2024
(BNM)
BLOQUEADOR
NEUROMUSCULAR
https://pt.123rf.com/photo_171429390_neur%C3%B4nio-motor-conectando-se-%C3%A0-fibra-muscular-
ilustra%C3%A7%C3%A3o-3d-uma-jun%C3%A7%C3%A3o-neuromuscular-permite-que-o.html
Roteiro da Aula
• Estrutura da JNM (Placa Motora)
• Uso Terapêutico dos BNM e Histórico
• Tipos de BNM
- Farmacocinética
- Farmacodinâmica
- Efeitos Colaterais
- Cuidados de Uso ou Contra-
indicação
- Intervenção para reversão do efeito
• Perfil de Escolha dos fármacos na clinica
Fonte: Pearson Education, 2009. https://www.youtube.com/watch?v=CLS84OoHJnQ
Fonte:
https://hubblecontent.osi.office.net/contentsvc/videohostpage/video?lcid=1046&syslcid=1046&uilcid=1046&app=3&ver=16&build=16.0.11929&platform=Win32&streamsso=true&url=
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●USOS d- Pancurônio
Tubocurarina
TERAPÊUTICOS
Do BNM:
Fármacos
adjuvantes na
anestesia cirúrgica
(facilitar a
intubação
endotraqueal,
diminuir a dose de Necessidade
Relaxamento de
anestésicos) da musculatura ventilação
esquelética
artificial
Fonte: Atlas de
Farmacologia
- INTUBAÇÃO OROTRAQUEAL
- FACILITAM A VENTILAÇÃO MECÂNICA
- PROMOVEM CONDIÇÕES ÓTIMAS OPERATÓRIAS, POR EXEMPLO, DURANTE
LAPAROTOMIA
- TERAPIA DE SUPORTE NOS ESPASMOS MUSCULARES, TETANIA
- FACILITAR A OXIGENAÇÃO DA MEMBRANA EXTRACORPOREA
OBS: Não produzem HIPNOSE nem ANALGESIA, NEM
ALTERAM A CONSCIÊNCIA
HISTÓRICO
1850: Mecanismo de Ação
Déc. 40-50: Prática anestésica
Fonte: Pereira, T.C.M
Antes do advento do curare, o relaxamento muscular essencial
para uma adequada operabilidade em cirurgia abdominal e
intratorácica só poderia ser fornecida pela anestesia profunda
fornecida pelo éter ou pelo ciclopropano. A profundidade necessária
da anestesia freqüentemente causava depressão cardiovascular
grave, distúrbios metabólicos e acidose respiratória, além de
alteração da função renal e hepática. O éter e, especialmente, o
ciclopropano sensibilizavam o coração para o desenvolvimento de
arritmias (Garcia, 2015)
MUDANÇAS PROFUNDAS NA EFICÁCIA
E SEGURANÇA DA ANESTESIOLOGIA
Fonte: https://pt.slideshare.net/avpantoja1/bloqueadores-neuromusculares
♣ BNM
♣ BLOQUEIO PÓS-SINÁPTICO:
BLOQUEIO NÃO
DESPOLARIZANTES BLOQUEIO
(ADESPOLARIZANTE) DESPOLARIZANTE
1) BLOQUEADORES NÃO DESPOLARIZANTES
EX: - Natural: Tubocurarina
- Sintético: galamina, pancurônico, atracúrio,
mivacúrio,rocurônio, cisatracúrio...
● ESTRUTURA: moléculas complexas, volumosas,
compostos amônio quartenário com elevada solubilidade
em água e muito baixa lipossolubilidade.
tubocurarina
● MECANISMO DE AÇÃO:
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
BLOQUEADORES NÃO DESPOLARIZANTES
Fonte: Harvey & Champe, 2ª ed., 1998.
Fonte: Goodman & Gilman’s, 9ª ed., 1996.;
Penildon, 7ª. Ed., 2006
Resultados farmacocinéticos
obtidos dos BNM adespolarizantes
Fonte: Ganen e Vianna.Bloqueadores Neuromusculares. P.151. Temas de Anestesiologia para o curso de graduação em Medicina. @ ed. Ver. E ampliada. 2000.
editora Unesp
2013
Fonte: http://aaai-asbai.org.br/detalhe_artigo.asp?id=948
Sistema Motor
Comparações Sistema Nervoso Autônomo
Somatico
Junção Neurônio pré-Neurônio pós:
Sinapse
Neuromuscular fenda sináptica
Neurônio pós- Neurônio pós-
Neurônio ganglionar ganglionar
Gânglio Motoneurônio
Motor
autonômico PS SIMPATICO
Noradrenalina
NT Acetilcolina Acetilcolina
(Adrenalina)
OBS: Pré: OBS: Pré:
Receptores Nicotínico nicotínico nicotínicos
Neurônio único Cadeia de dois neurônios Pós: Muscarinico Pós: e
Mecanismo
Ionotropico Metabotropico Metabotropico
de ação
BNM
Fonte: https://www.youtube.com/watch?v=xDYhxZ9Vz5E
Como posso reverter o Bloqueio
causado pelos bloqueadores não
despolarizantes?
