Farmacologia Geral – Profª Agnes de Souza Lima
YASMIN WISLLY GUEDES DOS SANTOS
ESTUDO DIRIGIDO - FARMACODINÂMICA
1. O que é a farmacodinâmica e como os fármacos promovem os efeitos farmacológicos?
Farmacodinâmica estuda os mecanismos de ação pelos quais um medicamento atua sobre as
funções bioquímicas ou fisiológicas de um organismo vivo. O fármaco promove seus efeitos
após ser inferido, vai para a corrente sanguínea l, chega até a célula e se liga ao receptor, ao se
ligar com o receptor promove uma ação/resposta celular.
2. O que é mecanismo de ação?
É a reação bioquímica ou fisiológica que o fármaco promove no organismo vivo após ser
absorvido e ser ligado ao receptor da célula para provocar sua ação/reposta celular.
3. O que é receptor e quais são os principais tipos de receptores?
É toda estrutura biológica (proteína) ao qual o fármaco se liga para provocar sua ação. Os
principais tipos são: Receptores ligados a canais iônico, Receptores com atividade tirosina
Kinase-like, Receptores ligados a proteína G e Receptores associados a fatores de transcrição.
4. São aspectos estudado na farmacodinâmica, EXCETO:
a) efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e seus mecanismos de ação;
b) Dinâmica das drogas no organismo;
c) Absorção, distribuição e eliminação das drogas;
d) Os receptores farmacológico;
e) Mecanismos de ação das drogas;
Resposta: C
5. Cite como os fármacos interagem com tais receptores para promoverem alterações
bioquímicas e fisiológicas.
a) Receptores com atividade tirosina kinase-like
O fármaco entra e passa por três porções até o mecanismo de ação, o fármaco chega primeiro
no Sítio de ligação do ligante, depois vai para o domínio de transmembrana e depois para o
domínio catalitico para fazer sua ação.
b) Receptores ligados a canais iônicos
Esse receptor possui estruturas formadas por múltiplas subunidades o fármaco se liga ao
receptor fazendo um canal ou poro possibilitando que o íon entre na célula e a polarize.
c) Receptores acoplados à proteína G
O fármaco chega para que a molécula sinalizadora se ligue a proteína G e sinalize a proteína
trimerica (alfa, beta e gama) a se ligar a uma molécula GDP que só se ativa após ganhar o
Fosfato e virar GTP, o GTP se ativa e o alfa se desliga da proteína trimerica e se liga a um
receptor efetor sinalizando a outras enzimas/proteínas para de fato fazer a ação na celular.
Após isso acontecer ocorre uma hidrólise do GTP perdendo um fosfato e virando um GDP e
reconstitui a proteína G e a proteína trimerica se reconstitui.
d) Receptores associados a fatores de transcrição
O ligante chega, ultrapassa a membrana, entra no citoplasma e chega no Núcleo e DNA da
célula se ligando ao receptor para fazer sua ação, sua ação é modular a transcrição
sintetizando e formando um RNA mensageiro produzindo um novo tipo de hormônio ou
proteína.
6. Descreva como interagem tais fármacos ou moléculas endógenas com os receptores:
a) Agonistas
É uma molécula sinalizadora que ao se ligar com o fármaco gera um estímulo/ação que pode
ser totais ou parciais produzindo uma ativação do mesmo acarretando efeito farmacológico.
b) Antagonistas
A interação do fármaco com o antagonista leva a diminuição ou anulação completa do efeito
de um deles, ocorre antagonismo farmacológico quando há competição pelo mesmo receptor,
o antagonista impede ou dificulta a formação do complexo agonista-receptor.
c) Agonistas parciais
Este tipo de antagonismo representa uma situação particular de antagonismo farmacológico
competitivo, com a diferença de que os dois medicamentos utilizados são agonistas, porém
com diferentes capacidades de desencadear efeitos farmacológicos, isto é, com diferentes
atividades intrínsecas. Portanto, o agonista menos eficaz nessa situação experimental atua
como antagonista parcial do agonista principal.
d) Agonistas inversos
Este antagonismo ocorre quando o antagonista dissocia muito lentamente dos receptores ou
não se dissocia destes. Portanto, mesmo aumentando a concentração do agonista na presença
do antagonista, não é possível alcançar o efeito máximo.
7. O que são antagonistas competitivos e não competitivos? Explique a diferença entre eles.
Os competitivos competem com o agonista pelos mesmos locais receptores, formando com o
mesmo um complexo inativo. E os não competitivos de alguma forma impede ou dificulta a
formação do complexo agonista receptor.
8. Explique o que é curva dose–resposta.
A curva é utilizada para determinar a dose efetiva mediana ou dose efetiva 50%, iso é, a dose
necessária para que 50% dos indivíduos apresentam um determinado efeito quantal. Se o
efeito quantal for um efeito tóxico particular em 50% dos animais, a dose passa a ser a dose
tóxica mediana ou dose tóxica 50%.
9. Explique o conceito de índice terapêutico.
E uma comparação entre a quantidade de um agente terapêutico necessária para causar um
efeito terapêutico desejado e a quantidade que causa efeitos tóxicos.
10. Responda de acordo com os conhecimentos adquiridos em seus estudos, considere V
para verdadeira e F para falsa.
( ) Canais Iônicos são poros, constituídos por proteínas, que existem na bicamada lipídica das
membranas plasmáticas, podendo ocorrer nos estados aberto e fechado;
( ) A taxa e a direção do movimento de íons através do poro são determinadas pelo gradiente
eletroquímico do íon.
(X) Os íons são capazes de penetrar na dupla camada lipídica da membrana celular;
( ) Os íons só podem atravessá-la com o auxílio de proteínas que se estendem através da
membrana, na forma de canais ou transportadores;
11. A ilustração abaixo mostra como os fármacos podem agir nos receptores, considerando
os aspectos farmacodinâmicos. O efeito dessa interação está demonstrado no gráfico ao
lado, que apresenta a curva de resposta de dose, expressa na relação de afinidade x eficácia.
Fonte: Katzung, BG & Trevor, AJ, Farmacologia Básica e Clínica, 2017.
As interações de cada fármaco com o receptor, em função dos efeitos demonstrados no
gráfico à direita, são, respectivamente:
( ) ativador alostérico – agonista – inibidor alostérico – inibidor competitivo.
( ) inibidor alostérico – agonista – inibidor competitivo – ativador alostérico.
(X) agonista – inibidor competitivo – ativador alostérico – inibidor alostérico.
( ) inibidor competitivo – agonista – ativador alostérico – inibidor alostérico.
