Ansiolíticos - hipnóticos
A resposta normal a estímulos ameaçadores engloba vários componentes que
incluem comportamentos de defesa, reflexos autonômicos, despertar e alerta,
secreção de corticosteroides e emoções negativas.
Nos estados de ansiedade, essas reações ocorrem de forma antecipatória,
independentemente dos estímulos externos.
A distinção entre um estado “patológico” e um estado “normal” de ansiedade não
é clara, mas representa o ponto em que os sintomas interferem na realização de
tarefas produtivas normais.
Ansiolíticos - hipnóticos
Os distúrbios de ansiedade reconhecidos clinicamente incluem os seguintes:
• distúrbio de ansiedade generalizada (estado permanente de ansiedade excessiva em que
falta uma razão ou um foco definido);
• distúrbio de ansiedade social (medo de estar e de interagir com outras pessoas);
• fobias (medo excessivo de objetos ou situações específicas, p. ex., cobras, espaços abertos,
andar de avião);
• distúrbio de pânico (ataques súbitos de medo aterrador que ocorrem em associação com
sintomas somáticos exuberantes, tais como sudação, taquicardia, dor torácica, tremor e
sensação de sufocamento);
• distúrbio de estresse pós-traumático (ansiedade desencadeada pela recordação de
experiências prévias estressantes);
• distúrbio obsessivo-compulsivo (comportamentos compulsivos ritualistas desencadeados
por ansiedade irracional, p. ex., medo de contaminação).
Os diferentes tipos de ansiedade, respondem de forma distinta a diferentes fármacos
Mecanismo da
Ansiedade
O estresse, a ansiedade, gera um
estímulo inapropriado ao hipotálamo,
fazendo com que ele secrete o
Hormônio Liberador de Corticotrofina
(CRH).
Esse hormônio sinaliza a Hipófise para
secretar o Hormônio
AdrenoCorticotrófico (ACTH).
Esse hormônio liberado, induz a glândula
adrenal a secretar o Cortisol.
Mecanismo da Ansiedade
A exposição contínua ao cortisol, em períodos de
estresse e ansiedade crônica, pode levar à disfunção
e à morte dos neurônios hipocampais, neurônios
importantes do sistema límbico, de uma região que
regula a motivação, emoção, aprendizagem, e de
memória.
Assim, o hipocampo começará a apresentar falhas
em sua capacidade de controlar a liberação dos
hormônios do estresse e de realizar suas funções de
rotina.
Mecanismo da Ansiedade
A exposição a eventos estressores promove
aumento na liberação de glutamato no
hipocampo.
O glutamato é um neurotransmissor excitatório,
que ativa os canais AMPA (α-amino-3-hidroxi-5-metil-
isoxazol) e NMDA (N-metil-D-aspartato), aumentando
o influxo de Na+ para as células, promovendo
uma grande despolarização e causando as crises
de estresse e ansiedade.
Mecanismo da Ansiedade
O GABA (ácido gama-aminobutírico), é o principal
neurotransmissor inibitório do SNC.
Ao se combinar com o receptor, o
neurotransmissor GABA abre os canais de Cl-
(Cloro). Com isso, neutraliza-se e dificulta a
despolarização de Na+, necessária à geração de
impulso nervoso, reduzindo as crises de estresse
e ansiedade.
Quando esse equilíbrio não consegue ser
atingido, a patologia é diagnosticada.
Fármacos para Ansiedade
As principais classes de medicamentos para ansiedade são:
Ansiolíticos (benzodiazepínicos);
Antidepressivos (ISRSs, ISRSNs, ADTs e IMAO);
Antipsicóticos (olanzapina, risperidona, quetiapina e ziprasidona);
Antiepilépticos (gabapentina, pregabalina, tiagabina, valproato e levetiracetam);
Antagonistas β-adrenoreceptores (propanolol)
Benzodiazepínicos/Hipnóticos
• Alprazolam (Frontal®)
• Clonazepam (Clopam®)
• Diazepam (Valium®)
• Flurazepam (Dalmadorm®)
• Flunitrazepam (Rohypnol®)
• Lorazepam (Lorax®, Lorazefast®)
• Midazolam (Dormonid®)
• Nitrazepam (Sonebon®)
• Oxazepam (Serenal®)
• Temazepam (Normison®)
• Clordiazepóxido (Psicosedin®, Limbitrol®)
• Zolpidem (Stilnox®)
Benzodiazepínicos/Hipnóticos
• Alprazolam (Frontal®) Ansiolíticos redução da ansiedade
• Clonazepam (Clopam®)
Hipnóticos indução do sono
• Diazepam (Valium®)
• Flurazepam (Dalmadorm®)
• Flunitrazepam (Rohypnol®)
• Lorazepam (Lorax®, Lorazefast®)
• Midazolam (Dormonid®)
• Nitrazepam (Sonebon®) A diferença é a dose
• Oxazepam (Serenal®)
• Temazepam (Normison®)
• Clordiazepóxido (Psicosedin®, Limbitrol®)
• Zolpidem (Stilnox®)
Benzodiazepínicos/Hipnóticos
• Alprazolam (Frontal®)
• Clonazepam (Clopam®) Mecanismo de ação:
• Diazepam (Valium®)
• Flurazepam (Dalmadorm®)
• Flunitrazepam (Rohypnol®) Agonista de receptor GABA
• Lorazepam (Lorax®, Lorazefast®) (potencializa ação do GABA e aumenta o
• Midazolam (Dormonid®) tempo de abertura dos canais de Cl-)
• Nitrazepam (Sonebon®)
• Oxazepam (Serenal®)
• Temazepam (Normison®)
• Clordiazepóxido (Psicosedin®, Limbitrol®)
• Zolpidem (Stilnox®)
Benzodiazepínicos/Hipnóticos
Os principais efeitos terapêuticos dos benzodiazepínicos são:
• redução da ansiedade e da agressão;
• indução do sono;
• redução do tônus muscular;
• efeito anticonvulsivante;
• amnésia anterógrada (os benzodiazepínicos induzem amnésia para os eventos
que acontecem sob a sua influência, um efeito não observado com outros
depressores do SNC. Pequenas cirurgias ou procedimentos invasivos podem assim
ser efetuados sem deixar memórias desagradáveis)
Benzodiazepínicos/Hipnóticos
• Alprazolam (Frontal®)
• Clonazepam (Clopam®)
• Diazepam (Valium®)
• Flurazepam (Dalmadorm®)
• Flunitrazepam (Rohypnol®) “Droga do estupro” “Boa noite cinderela” amnésia
• Lorazepam (Lorax®, Lorazefast®)
• Midazolam (Dormonid®)
• Nitrazepam (Sonebon®)
• Oxazepam (Serenal®)
• Temazepam (Normison®)
• Clordiazepóxido (Psicosedin®, Limbitrol®)
• Zolpidem (Stilnox®)
Benzodiazepínicos/Hipnóticos
Os efeitos indesejados podem ser divididos em:
• efeitos tóxicos que resultam da sobredosagem aguda;
• tolerância e dependência.
• efeitos indesejáveis que ocorrem durante o uso terapêutico normal, como:
sonolência, confusão, amnésia e descoordenação, o que dificulta
consideravelmente as habilidades manuais, como desempenho ao volante.
Os benzodiazepínicos aumentam o efeito depressor de outros fármacos, incluindo
o álcool, em uma forma mais do que aditiva.