Anticolinesterásicos (Neostigmina
(Prostigmine ®) na dosagem de 0.05 mg/kg)
Cuidados de uso ou contra-indicações
BNM ADESPOLARIZANTE
- Asmáticos
- Distrofia muscular (fraqueza e atrofia muscular )
- Miastenia grave: (Myo: músculo + Asthenes (fraco)+ gravis (grave)
Figura : Efeitos do edrofônio em miastenia grave
Figura . Junções neuromusculares normal (Painel A) e miastênica (Painel B).
(Extraído do “The New England Journal of Medicine”
– Vol. 330:1787-1810 June 23, 1994 Number 25)
2) BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES
EX: - Succilcolina (suxametônio, Quelicim®),
decametônio
● ESTRUTURA: semelhante à Ach.
EV, IM
● MECANISMO
DE AÇÃO:
.
AGONISTAS
BLOQUEADORES
DESPOLARIZANTES
Fonte: Harvey &
Champe, 2ª ed.,
1998.
BLOQUEIO DUPLO
FASE I: FASE II:
Dessensibilização da placa
motora à Ach.
Despolarização
sustentada da placa Placa motora perde a
motora capacidade de sustentar a
despolarização e inativação do
canal
● FARMACOCINÉTICA:
- Via de administração: intravenosa
- Absorção: pequena (v.o.-Grande ionização)
- Biotransformação: Fígado e Plasma (butirilcolinesterase:
pseudocolinesterase) (30%)
OBS: Não atravessa barreira
hematoencefálica e placentária
(anestesia obstétrica)
- Eliminação: 10% bile e restante pelo rim
EFEITOS COLATERAIS DOS BNM DESPOLARIZANTES
HIPERPOTASSEMIA
Fonte: MYCEK e col. - Pharmacology, 2000.
CONTRA-INDICAÇÃO:
- Queimados ( 9-60 dia)
- Imobilidade Muscular
crônica (Politraumatizados,
Paraplegia, Tetraplegia,...)
Fonte: Pinto, M.C.X https://pt.slideshare.net/MauroCunhaXavierPint/aula-sna-farmacologia-colinrgica-bloqueadores-neuromusculares
• Liberação de Histamina
• Aumento da pressão intraocular, intracraniana e
intragástrica
• Mialgia pós-operatória
• Fasciculações transitórias
•Hipertermia maligna
(doença genética rara potencialmente fatal.)
Fonte: Pinto, M.C.X https://pt.slideshare.net/MauroCunhaXavierPint/aula-sna-farmacologia-colinrgica-
bloqueadores-neuromusculares
Fonte: MYCEK e col. - Pharmacology, 2000.
QUAL O RELAXANTE IDEAL?
O relaxante muscular ideal para uso na UTI deve:
- Ser rápido no inicio de ação;
- Ter um efeito de curta duração (< 15 min.) que permita uma avaliação
neurológica repetida;
- Não ter efeito fora da JNM;
- Ter uma via metabólica independente da função hepática e renal;
- Ter metabolitos inativos;
- Não ter propensão para acumulação;
- Custo acessível
INFELIZMENTE NENHUM DOS FARMACOS
CONHECIDOS CUMPRE ESTE CRITERIO LOGO
• A ESCOLHA DO RELAXANTE DE SER INDIVIDUALIZADA (doente,
fisiopatolgia da doença, característica do fármaco, ...)
Referências Bibliográficas
Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 2011
Rang e cols. Farmacologia, 6ª. Edição, 2007.
Silva, P. Farmacologia. 7ª. Edição, 2006.
Margotta, R. História Ilustrada da Medicina. 1ª. Edição. 1998.
Ferez, D. Farmacologia dos BNM. www. Davidferez.net.br
(Daal´ Acqua et al., 2011. Diagnóstico de Intoxicação por organofosforado baseado em quadro clínico. Revista Brasileira de
Medicina: 169-175.
Garcia, W.N.P. 2015. Efeito da infusão venosa contínua de sulfato de magnésio associado ou não à lidocaína sobre o
bloqueio neuro-muscular induzido pelo relaxante muscular cisatracúrio . Tese apresentada ao Programa de Pós-Graduação
em Ciências da Saúde Aplicadas ao Aparelho Locomotor da Faculdade de Medicina de Ribeirão Preto da Universidade de
São Paulo para a obtenção do título de Doutor em Ciências Médicas. , 2015
Garcia, W.N.V Efeito da infusão venosa contínua de sulfato de magnésio associado ou não à lidocaína sobre o
bloqueio neuro-muscular induzido pelo relaxante muscular cisatracúrio . Tese apresentada ao Programa de Pós-
Graduação em Ciências da Saúde Aplicadas ao Aparelho Locomotor da Faculdade de Medicina de Ribeirão Preto
da Universidade de São Paulo para a obtenção do título de Doutor em Ciências Médicas. , 2015
Silva, A.H.G; Siçva, H.R.L.; Trivellato, I.M.; Romano, J. Guimarães, M.F. 2016. Succinylcholine vs. rocuronium for
rapid sequence induction. Rev Med Minas Gerais 2016; 26 (Supl 1): S82-S8782
