DISCIPLINA: FARMACOLOGIA
ANESTÉSICOS GERAIS
AÇÕES:
✓ Induz depressão generalizada e reversível do SNC;
✓ Provoca perda da consciência;
✓ Amnésia;
✓ Analgesia;
✓ Perda dos reflexos autônomos;
✓ Relaxamento da musculatura esquelética.
✓ Nenhum dos anestésicos disponíveis do momento, quando usado isoladamente, é
capaz de produzir todos os cinco efeitos desejados;
✓ Para ser IDEAL deve induzir uma perda de consciência rápida e uniforme, ser
RAPIDAMENTE REVERSÍVEL com sua interrupção e apresentar ampla MARGEM DE
SEGURANÇA.
ANESTÉSICOS GERAIS
AÇÕES:
✓ A prática moderna de anestesiologia baseia-se
no uso de associação de fármacos. Exemplo:
Procedimentos cirúrgicos mais extensos:
1º- Administração pré-operatória de
benzodiazepínico;
2º- Em seguida uso de anestésico intravenoso;
3º- Manutenção com associação de fármacos
inalatórios ou intravenosos ou ambos.
ANESTÉSICOS GERAIS
MECANISMO DE AÇÃO:
✓ Mecanismo de ação ainda desconhecido, mas sabe-se que:
✓ Os anestésicos afetam os neurônios em vários locais
celulares, mas o principal foco é SINAPSE;
✓ A transmissão excitatória e inibitória é afetada pelos
anestésicos.
✓ Canais iônico inibitórios= Canais de cloreto e canais de
potássio.
✓ Canais iônicos excitatórios= aqueles ativados pela
acetilcolina (receptores nicotínicos e muscarínicos),
receptores AMPA, NMDA ou pela serotonina.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
✓ Existem os anestésicos inalatórios voláteis e gasosos,
ambos administrados por inalação:
✓ Voláteis= Halotano, Enflurano, Isoflurano, Desflurano e
Sevoflurano
✓ Gasosos= Óxido Nitroso e Xenônio
VANTAGENS Rápida indução e recuperação dos
estados de anestesia, que depende da
sua SOLUBILIDADE no sangue
(coeficiente de partição sangue/gás) e
solubilidade em gordura
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
SOLUBILIDADE: é o fator mais importante que influencia a transferência de um
anestésico dos pulmões para o sangue arterial.
✓ Quando muito solúvel no sangue, maior a capacidade de ligação a proteínas:
ELEVADO COEFICIENTE PARTIÇÃO:
Sangue/Gás Solubilidade alta no sangue, assim fica muito
ligado a proteínas plasmáticas e por isso, tem maior dificuldade de
entrar no SNC.
EX: HALOTANO – lenta indução e lenta recuperação
Aumento do débito cardíaco = ao aumento do fluxo sanguíneo
pulmonar= diminuição da velocidade de indução da anestesia
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
BAIXO COEFICIENTE DE PARTIÇÃO:
Sangue/Gás Solubilidade baixa no sangue, assim fica
pouco ligado a proteínas plasmáticas e por isso, tem maior facilidade
de entrar no SNC, atravessando a BHE.
EX: ÓXIDO NITROSO e DESFLURANO– rápida indução (ENTRADA RÁPIDA) e rápida
recuperação (ELIMINAÇÃO RÁPIDA).
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
MECANISMOS DE AÇÃO- Líquidos voláteis (Fluranos)
✓ Potencialização da atividade dos receptores GABA A (hiperpolarização);
✓ Bloqueio dos receptores nicotínicos (acetilcolina);
✓ Hiperpolarização através dos canais de K+;
✓ Ativação dos receptores inibitórios de glicina;
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
Família dos
“fluranos”
✓ São voláteis e administrados por meio de vaporizadores
para facilitar a passagem do líquido para o estado de
vapor e dos alvéolos para a corrente sanguínea e
posteriormente o SNC;
✓ Possuem efeito completo: atividade hipnótica, analgésica,
amnésica e relaxante muscular.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
Família dos “fluranos”
EFEITO CARDIOVASCULAR:
✓ Vasodilatação (baixa da PA);
EFEITO RESPIRATÓRIO:
✓ Depressão respiratória;
ÚTERO:
✓ Efeito relaxante uterino (retarda o trabalho de parto e aumenta o risco de
hemorragias)
Entre o HALOTANO, ENFLURANO E ISOFLURANO, o
primeiro promove sem dúvidas maiores efeitos colaterais
cardíacos e hepáticos, principalmente.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
Família dos “fluranos”
EFEITOS COLATERIAS RARO E GRAVE- “Hipertemia maligna”
(rigidez muscular, hipertemia, rápido início de taquicardia,
hiperpotassemia, etc.)
