie as afirmativas abaixo:
I. Fármacos ácidos se ligam preferencialmente à glicoproteína-P e os
fármacos básicos à albumina.
II. A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende
da concentração da droga, afinidade fármaco-proteína e concentração
da proteína.
III. A diminuição na taxa de ligação fármaco-proteína pode tornar esse
fármaco tóxico.
a) II e III estão corretas.
b) II está correta.
c) I está correta.
d) III está correta.
e) I e II estão corretas.
Resposta

Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se

principalmente na forma ligada. Avalie as afirmativas abaixo:
I. Fármacos ácidos se ligam preferencialmente à glicoproteína-P e os
fármacos básicos à albumina.
II. A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende
da concentração da droga, afinidade fármaco-proteína e concentração
da proteína.
III. A diminuição na taxa de ligação fármaco-proteína pode tornar esse
fármaco tóxico.
a) II e III estão corretas.
b) II está correta.
c) I está correta.
d) III está correta.
e) I e II estão corretas.
Biotransformação/metabolização

 Definição

 Fração microssomal – citocromo P450

 Reações fase I – Oxidativas

 Reações fase II – Conjugação

 Efeito de primeira passagem

Biotransformação/metabolização

 Biodisponibilidade: A biodisponibilidade é a porção do

fármaco que chega efetivamente à circulação sistêmica.

Fonte: Livro-texto
Eliminação

 Definição

 Vias de eliminação
 Renal – urina
 Intestinal – bile
 Pulmonar – ar expirado
 Secreções – suor, lágrimas, leite, esperma
Eliminação

 Equilíbrio dinâmico

Fonte: Livro-texto
Eliminação

 Meia-vida dos fármacos: A meia-vida é determinada como o

tempo necessário para que a concentração de um fármaco no
organismo seja reduzida à metade, após ter entrado em
contato com a corrente sanguínea.

 Esquema de otimização de doses:

 Infusão contínua
 Dose fixa/intervalo fixo
 Dose de ataque
 Dose de manutenção
Interatividade

O Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como

metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um
fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é
significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação
sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema
digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atingir o resto do
corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O
fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma
pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção
ao resto do sistema circulatório do corpo. Dessa forma o efeito de primeira
passagem irá prejudicar principalmente:
a) Ligação às proteínas plasmáticas.
b) Absorção.
c) Biodisponibilidade.
d) Distribuição.
e) PH do plasma.
Resposta

O Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como

metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um
fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é
significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação
sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema
digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atingir o resto do
corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O
fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma
pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção
ao resto do sistema circulatório do corpo. Dessa forma o efeito de primeira
passagem irá prejudicar principalmente:
a) Ligação às proteínas plasmáticas.
b) Absorção.
c) Biodisponibilidade.
d) Distribuição.
e) PH do plasma.
Farmacodinâmica

 Definição

 Mecanismo de ação dos fármacos

 Afinidade
 Especificidade

 Importância do conhecimento sobre o mecanismo de ação

dos fármacos
Farmacodinâmica

 Alvo de ação dos fármacos

 Enzimas

 Receptores
 Subtipos de receptores

 Canais iônicos e transportadores

 Acionado por ligantes
 Voltagem dependentes
Farmacodinâmica

 Classificação dos fármacos

 Agonista
 Agonista endógeno
 Agonista completo
 Superagonista
 Agonista parcial
 Agonista inverso
 Co-agonista
 Agonista reversível ou irreversível
 Agonista seletivo
 Antagonista
 Farmacodinâmica

 Classificação dos fármacos:

Agonista completo

Agonista parcial
Eficácia (%)

Antagonista

Agonista inverso

Concentração do fármaco Fonte: Livro-texto

Farmacodinâmica

 Efeitos causados pelos fármacos

 Índice terapêutico
 Reações adversas
 Tolerância
 Reações alérgicas
 idiossincrasia
Farmacodinâmica

 Interações medicamentosas

 Fármaco-fármaco
 Sinergia e antagonismo
 Farmacodinâmica
 Farmacocinética

 Fármaco-nutriente
Interatividade

A ocupação de um receptor pela molécula de um fármaco pode ou não resultar

na ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade da molécula ligada
de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta.
Avalie as afirmativas abaixo:
I. Quando uma substância se liga ao receptor sem causar ativação (eficácia)
é denominada Antagonista.
II. Para uma substância ser considerada uma Agonista ela não necessita ter
afinidade pelo receptor, porém é necessário ter eficácia.
III. Um Agonista parcial é aquela droga que se liga ao receptor (tem afinidade),
porém apresenta eficácia reduzida.
a) I e II estão corretas.
b) II e III estão corretas.
c) I, II e III estão corretas.
d) I e III estão corretas.
e) Apenas I está correta.
Resposta

A ocupação de um receptor pela molécula de um fármaco pode ou não resultar

na ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade da molécula ligada
de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta.
Avalie as afirmativas abaixo:
I. Quando uma substância se liga ao receptor sem causar ativação (eficácia)
é denominada Antagonista.
II. Para uma substância ser considerada uma Agonista ela não necessita ter
afinidade pelo receptor, porém é necessário ter eficácia.
III. Um Agonista parcial é aquela droga que se liga ao receptor (tem afinidade),
porém apresenta eficácia reduzida.
a) I e II estão corretas.
b) II e III estão corretas.
c) I, II e III estão corretas.
d) I e III estão corretas.
e) Apenas I está correta.
ATÉ A PRÓXIMA!