“Antibacterianos que interferem na síntese da parede celular ”

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o Possuem esse nome devido sua conformação química, todos os antimicrobianos dessa
classe possui um anel chamado betalactâmico (formado por 3 carbonos ligados ao
nitrogênio)
o Normalmente esse anel betalactâmicos está associado a outros anéis, dando origem as
penicilinas, cefalosporinas, monobactams e carbapenems

o Os betalactâmicos agem na parede celular da bactéria, interferindo em sua síntese –

impede a ligação cruzada dos peptidoglicanos
o Possui ação bactericida
o São antibacterianos tempo dependente
o Os betalactâmicos vão agir em momentos que há síntese de parede células das
bactérias (crescimento e/ou reprodução)

o Um dos mecanismo de resistência da bactéria é produzir enzimas (betalactamases) que

são capazes de mudar a conformação dos betalactâmicos
o Podem promover a alteração da permeabilidade da membrana externa bacteriana – as
bactérias mutantes passam a não produzir canais da membrana externa (porinas),
locais por onde penetram os betalactâmicos.
o Alteração do sítio de ação – a resistência aos betalactâmicos pode ser adquirida por
alteração nos alvos PBP (proteínas de ligação à penicilina) dessas drogas. Uma perda ou
diminuição na afinidade de PBP crucial pode levar a um aumento na resistência aos
betalactâmicos
 ➢ essa rede de ligações da parede é o que fornece
proteção e forma para a bactéria
➢ A parede é formada por dois tipos de amino-açúcar
(NAM e NAG) ligadas por pontes de peptídeo
➢ As pontes de peptídeos se ligam uma a outra por meio
de reações químicas através de um enzima (transpeptidase)
– chamada de PBP (proteína de ligação transpeptidase)

Penicilinas
• São considerados ácidos fracos
• São sensíveis ao calor e ao pH
• Deteriora em solução aquosa
• Podem causar reação alérgica em decorrência da formação do ácido peniciloico
• Possui uma boa distribuição em tecidos moles, mas dependendo do tipo de membrana a
penicilina não consegue permear de forma adequada – não são fármacos eleitos para
infecções de sistema nervoso, placenta e próstata
• Possui biotransformação hepática baixa e sua excreção é renal
• Alguns de seus efeitos adversos:
✓ Alergia
✓ Distúrbio do trato digestório como: náusea, vômito e diarreia em decorrência da
diminuição da microbiota intestinal
✓ Algumas espécies como: cobaias, chinchilas, cobra, tartarugas e coelhos são mais
sensíveis em relação a diminuição da flora intestinal podendo ocorrer a maior
multiplicação de alguns tipos de bactérias como o Clostridium
✓ A penicilina G procaína provoca vasodilatação, em animais de competição como
equinos essa vasodilatação pode resultar numa melhor performance então é
importante administrar pelo menor 2 semanas antes (doping)
• Interações
✓ Sulfas/probenecidas
✓ Anticoagulantes
✓ Aminoglicosídeos
• Período de carência
✓ Carne: até 30 dias antes
✓ Leite: até 3 dias antes
Penicilina G (Benzilpenicilina)
PENICILINA VIA LATÊNCIA NÍVEIS OBS
TERAPÊUTICOS
G cristalina SC/IM/IV 30min 4 a 6h G+
(sódica/potássica)
G procaína SC/IM 1 a 3h 12 a 24h G+
(profunda)
G benzatina SC/IM 8h 3 a 30d G+
(profunda)
V Oral 30 a 60min 6 a 8h G+
(fenoximetilpenicilina)

