Aula - 5 - FARMACOCINÉTICA (DISTRIBUIÇÃO)
Docente: Fábio
Data: 01/09/2022
Porcentagem de líquido em cada
INTRODUÇÃO
compartimento
Distribuição: Processo farmacocinético
caracterizado pela saída de um fármaco
da corrente sanguínea para as
intimidades dos tecidos.
Compartimentos: didaticamente,
podemos dividir o organismo em
compartimentos líquidos, os
compartimentos são:
- Sangue (Plasma)
- Líquido intracelular (LIC)
- Líquido extracelular (LEC) Perfusão: Depois de o fármaco entrar
- Gordura nos tecidos, a taxa de distribuição para o
- Líquido Transcelular líquido intersticial é determinada
(Líquor,peritoneal,pleural,sinovial,ocular) principalmente por perfusão. Para os
tecidos com baixa perfusão (p. ex.,
o organismo sempre irá buscar o músculo e gordura), a distribuição é
equilíbrio (homeostase) entre os muito baixa.
compartimentos.
Quando um fármaco chega na corrente FATORES QUE INFLUENCIAM NA
sanguínea, algumas proteínas presentes DISTRIBUIÇÃO
na corrente sanguínea como por exemplo
a albumina, vão fixar esse fármaco Fluxo Sanguíneo: O índice de penetração
dentro do seu compartimento, entretanto de um fármaco em um tecido depende do
quando ocorrer uma elevada fluxo sanguíneo que chega até o tecido,
concentração de fármaco no ou seja a distribuição ocorre mais
compartimento, esse fármaco começara a rapidamente em em áreas ricamente
ir para outros compartimentos a fim de vascularizadas.
buscar o equilíbrio entre os
compartimentos. Volume da distribuição: Os
compartimentos do corpo possuem
Solubilidade: Fármacos Lipossolúveis volumes diferentes, por isso o cálculo de
terão mais facilidade em se distribuir Mg por Vol é variável de acordo com
para mais tecidos do corpo. cada compartimento.
Dessa forma, pegamos o volume
plasmático como referência e definimos
volume de distribuição como a
quantidade de fármaco no organismo
dividida pelo volume plasmático.
Matheus Maia
Ligação Inespecífica: para atingir o e que ocorre com o complexo
efeito farmacológico, o fármaco irá fármaco-proteína?
precisar realizar uma ligação no seu
receptor alvo, entretanto pode ocorrer de Os fármacos que ficaram livres, vão
ele se ligar em algum outro receptor, sendo metabolizados e excretados. com
sendo assim não terá o efeito desejado. isso os compartimentos novamente vão
ex: tetraciclina (se liga nos ossos e se desequilibrando, e as proteínas vão
dentes) liberando os fármacos que estavam
“presos a elas”
Barreira Hematoencefálica: O cérebro e
a medula espinal são protegidos da Alguns fármacos possuem mais
exposição a uma diversidade de afinidade pelas proteínas e outros
substâncias, por conta das Junções menos.
muito apertadas entre as células
endoteliais dos capilares que não Possui afinidade: os fármacos que
permitem que o fármaco penetre. possuem mais afinidade pelas proteínas,
Para um fármaco chegar ao SNC ele têm um período de ação maior, por conta
precisa ser mediado por transportadores. de que o processo de desfazer o
complexo é lento, e vai aos poucos
processos inflamatórios podem causar liberando fármaco livre para o organismo,
o comprometimento da barreira
hematoencefálica (aumento da REDISTRIBUIÇÃO
permeabilidade) ex: meningite.
Alguns fármacos podem voltar
LIGAÇÃO DE FÁRMACOS ÀS
compartimentos, ou seja, após chegar ao
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS tecido e fazer seu efeito, ele pode
retornar ao plasma e seguir em direção a
Proteínas plasmáticas se encontram em outros tecidos.
movimento na corrente sanguínea os
quais os fármacos podem se ligar de INTERAÇÕES
forma reversível, as principais proteínas
que se ligam aos fármacos são:
Deslocamento: Alguns fármacos
- Albumina: Atrai fármacos ácidos possuem mais afinidade por proteínas
plasmáticas do que outros, com isso ao
- Alfa 1- Glicoproteína Ácida: Atrai utilizar dois medicamentos diferentes,
fármacos básicos. pode ocorrer uma “competição” para
realizar a formação do complexo
Complexo Fármaco-proteína: é a fármaco-proteína. com isso pode ocorrer
molécula formada através da união do de um fármaco remover o outro para se
fármaco + proteína, essa molécula é ligar na proteína, e consequentemente
grande, sendo assim ela não consegue um dos fármacos irá ficar com uma dose
passar para outros compartimentos. e mais alta livre no organismo, podendo
fica “retida na corrente sanguínea" causar efeitos adversos.
Essas proteínas têm um certo limite, com
isso os fármacos que não se ligam às
proteínas ficam livres para passar para
outros compartimentos.
Matheus Maia
Matheus Maia