✓ Alteração genética no receptor de liberação de cálcio do
retículo sarcoplasmático do músculo esquelético;
✓ Reversão com Dantrolen- inibidor dos canais de cálcio do
retículo endoplasmático.
EFEITO COLATERAL
✓ Pode levar a insuficiência hepática fulminante
ou desenvolver hepatite em paciente expostos.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
ÓXIDO NITROSO
✓ Bloqueio dos receptores NMDA;
✓ Bloqueia a entrada do cálcio e inibe a despolarização
de membrana.
CARACTERÍSTICAS:
✓ Não irrita as vias aéreas;
✓ Anestésico POUCO POTENTE;
✓ Por meio de uso de máscara;
✓ Coeficiente de partição sangue/gás e sangue/óleo
baixíssimo;
✓ Não causa relaxamento do músculo esquelético;
✓ Não produz HIPNOSE PROFUNDA, por isso deve ser
usado com outros anestésicos
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
POTÊNCIA DOS ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
CAM (Concentração Alveolar Mínima)
define a potência- Concentração
necessária para cessar os movimentos em
50% dos pacientes submetidos a uma
cirurgias
Concentração mínima necessária
para que os pacientes possam
sentir os efeitos da anestesia
Coeficiente de partição óleo/gás: Quanto maior o coeficiente de
anestésico mais lipossolúvel. partição óleo/gás, maior a
potência do anestésico geral.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS
INALATÓRIOS:
POTÊNCIA DOS ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
HALOTANO + POTENTE QUE O ÓXIDO
NITROSO
CAM CAM DO HALOTANO ˂ ÓXIDO NITROSO
(+lipossolúvel)
Precisa de uma concentração menor de
anestésico para causar o mesmo grau de
anestesia.
Coeficiente de partição óleo/gás: Quanto maior o coeficiente de
anestésico geral que é mais lipossolúvel. partição óleo/gás, maior a
potência do anestésico geral.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
Baixa ligação a proteínas
plasmáticas e por isso
facilmente atravessa a BHE.
Depende do fluxo sanguíneo
Elevado coeficiente de
partição sangue/gás, são
limitados pela ligação a
proteínas plasmáticas.
Capacidade que o anestésico geral
tem de produzir anestesia em um
tempo mínimo.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:
✓ Indução rápida da anestesia, com recuperação rápida.
✓ Podem causar depressão respiratória e cardiovascular, além de náuseas no pós-
operatório.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:
MECANISMO DE AÇÃO:
Barbitúricos → TIOPENTAL
✓ Acumula-se no tecido adiposo, pois é muito lipofílico;
✓ Se extravasar pode causar dor e necrose tecidual;
✓ Produz rápida indução em segundos e recuperação em
minutos;
✓ Causa efeito do tipo “ressaca”;
✓ Indicado para indução da anestesia;
✓ Produz potente ação sedativa e hipnótica.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:
MECANISMO DE AÇÃO:
Flurano - PROPOFOL
✓ Causa dor à injeção;
✓ Metabolizado rapidamente pelo fígado- não causa
“ressaca”;
✓ Indicado como indutor anestésico;
✓ A infusão contínua produz níveis estáveis do fármaco-
pode ser empregado na manutenção da anestesia;
✓ Produz retorno rápido da consciência
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:
✓ Pouco solúvel em água;
✓ Causa dor à injeção;
✓ Eliminação renal em torno de 78% e biliar em torno de 22%;
✓ Tem indicação anestésica para pacientes com risco de hipotensão
e/ou isquemia miocárdica:
Produz estabilidade cardiovascular- não causa redução da PA e
alterações no débito cardíaco;
Não se recomenda infusão contínua, pois pode suprimir a produção
de esteroides pela glândula supra-renal
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:
MECANISMO DE AÇÃO:
CETAMINA
✓ Solúvel em água;
✓ Metabolização hepática rápida- excretada pelos rins e
bile;
✓ Indicado para indução e manutenção anestésica em
pacientes pediátricos e em procedimentos curtos;
✓ Indicado para pacientes com risco de hipotensão e
asmático;
✓ Indicado para anestesia de pacientes queimados.