• Bovinos: mastite
• Suínos: eripsela, meningite
• Equino: feridas, pneumonia, cistite
• Cães e gatos: DP, abcessos dentários, piometra
• Aves domésticas: enterite necrótica e ulcerativa

o Mecanismo de resistência enzimático: produção das betalactamases (ou penicilinases)

que são enzimas que por hidrolise destroem o anel betalactâmico, com essa alteração os
betalactâmicos não consegue mais se ligar aos sítios de ligação da transpeptidase e
com isso as bactérias conseguem sintetizar sua parede celular – na bactérias GRAM +
essas betalactamases se encontram em grande quantidade da região periférica
externa e nas bactérias GRAM – essas betalactamases se encontram na região entre a
parede celular e o citoplasma
o Mecanismo de mudança de sítio: as bactérias alteram os sítios de ligação das
transpeptidase, dessa forma impossibilita a ligação com os betalactâmicos
Aminopenicilinas
GRUPO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO VIA DE ADM USO OBS
CLÍNICO
Ampicilina • G+ VO, IM, SC Trato Sensíveis às
• Melhor ação respiratório, betalactamases
em G- infecções no
Aminopenicilinas (bacilos) trato
Amoxicilina Aeróbios e VO, IM, SC urinário não
anaeróbios complicada,
otite
Amoxicilina + • G+ Trato Resistentes à
clavulanato • Maior ação respiratório, betalactamases
de K em G- infecções no
Aminopenicilinas trato
potencializadas Ampicilina + Sulbactam age VO/IM urinário,
sulbactam sobre otite
betalactamases
Carbenicilina • Pseudomonas IM, IV Otite, Sensível a
aeruginosa (apenas mastite betalactamases
G- cabernicilina bovina, pseudomonas
Antipseudomonas Ticarcilina • Proteus G- por via oral) infecção de
trato
Piperacilina urinário,
artrite
bacteriana
Meticilina S. aureus e Parenteral Mastite Resistente à
epidermidis estafilocócica betalactamases
Antiestafilocócicas produtores de MRSA (S. aureus
betalactamases, resistentes a
possui menor meticilina)
Oxacilina atividade em G- VO, IM

Cefalosporinas
• Possui anel betalactâmico a diferença são os radicais ligados a esse anel e a origem das
cefalosporinas que são de fungos diferentes das que produzem a penicilina
• São mais estáveis as variações de temperatura e pH
• Cada uma das gerações apresenta resistência a diversas betalactamases
(cefalosporinases)
• Distribuição: tecidos e fluidos, 3 e 4ª geração conseguem ultrapassar a barreira
hematoencefálica
• Possui biotransformação hepática e excreção renal – necessário ajuste de dose caso o
paciente tenha problemas hepáticos e/ou renais
 • São divididas em: 1ª geração, 2ª geração, 3ª geração, 4ª geração e 5ª geração

GRUPO EXEMPLOS ESPECTRO DE AÇÃO VIA DE USO CLÍNICO OBS

ADM
1ª Cefalexina • G+ VO e Infecções de trato • Resistentes às
geração (VO) • Menor ação G- parenteral urinário, abcessos, betalactamases
Cefadroxila • Nenhuma ação profilaxia cirúrgica de de estafilococos
(VO) em anaeróbio pele, mastite por • Sensíveis a
Cefalozina estafilo/estreptococos betalactamases
(parenteral) de
enterobactérias
2º Cefoxitina • G+ IV/IM Infecções de trato • Resistente a
geração (IV-IM) • Maior ação em urinário, pneumonia, várias
G- pleurite, profilaxia betalactamases
• Porca ação em cirúrgica intestinal
anaeróbio
3ª Ceftriaxona Ação grande sobre G-, IV/IM Septicemia/osteomieli • Resistente a
geração (IV-IM) inclusive sobre te/meningite, mastite, várias
Ceftiofur pseudomonas infecções de trato betalactamases
(IM) aeruginosa (G)/Proteus urinário complicadas,
Cefovecina (G-) trato respiratório
Possui ação moderada
sobre anaeróbios
4ª cefepima Tem ação sobre G+ e IV Septicemias, Resistente à
geração G- anaeróbio/aeróbios respiratório, betalactamases
e pseudomonas G+ meningites (doente Stafilo, entero e
grave) pseudomonas