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:
MECANISMO DE AÇÃO:
CETAMINA
✓ Provoca estabilidade cardiovascular;
✓ Efeitos da cetamina: estado cataléptico (anestesia dissociativa,
dilatação pupilar, salivação e/ou lacrimejamento, movimentos
espontâneos dos membros, manutenção do tônus muscular.
✓ Na recuperação anestésica pode provocar “delírios de
emergência”- alucinações, sonhos vívidos e ilusões.
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
DEFINIÇÃO:
✓ Inibem os processos de excitação e condução do impulso nervoso ao longo das
fibras nervosas, de forma REVERSÍVEL e sem produzir inconsciência;
✓ Administrados por injeção ou de forma tópica nas fibras nervosas que queremos
bloquear;
✓ A depender da dose, provoca paralisia motora. As drogas difundem-se
para a periferia dos
nervos.
ANESTÉSICOS LOCAIS
MECANISMO DE AÇÃO:
✓ Bloqueio ou fechamento dos canais de sódio, assim este íon não consegue entrar
nos neurônios , a consequência é o bloqueio da despolarização.
Anestésico
local
Impede a condução
do estímulo nervoso Sódio não consegue entrar
nos neurônios- bloqueio da
despolarização
ANESTÉSICOS LOCAIS
COMO CONSEGUE AGIR?
✓ Pelas vias HIDROFÓBICA e HIDROFÍLICA; VIA HIDROFÓBICA
✓ Os anestésicos hidrofóbicos agem
atravessando a m.plasmática, assim
Meio Meio como a bainha de mielina;
interno externo ✓ Ao atravessar, esses anestésicos tem
acesso ao canal de Na, o
bloqueando;
✓ Age em canais de Na abertos e
fechados;
VIA HIDROFÍLICA
✓ O anestésico tem acesso pelo próprio
canal iônico, ou seja se estiver
fechado (em repouso), ele não terá
acesso, pois não tem lipossolubilidade
e com isso, não consegue atravessar a
membrana.
ANESTÉSICOS LOCAIS
FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO
TAMANHO MOLECULAR:
✓ Moléculas pequenas desprendem facilmente do receptor, ou seja tempo de ação
reduzido.
SOLUBILIDADE LIPÍDICA:
✓ Preferível que tem uma boa lipossolubilidade- penetra em canais de sódio aberto
ou fechado.
TIPOS DE FIBRAS BLOQUEADAS:
✓ Fibras finas- tem condução lenta e são mais sensíveis ao bloqueio anestésico.
✓ Fibras grossas/calibrosas- tem condução rápida e são mais resistente ao bloqueio
anestésico.
ANESTÉSICOS LOCAIS
FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO
PH DO MEIO:
✓ No geral, os anestésicos são bases fracas, então seu maior grau de ionização é
em meio ácido.
ASSOCIAÇÃO COM VASOCONSTRICTOR:
✓ Diminui a passagem do anestésico local do tecido para o vaso sanguíneo, assim
prolonga o efeito anestésico.
SEQUÊNCIA DO BLOQUEIO
Dor
Frio
Calor
Tato e compressão profunda
Função motora
ANESTÉSICOS LOCAIS
RELAÇÃO ESTRUTURA E ATIVIDADE
POTÊNCIA
✓ Capacidade do fármaco realizar seu efeito farmacológico;
✓ Quanto mais lipossolúvel, mais potente.
LATÊNCIA
✓ Tempo para início da ação;
✓ Depende da proporção base não-ionizada/ionizada;
✓ Quanto maior a quantidade de base não-ionizada, mais rápido é o início de
ação.
DURAÇÃO DE AÇÃO
✓ Relacionada à ligação com a proteína plasmática;
✓ Quanto maior a proporção de ligação, maior a duração de efeito.
ANESTÉSICOS LOCAIS
RELAÇÃO ESTRUTURA E ATIVIDADE
Quanto maior o tempo de
latência, mais ionizado
estará o fármaco, ou seja
irá demorar mais para
iniciar seu efeito.
ANESTÉSICOS LOCAIS
ANESTÉSICOS LOCAIS
REAÇÕES ADVERSAS
